GS-441524 remdesivirè una piccola molecola, nota come inibitore nucleosidico competitivo del trifosfato, che mostra una forte attività antivirale contro molti virus a RNA. Può inibire la replicazione di diversi tipi di virus a RNA. GS-441524 è una piccola molecola, chiamata inibitore nucleosidico competitivo del trifosfato, che mostra una forte attività antivirale contro molti virus a RNA. Può inibire la replicazione di diversi tipi di virus a RNA. È una piccola molecola analoga nucleosidica che subisce la fosforilazione intracellulare sotto l'azione delle chinasi cellulari nel corpo, generando un metabolita attivo trifosfato (NTP). L'NTP può competere con i nucleotidi naturali dell'organismo, inibire l'RNA polimerasi, interferire con la replicazione dell'RNA del virus della peritonite infettiva felina e quindi bloccare la sintesi del virus della peritonite infettiva felina. La forma attiva di GS441524, il metabolita trifosfato (NTP) GS441524, è una sostanza importante nella segnalazione intracellulare e i suoi analoghi strutturali competono con i nucleosidi trifosfati naturali per partecipare al processo di trascrizione dell'RNA. GS441524 viene fosforilato in nucleoside monofosfato attraverso la chinasi cellulare e quindi trasformato in un metabolita attivo trifosfato (NTP). Questa forma attiva può agire come un concorrente dei nucleosidi trifosfati naturali nella sintesi dell'RNA virale, competendo con i nucleosidi naturali per partecipare alla trascrizione dell'RNA.
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Informazioni sulla spedizione
Consegna con successo in tutto il mondo:
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Formula chimica |
C12H13N5O4 |
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Messa esatta |
291.10 |
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Peso Molecolare |
291.27 |
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m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
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Analisi elementare |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
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Si prega di fare riferimento al nostro standard aziendale o COA. Se desideri ottenere maggiori dettagli, non esitare a contattare le nostre vendite.
Informazioni aggiuntive sul composto chimico: densità 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (previsto), coefficiente di acidità (pKa) 12,13±0,70 (previsto)
Il metodo di sintesiGS441524 remdesivirin laboratorio richiede una serie di fasi di reazione chimica per costruire la struttura centrale del composto. Quella che segue è una descrizione specifica del metodo di sintesi di laboratorio per GS441524:
Materiali di partenza: i materiali di partenza per la sintesi di GS-441524 sono solitamente donatori di base a base di zucchero, donatori a base di azoto e donatori a base di fosforo. Questi donatori sono materiali di partenza comunemente utilizzati nelle reazioni chimiche e possono essere facilmente ottenuti in condizioni di laboratorio.
Passaggio 1:
Gruppi protettivi: prima di procedere con la reazione successiva, alcuni gruppi funzionali devono essere protetti per evitare interferenze con le reazioni successive. Questi gruppi protettivi possono essere rimossi in condizioni specifiche, ripristinando così l'attività di questi gruppi funzionali.
Passaggio 2:
Reazione di fosforilazione: la reazione principale per la sintesi di GS441524 è la reazione di fosforilazione. Questa reazione richiede l'uso di un donatore di fosfato e l'attacco dei gruppi fosfato ai gruppi azoto sotto l'azione di un catalizzatore. Questa reazione è reversibile e richiede l'uso di condizioni speciali per favorirne il progresso.
Passaggio 3:
Rimuovere i gruppi protettivi: dopo aver completato la reazione di fosforilazione, i gruppi protettivi precedentemente aggiunti devono essere rimossi. Questo processo richiede l'uso di reagenti protettivi specifici per evitare di influenzare altri gruppi funzionali.
Passaggio 4:
Modifica e purificazione: dopo aver completato la sintesi strutturale principale, sono necessarie alcune reazioni di modifica per ottenere la molecola finale GS441524. Queste reazioni di modifica possono alterare alcune proprietà delle molecole, come aumentare la solubilità o rimuovere le impurità. Infine, sono necessarie fasi di purificazione per ottenere GS441524 ad alta-purezza.
Caratterizzazione e analisi: dopo aver sintetizzato GS441524, è necessario caratterizzarlo e analizzarlo per confermarne la struttura chimica e la purezza. Ciò può essere ottenuto attraverso metodi analitici come la risonanza magnetica nucleare, la spettrometria di massa e la cromatografia liquida ad alte-prestazioni.
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Nota: BLOOM TECH (dal 2008), ACHIEVE CHEM-TECH è la nostra filiale.
Può inibire la replicazione di diversi tipi di virus RNA, come il coronavirus della sindrome respiratoria acuta grave zoonotica (SARS), il virus della sindrome respiratoria del Medio Oriente, il virus Ebola, il virus della febbre di Lassa, il virus Junin e il virus respiratorio sinciziale, pur mostrando una bassa citotossicità in un’ampia gamma di linee cellulari. GS441524 per gatti è l'utilizzo più diffuso.
GS441524 è una piccola molecola analogo nucleosidico con attività antivirale, utilizzata principalmente per il trattamento della peritonite infettiva nei gatti. Quella che segue è un'analisi dettagliata dell'attività antivirale di GS441524:
Spettro antivirale:
GS-441524 ha un'attività antivirale ad ampio spettro e può inibire la replicazione di vari virus RNA, tra cui il virus della peritonite infettiva felina, il coronavirus felino, il parvovirus canino, il virus della sindrome riproduttiva e respiratoria suina, ecc. Questi virus sono i principali patogeni delle malattie comuni negli animali domestici e negli animali e l'attività antivirale di GS-441524 offre la possibilità di trattare queste malattie.
Meccanismo d'azione:
Il meccanismo dell'attività antivirale di GS-441524 consiste principalmente nell'interferenza con il processo di trascrizione dell'RNA virale. GS-441524 può competere con i nucleotidi naturali per l'RNA polimerasi, bloccando così la sintesi dell'RNA virale. Inoltre, GS-441524 può anche indurre l’apoptosi cellulare, accelerando così l’eliminazione del virus.
Efficacia:
Negli studi clinici è stato verificato l'effetto terapeutico di GS-441524. Per la peritonite infettiva felina, GS-441524 può alleviare efficacemente i sintomi e migliorare il tasso di sopravvivenza dei gatti malati. Allo stesso tempo, GS-441524 può anche prevenire e curare efficacemente altre malattie virali animali, come il parvovirus canino.
4. Sicurezza:
La sicurezza dell'uso di GS-441524 nei gatti è stata ampiamente studiata e convalidata clinicamente. Secondo i dati esistenti e i rapporti della letteratura, la stragrande maggioranza dei pazienti non presenta alcuna anomalia negli indicatori ematici durante l’uso. Tuttavia, potrebbero verificarsi alcuni possibili effetti collaterali durante l'utilizzo di GS-441524, incluso dolore nel sito di iniezione. Va notato che GS-441524 può influenzare lo sviluppo dei denti permanenti nei gatti giovani senza sostituzione dei denti.
GS-441524, essendo un promettente farmaco antivirale, la sua reattività chimica costituisce il nucleo del meccanismo d'azione del farmaco e ha avuto un profondo impatto sulla progettazione, ottimizzazione, conservazione e applicazione del farmaco. Una profonda comprensione della reattività chimica non solo aiuta a rivelare i segreti della sua attività antivirale, ma fornisce anche una base importante per il controllo di qualità, il miglioramento della stabilità e la formulazione di strategie di applicazione clinica nello sviluppo di farmaci.
Reazione di fosforilazione: attivazione e targeting: La reazione chimica primaria all'interno delle cellule è la fosforilazione, che è catalizzata da specifiche chinasi cellulari per convertire le sostanze inattive in metaboliti trifosfati (NTP) con attività antivirale. La fosforilazione non solo migliora l’idrofilicità, rendendo più facile la penetrazione nelle membrane cellulari e l’accumulo all’interno delle cellule, ma aumenta anche la sua affinità per gli enzimi chiave o le strutture coinvolte nella replicazione virale, come la RNA polimerasi e la DNA polimerasi, aumentando le cariche negative. Questo meccanismo di attivazione della fosforilazione gli consente di mirare con precisione ai passaggi chiave della replicazione del virus, inibendo efficacemente la replicazione e la trasmissione del virus. Vale la pena notare che l’efficienza e la specificità del processo di fosforilazione sono influenzate da vari fattori come il tipo di chinasi cellulare, la concentrazione del farmaco e l’ambiente cellulare (come il pH e la forza ionica), che devono essere pienamente considerati nella progettazione del farmaco e nelle applicazioni cliniche.
Competizione con nucleotidi naturali: Il design strutturale gli consente di simulare nucleotidi naturali e di legarsi in modo competitivo con i siti di legame della RNA polimerasi. Questo meccanismo riduce significativamente la replicazione dell’RNA virale interferendo con il suo normale processo di trascrizione, inibendo così efficacemente la proliferazione virale. Vale la pena notare che il legame di questa sostanza alla RNA polimerasi può anche causare cambiamenti conformazionali nella polimerasi, inibendo ulteriormente la sua attività catalitica. Questo ulteriore effetto inibitorio potenzia l’effetto antivirale del farmaco. Tuttavia, la sua affinità per la RNA polimerasi e il suo grado di influenza sulla conformazione della polimerasi sono influenzati da vari fattori, tra cui la concentrazione del farmaco, il tipo di polimerasi, l'ambiente cellulare, ecc. Questi fattori devono essere attentamente valutati nel processo di screening e ottimizzazione del farmaco.
Reazione di idrolisi: sfida di stabilità:In condizioni specifiche (come ambienti acidi), è probabile che si verifichino reazioni di idrolisi, che portano alla scomposizione dei farmaci negli aminoacidi costituenti o in frammenti molecolari più piccoli. La reazione di idrolisi non solo riduce la purezza chimica, ma può anche influenzarne l'attività antivirale e la biodisponibilità. Pertanto, durante la conservazione, il trasporto e l'utilizzo, è necessario controllare rigorosamente le condizioni ambientali (come il valore del pH, la temperatura, l'umidità) per ridurre il verificarsi di reazioni di idrolisi. Inoltre, anche aumentare la stabilità dei farmaci attraverso modifiche chimiche come esterificazione, amidazione, ecc. è una strategia efficace per risolvere i problemi di idrolisi.
Reazione di ossidazione: fotosensibilità e stabilità dell'aria:Sensibile alla luce e all'ossigeno nell'aria, è soggetto alla degradazione ossidativa, che porta a cambiamenti nella struttura chimica e alla perdita di attività dei farmaci. Le reazioni di ossidazione non solo riducono la purezza, ma possono anche produrre prodotti di degradazione tossici, mettendo a rischio la sicurezza e l'efficacia dei farmaci. Pertanto, durante la produzione, l'imballaggio, il trasporto e l'uso è necessario adottare rigorose misure per evitare la luce, sigillare e adottare misure antiossidanti per garantire la stabilità e la sicurezza del farmaco.
Altri fattori che influenzano:Oltre alle principali reazioni chimiche sopra menzionate, le proprietà chimiche sono influenzate anche da vari fattori come la concentrazione del farmaco, il tipo di solvente, il regolatore del pH, la forza ionica e la temperatura. I cambiamenti in questi fattori possono portare a sottili cambiamenti nelle proprietà chimiche, che a loro volta influenzano la loro attività antivirale e la loro sicurezza. Pertanto, nel processo di sviluppo e applicazione dei farmaci, è necessario condurre ricerche approfondite-su questi fattori per ottimizzare le formulazioni dei farmaci e le condizioni di conservazione, garantendo l'efficacia e la sicurezza dei farmaci.
In sintesi, la reattività chimica del GS-441524 è un campo complesso e sfaccettato, che copre molteplici aspetti come la fosforilazione, la competizione con i nucleotidi naturali, l'idrolisi e l'ossidazione. Queste caratteristiche determinano collettivamente la potenziale applicazione e le precauzioni nella terapia antivirale. Per esercitare pienamente il suo effetto antivirale, è necessario condurre ricerche approfondite sulla sua reattività chimica e sui fattori che influenzano, ottimizzare le formulazioni dei farmaci e le condizioni di conservazione, per garantire la sicurezza e l'efficacia dei farmaci. Nel frattempo, la ricerca futura dovrebbe anche esplorare strategie per l’uso combinato con altri farmaci antivirali per migliorare ulteriormente l’efficacia antivirale e ridurre il rischio di resistenza ai farmaci.
La storia della scoperta diGS-441524 remdesivirpuò essere fatta risalire al 2012, quando i ricercatori di Gilead Sciences scoprirono un composto chiamato GS-441524 mentre studiavano il meccanismo di replicazione del virus dell'epatite C (HCV). Questo composto mostra un'attività antivirale ad ampio spettro contro vari microrganismi, fattori patogeni o malattie, tra cui l'epatite C, la febbre dengue, l'influenza A, la SARS, il norovirus, ecc.
Gilead Science ha iniziato a condurre ricerche approfondite-sul GS-441524 e ha scoperto che il composto aveva un ottimo effetto inibitorio sugli esperimenti in vitro del nuovo coronavirus (SARS CoV). Successivamente, Gilead Science ha iniziato a sviluppare GS-441524 come farmaco terapeutico contro il virus dell’epatite C e il nuovo coronavirus.
Tuttavia, GS-441524 non è stato approvato come farmaco ufficiale in nessun paese del mondo. Ciononostante, Gilead Science ha donato una certa quantità di GS-441524 alla Cina per il trattamento del nuovo coronavirus in caso di emergenza.
Nel complesso, la storia della scoperta del GS-441524 può essere attribuita alla scoperta e al processo di ricerca di un composto con capacità antivirale ad ampio spettro. Sebbene il farmaco non sia stato ancora approvato, è stato utilizzato per trattare il nuovo coronavirus e altre malattie virali in alcune circostanze speciali.
Domande frequenti
Remdesivir è uguale a GS-441524?
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GS-441524 è il metabolita del farmaco antivirale remdesivir(GS-5734) usato per trattare persone con infezioni da SARS-CoV-2 ed entrambi i farmaci producono lo stesso metabolita attivo nella cellula ospite.
GS-441524 funziona?
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Il tasso complessivo di successo del trattamento è stato dell’84,6%. Questo tasso era più elevato quando GS-441524 veniva combinato con altri antivirali e inferiore nei casi di FIP umida o con complicanze neurologiche. La terapia di combinazione con altri antivirali può migliorare i risultati nei casi complicati di FIP, sebbene siano necessari ulteriori studi.
Qual è il nuovo nome del remdesivir?
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VEKLURY è un medicinale su prescrizione utilizzato per trattare il COVID-19 negli adulti e nei bambini che pesano almeno 1,4 kg ricoverati in ospedale; o non ricoverati in ospedale e affetti da COVID-19 da lieve- a moderato e ad alto rischio di progressione verso una forma grave di COVID-19, compreso il ricovero in ospedale o il decesso.
Cosa significa GS-441524?
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GS-441524 è unfarmaco antivirale analogo nucleosidicoche è stato sviluppato da Gilead Sciences. È il principale metabolita plasmatico del profarmaco antivirale remdesivir e ha un'emivita di circa 24 ore nei pazienti umani.
Qual è il nuovo trattamento per i gatti affetti da FIP?
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Una preparazione orale composta di remdesivir (forma di capsule)è stato utilizzato con successo per trattare gatti affetti da FIP quando GS-441524 non era disponibile, ad esempio in Nuova Zelanda (Renner et al., 2025). Molnupiravir (EIDD-2801) è un altro analogo nucleosidico che inibisce la replicazione virale e viene metabolizzato in EIDD-1931 (NHC).
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