Tesamorelinè un polipeptide sintetico costituito da una sequenza di 44-ammino-acidi derivati dal fattore di rilascio dell'ormone della crescita umano-(GRF), con un gruppo 3-esenoile coniugato al residuo di tirosina N-terminale. Come nuovo analogo del GRF, Tesamorelin regola efficacemente la secrezione dell'ormone della crescita endogeno, inibisce l'accumulo di tessuto adiposo viscerale (VAT), migliora la dislipidemia, ottimizza lo stato metabolico generale, migliora la qualità della vita e stabilizza l'omeostasi sistemica del glucosio. In qualità di produttore professionale di peptidi con sistemi sintetici e di purificazione maturi, Bloomtechz fornisce materie prime peptidiche di Tesamorelin di elevata purezza per la ricerca di laboratorio globale e lo sviluppo scientifico. Manteniamo processi di produzione standardizzati, ispezione completa della qualità dei lotti e sistemi di controllo della qualità tracciabili per garantire consistenza stabile dei lotti e purezza analitica affidabile per i clienti della ricerca accademica e industriale.
I nostri prodotti
Certificato di autenticità di Tesamorelin
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Tesamorelin | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 218949-48-5 | |
| Quantità | 18g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202601090033 | |
| MFG | 9 gennaio 2026 | |
| ESP | 8 gennaio 2029 | |
| Struttura | N/A | |
| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.39% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.28% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.80% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.74% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 80 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 500 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a temperatura inferiore a 2-8 gradi | |
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Metodi analitici
L'intermedio sintetico grezzo di Tesamorelin raccolto dalla sintesi peptidica in fase solida- viene solubilizzato all'interno della matrice acquosa deionizzata. I substrati della fase stazionaria distribuiti all'interno del letto cromatografico a fase-inversa comprendono gel di silice innestato con tetraalchilsilano-, gel di silice funzionalizzato con ottilsilano- o assorbenti di gel di silice legati con ottadecilsilano-. Viene implementato un sistema eluente bifasico, in cui il mezzo acquoso tamponato con trietilammina fosfato costituisce la fase mobile A, mentre l'acetonitrile di grado cromatografico- funge da fase mobile organica B. Il frazionamento viene eseguito tramite eluizione a gradiente programmato; le frazioni di eluato congruenti alla finestra di ritenzione del picco dell'analita target vengono raccolte e raggruppate.
Il target raggruppato-contenente l'eluato viene sottoposto a evaporazione rotativa sotto vuoto per l'abbattimento del solvente e l'aliquota concentrata risultante viene separata per le successive operazioni dell'unità a valle.
Un metodo per la purificazione mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni a fase inversa comprende le seguenti fasi:
1) La pelle ruvida del timorelin ottenuta dalla sintesi in fase solida viene sciolta in acqua deionizzata e la fase stazionaria è una colonna di gel di silice a fase inversa- con gel di silice legato a tetraalchil silano, gel di silice legato a ottalchil silano o gel di silice legato a ottadecile, e la fase mobile è composta da due fasi, in cui la soluzione tampone di trietilammina fosfato è la fase A e l'acetonitrile puro del cromatogramma è la fase B, e viene eseguita la purificazione con eluizione tramite gradiente per raccogliere la soluzione cutanea del picco target
2) La soluzione ottenuta viene concentrata mediante evaporazione rotativa sotto vuoto e la soluzione concentrata viene riservata per lo standby
3) Utilizzare la resina a scambio anionico per scambiare e convertire in refrigerante
4) La soluzione finale di cortisone ad elevata purezza-viene concentrata e liofilizzata-essiccata mediante decompressione, rotazione ed evaporazione di nuovo per ottenere un prodotto finito polveroso.
Questo metodo è adatto per la purificazione industriale della temorelina. Non solo può ottenere pelle raffinata con purezza superiore al 98,0%, ma anche produrre in lotti per soddisfare i requisiti di elevata purezza, alta resa, basso costo ed alta efficienza.
storia della ricerca
La storia della ricerca si concentra sul trattamento dei disturbi del metabolismo dei grassi associati all'HIV (virus dell'immunodeficienza umana). Di seguito sono riportati alcuni punti chiave della storia della ricerca:
Nella popolazione di pazienti infetti da HIV-, alcuni farmaci possono causare un alterato metabolismo dei grassi durante il trattamento, in particolare un eccessivo accumulo di grasso addominale. Questo cambiamento non riguarda solo l’aspetto fisico dei pazienti, ma è anche associato ad un aumento del rischio di anomalie metaboliche e malattie cardiovascolari. Pertanto, la ricerca di farmaci in grado di trattare efficacemente questo disturbo del metabolismo dei grassi è diventata un’importante direzione di ricerca.
Regolare il rilascio dell'ormone della crescita (GH) nel corpo imitando e potenziando l'azione dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita umano (GHRH). L'ormone della crescita svolge un ruolo chiave nella regolazione della crescita, della sintesi e del metabolismo dei tessuti corporei e stimola la secrezione dell'ormone della crescita legandosi al recettore GHRH nella ghiandola pituitaria, aumentando così il livello di GH nel corpo. Questa scoperta fornisce una base teorica per il trattamento dei disturbi del metabolismo lipidico associati all'HIV-Tesamorelin.
Sulla base del meccanismo d'azione, i ricercatori hanno condotto diversi studi clinici per valutarne l'efficacia nel trattamento della dislipidemia associata all'HIV-. Questi studi hanno dimostrato che il trattamento riduce significativamente l'accumulo di grasso addominale ed è efficace anche nel migliorare i sintomi di perdita di grasso dei pazienti. Ciò può avere un impatto positivo sia sulla salute psicologica che fisica dei pazienti.
Sulla base dei risultati positivi di questi studi clinici, nel 2010 (Tesamorelin sale acetato, nome commerciale Egrifta) è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense per il trattamento dei disturbi del metabolismo dei grassi associati all'HIV. Questo è stato il primo farmaco approvato dalla FDA per il trattamento dei disturbi del metabolismo dei lipidi.
In sintesi, la storia diTesamorelinla ricerca è stata caratterizzata dalla scoperta di potenziali effetti terapeutici, dall'-esplorazione approfondita dei meccanismi d'azione, dalla convalida dell'efficacia attraverso studi clinici e, infine, dall'approvazione normativa. Il successo di questo processo non solo fornisce una nuova opzione terapeutica per i pazienti affetti da HIV-, ma offre anche nuove idee per il trattamento di altri disturbi associati ai disturbi del metabolismo dei grassi.
Tesamorelin inibisce GSK-3 e riduce la fosforilazione della proteina tau attraverso IGF-1
Tesamorelin è un analogo del fattore di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH) sintetizzato artificialmente che può stimolare la secrezione dell'ormone della crescita (GH) dalla ghiandola pituitaria anteriore, influenzando così il livello del fattore di crescita simile all'insulina 1 (IGF-1). Negli ultimi anni, la ricerca ha scoperto che la Tesamorelina può regolare la fosforilazione della proteina tau attraverso le vie di segnalazione correlate all’IGF-1, portando nuove speranze per il trattamento delle malattie neurodegenerative.
Struttura e caratteristiche enzimatiche di GSK-3
La glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3) è una proteina chinasi serina/treonina ampiamente presente nelle cellule. GSK-3 ha caratteristiche strutturali uniche e la sua attività è regolata da molteplici fattori. A riposo, GSK-3 ha una certa attività basale e la sua attività è ulteriormente potenziata quando attivata da segnali a monte. GSK-3 ha un'ampia gamma di substrati e può fosforilare varie proteine, partecipando a varie vie di segnalazione e processi fisiologici all'interno delle cellule.
Fosforilazione della proteina tau da parte di GSK-3
La proteina Tau è una proteina associata ai microtubuli che partecipa principalmente all'assemblaggio e alla stabilità dei microtubuli nei neuroni.
Esistono più siti di fosforilazione sulla proteina tau e GSK-3 è una delle principali chinasi che catalizzano la fosforilazione della proteina tau. GSK-3 può riconoscere e fosforilare specifici residui di serina e treonina della proteina tau, come Ser396, Thr231, ecc. L'eccessiva fosforilazione della proteina tau può portare a una diminuzione della sua capacità di legame con i microtubuli, alla rottura della struttura dei microtubuli, che a sua volta influisce sul trasporto materiale e sulla normale funzione dei neuroni, portando infine alla morte neuronale.
Il ruolo di GSK-3 nelle malattie neurodegenerative
Nelle malattie neurodegenerative come l'AD, l'attività di GSK-3 è aumentata in modo anomalo, il che è strettamente correlato all'eccessiva fosforilazione della proteina tau e alla formazione di grovigli neurofibrillari.
La ricerca ha dimostrato che l’inibizione dell’attività di GSK-3 può ridurre il livello di fosforilazione della proteina tau, migliorare i cambiamenti patologici neuronali e ritardare la progressione della malattia. Pertanto, GSK-3 è diventato uno degli obiettivi importanti per il trattamento delle malattie neurodegenerative.
Il meccanismo di Tesamorelin che stimola la secrezione di IGF-1
Interazione tra Tesamorelin e recettore GHRH
La tesamorelina, come analogo del GHRH, può legarsi specificamente ai recettori del GHRH sulla superficie delle cellule dell'ipofisi anteriore. Questo legame ha elevata affinità e specificità, simili all'interazione tra GHRH naturale e recettori. Quando Tesamorelin si lega al recettore GHRH, provoca un cambiamento conformazionale nel recettore, attivando la via di segnalazione accoppiata alla proteina G all'interno della cellula.
Attivazione delle vie di segnalazione intracellulare
Dopo che Tesamorelin si lega ai recettori GHRH, la proteina G attivata attiva ulteriormente l'adenilato ciclasi (AC), portando ad un aumento dei livelli di adenosina monofosfato ciclico intracellulare (cAMP).
CAMP, come secondo messaggero, attiva la proteina chinasi A (PKA). La PKA può fosforilare varie proteine bersaglio a valle, compresi i fattori di trascrizione, promuovendo così la trascrizione e l'espressione dei geni GH, portando infine ad un aumento della secrezione di GH.
Induzione della sintesi di IGF-1 da parte del GH
Il GH secreto nel flusso sanguigno agisce su tessuti come il fegato, attivando la via di segnalazione JAK-STAT all'interno delle cellule epatiche per promuovere la trascrizione e l'espressione del gene IGF-1. Dopo essersi legato ai recettori GH sulla superficie delle cellule epatiche, il GH attiva le chinasi JAK correlate ai recettori, che fosforilano ulteriormente le proteine STAT.
Le proteine STAT fosforilate formano dimeri, entrano nel nucleo, si legano alla regione del promotore del gene IGF-1 e iniziano la sintesi e la secrezione di IGF-1.
IGF-1 inibisce la via di segnalazione dell'attività GSK-3
Attivazione del recettore IGF-1
Dopo che l'IGF-1 è stato secreto nel flusso sanguigno, si lega al recettore dell'IGF-1 (IGF-1R) sulla superficie delle cellule bersaglio. IGF-1R è un recettore tirosina chinasi. Quando l'IGF-1 si lega al recettore, provoca un cambiamento conformazionale e attiva l'attività della tirosina chinasi del recettore. L'IGF-1R attivato si fosforila e fosforila le molecole di segnalazione a valle, come le proteine del substrato del recettore dell'insulina (IRS).
Attivazione della via di segnalazione PI3K Akt
Le proteine IRS fosforilate possono reclutare e attivare la fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K). PI3K catalizza la formazione di fosfatidilinositolo-3,4,5-trifosfato (PIP3) dal fosfatidilinositolo-4,5-difosfato (PIP2) sulla membrana cellulare. PIP3, come secondo messaggero, può reclutare la proteina chinasi B (Akt) sulla membrana cellulare e attivarla. Akt attivato è una molecola chiave che inibisce l'attività GSK-3.
Effetto inibitorio di Akt su GSK-3
Akt può fosforilare direttamente residui di serina specifici (come Ser9) di GSK-3 e l'attività di GSK-3 fosforilata è inibita. Questo effetto inibitorio impedisce a GSK-3 di fosforilare substrati come la proteina tau, riducendo così i livelli anormali di fosforilazione della proteina tau.
L'effetto dell'inibizione dell'attività GSK-3 sui livelli di fosforilazione della proteina tau
Ricerca sperimentale in vitro
Negli esperimenti cellulari in vitro, i ricercatori hanno esposto le cellule neuronali all'ambiente Tesamorelin o IGF-1 e quindi hanno misurato il livello di fosforilazione della proteina tau. I risultati hanno mostrato che dopo il trattamento con Tesamorelin e IGF-1, l’attività di GSK-3 nelle cellule neuronali era significativamente ridotta e anche i livelli di fosforilazione della proteina tau in più siti di fosforilazione erano significativamente diminuiti. Ciò indica che Tesamorelin inibisce l'attività GSK-3 attraverso la via di segnalazione IGF-1-Akt, riducendo efficacemente la fosforilazione della proteina tau.
Ricerca sperimentale sugli animali
In modelli animali, come modelli murini transgenici con AD, dopo il trattamento con Tesamorelin, i livelli di IGF-1 nel tessuto cerebrale del topo sono aumentati, l'attività GSK-3 è stata inibita e i livelli di fosforilazione della proteina tau sono diminuiti. Allo stesso tempo, la funzione cognitiva dei topi è stata migliorata e il danno neuronale è stato ridotto. Questi risultati sperimentali sugli animali confermano ulteriormente l'efficacia del meccanismo di Tesamorelin di inibire GSK-3 e ridurre la fosforilazione della proteina tau attraverso IGF-1 in vivo.
Riferimenti
[1]Falutz, J., Mamputu, JC, Potvin, D., & Tremblay, M. (2007). Effetti della tesamorelina, un analogo del fattore di rilascio dell'ormone della crescita-, sul grasso viscerale e sui parametri metabolici nella lipodistrofia associata all'HIV-.Giornale delle sindromi da immunodeficienza acquisita, 46(2), 171–179.
[2]Grunfeld, C. e Hadigan, C. (2011). Tesamorelin per il trattamento del tessuto adiposo viscerale in eccesso nei pazienti affetti da HIV-.Parere di esperti sulla farmacoterapia, 12(12), 1947–1956.
[3]Møller, N. e Jørgensen, JOL (2012). Secretagoghi dell'ormone della crescita e analoghi dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita: farmacologia e prospettive cliniche.Ricerca ormonale e metabolica, 44(14), 981–990.
[4]Stanley, TL e Grinspoon, SK (2010). Fisiopatologia e trattamento della lipodistrofia associata all'HIV-.Recensioni endocrine, 31(2), 231–261.
[5]Tritos, NA (2018). Tesamorelin: una revisione del suo meccanismo d'azione, dell'efficacia clinica e del profilo di sicurezza nell'adiposità viscerale correlata all'HIV-.Droghe, 78(1), 75–87.
Domande frequenti
D: Quali sono i principali vantaggi di Bloomtechz Tesamorelin rispetto ai peptidi industriali generici a bassa-purezza presenti sul mercato?
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D: Bloomtechz può fornire servizi personalizzati di classificazione del tipo di sale e della purezza per Tesamorelin?
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D: Quale qualifica completa e supporto per la documentazione tecnica può fornire Bloomtechz per l'approvvigionamento all'ingrosso di Tesamorelin?
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R: In qualità di produttore professionale di materie prime peptidiche, Bloomtechz può fornire-documenti di supporto completi per ogni lotto di Tesamorelin, tra cui COA, cromatogramma di purezza HPLC, rapporto di identificazione della spettrometria di massa, dati di rilevamento dell'umidità, rapporto di test sui metalli pesanti e scheda di sicurezza. Tutti i documenti sono conformi alle ricerche di laboratorio internazionali e agli standard di sdoganamento transfrontaliero-. Il nostro team di vendita professionale assiste i clienti nello smistamento dei pacchetti di documenti, semplificando notevolmente le procedure di ispezione in entrata, archiviazione dei progetti e sdoganamento.
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