5-idrossitriptamina cloridrato CAS 153-98-0
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5-idrossitriptamina cloridrato CAS 153-98-0

5-idrossitriptamina cloridrato CAS 153-98-0

Codice prodotto: BM-2-5-084
Nome inglese: 5-idrossitriptamina cloridrato
N. CAS: 153-98-0
Formula molecolare: c10h13cln2o
Peso molecolare: 212,68
N. EINECS: 628-480-2
Codice HS: 29339900
Analysis items: HPLC>99,0%, LC-MS
Mercato principale: USA, Australia, Brasile, Giappone, Germania, Indonesia, Regno Unito, Nuova Zelanda, Canada, ecc.
Produttore: BLOOM TECH Fabbrica di Changzhou
Servizio tecnologico: Dipartimento R&S-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di 5-idrossitriptamina cloridrato cas 153-98-0 in Cina. Benvenuti nel commercio all'ingrosso di 5-idrossitriptamina cloridrato cas 153-98-0 di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.

 

5-idrossitriptamina cloridratoè un derivato indolico, chiamato 5-HT cloridrato. Si trova per la prima volta nel siero, noto anche come serotonina. È ampiamente presente nei tessuti dei mammiferi, soprattutto nella corteccia cerebrale e nelle sinapsi. È anche un neurotrasmettitore inibitorio. Polvere bianca, solubile in acqua, stabile a temperatura e pressione normali, sigillata in un luogo fresco e asciutto, lontano da forti ossidanti.

Product Introduction

Formula chimica

C10H13ClN2O

Messa esatta

212

Peso Molecolare

213

m/z

212 (100.0%), 214 (32.0%), 213 (10.8%), 215 (3.5%)

Analisi elementare

C, 56,48; H, 6,16; CI, 16,67; N, 13,17; O, 7,52

CAS 153-98-0 5-hydroxytryptamine hydrochloride | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

5-hydroxytryptamine hydrochloride | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

punto di fusione 149 – 154 gradi (lett.), condizioni di conservazione 2-8 gradi C, solubilità H2O: 17 mg/mL di polvere morfologica, colore da bianco a biancastro-bianco, solubile in acqua-, sensibile alla luce e igroscopico, BRN 3570963, stabile, ma-sensibile alla luce e igroscopico. Incompatibile con agenti ossidanti. , InChIKeyMDIGAZPGKJFIAH-UHFFFAOYSA-N, Marchio pericoloso Xn, Xi, Pericolo, Codice categoria di pericolo 20 / 21 / 22-36 / 37 / 38, Istruzioni di sicurezza 22-26-36, Numero di trasporto di merci pericolose UN2811, WGK Germania 3, RTECS NM2571000, F 3-8-10, Classe di pericolo 6.1, Gruppo di imballaggio III.

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Il suo ruolo nel sonno è controverso: i primi studi hanno dimostrato che la serotonina può favorire il sonno, ma il paradigma finale della ricerca si è spostato sulla funzione di risveglio della serotonina. 5-l'idrossitriptamina, come neurotrasmettitore, può partecipare a varie attività del sistema nervoso centrale ed è un messaggero delle emozioni di piacere, influenzando quasi ogni aspetto dell'attività cerebrale. Con il rapido sviluppo di prodotti sanitari, anche la 5-idrossitriptamina viene sempre più utilizzata nei prodotti sanitari. Al giorno d’oggi, la 5-idrossitriptamina è ampiamente utilizzata in molte grandi aziende sanitarie in Europa e in America.

 

Alcuni studi hanno dimostrato che la serotonina favorisce il sonno, ma altri studi hanno dimostrato che i neuroni che producono serotonina sono più attivi quando sono svegli, quando rilasciano una grande quantità di serotonina. Tuttavia, è riconosciuto che si tratta di un importante neurotrasmettitore. Svolge un ruolo nel cervello, permettendoci di sentirci felici e felici. Per questo motivo viene anche chiamato "neurotrasmettitore della felicità". Partecipa a un'ampia gamma di funzioni fisiologiche del corpo umano, inclusa la regolazione della memoria cerebrale, della cognizione, delle emozioni, dell'apprendimento e della dipendenza. Il disordine di questo sistema può portare a una varietà di malattie mentali, come depressione, schizofrenia, ecc.

Usage

5-idrossitriptamina cloridrato(Numero CAS 153-98-0), come forma cloridrato della 5-idrossitriptamina (5-HT), è un composto chiave nelle neuroscienze, nella farmacologia e nella ricerca biomedica. La sua formula molecolare è C10H12N2O · HCl, con un peso molecolare di 212,68. È una polvere cristallina da bianca a biancastra a temperatura ambiente ed è facilmente solubile in acqua (17 mg/ml) e soluzioni acide.

Riconoscimento specifico del target e meccanismo preciso di attivazione del recettore
 

Il valore fondamentale delle sonde 5-HT · HCl risiede nella loro specifica capacità di attivazione mirata verso la famiglia dei recettori della serotonina. Nei mammiferi sono state identificate sette categorie principali e 14 sottotipi di recettori 5-HT (5-HT1-5-HT7). Ad eccezione del 5-HT3, che è un recettore del canale ionico dipendente dal ligando, gli altri sono membri della famiglia dei recettori accoppiati a proteine ​​G (GPCR). Diversi sottotipi di recettori presentano differenze significative nella distribuzione nelle regioni del cervello, nelle proteine ​​accoppiate, nelle vie di segnalazione a valle e nelle funzioni biologiche, formando una complessa rete di regolamentazione del sistema serotoninico.

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I ligandi attivi dissociati dal 5-HT · HCl esogeno possono riconoscere accuratamente i domini di legame del ligando extracellulare di vari sottotipi di recettori, ottenere un legame specifico attraverso l'adattamento della conformazione molecolare e non attivare in modo incrociato altri recettori dei neurotrasmettitori. Tra questi, i recettori 5-HT1 e 5-HT5 si accoppiano principalmente con le proteine ​​Gi/o, mediando la segnalazione inibitoria; I recettori 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6 e 5-HT7 si accoppiano principalmente con le proteine ​​Gs e Gq, mediando la segnalazione eccitatoria;

5-I recettori HT3 regolano direttamente l'afflusso di cationi e mediano rapidamente i cambiamenti potenziali postsinaptici. 5-HT · HCl può ottenere un'attivazione differenziale di recettori con diverse affinità attraverso la regolazione del gradiente di dose, fornendo strumenti di intervento precisi per studiare le funzioni indipendenti di diversi sottotipi di recettori, che è un vantaggio della sonda che altri agonisti non specifici non possono ottenere.

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Dose-risposta controllabile-e caratteristiche normative reversibili

 

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Essendo una sonda sperimentale standardizzata, 5-HT · HCl ha un eccellente rapporto lineare dose-risposta e un'azione reversibile, soddisfacendo pienamente le esigenze quantitative della ricerca di base. Negli esperimenti cellulari in vitro e negli esperimenti di incubazione di fettine di cervello, basse concentrazioni di 5-HT · HCl (10-100nM) possono attivare preferenzialmente i recettori 5-HT1 e 5-HT7 ad alta affinità, simulando il ruolo regolatorio di base dei neurotrasmettitori endogeni in condizioni fisiologiche;

Concentrazioni medie (100nM~1 μM) possono attivare recettori a media affinità come 5-HT2 e 5-HT4, mediando la regolazione della plasticità neurale; Alte concentrazioni (1-10 μ M) possono attivare completamente tutti i sottotipi di recettori, simulando lo stato di eccessiva attivazione della segnalazione della serotonina in condizioni patologiche.
Allo stesso tempo, l'azione di 5-HT · HCl può essere rapidamente bloccata da specifici antagonisti recettoriali e l'effetto di attivazione del segnale è completamente reversibile,

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senza causare danni permanenti alle cellule nervose, in grado di soddisfare le esigenze di ricerca scientifica di interventi ripetuti, validazione del controllo ed esperimenti sul gradiente. Rispetto ai metodi di intervento irreversibili come l'eliminazione genetica e l'interferenza virale, le sonde a piccole molecole 5-HT · HCl possono ottenere un intervento dinamico di "attivazione istantanea con regolazione sostenuta e terminazione rapida", che è più in linea con la reale regolazione dinamica fisiologica dei neurotrasmettitori.

Compatibilità delle sonde adattate alla tecnologia di rilevamento multidimensionale
 

5-HT · HCl ha un'unica struttura chimica, nessuna interferenza spontanea della fluorescenza e nessuna interferenza di impurità elettrochimiche. Può adattarsi perfettamente alle attuali tecnologie di rilevamento neurobiologico tradizionali, tra cui l'imaging della sonda fluorescente con codifica genetica, il rilevamento elettrochimico in tempo reale, la quantificazione delle proteine ​​Western blot, il rilevamento del gene qPCR, la localizzazione dell'immunofluorescenza, la registrazione elettrofisiologica del patch clamp, l'imaging in fibra ottica in vivo, ecc.

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Negli ultimi anni, la nuova generazione di sonde fluorescenti 5-HT e sonde di rilevamento ad alta sensibilità iSeroSnFR sviluppate sulla base della strategia GRAB possono essere combinate con esperimenti di intervento 5-HT · HCl per ottenere la cattura visiva dei cambiamenti dinamici nei segnali della serotonina a livello cellulare, tissutale e in vivo, migliorando notevolmente l'accuratezza e la profondità della ricerca sui meccanismi molecolari.

Principali meccanismi di regolazione neurobiologica e molecolare mediati dalla 5-idrossitriptamina cloridrato

Meccanismo della via di segnalazione centrale a valle dei recettori accoppiati a proteine ​​G
 

5-HT · HCl attiva diversi sottotipi di recettori GPCR, avviando cascate di segnalazione a valle differenziate che costituiscono la base molecolare per la regolazione della funzione neuronale. Una è la via inibitoria mediata dalla proteina Gi/o: dopo aver attivato i recettori 5-HT1 e 5-HT5, la proteina Gi/o inibisce l'attività dell'adenilato ciclasi (AC), riduce la concentrazione di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) del secondo messaggero intracellulare, inibisce l'attivazione della fosforilazione della proteina chinasi A (PKA), riduce il rilascio del neurotrasmettitore presinaptico, abbassa l'eccitabilità neuronale e partecipa alla soppressione delle emozioni, al sollievo del dolore e alla regolazione dell’omeostasi della scarica neurale.

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5-hydroxytryptamine hydrochloride Secondly | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

In secondo luogo, la via eccitatoria mediata dalla proteina Gq: 5-HT · HCl attiva i recettori 5-HT2, che a loro volta attivano la fosfolipasi C (PLC) e idrolizzano il fosfatidilinositolo difosfato (PIP ₂) per produrre inositolo trifosfato (IP ∝) e diacilglicerolo (DAG). IP H3 si lega ai recettori IP H3 del reticolo endoplasmatico, promuovendo il rilascio di Ca ² ⁺ dal pool di calcio del reticolo endoplasmatico, aumentando la concentrazione di ioni calcio intracellulare e attivando la famiglia della calmodulina chinasi (CaMK);

DAG attiva la proteina chinasi C (PKC), avvia la via di segnalazione MAPK/ERK a valle, regola la proliferazione neuronale, la differenziazione e il rimodellamento della plasticità sinaptica.
In terzo luogo, la via eccitatoria mediata dalla proteina Gs: dopo l'attivazione dei recettori 5-HT4, 5-HT6 e 5-HT7, viene attivata l'adenilato ciclasi, viene aumentato il contenuto di cAMP, viene attivata la PKA, viene regolata la fosforilazione del fattore di trascrizione CREB, vengono promosse la neuroprotezione, l'espressione delle proteine ​​sinaptiche e la trascrizione genica correlata alla memoria cognitiva, che è la via principale della regolazione della plasticità neurale.

5-hydroxytryptamine hydrochloride PKC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Regolazione dei canali ionici e meccanismi elettrofisiologici neuronali

 

5-hydroxytryptamine hydrochloride Channel | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

5-HT · HCl può regolare la funzione dei canali ionici neuronali direttamente e indirettamente, alterando l'eccitabilità neuronale e l'efficienza della trasmissione sinaptica. Da un lato, attiva specificamente i canali ionici dipendenti dal ligando 5-HT3, mediando direttamente il flusso transmembrana dei cationi Na ⁺ e K ⁺, inducendo rapidamente potenziali di depolarizzazione postsinaptica, ottenendo una trasmissione del segnale neurale rapida a livello di millisecondi e partecipando a processi fisiologici come i riflessi del tronco cerebrale e le risposte emotive rapide.

D'altra parte, attraverso la via di segnalazione a valle della proteina G, la probabilità di apertura e le caratteristiche dinamiche dei canali del potassio voltaggio{0}}dipendenti, dei canali del calcio e dei canali del sodio sono regolate indirettamente, mentre il potenziale di riposo e la frequenza di attivazione del potenziale d'azione dei neuroni sono regolati per mantenere lo stato stazionario dell'attività elettrica del circuito neurale.

5-hydroxytryptamine hydrochloride Other | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
5-hydroxytryptamine hydrochloride Experiments| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Esperimenti elettrofisiologici hanno confermato che concentrazioni fisiologiche di 5-HT · HCl possono stabilizzare il ritmo di scarica dei neuroni ippocampali e corticali e inibire la sovraeccitazione neuronale; In alte concentrazioni patologiche, può indurre una scarica neuronale anormale, portando a disturbi del circuito neurale, fornendo prove sperimentali dirette per analizzare i meccanismi elettrofisiologici di stati patologici come ansia e mania.

Meccanismi molecolari della plasticità neurale e del rimodellamento sinaptico
 

La neuroplasticità è la base fondamentale affinché il sistema nervoso si adatti ai cambiamenti negli ambienti interni ed esterni, media l'apprendimento e la memoria e regola le emozioni. 5-HT · HCl è una sonda chiave per lo studio dei meccanismi molecolari della plasticità sinaptica. Attiva la via di segnalazione CREB/BDNF a valle, promuove l'espressione delle proteine ​​principali della plasticità come il fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF), la proteina densa postsinaptica (PSD-95) e la sinapsina, e regola il rimodellamento dinamico della morfologia sinaptica, della quantità sinaptica e dell'efficienza della trasmissione sinaptica.

5-hydroxytryptamine hydrochloride Remodeling | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
5-hydroxytryptamine hydrochloride Meanwhile| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Nel frattempo, 5-HT · HCl regola l'omeostasi intracellulare degli ioni calcio, influenza la crescita, la maturazione e la potatura delle spine dendritiche e regola la forza delle connessioni sinaptiche tra i neuroni. Nella fase di sviluppo neurale, può mediare la migrazione neuronale, la differenziazione e la costruzione della rete neurale; Nel sistema nervoso adulto, la partecipazione alla riparazione neurale e al rimodellamento dei circuiti neurali legati alle emozioni dopo lesioni da stress è uno strumento fondamentale per analizzare i meccanismi regolatori positivi e negativi della plasticità neurale e studiare i meccanismi molecolari di riparazione delle lesioni neurali.

Meccanismo di regolazione dello stress ossidativo e dell’apoptosi delle cellule nervose
 

Negli ultimi anni, la ricerca di base ha confermato che 5-HT · HCl può partecipare alla regolazione della sopravvivenza neuronale e dell'apoptosi modulando la via dello stress ossidativo. Concentrazioni moderate di 5-HT · HCl possono potenziare l'attività della superossido dismutasi neuronale e della glutatione perossidasi, ridurre l'accumulo di specie reattive dell'ossigeno (ROS), inibire le reazioni di perossidazione lipidica, alleviare il danno ossidativo neuronale ed esercitare effetti neuroprotettivi;

5-hydroxytryptamine hydrochloride Cells | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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Un eccesso di 5-HT · HCl può portare a un'eccessiva attivazione della segnalazione della serotonina, indurre un sovraccarico di calcio intracellulare, attivare la via dell'apoptosi mitocondriale, sovraregolare l'espressione delle proteine ​​dell'apoptosi Bax e Caspase-3, indurre l'apoptosi neuronale e la risposta neuroinfiammatoria. La scoperta di questo meccanismo di regolazione bidirezionale si basa interamente sull'intervento del gradiente controllabile delle sonde 5-HT · HCl, fornendo importanti prove molecolari per lo studio dei meccanismi delle malattie neurodegenerative e delle lesioni nervose indotte dallo stress.

Manufacture Information

Siamo il fornitore di 5-HT cloridrato.

Nota: BLOOM TECH (dal 2008), ACHIEVE CHEM-TECH è la nostra filiale.

5-Hydroxytryptamine Hydrochloride synthesis

Un metodo di preparazione per la triptamina cloridrato a 5 luci, che prevede in particolare la sintesi efficiente della triptamina cloridrato a 5 luci attraverso due fasi di reazione di addizione e reazione di riduzione utilizzando rumore del gruppo a 5 luci e nitroetilene come materie prime. La produzione di triptamina cloridrato a 5 luci con questo metodo è ad alto rendimento, a basso costo, a basso spreco, con buona purezza del prodotto e adatta all'industrializzazione.

 

1. Metodo di preparazione della 5-leggera triptamina cloridrato, comprendente le seguenti fasi:
S1: aggiungere solvente al flacone di reazione, aggiungere rumore di base a 5 luci, aggiungere nitroetilene e condurre una reazione di aumento della temperatura con tracciamento del controllo centrale: una volta completata la reazione, concentrare, ridurre la temperatura e cristallizzare, filtrare e asciugare il panello di filtraggio per ottenere l'intermedio 1;
S2: aggiungere il solvente al recipiente ad alta-pressione, aggiungere l'intermedio 1, aggiungere il catalizzatore, sostituirlo con azoto, quindi introdurre gas idrogeno per controllare e monitorare la reazione di aumento della temperatura; Dopo che la reazione è completata, filtrare sotto pressione e concentrare il filtrato a 1000: aggiungere EA alla soluzione residua, passare attraverso acido cloridrico gassoso, filtrare, lavare il panello di filtrazione EA ed essiccare per ottenere il prodotto 5-light triptofano cloridrato.

 

2. Metodo di preparazione della triptamina cloridrato 5-light secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che in S1 il solvente è uno tra toluene e benzene.

 

3. Metodo di preparazione della triptamina cloridrato 5-light secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che la temperatura di reazione in S1 è compresa tra 50°C e 110°C.

 

4. Metodo di preparazione della triptamina cloridrato dei 5 gruppi leggeri secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che in S1 il rapporto molare tra rumore dei 5 gruppi leggeri e nitroetilene è compreso tra 1:1 e 1:3.

 

5. Un metodo di preparazione per5-idrossitriptamina cloridrato2. secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che il solvente in S2 è uno tra metanolo, etanolo, isopropanolo, tetraidrofurano o acido acetico.

 

6. Metodo di preparazione della triptamina cloridrato 5-light secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che la temperatura di reazione in S2 è compresa tra 20°C e 60°C.

 

7. Metodo di preparazione della triptamina cloridrato 5-leggera secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che il catalizzatore in S2 è uno tra nichel Raney e Pd/C.

 

8. Metodo di preparazione della triptamina cloridrato 5-leggera secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che la quantità di catalizzatore in S2 è compresa tra l'1% e il 10% della massa dell'intermedio 1.

Domande frequenti
 
 

D1: Lo scolorimento della soluzione acquosa di 5-idrossitriptamina cloridrato comporta la perdita completa dell'attività di legame del recettore del prodotto?

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R: Il polimero dell'indolo chinone generato dall'ossidazione non ha alcun effetto di attivazione del recettore, il che non solo fallisce ma interferisce anche con la linea di base degli esperimenti cellulari in vitro.

D2: Perché gli alcaloidi 5-HT liberi e la 5-idrossitriptamina cloridrato non possono essere sostituiti direttamente e somministrati con la stessa qualità?

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R: La massa molare dei due è diversa, e c'è una differenza nel grado di dissociazione della soluzione acquosa. La concentrazione effettiva di 5-HT a parità di peso è incoerente, con conseguente deviazione della dose sperimentale.

D3: La bassa temperatura può ritardare il deterioramento durante la preparazione della soluzione tampone, ma il congelamento e lo scongelamento ripetuti possono accelerare il deterioramento?

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R: Il processo di congelamento-scongelamento induce fluttuazioni locali del pH e separazione di fase, promuovendo l'epossidazione dell'indolo. Il congelamento di una singola confezione è migliore dello scongelamento e del recupero multipli.

 

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