5-idrossitriptamina cloridratoè un derivato indolo, chiamato cloridrato 5-HT. Si trova per la prima volta nel siero, noto anche come serotonina. Esiste ampiamente nei tessuti dei mammiferi, specialmente nella corteccia cerebrale e nelle sinapsi. È anche un neurotrasmettitore inibitorio. Polvere bianca, solubile in acqua, stabile sotto temperatura e pressione normali, sigillata in un luogo secco e fresco, lontano da forti ossidanti.
Il suo ruolo nel sonno è controverso: i primi studi hanno dimostrato che la serotonina può promuovere il sonno, ma il paradigma di ricerca finale si è spostato sulla funzione di sveglia della serotonina . 5- idrossitrici, in quanto neurotrasmettitore, può partecipare a varie attività del sistema nervoso centrale ed è un disiderico di emozioni di piacere, influenzando quasi ogni aspetto cerebrale. Con il rapido sviluppo di prodotti sanitari, la 5-idrossitriptamina è anche sempre più utilizzata nei prodotti sanitari. Al giorno d'oggi, la 5-idrossitriptamina è ampiamente utilizzata in molte grandi aziende sanitarie in Europa e in America.
Alcuni studi hanno dimostrato che la serotonina promuove il sonno, ma altri studi hanno dimostrato che i neuroni che producono serotonina sono più attivi quando sono svegli, quando rilasciano una grande quantità di serotonina. Tuttavia, è riconosciuto che si tratta di un neurotrasmettitore importante. Ha un ruolo nel cervello, permettendoci di sentirci felici e felici. Pertanto, è anche chiamato "neurotrasmettitore felice". Partecipa a una vasta gamma di funzioni fisiologiche del corpo umano, tra cui la regolazione della memoria cerebrale, della cognizione, delle emozioni, dell'apprendimento e della dipendenza. Il disturbo di questo sistema può portare a una varietà di malattie mentali, come depressione, schizofrenia, ecc.
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Formula chimica |
C10H13cln2O |
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Messa esatta |
212 |
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Peso molecolare |
213 |
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m/z |
212 (100.0%), 214 (32.0%), 213 (10.8%), 215 (3.5%) |
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Analisi elementare |
C, 56.48; H, 6.16; Cl, 16.67; N, 13.17; O, 7.52 |
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Punto di fusione 149-154 gradi (LIT.), Condizioni di stoccaggio 2-8 gradi C, Solubilità H2O: 17 mg / ml di polvere morfologica, colore bianco a bianco off-bianco, solubile in acqua, sensibile alla luce sensibile e igroscopica, BRN 3570963, stabile, ma sensibile alla luce e igroscopic. Incompatibile con agenti ossidanti. , InchikeyMdigazpgkjfiah-uhfffaoysa-N, marchio pericoloso XN, xi, pericolo, codice categoria di pericolo 20/22 / 22-36 / 37 /38, istruzioni di sicurezza 22-26-36, numero di trasporto per pericoloso UN2811, WGK Germany 3, RTecs NM2571000, F 3-8-10, FAGCCLASS Iii.
5-idrossitriptamina cloridrato(CAS numero 153-98-0), come forma di cloridrato di 5-idrossitriptamina (5-HT), è un composto chiave in neuroscienza, farmacologia e ricerca biomedica. La sua formula molecolare è C10H12N2O · HCl, con un peso molecolare di 212,68. È una polvere di cristallina bianca da bianco a quella bianca a temperatura ambiente ed è facilmente solubile in acqua (17 mg/mL) e soluzioni acide.
1. Strumenti core per lo studio della funzione neurotrasmettitore
L'idrocloruro 5-HT è un reagente standard per lo studio del sistema neurotrasmettitore 5-HT. Come agonista endogeno del recettore 5-HT, simula il processo di segnalazione di 5-HT in condizioni fisiologiche attivando i sottotipi di recettori da 5-HT a 5-HT. Per esempio:
Identificazione dei sottotipi di recettori: aggiungendo diverse concentrazioni di cloridrato 5-HT a neuroni o linee cellulari transgeniche coltivate in vitro, si possono osservare cambiamenti nei secondi messaggeri (come ioni cAMP e calcio) dopo l'attivazione del recettore per chiarire le caratteristiche funzionali del recettore.
Analisi del percorso del segnale: combinando tecniche di editing genico come CRISPR-Cas9, gli effetti regolatori del legame 5-HT ai recettori sulle chinasi proteiche a valle come PKA e MAPK possono essere studiati, rivelando i meccanismi molecolari dei processi fisiologici come le emozioni e il sonno.
2. Modello composti per lo sviluppo del neurologico e la ricerca di plasticità
5-HT è coinvolto nello sviluppo neurale e nella regolazione della plasticità sinaptica durante le fasi embrionali e per adulti . 5- HT cloridrato possono essere utilizzati per:
Induzione di differenziazione neuronale: coltura di cellule staminali neurali in vitro, l'aggiunta di cloridrato 5-HT può promuovere la sua differenziazione in neuroni 5-htergici, fornendo un modello per lo studio delle malattie neurocaliferenti come l'autismo.
Osservazione della formazione sinaptica: il monitoraggio in tempo reale dei cambiamenti nel numero di sinapsi neuronali dopo il trattamento con cloridrato 5-HT può essere ottenuto attraverso la tecnologia di etichettatura della fluorescenza, rivelando la sua relazione con l'apprendimento e la memoria.
3. Inducenti agenti per la costruzione del modello di malattia
Nei modelli animali, la serotonina cloridrato può indurre specifici stati patologici:
Modello di depressione: l'iniezione cronica di serotonina cloridrato a basso dosaggio può simulare la disfunzione del sistema 5-HT nei pazienti con depressione e osservare cambiamenti nel comportamento animale (come l'immobilità prolungata nei test di nuoto forzati).
Modello di emicrania: l'iniezione locale di cloridrato 5-HT può attivare il sistema vascolare trigemino, indurre mal di testa come comportamento ed essere utilizzata per lo screening di farmaci anti emicrania.
Neuroscienze: regolatori di emozione, sonno e cognizione
1. Il medio centrale della regolazione emotiva
Il sistema 5-HT è l'hub centrale per la regolazione delle emozioni . 5- HT Hydrocloruro a cui partecipa:
Meccanismo antidepressivo: inibitori selettivi di reuptake 5-HT (SSRI, come la fluoxetina) alleviano i sintomi depressivi bloccando i trasportatori di 5-HT e aumentando la concentrazione sinaptica di 5-HT . 5- HT idrocloruro stesso possono servire da reagente di controllo per studiare gli effetti di SSRI.
Ansia e aggressività: livelli anormali di 5-HT sono associati a disturbi d'ansia e comportamenti aggressivi impulsivi. Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che l'idrocloruro 5-HT può ridurre i livelli di 5-HT nei topi aggressivi e migliorare il loro comportamento sociale.
2. Regolazione dei fattori del ciclo di scia del sonno
5-HT partecipa alla regolamentazione del sonno attivando i recettori 5-HT ₁ A e 5-HT ₂ C:
Effetto di promozione del sonno: dopo aver iniettato il cloridrato 5-HT nei ventricoli, può ridurre il periodo di latenza dell'insorgenza del sonno nei ratti e aumentare il tempo di sonno del movimento degli occhi non rapidi (NREM).
La sincronizzazione del ritmo circadiano: 5-HT è coinvolta nella regolazione del ritmo circadiano del nucleo suprachiasmatico ipotalamico (SCN) e dell'idrocloruro 5-HT può essere usato per studiare l'effetto del fotoperiodo sul sonno.
3. Base neurochimica della funzione cognitiva
5-HT colpisce la funzione cognitiva attraverso la corteccia prefrontale e l'ippocampo:
Apprendimento e memoria:5-idrossitriptamina cloridratopuò migliorare le prestazioni dei compiti di memoria spaziale (come Morris Water Maze) e il suo effetto dipende dall'attivazione dei recettori 5-HT ₄.
Attenzione e processo decisionale: i livelli anormali di 5-HT sono associati al disturbo iperattività del deficit di attenzione (ADHD) e al cloridrato 5-HT possono essere usati per studiare l'impatto del 5-HT sul comportamento decisionale.
1. Screening dei farmaci e meccanismo di ricerca d'azione
L'idrocloruro 5-HT è uno strumento chiave nello sviluppo di antidepressivi, antipsicotici e farmaci anti emicrania:
Saggio di legame del recettore: attraverso il test di legame del radioligando, è possibile determinare l'affinità dei farmaci candidati ai recettori 5-HT e possono essere sottoposti a screening potenziali molecole attive.
Valutazione dell'attività funzionale: a livello cellulare, l'effetto regolatorio dei farmaci sulla funzione del recettore (come la regolazione eccitatoria, antagonista o allosterica) viene valutato rilevando cambiamenti negli ioni cAMP o di calcio indotti dalla serotonina idrocloruro.
2. Ricerca sul metabolismo dei farmaci e la farmacocinetica
5-HT Transporter (Sert) è il bersaglio dei farmaci SSRI . 5- HT Idrocloruro può essere usato per:
Analisi delle dinamiche del trasportatore: determinare la costante di inibizione (KI) dei farmaci su SERT attraverso esperimenti di inibizione competitiva e prevedere la loro efficacia in vivo.
Test di stabilità metabolica: osservare i metaboliti dell'idrocloruro 5-HT in un sistema di incubazione microsomiale epatica per valutare l'induzione o l'inibizione degli enzimi metabolizzanti del farmaco.
3. Valutazione della tossicità e farmacologia di sicurezza
La sindrome di serotonin (SS) è una grave reazione avversa del sovradosaggio di farmaci 5-HT o della terapia di combinazione . 5- HT cloridrato può essere usato per:
Studio del meccanismo di tossicità: attraverso i modelli animali, osservare l'induzione di elevati temperature corporee, spasmi muscolari e disturbi della coscienza mediante cloridrato 5-HT ad alte dosi e rivelare i processi patologici e fisiologici di SS.
Determinazione della finestra di sicurezza: test di citotossicità in vitro, la mezza concentrazione inibitoria massima (IC ₅₀) della serotonina cloridrato è determinata a fornire riferimento per la sicurezza clinica del farmaco.
Applicazione clinica: un approccio versatile dalla diagnosi al trattamento
1. Biomarcatori diagnostici per disturbi neurologici e psichiatrici
La funzione di sistema 5-HT anormale è associata a vari disturbi psichiatrici:
Biomarcatori per la depressione: la rilevazione di metaboliti di serotonina cloridrato (come acido 5-idrossyindoleacetico, 5-HIAA) attraverso la foratura lombare o il test del liquido cerebrospinale può aiutare nella diagnosi della depressione.
Classificazione dell'emicrania: i livelli di 5-HT diminuiscono significativamente durante gli attacchi di emicrania e i test di cloridrato di serotonina possono essere utilizzati per distinguere l'emicrania da altri tipi di mal di testa.
2. Metodi ausiliari per il trattamento del tumore
5-HT ha un potenziale antitumorale:
Inibizione diretta della crescita tumorale: esperimenti in vitro hanno dimostrato che il 5-HT cloridrato può indurre l'apoptosi nelle cellule tumorali del colon e il suo effetto dipende dall'attivazione dei recettori 5-HT ₁ D.
Effetto sinergico della regolazione immunitaria: 5-HT può migliorare la citotossicità delle cellule naturali killer (NK) e la sua combinazione con inibitori del checkpoint immunitario può migliorare l'efficacia anti-tumore.
3. Terapie innovative per la gestione del dolore
5-HT partecipa alla trasduzione del segnale del dolore:
Dolore neuropatico: cloridrato 5-HT attiva i recettori 5-HT nel corno dorsale spinale, inibisce la trasmissione del segnale del dolore e fornisce un nuovo bersaglio per il trattamento del dolore cronico.
Trattamento acuto dell'emicrania: agonisti del recettore 5-HT (come Sumatriptan) sono farmaci di prima linea per gli attacchi di emicrania acuta e il loro meccanismo d'azione è simile a quello della serotonina cloridrato.
Settore industriale: potenziali titoli per biotecnologia e applicazioni agricole
1. Sviluppo di biosensori
Il rilevamento di 5-HT è cruciale nella ricerca sulle neuroscienze e nella diagnosi clinica. Il sensore elettrochimico basato su5-idrossitriptamina cloridratopuò raggiungere:
Monitoraggio in tempo reale: modificando la superficie dell'elettrodo, è possibile ottenere il rilevamento ad alta sensibilità dei livelli di 5-HT nel liquido o del sangue cerebrospinale, che può essere utilizzato per l'avvertimento con crisi epilessaria o la valutazione dell'efficacia della depressione.
Dispositivo portatile: combinato con la tecnologia microfluidica, è possibile sviluppare un dispositivo di rilevamento 5-HT miniaturizzato, adatto al monitoraggio della salute a domicilio.
2. Biostimolanti agricoli
5-HT è coinvolto nella risposta allo stress e nella regolamentazione della crescita e dello sviluppo nelle piante:
Una maggiore resistenza allo stress: l'applicazione esogena di cloridrato 5-HT può migliorare la resistenza alle colture a siccità, salinità e parassiti e il suo effetto dipende dall'attivazione degli analoghi del recettore 5-HT.
Miglioramento della resa: nei pomodori e nel riso, il trattamento con cloridrato 5-HT può promuovere l'allargamento della frutta e il riempimento del grano, aumentando la resa.
Siamo il fornitore di cloridrato 5-HT.
Nota: Bloom Tech (dal 2008), raggiungendo Chem-Tech è la nostra consociata di noi.
Un metodo di preparazione per la triptamina cloridrato a 5 luci, che coinvolge in particolare la sintesi efficiente di triptamina cloridrato a 5 luci attraverso due fasi di reazione di addizione e reazione di riduzione mediante rumore di gruppo a 5 luci e nitroetilene come materie prime. La produzione di cloridrato di triptamina a 5 luci con questo metodo è una resa elevata, a basso costo, a basso costo, una buona purezza del prodotto e adatto all'industrializzazione.
1. Un metodo di preparazione per la triptamina cloridrato a 5 luci, che comprende i seguenti passaggi:
S1: aggiungere il solvente al bottiglia di reazione, aggiungere rumore di base a 5 luci, aggiungere nitroetilene e condurre una reazione di aumento della temperatura con il monitoraggio del controllo centrale: dopo che la reazione è stata completata, concentrare, ridurre la temperatura e cristallizzazione, filtrare e asciugare la torta del filtro per ottenere l'intermedio 1;
S2: Aggiungi il solvente al vaso ad alta pressione, aggiungi l'intermedio 1, aggiungi il catalizzatore, sostituiscilo con azoto e quindi introduci idrogeno gas per controllare e tenere traccia della reazione di aumento della temperatura; Dopo aver completato la reazione, filtrare sotto pressione e concentrare il filtrato a 1000: aggiungere EA alla soluzione residua, passare attraverso il gas cloruro di idrogeno, filtrare, lavare la torta del filtro EA e asciugare per ottenere il triptofano idrocloruro a 5 luci del prodotto.
2. Un metodo di preparazione per la triptamina cloridrato a 5 luci, come affermato nella rivendicazione 1, caratterizzato in quello in S1, il solvente è uno di toluene e benzene.
3. Un metodo di preparazione per la triptamina cloridrato a 5 luci come affermato nella rivendicazione 1, caratterizzata in quanto la temperatura di reazione in S1 è compresa tra 50c e 110c.
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5. Un metodo di preparazione per5-idrossitriptamina cloridratoCome affermato nella rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che il solvente in S2 è uno di metanolo, etanolo, isopropanolo, tetraidrofurano o acido acetico acetico.
6. Un metodo di preparazione per la triptamina cloridrato a 5 luci come affermato nella rivendicazione 1, caratterizzata in quanto la temperatura di reazione in S2 varia da 20 ° C a 60c.
7. Un metodo di preparazione per la triptamina cloridrato a 5 luci come affermato nella rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che il catalizzatore in S2 è uno di Raney Nickel e PD/C.
8. Un metodo di preparazione per la triptamina cloridrato a 5 luci, come affermato nella rivendicazione 1, caratterizzata in quanto la quantità di catalizzatore in S2 è dall'1% al 10% della massa di 1 intermedio.
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