Acetato di terlipressina CAS 14636-12-5

Acetato di terlipressinaè una polvere bianca o quasi bianca o un solido cristallino, inodore. La formula molecolare C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, peso molecolare 1287,43, appartiene ai composti macromolecolari. Solubile in acqua, quasi insolubile in solventi organici come cloroformio, etere e acetato di etile. Il processo di dissoluzione in acqua è un processo endotermico che richiede l'assorbimento di una grande quantità di calore. Pertanto, è possibile utilizzare acqua calda o riscaldamento per migliorare la velocità di dissoluzione e la solubilità durante la dissoluzione. Ha igroscopicità e tende ad assorbire l'umidità nell'aria, causando l'aggregazione del farmaco, la deliquescenza, ecc. Pertanto, durante lo stoccaggio e il trasporto, è necessario mantenere un ambiente asciutto ed evitare il contatto con ambienti con elevata umidità. È un farmaco peptidico sintetizzato artificialmente con molteplici importanti effetti fisiologici e farmacologici.

Acetato di terlipressinaè un vasocostrittore sintetico comunemente usato nel trattamento della cirrosi epatica, dell'ipertensione portale e delle complicanze correlate.

1. Agonisti non selettivi del recettore V1:

 

È considerato un agonista non selettivo del recettore V1. Il recettore V1 è un recettore che esiste sulle cellule muscolari lisce vascolari e la sua attivazione può portare alla contrazione della muscolatura liscia vascolare. Quando la terlipressina si lega al recettore V1, imita l'ormone antidiuretico naturale arginina vasopressina (AVP), causando effetti di vasocostrizione. Questa contrazione si verifica principalmente nei vasi sanguigni circostanti e nei vasi sanguigni viscerali, soprattutto nel sistema della vena porta.

2. Effetto vasocostrittore:

 

L'effetto di vasocostrizione si ottiene stimolando il recettore V1 sulle cellule muscolari lisce vascolari. Quando questa sostanza si lega al recettore V1, promuove la contrazione delle cellule muscolari lisce vascolari, portando alla vasocostrizione. Questo effetto di contrazione può influenzare i vasi sanguigni in tutto il corpo, in particolare i vasi sanguigni viscerali. Aumentando la resistenza periferica totale, è possibile alleviare efficacemente la congestione viscerale e l'edema causati dall'ipertensione portale.

3. Effetto di deviazione:

 

Oltre alla vasocostrizione diretta, ha anche un effetto shunt. I pazienti con ipertensione portale spesso sperimentano aumenti anomali del flusso sanguigno nel sistema venoso portale, che possono portare ad un accumulo di sangue nel fegato e a disfunzioni epatiche. L'utilizzo può ridurre il flusso sanguigno nel sistema della vena porta, guidando così il sangue attraverso altre vie di deviazione, come la circolazione collaterale. In questo modo può alleviare gli effetti negativi dell’ipertensione portale sul fegato.

4. Inibizione dell'assorbimento delle endotossine:

 

I pazienti affetti da ipertensione portale spesso riscontrano un aumento della permeabilità della mucosa intestinale, che porta all'ingresso di endotossine (sostanze tossiche prodotte dai batteri) nella circolazione sistemica. La presenza di queste endotossine può portare a gravi complicazioni, come infezioni batteriche, squilibrio del microbiota intestinale, ecc. Si ritiene che l'uso di questa sostanza riduca l'aumento della permeabilità della mucosa intestinale, riducendo così l'assorbimento delle endotossine. Ciò può aiutare a prevenire e alleviare le complicanze associate all’ipertensione portale.

La terlipressina, un'innovativa preparazione di vasopressina ad azione prolungata sintetizzata artificialmente-, rappresenta un importante progresso nella moderna tecnologia farmaceutica nel campo dei farmaci vasoattivi. Essendo un profarmaco, la terlipressina non ha attività biologica diretta prima di essere attivata. Deve invece subire uno specifico processo di idrolisi enzimatica nel corpo - l'azione dell'aminopeptidasi - per rimuovere gradualmente i tre residui glicilici al suo N-terminale, per "sbloccare" lentamente e rilasciare la lisina vasopressina biologicamente attiva. Questo esclusivo meccanismo a "rilascio lento" conferisce alla terlipressina vantaggi farmacocinetici significativi, consentendole di mantenere una contrazione sostenuta della muscolatura liscia fino a 10 ore dopo una singola somministrazione. Al contrario, il tempo di mantenimento dell’attività della vasopressina tradizionale alla stessa dose è di soli 20-40 minuti, molto più breve della terlipressina.

Gli effetti farmacologici della terlipressina sono estesi e profondi. Contrae principalmente la muscolatura liscia dei vasi sanguigni viscerali, riducendo efficacemente il flusso sanguigno agli organi viscerali come il mesentere, la milza, l'utero, ecc. Questo meccanismo d'azione è di grande importanza per ridurre il flusso sanguigno nella vena porta e alleviare l'ipertensione portale. Nei pazienti con malattie epatiche croniche come la cirrosi, l'ipertensione portale è una delle principali cause di sanguinamento da varici esofagee e la terlipressina è attualmente l'unico farmaco in grado di migliorare significativamente il tasso di sopravvivenza di tali pazienti. Riducendo il flusso sanguigno nella vena porta, la terlipressina può ridurre significativamente il rischio di sanguinamento da varici esofagee, fornendo una forte protezione per la vita e la salute dei pazienti.

 

Inoltre,acetato di terlipressinaha anche un effetto unico nel ridurre la concentrazione di renina plasmatica, che ha un effetto significativo sul miglioramento della funzionalità renale nei pazienti con sindrome epatorenale. La sindrome epatorenale è una delle complicanze più comuni nei pazienti con gravi malattie del fegato come la cirrosi, caratterizzata da sintomi quali ridotta funzionalità renale e ridotta produzione di urina. La terlipressina può aumentare il flusso sanguigno renale nei pazienti con sindrome epatorenale riducendo la concentrazione plasmatica di renina, migliorando così la funzione renale, aumentando la produzione di urina e contribuendo a migliorare la prognosi del paziente.

 

Oltre alle principali aree di applicazione sopra menzionate, la terlipressina ha mostrato anche un potenziale valore terapeutico nello shock refrattario e nella rianimazione cardiopolmonare. Nei pazienti con shock refrattario, la terlipressina può fornire un importante aiuto per il loro supporto vitale restringendo i vasi sanguigni e aumentando la pressione sanguigna. Durante il processo di rianimazione cardiopolmonare, la terlipressina può anche migliorare la perfusione cardiaca, aumentare la contrattilità miocardica e altri meccanismi per guadagnare tempo prezioso per il recupero dei pazienti.

Rispetto alla vasopressina tradizionale, la terlipressina non solo ha un effetto di lunga durata-, ma ha anche una maggiore sicurezza. A causa della sua lenta velocità di idrolisi enzimatica, la concentrazione di lisina vasopressina nella circolazione rimane entro un intervallo di sicurezza, evitando il rischio di avvelenamento. Nel frattempo, l’uso della terlipressina è semplice e conveniente e può essere somministrata per via endovenosa, rendendola più adatta per il soccorso rapido e il trattamento di pazienti critici.

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