Polvere di lanreotideè un farmaco peptidico con il nome chimico N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3- (1-Carbossi-2-feniletile) -2-metilossirano -2-il] metil] -3- (metodo fenil) propil] - D triptofanammide. La formula molecolare è C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2 e il peso molecolare è 680.86. È una polvere da bianca a bianca grigiastra, inodore. La solubilità in acqua è bassa, ma ha una buona solubilità in solventi organici come metanolo ed etanolo. Richiede molteplici reazioni chimiche, tra cui protezione, deprotezione, condensazione e altre fasi di reazione. Durante il processo di sintesi, è necessario controllare rigorosamente le condizioni di reazione, come temperatura, valore pH, tempo di reazione, ecc., per garantire la purezza e la resa del prodotto finale. È un analogo dell'ormone della crescita con molteplici usi, svolgendo un ruolo importante nel trattamento di malattie come l'acromegalia, la sindrome carcinoide, i tumori endocrini del pancreas, la malattia da reflusso gastroesofageo e la fibrosi cistica pancreatica. Quando si utilizza lalotudina è importante seguire il consiglio del medico e sottoporsi a un monitoraggio regolare per garantire l'efficacia e la sicurezza del farmaco. Si prega di notare che i prodotti fabbricati da Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. sono prodotti chimici primari e non possono essere utilizzati per scopi medici clinici.
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Tappi e tappi di bottiglia personalizzati:
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Formula chimica |
C54H69N11O10S2 |
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Messa esatta |
1095 |
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Peso Molecolare |
1096 |
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m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
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Analisi elementare |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanrelin è un analogo inibitore dell'ormone della crescita sintetizzato artificialmente, che esercita effetti inibitori su vari ormoni, tra cui l'ormone della crescita, l'ormone stimolante la tiroide (TSH), l'insulina e il glucagone. La lanrelina è simile all'inibina dell'ormone della crescita e agisce attraverso i recettori. Ha un'affinità maggiore per i recettori periferici della somatostatina, un'attività simile e un'affinità più debole per il sistema nervoso centrale. Anche se l’inibina dell’ormone della crescita si decompone nel corpo in pochi minuti, il periodo di attenuazione di Lanrelin è più lungo, con conseguente effetto più duraturo.
Polvere di lanreotideè un analogo della somatostatina sintetizzato artificialmente con ampie applicazioni in campo medico, utilizzato principalmente per il trattamento di varie malattie endocrine e tumori.
1. Trattamento dell'acromegalia
L'acromegalia è una malattia cronica rara causata principalmente da un'eccessiva secrezione dell'ormone della crescita (GH) dalla ghiandola pituitaria anteriore. I pazienti spesso sperimentano cambiamenti strutturali e disturbi metabolici endocrini dovuti all'eccessiva secrezione di GH e del fattore di crescita simile all'insulina-1 (IGF-1), che influiscono gravemente sulla loro qualità di vita e sulla durata della vita. Il peptide Lanrui, come analogo della somatostatina, può inibire efficacemente la secrezione di GH, migliorando così i sintomi e la qualità della vita dei pazienti.
Il peptide Lanrui è ampiamente utilizzato nel trattamento dell’acromegalia. Per i pazienti con acromegalia attiva, compresi quelli che non hanno raggiunto livelli sierici normali di GH dopo l'intervento chirurgico per il tumore del GH ipofisario e quelli che non hanno ancora raggiunto un effetto terapeutico sufficiente dopo la radioterapia ipofisaria esterna ma hanno ancora livelli sierici elevati di GH, lanrelitide è una terapia efficace farmaco. Può alleviare sintomi come mal di testa, sudorazione eccessiva, affaticamento, dolori articolari, ecc. nei pazienti inibendo la secrezione di GH e riducendo i livelli di IGF-1.
La sindrome di Cushing è una sindrome clinica causata da un'eccessiva secrezione a lungo termine di glucocorticoidi dalla corteccia surrenale per vari motivi, nota anche come sindrome di Cushing endogena. I pazienti spesso manifestano sintomi come obesità centrale, faccia da luna piena, aspetto con masse sanguigni multiple, linee viola e ipertensione. Il peptide Lanrui ha anche un certo valore applicativo nel trattamento della sindrome di Cushing.
Il peptide Lanrui può controllare la condizione dei pazienti con sindrome di Cushing inibendo la secrezione dell'ormone adrenocorticotropo (ACTH). Per i pazienti affetti dalla sindrome di Cushing, l'uso del lanreotide può alleviare sintomi di disagio come ipertensione, obesità e migliorare la qualità della vita.
I tumori neuroendocrini sono un tipo di tumore che origina da cellule neuroendocrine, compresi i tumori carcinoidi, i tumori neuroendocrini del pancreas, ecc. Questi tumori spesso secernono vari ormoni e sostanze bioattive, causando una serie di sintomi nei pazienti. Il peptide Lanrui ha anche effetti significativi nel trattamento dei tumori neuroendocrini.
Per i pazienti con tumori neuroendocrini gastrointestinali e sindrome carcinoide, lanrelitide può alleviare sintomi quali diarrea grave, vampate, squilibrio elettrolitico e rash polimorfico essudativo. Nel frattempo, il peptide Lanrui può essere utilizzato anche per il trattamento di tumori neuroendocrini avanzati, ben differenziati o moderatamente differenziati, non funzionali e positivi al recettore dell'ormone della crescita, come i tumori neuroendocrini gastrointestinali e pancreatici.
Il cancro al seno è uno dei tumori maligni più comuni nelle donne e rappresenta una seria minaccia per la vita e la salute delle donne. Lanruitide ha anche un certo valore applicativo nel trattamento adiuvante del cancro al seno. Sebbene Lanruitide non sia il principale farmaco terapeutico per il cancro al seno, in alcuni casi può essere utilizzato come trattamento ausiliario per aiutare i pazienti a ridurre i sintomi e migliorare la qualità della vita.
Ad esempio, nelle pazienti in postmenopausa con cancro al seno, lanruitide può legarsi selettivamente al recettore dell’ormone di rilascio delle gonadotropine, bloccare la sua via di trasduzione del segnale con il recettore accoppiato alle proteine G, ridurre la concentrazione di calcio intracellulare, inibire la divisione cellulare, indurre l’apoptosi delle cellule tumorali e quindi svolgere un ruolo attivo. ruolo antitumorale.
5. Altre applicazioni
(1) Il trattamento del cancro del retto: il peptide Lanrui ha anche un certo valore applicativo nel trattamento del cancro del retto. Sebbene i principali metodi di trattamento per il cancro del retto siano la chirurgia e la chemioterapia, lanrelitide può essere utilizzata come terapia adiuvante per aiutare i pazienti ad alleviare i sintomi e migliorare la qualità della vita.
(2) Trattamento del cancro alla prostata: il peptide Lanrui può inibire efficacemente la proliferazione delle cellule prostatiche, raggiungendo così l'obiettivo di ridurre il volume della prostata. Pertanto, può essere utilizzato come terapia adiuvante per il cancro alla prostata per aiutare i pazienti a controllare la progressione della malattia.
(3) Gestione del dolore: il peptide Lanrui può ridurre l'attività neuronale e alleviare il dolore bloccando l'attività dei fattori di crescita nervosa. Questo può essere un trattamento efficace per alcuni pazienti il cui dolore è difficile da controllare.
(4) Miglioramento dei sintomi gastrointestinali: il peptide Lanrui ha l'effetto di promuovere la motilità gastrointestinale, migliorare le funzioni digestive e di assorbimento e aiutare a migliorare i sintomi di disagio come perdita di appetito e gonfiore. Questa può essere un'efficace terapia adiuvante per alcuni pazienti con malattie dell'apparato digerente.
Protezione degli aminoacidi:Proteggere adeguatamente gli amminoacidi richiesti per evitare reazioni non necessarie durante la sintesi in fase solida. I comuni gruppi protettivi degli amminoacidi includono 9-fluorometil cloruro (Fmoc), p-metossibenzil estere (Pbf), ecc. Questi gruppi protettivi possono bloccare efficacemente alcuni siti di reazione degli amminoacidi durante il processo di reazione, controllando così la specificità del reazione.
Sintesi in fase solida:Sulla base della sequenza aminoacidica di Lanrelin, gli aminoacidi protetti vengono collegati in sequenza alla resina attraverso la sintesi in fase solida. In questo processo, è necessario selezionare agenti di collegamento e condizioni di accoppiamento appropriati per garantire che ciascun amminoacido possa connettersi in modo efficiente all'amminoacido precedente. Gli agenti di collegamento comuni includono diclorometano, diclorochinolina, ecc.
Sintesi in fase solida mediante pirolisi:Dopo il completamento, il peptide sintetizzato deve essere separato dalla resina. Questo processo utilizza solitamente soluzioni di acidi forti o basi forti per interrompere la connessione tra amminoacidi e resina. Dopo la pirolisi, il peptide deve essere purificato per rimuovere le impurità e gli amminoacidi non reagiti.
Ciclizzazione lineare del peptide:Dopo aver ottenuto i peptidi lineari, devono essere ciclizzati con ossidanti specifici per ottenere la struttura ciclica della Lanrelina. Gli ossidanti comuni includono ossidanti di iodio, ossidanti di perossido di idrogeno, ecc. Questo processo deve essere eseguito in condizioni specifiche di pH e temperatura per garantire l'efficienza della ciclizzazione e la stabilità del prodotto.
Purificazione e cristallizzazione:Dopo la ciclizzazione, il peptide deve essere ulteriormente purificato per ottenere un peptide di raggi blu ad elevata purezza. I metodi di purificazione includono la filtrazione su gel, lo scambio ionico, ecc. La cristallizzazione è un passo importante per migliorare la purezza e la stabilità del prodotto. Controllando le condizioni di cristallizzazione come temperatura, pH, concentrazione, ecc., è possibile ottenere cristalli di peptde blu di alta qualità.
Farmacocinetica
La cinetica di assorbimento del peptide Lanrui in volontari sani attraverso l'iniezione intramuscolare del farmaco è caratterizzata da un rapido rilascio nella prima fase, ovvero il rilascio dei peptidi legati alla superficie delle particelle, seguito da una lenta diminuzione nella seconda fase di rilascio. Il primo picco plasmatico (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μ g/L) è stato a 1,4 ± 0,8 ore e il secondo picco (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 μ g/L ) era di 1,9 ± 1,8 giorni, con una biodisponibilità assoluta di 46,1 ± 16,7%. Il tempo di ritenzione medio è di 8,0 ± 1,0 giorni e l'emivita superficiale è di 5,2 ± 2,5 giorni, il che dimostra le caratteristiche di rilascio prolungato del farmaco. Per i pazienti affetti da acromegalia, si verifica una diminuzione significativa dei livelli di ormone della crescita e IGF-1 per almeno 14 giorni dopo una singola iniezione. Farmaci ripetuti per diversi mesi senza accumulo di farmaco.
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