Acetato di Cetrorelix CAS 120287-85-6

Nel trattamento del cancro alla prostata, viene solitamente combinato con altri metodi di trattamento come la chirurgia, la radioterapia e la chemioterapia per fornire un piano di trattamento più completo.

Questo meccanismo ha implicazioni significative per migliorare il tasso di successo della fecondazione in vitro (IVF).
Nello specifico, l'ovurelix sottoregola la sensibilità della ghiandola pituitaria al GnRH legandosi al recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) nella ghiandola pituitaria anteriore, riducendo così il rilascio di gonadotropine. Questo effetto inibitorio consente a più follicoli nell'ovaio di svilupparsi in uno stato relativamente sincronizzato, evitando lo sviluppo follicolare asincrono e migliorando così la quantità e la qualità degli ovociti maturi ottenuti.

Nell'operazione pratica della terapia di riproduzione assistita, l'uso dicetrorelix acetatodi solito è dopo gli analoghi dell'ormone di rilascio delle gonadotropine-(GnRHa). GnRHa, come regolatore, può inizialmente ridurre la sensibilità della ghiandola pituitaria al GnRH, ponendo le basi per il successivo trattamento con ovurelix. Combinando GnRHa con ovurelix, i medici possono controllare in modo più accurato il processo di superovulazione, garantendo che i follicoli si sviluppino e maturino in tempi e condizioni ideali.

(2) Ricerca sulla medicina riproduttiva: ha anche importanti applicazioni nella ricerca sulla medicina riproduttiva. Può essere utilizzato per studiare la secrezione e i meccanismi regolatori delle gonadotropine, nonché per esplorare l'eziologia e i metodi di trattamento dell'infertilità. Lo studio del meccanismo d'azione e dell'effetto terapeutico di questa sostanza aiuta ad acquisire una comprensione più profonda dello stato fisiologico e patologico del sistema riproduttivo, fornendo nuove idee e metodi per migliorare la salute riproduttiva e la fertilità.

(3) Ricerca farmacologica: viene utilizzato anche nella ricerca farmacologica per esplorare gli effetti e i meccanismi farmacologici degli antagonisti dei recettori del GnRH.

Attraverso la ricerca farmacologica, possiamo comprendere ulteriormente le caratteristiche di azione e i potenziali bersagli terapeutici degli antagonisti dei recettori del GnRH in vivo, fornendo informazioni utili e indicazioni per la progettazione e lo sviluppo di farmaci.

Oltre agli scopi sopra indicati, potrebbero esserci anche altre applicazioni. Ad esempio, può essere utilizzato per la creazione e la ricerca di modelli animali per comprendere i meccanismi farmacologici e fisiologici degli antagonisti dei recettori del GnRH negli animali. Inoltre, il Cetrorelixacetato può essere utilizzato anche in alcuni studi e sperimentazioni cliniche per valutarne l'efficacia e la sicurezza in malattie o situazioni specifiche.

Applicazione nella sindrome dell'ovaio policistico (PCOS)

La sindrome dell’ovaio policistico (PCOS) è un disturbo endocrino e metabolico altamente diffuso nelle donne in età riproduttiva. È tipicamente caratterizzata da iperandrogenemia e disfunzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-ovaio, che si manifesta comunemente con un eccessivo reclutamento follicolare, dimensioni irregolari dei follicoli e sviluppo follicolare asincrono. Durante l'induzione dell'ovulazione, è molto probabile che si verifichi un aumento precoce di LH e una luteinizzazione prematura dei follicoli, il che non solo riduce il tasso di concepimento ma aumenta anche notevolmente il rischio di sindrome da iperstimolazione ovarica (OHSS).

Acetato di Cetrorelixè un antagonista del GnRH di terza-generazione. Si lega in modo competitivo ai recettori GnRH ipofisari con elevata selettività, inibisce rapidamente la secrezione anomala dell'ormone luteinizzante endogeno e sopprime stabilmente le fluttuazioni endocrine aberranti. Nei cicli di riproduzione assistita e di induzione dell'ovulazione per le pazienti con PCOS, questo farmaco può regolarizzare efficacemente il ritmo dello sviluppo follicolare, migliorare la crescita asincrona del follicolo, facilitare la maturazione preferenziale dei follicoli dominanti ed evitare l'ovulazione prematura spontanea e la sindrome del follicolo non rotto luteinizzato (LUFS).

Nel frattempo, può controllare efficacemente l'eccessiva risposta ovarica, ridurre la sovra-proliferazione sincrona di più follicoli e ridurre significativamente il rischio di OHSS lieve, moderata e grave. È particolarmente indicato per le pazienti con PCOS con elevata risposta ovarica, fenotipo obeso e condizioni refrattarie. Rispetto al protocollo con agonisti del GnRH, il regime cetrorelix presenta un ciclo più breve, una rapida insorgenza della soppressione ormonale e nessun effetto di riacutizzazione-indotto dal farmaco. Le funzioni endocrine e ovariche possono riprendersi rapidamente dopo la sospensione del farmaco, offrendo una migliore tollerabilità e applicabilità clinica.

Applicazione nell'iperplasia prostatica benigna (IPB) (fase di ricerca clinica)

L’insorgenza e la progressione dell’iperplasia prostatica benigna (IPB) dipendono fortemente dalla stimolazione persistente del testosterone e del diidrotestosterone. L'azione degli androgeni a lungo termine-promuove l'iperplasia delle ghiandole prostatiche e dello stroma, comprime l'uretra e induce sintomi del tratto urinario inferiore come minzione frequente, nicturia, sforzo per urinare, flusso urinario sottile e aumento del volume residuo dell'urina.

A differenza degli agonisti del GnRH, non provoca un effetto iniziale di testosterone, quindi non aggrava la disuria e i sintomi della prostata a breve termine, con un profilo farmacologico stabile e sicuro. Sebbene non sia stato ufficialmente approvato per l'indicazione IPB e sia ancora in fase di ricerca clinica, numerosi studi clinici hanno confermato che può aumentare significativamente la velocità del flusso urinario massimo, ridurre il volume urinario residuo post-minzionale, alleviare la nicturia e la minzione frequente e ritardare la progressione patologica dell'iperplasia prostatica. Per i pazienti con IPB di mezza età e anziani che sono intolleranti ai -bloccanti e agli inibitori della 5 -reduttasi o che non vogliono sottoporsi a un trattamento chirurgico, ovurelix possiede un valore importante nella ricerca clinica e nella potenziale applicazione clinica.

Applicazione nel cancro ovarico (fase di esplorazione clinica)

La maggior parte dei tumori ovarici sono tumori maligni-dipendenti dagli ormoni. Le gonadotropine e gli estrogeni possono regolare la proliferazione, l’invasione, la migrazione e l’angiogenesi delle cellule tumorali ovariche. Il cancro ovarico avanzato è caratterizzato da un’elevata resistenza ai farmaci chemioterapici e da un alto tasso di recidiva, con opzioni di trattamento clinico limitate.

Attraverso la regolazione endocrina, l’ovurelix inibisce la secrezione di LH, FSH ed estrogeni, blocca il microambiente ormonale necessario per la crescita del tumore, sopprime direttamente l’attività proliferativa delle cellule tumorali ovariche e indebolisce la loro capacità di invasione e metastasi.

Al momento, è principalmente in fase di esplorazione clinica e sperimentazioni cliniche ed è per lo più combinato con farmaci chemioterapici standard a base di platino-tassani-e agenti mirati anti-angiogenici. I farmaci combinati esercitano un effetto sinergico, migliorano la sensibilità delle cellule tumorali alla chemioterapia, invertono la resistenza ai farmaci, riducono le lesioni tumorali solide, controllano la formazione di ascite maligna e prolungano la sopravvivenza libera da progressione-nelle pazienti con cancro ovarico avanzato e ricorrente. Inoltre, può regolare il microambiente infiammatorio e immunitario del corpo, inibire l'angiogenesi tumorale e ridurre il rischio di metastasi a distanza, fornendo una nuova strategia terapeutica adiuvante e una direzione di ricerca per il trattamento completo del cancro ovarico resistente ai farmaci e ricorrente.