Acetato di goserelinaè un farmaco a base di ormoni che è una polvere bianca da bianco a grigiastro, inodore e insipido. La sua formula molecolare è C61H88N18O16, CAS 145781-92-6 e il peso molecolare è 1329,49. La solubilità in acqua è di 20 mg\/mL ed è chiara e incolore. Inoltre, è anche solubile in solventi organici come metanolo, etanolo, acetone, ecc. È un composto di decapeptide sintetico con una struttura chimica complessa. La sua molecola contiene molteplici gruppi funzionali come residui di aminoacidi e gruppi di estere, che hanno un certo impatto sulla sua stabilità, solubilità e altre proprietà. È un farmaco ormonale con usi multipli ed è ampiamente utilizzato nel trattamento del carcinoma della prostata, dell'endometriosi, del carcinoma mammario e altri campi.
|
Tappi e tappi di bottiglia personalizzati:
|
|
|
Formula chimica |
C61H88N18O16 |
|
Messa esatta |
1329 |
|
Peso molecolare |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Analisi elementare |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Nel campo della chimica, ha alcuni usi specifici. Di seguito è riportata una descrizione dettagliata della sua applicazione nel campo della chimica:
Ricerca sintetica e ricerca e sviluppo di farmaci
- È un antagonista dell'ormone a rilascio di gonadotropina (GNRH) che può essere usato per studiare il meccanismo di azione e percorsi di trasduzione del segnale dei recettori GNRH. UsandoAcetato di goserelina, l'effetto regolamentare del GNRH sulla secrezione dell'ormone gonadale può essere studiato, comprendendo ulteriormente i meccanismi regolamentari ormonali nel sistema riproduttivo.
- È un composto importante nella ricerca e nello sviluppo dei farmaci, che viene utilizzato per sviluppare farmaci per trattare le malattie dell'ormone come il carcinoma della prostata, l'endometriosi e il carcinoma mammario. Studiare il suo meccanismo di azione e efficacia può aiutare a scoprire nuovi obiettivi e metodi terapeutici e promuovere il progresso della ricerca e dello sviluppo dei farmaci.
Sintesi chimica e analisi biologica
- La sintesi comporta molteplici reazioni chimiche e passaggi, che richiedono rotte di sintesi attentamente progettate e operazioni precise. Studiando e migliorando i suoi metodi di sintesi, è utile migliorare l'efficienza e la resa della sintesi, fornendo supporto per lo sviluppo della tecnologia di sintesi chimica.
- Utilizzato nell'analisi biologica per rilevare l'espressione e la funzione dei recettori dell'ormone a rilascio di gonadotropina. Usando questa sostanza come sonda, possono essere studiati comportamenti biologici come la localizzazione, i livelli di espressione e la trasduzione del segnale dei recettori GNRH nelle cellule.
5. Ricerca farmacologica
Utilizzato nella ricerca farmacologica per studiare gli effetti e gli effetti dei farmaci sul sistema riproduttivo. Usando questa sostanza, si possono osservare gli effetti del farmaco sulla secrezione di ormoni gonadali e sulla funzione degli organi riproduttivi, valutando così l'efficacia e la sicurezza del farmaco.
(1) La ricerca farmacologica si concentra principalmente sui seguenti aspetti:
Regolazione dell'ormone: è un antagonista dell'ormone a rilascio di gonadotropina (GNRH) che può inibire il rilascio dell'ormone luteinizzante (LH) e dell'ormone stimolante il follicolo (FSH). Regolando i livelli di questi ormoni, è possibile influenzare la funzione del sistema riproduttivo, come l'inibizione dell'ovulazione e della sintesi del testosterone.
(2) Trattamento tumorale: in termini di trattamento tumorale, viene utilizzato principalmente per malattie ormonali dipendenti come carcinoma prostatico, endometriosi e carcinoma mammario. Inibendo il rilascio di LH e FSH, i livelli sierici di testosterone o estradiolo possono essere ridotti, riducendo così il volume del tumore, migliorando i sintomi e prolungando il tempo di sopravvivenza.
(3) Endometriosi e fibromi uterini: l'endometriosi e i fibromi uterini sono malattie ginecologiche comuni. Inibendo il rilascio di LH e riducendo i livelli sierici di estradiolo, i sintomi di endometriosi e fibromi uterini possono essere alleviati.
(4) Trattamento dell'infertilità: nel trattamento dell'infertilità femminile, può essere usato per controllare il rilascio di gonadotropine, promuovendo così l'ovulazione. Regolando i livelli di gonadotropine, può aiutare a migliorare la fertilità e aumentare le possibilità di una gravidanza di successo.
(5) Tecnologia riproduttiva assistita: nella tecnologia riproduttiva assistita, viene utilizzato per controllare il rilascio di gonadotropine per aiutare le coppie sterili a raggiungere la fertilità. Regolando i livelli di LH e FSH, è possibile promuovere l'ovulazione e il tasso di successo delle tecnologie riproduttive assistite come la fecondazione in vitro può essere migliorata.
Il principio di azione diAcetato di goserelinacoinvolge principalmente la regolazione degli ormoni. È un analogo sintetico dell'ormone luteinizzante che rilascia l'ormone (GNRH) che, se usato per lungo tempo, può inibire la secrezione dell'ormone luteinizzante nella ghiandola pituitaria, portando a una diminuzione del siero di siero maschile e dell'estradiolo sierico femmina. Questo effetto inibitorio può causare regressione della maggior parte dei tumori della prostata e migliorare i sintomi. Per le pazienti femminili, riduce i livelli sierici di estradiolo inibendo il rilascio di LH, alleviando così i sintomi di endometriosi e fibromi uterini.
Il meccanismo d'azione comporta principalmente i seguenti aspetti:
1. Regolazione ormonale
Simulando il sistema regolatorio dell'ormone nel corpo, una sostanza chimica simile all'ormone a rilascio di gonadotropina (GNRH) viene continuamente rilasciata. Ciò può portare a una stimolazione prolungata dei recettori GNRH nella ghiandola pituitaria, riducendo così la secrezione di gonadotropine (LH e FSH). Regolando i livelli di questi ormoni, possono influenzare la funzione del sistema riproduttivo e possono essere utilizzati per trattare le malattie correlate all'ormone.
2. Trattamento tumorale
Nel trattamento delle malattie dipendenti dall'ormone come il carcinoma della prostata, l'effetto terapeutico si ottiene riducendo i livelli sierici di testosterone. Inibendo il rilascio di LH e riducendo la produzione di testosterone, aiuta a ridurre il volume del tumore e migliorare i sintomi. Per altre malattie dipendenti dall'ormone come il carcinoma mammario, il meccanismo d'azione comporta anche la regolazione degli ormoni correlati, inibendo così la crescita e la diffusione dei tumori.
3. Il trattamento dell'endometriosi e dei fibromi uterini
L'endometriosi e i fibromi uterini sono malattie ginecologiche comuni. Inibendo il rilascio di LH e riducendo i livelli sierici di estradiolo, i sintomi di endometriosi e fibromi uterini possono essere alleviati. Questo meccanismo d'azione aiuta a migliorare i sintomi del dolore e del disagio dei pazienti e a migliorare la loro qualità di vita.
4. Trattamento della gravidanza e tecnologia riproduttiva assistita
Nel trattamento dell'infertilità femminile e della tecnologia riproduttiva assistita, il meccanismo d'azione prevede il controllo del rilascio di gonadotropine, promuovendo così l'ovulazione. Regolando i livelli di gonadotropine, può aiutare a migliorare la fertilità e aumentare le possibilità di una gravidanza di successo.
Effetti tossicologici
1. Carcinogenicità:
In un periodo di recupero 1- e 23 settimane Studio sugli animali ratti, impianto sottocutaneo di circa 80 mcg\/kg\/giorno e 150 mcg\/kg\/giorno (ratti maschi) o 50 mcg\/kg\/giorno e 100 mcg\/kg\/giorno (topi femmine) ogni 4 settimane si è verificato in un aumento dei ratti di adenomi in corpo. In uno studio di ratti maschi a 72 settimane o ratti maschi a 101 settimane, l'impianto sottocutaneo di dosi simili di questo prodotto ha anche comportato una maggiore incidenza di adenomi ipofisari. La correlazione tra adenoma ipofisario di ratto e corpo umano non è ancora chiara. Negli studi di topo, l'impianto sottocutaneo di questo prodotto (dosaggio: 2400 mcg\/kg\/die, una volta ogni 3 settimane per 2 anni) può portare ad un aumento dell'incidenza delle cellule del tessuto spinale e femorale. Non è ancora possibile calcolare il multiplo dell'esposizione alla dose umana in base ai dati di ricerca sugli animali ottenuti. Nei topi, l'uso ripetuto a lungo termine di dosi più volte superiore a quelle utilizzate dagli umani ha portato a cambiamenti nella struttura tissutale nel tratto digestivo, manifestato come proliferazione benigna della regione pilorica dello stomaco e proliferazione di cellule di insulina (anche riportato come lesione spontanea). La relazione tra questi fenomeni e la pratica clinica non è ancora chiara.
Un vero caso sull'uso dell'acetato di goserelina nel trattamento del cancro al seno:
1. Storia medica e diagnosi:
Alla signora Zhang è stato diagnosticato un carcinoma invasivo duttale del seno destro nel 2015 e ha subito una chirurgia radicale modificata. I risultati della patologia postoperatoria hanno mostrato PT4N2M1 con metastasi linfonodali. Dopo la chemioterapia e la radioterapia, la signora Wang ha assunto tamoxifene orale per la terapia adiuvante. Tuttavia, nel 2018, ha trovato una massa con gonfiore sulla parete del torace destra e gonfiore e movimento limitato dell'arto superiore destro. Dopo un ulteriore esame, le è stata diagnosticata la recidiva locale postoperatoria di carcinoma mammario destro con metastasi ossee.
2. Processo di trattamento:
Chemioterapia iniziale:
La signora Wang è stata trattata per la prima volta con regime di chemioterapia (epirubicina cloridrato + ciclofosfamide + liposoma paclitaxel) + tamoxifene + acido zoledronico. Dopo tre cicli di chemioterapia, la condizione è rimasta stabile, ma l'ecografia del seno ha ancora mostrato una lesione tumorigenica.
Regolazione del regime di chemioterapia:
Successivamente, il suo regime di trattamento è stato regolato alla chemioterapia (liposoma paclitaxel + lopressore) + letrozolo + goserelina acetato + acido zoledronico. Alla fine del sesto ciclo di chemioterapia, ha sviluppato febbre e altre reazioni avverse. Dopo i trattamenti anti-infezione, leucociti, piastrine ed emoglobina, gli indici di routine del sangue sono tornati alla normalità.
Terapia di chemioterapia e mantenimento di follow-up:
Il prossimo regime di chemioterapia era la chemioterapia (paclitaxel) + trastuzumab + letrozolo + goserelin acetato + acido zoledronico. Dopo aver completato la chemioterapia, la signora Zhang ha ricevuto la terapia di mantenimento basata su compresse di trastuzumab (endovenoso) + capecitabina (orale) + letrozolo + goserelina acetato + acido zoledronico.
3. È stato applicato l'acetato di goserelina:
La goserelina acetata è stata utilizzata nel suo regime di trattamento come importante farmaco per terapia endocrina. Agisce per inibire la crescita del carcinoma mammario inibendo il rilascio di gonadotropine dall'ipotalamo e riducendo la produzione di estrogeni delle ovaie. La goserelina acetata è stata somministrata per via sottocutanea ogni 28 giorni sotto forma di 3,6 mg di impianti iniettabili.
4. Valutazione dell'efficacia terapeutica:
Dopo l'implementazione del programma di trattamento di cui sopra, le condizioni della signora Zhang sono state significativamente sollevate. I risultati degli ultrasuoni al seno hanno mostrato che l'area ipoecoica sulla parete toracica destra è gradualmente diminuita e alla fine non sono stati osservati echi anormali definiti. Ciò indica che l'acetato di goserelina ha una significativa efficacia nel trattamento del carcinoma mammario.
5. Conclusione:
Questo caso dimostra l'uso efficace dell'acetato di goserelina nel trattamento del carcinoma mammario. Combinando con altri farmaci chemioterapici e farmaci terapeutici endocrini, l'acetato di goserelina può ridurre significativamente il livello di estrogeni del paziente e inibire la crescita e la diffusione delle cellule del carcinoma mammario, migliorando così l'efficacia terapeutica e prolungando la sopravvivenza del paziente.
Si noti che i casi di cui sopra sono solo esempi e non significano che tutti i pazienti con carcinoma mammario possano ottenere lo stesso effetto terapeutico. Il piano di trattamento dovrebbe essere personalizzato in base alla situazione specifica del paziente e sotto la guida del medico.
Etichetta sexy: Goserelin Aceta Cas 145781-92-6, fornitori, produttori, fabbrica, all'ingrosso, acquisto, prezzo, in blocco, in vendita