Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di sapropterina dicloridrato in polvere cas 69056-38-8 in Cina. Benvenuti nella polvere all'ingrosso di sapropterina dicloridrato di alta qualità cas 69056-38-8 in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Il numero CAS dipolvere di sapropterina dicloridratoè 69056-38-8, il numero EINECS è 663-669-3, la formula molecolare è C9H17Cl2N5O3 e il peso molecolare è 314,17. Di solito si presenta come un solido polveroso da bianco a biancastro. Ha un'elevata solubilità in acqua, soprattutto in condizioni anaerobiche, con una solubilità di 19,60-20,40 mg/mL. La soluzione è da limpida a leggermente torbida, da incolore a giallo pallido. Questa buona solubilità in acqua rende più efficiente l'assorbimento e l'utilizzo del composto negli organismi. Come cofattore della fenilalanina idrossilasi, può aumentare l'attività enzimatica, promuovere il metabolismo della fenilalanina, riducendo così i livelli sierici di fenilalanina e migliorando i sintomi neurologici nei pazienti. Pertanto, è usato per trattare la fenilchetonuria, soprattutto nei pazienti con PKU reattiva al BH4, con effetti significativi. Essendo un importante reagente biochimico e precursore di farmaci, ha un'ampia gamma di applicazioni nella ricerca sui farmaci. Può essere utilizzato per sintetizzare nuove molecole di farmaci, selezionare bersagli farmacologici, valutare l'efficacia dei farmaci e altro ancora. Studiando questa sostanza, possiamo acquisire una comprensione più profonda della struttura e della funzione degli enzimi correlati, nonché dei loro meccanismi d'azione nella comparsa e nello sviluppo delle malattie.
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Formula chimica |
C9H15N5O3 |
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Messa esatta |
241.12 |
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Peso Molecolare |
241.25 |
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m/z |
241.12 (100.0%), 242.12 (9.7%), 242.11 (1.8%) |
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Analisi elementare |
C, 44.81; H, 6.27; N, 29.03; O, 19.9 |
Informazioni correlate di Sapropterina dicloridrato. La sulfasalazina e i suoi metaboliti SULFAPIRIDINA e mesalazina sono inibitori degli enzimi che catalizzano l'ultima fase della biosintesi del cofattore tetraidrobiopterina. L'interferenza del metabolismo della tetraidrobiopterina fornisce una spiegazione per alcune proprietà benefiche e dannose della sulfasalazina e propone inoltre terapie nuove e migliorate per il farmaco.
Polvere di sapropterina dicloridratoha molteplici funzioni importanti nel campo della ricerca scientifica. Come strumento biochimico, è ampiamente utilizzato in vari aspetti delle scienze della vita e della ricerca medica.
1. Trattamento della fenilchetonuria (PKU)
La fenilchetonuria è una malattia genetica causata da una carenza di fenilalanina idrossilasi, in cui la fenilalanina non può essere convertita in tirosina nell'organismo del paziente, con conseguente accumulo di fenilalanina e dei suoi metaboliti nell'organismo e causando danni neurologici.
La sapropterina cloridrato, come cofattore della fenilalanina idrossilasi, può aumentare l'attività enzimatica, promuovere il metabolismo della fenilalanina, riducendo così i livelli sierici di fenilalanina e migliorando i sintomi neurologici nei pazienti. Pertanto, la sapropterina cloridrato è utilizzata per trattare la fenilchetonuria, in particolare nei pazienti con PKU reattiva al BH4, con efficacia significativa.
2. Trattamento della carenza di tetraidrobiopterina (BH4D)
Il deficit di tetraidrobiopterina è una malattia genetica rara causata da un'alterata sintesi o rigenerazione della tetraidrobiopterina, con conseguente diminuzione dell'attività di vari enzimi (tra cui fenilalanina idrossilasi, tirosina idrossilasi, ecc.), che porta a sintomi quali iperfenilalaninemia e insufficiente sintesi di dopamina.
La sapropterina cloridrato, come integratore esogeno di tetraidrobiopterina, può sostituire direttamente la tetraidrobiopterina mancante nel corpo, ripristinare l'attività degli enzimi correlati e migliorare i sintomi dei pazienti. Pertanto, la sapropterina cloridrato è un farmaco efficace per il trattamento della carenza di tetraidrobiopterina.
3. Effetto neuroprotettivo
La ricerca ha dimostrato che la sapropterina cloridrato ha effetti neuroprotettivi. Può aumentare la sintesi e il rilascio di ossido nitrico nel cervello, migliorare la funzione di vasodilatazione dei vasi sanguigni cerebrali e proteggere i neuroni da danni come ipossia e ischemia. Inoltre, la Sapropterina Cloridrato può favorire la sintesi e il rilascio di neurotrasmettitori, regolando la funzione del sistema nervoso.
4. Effetto antiossidante
La sapropterina cloridrato ha anche alcune proprietà antiossidanti. Può eliminare sostanze nocive come radicali liberi e perossidi nel corpo, riducendo i danni da stress ossidativo alle cellule. Ciò è di grande importanza per la prevenzione e il trattamento delle malattie legate allo stress ossidativo.
Applicazioni farmacologiche
1. Ricerca sui farmaci
La sapropterina cloridrato, come importante reagente biochimico e precursore di farmaci, ha un'ampia gamma di applicazioni nella ricerca sui farmaci. Può essere utilizzato per sintetizzare nuove molecole di farmaci, selezionare bersagli farmacologici, valutare l'efficacia dei farmaci e altro ancora. Studiando la sapropterina cloridrato, possiamo acquisire una comprensione più profonda della struttura e della funzione degli enzimi correlati, nonché dei loro meccanismi d'azione nell'insorgenza e nello sviluppo delle malattie.
2. Ricerca sul metabolismo dei farmaci
La sapropterina cloridrato può essere utilizzata anche per la ricerca sul metabolismo dei farmaci. Può fungere da molecola sonda per monitorare i processi metabolici, i metaboliti e le interazioni tra farmaci ed enzimi nel corpo. Ciò è di grande importanza per ottimizzare la struttura del farmaco, migliorarne l’efficacia e ridurne gli effetti collaterali.
1. Integratori nutrizionali
Sebbenepolvere di sapropterina dicloridratoviene utilizzato principalmente per trattare malattie specifiche, ma può anche essere utilizzato come integratore alimentare in determinate situazioni. Ad esempio, in alcuni pazienti con malattie genetiche, quando la sintesi o l'utilizzo della tetraidrobiopterina nel corpo è insufficiente, portando a una carenza di nutrienti correlati, la sapropterina cloridrato può essere integrata in modo appropriato per soddisfare le esigenze del corpo.
2. Strumenti di ricerca
È anche comunemente usato come strumento di ricerca nella ricerca di biochimica e biologia molecolare. Può essere utilizzato per studiare la struttura e la funzione degli enzimi correlati, i meccanismi di regolazione delle vie metaboliche e i meccanismi molecolari di insorgenza e sviluppo della malattia. Utilizzando la sapropterina cloridrato come sonda o marcatore per la ricerca, è possibile rivelare le leggi e i meccanismi intrinseci di molti fenomeni biologici.
Oltre agli scopi di cui sopra, ha una vasta gamma di applicazioni come strumento di ricerca in vari campi come la biochimica, la biologia molecolare, lo sviluppo di farmaci e lo screening.
Ricerca biochimica
1. Ricerca sulle reazioni enzimatiche
È un cofattore di vari enzimi chiave, tra cui la fenilalanina idrossilasi (PAH), la tirosina idrossilasi (TH), ecc. Nella ricerca biochimica, viene spesso utilizzato per studiare il meccanismo catalitico, la specificità del substrato e la dipendenza dal cofattore di questi enzimi. Modificando la concentrazione o la struttura della sapropterina cloridrato, si possono osservare cambiamenti nell'attività enzimatica, rivelando il meccanismo di interazione tra enzimi e cofattori.
2. Analisi della via metabolica
Partecipano alle vie metaboliche degli aminoacidi come la fenilalanina e la tirosina. Nella ricerca scientifica viene spesso utilizzato per studiare i meccanismi di regolazione di queste vie metaboliche, la generazione e la trasformazione dei metaboliti e i meccanismi delle malattie metaboliche. Attraverso la marcatura isotopica, la metabolomica e altri metodi, è possibile monitorare il flusso e i cambiamenti nelle vie metaboliche, fornendo informazioni importanti per una comprensione più profonda dei processi metabolici.
Ricerca sulla biologia molecolare
1. Espressione e regolazione genica
Mancanza di associazione con varie malattie genetiche metaboliche, la cui insorgenza è spesso correlata a mutazioni o espressione anomala di geni specifici. Nella ricerca sulla biologia molecolare,polvere di sapropterina dicloridratoè spesso utilizzato per studiare i modelli di espressione, i meccanismi regolatori e le relazioni tra geni e fenotipi di geni correlati. Attraverso tecniche come il knockout genico, la sovraespressione genica e l'interferenza dell'RNA, è possibile osservare l'impatto sull'espressione genica, rivelando il suo meccanismo d'azione nelle malattie metaboliche genetiche.
2. Struttura e funzione delle proteine
Come cofattore degli enzimi, il legame con le proteine enzimatiche è cruciale per l'attività catalitica degli enzimi. Nello studio della struttura e della funzione delle proteine, viene spesso utilizzato per indagare il meccanismo di legame tra proteine enzimatiche e cofattori, le caratteristiche strutturali dei siti di legame e l'impatto del legame sull'attività enzimatica. Utilizzando tecniche di biologia strutturale come la cristallografia a raggi X- e la risonanza magnetica nucleare, è possibile analizzare la struttura complessa tra le proteine enzimatiche e il cloridrato di sapropterina, fornendo informazioni importanti per una comprensione più profonda del meccanismo catalitico degli enzimi.
Sviluppo e screening dei farmaci
1. Scoperta del bersaglio del farmaco
Come farmaco per il trattamento delle malattie metaboliche genetiche, il suo obiettivo sono gli enzimi chiave nelle vie metaboliche correlate. Nello sviluppo di farmaci, viene spesso utilizzato come composto modello o molecola sonda per scoprire nuovi bersagli farmacologici o convalidare l'efficacia di bersagli noti. Costruendo un modello complesso di proteine bersaglio e sapropterina cloridrato, è possibile prevedere la modalità di legame e l'affinità tra farmaci e bersagli, fornendo una base importante per la progettazione dei farmaci.
2. Screening e valutazione dei farmaci
Essendo un farmaco con effetti terapeutici noti, il suo meccanismo d'azione farmacologico è chiaro e distinto. Nello screening e nella valutazione dei farmaci, viene spesso utilizzato come farmaco di controllo positivo o farmaco di riferimento per valutare l'efficacia e la sicurezza dei farmaci di nuova concezione. Confrontando le differenze di prestazione dei nuovi farmaci con esperimenti in vitro o modelli animali, è possibile giudicare preliminarmente il valore potenziale e le prospettive di applicazione dei nuovi farmaci.
Può essere utilizzato anche in campi quali la coltura cellulare e la ricerca sulla biologia cellulare. Nella coltura cellulare, può fungere da uno dei fattori essenziali per la crescita e il metabolismo cellulare; Nella ricerca sulla biologia cellulare, può essere utilizzato per studiare il processo di assorbimento cellulare e di utilizzo di nutrienti come gli aminoacidi, nonché i meccanismi di regolazione delle vie metaboliche cellulari.
Per quanto riguarda la via di sintesi di 2-ammino-6- (2 '- idrossifenil) -4- (2' - idrossietil) -5,6,7,8-tetraidrodipirimidina (assumendo la struttura della sapropterina o dei suoi analoghi, ma si prega di notare che la struttura esatta della sapropterina può essere leggermente diversa e non viene chiamata direttamente "tetraidrodipirimidina") e i passaggi dettagliati e le equazioni chimiche per la sua conversione inPolvere di sapropterina dicloridrato, a causa delle differenze nelle condizioni di laboratorio, nella disponibilità delle materie prime e nelle strategie di ottimizzazione, quella che segue è una descrizione ipotetica basata sui principi generali della sintesi organica.
Panoramica dei percorsi sintetici
La sintesi di 2-ammino-6- (2 '- idrossifenil) -4- (2' - idrossietil) -5,6,7,8-tetraidrodipirimidina (struttura ipotetica) comporta tipicamente più passaggi, inclusa la selezione dei materiali di partenza, la sintesi di intermedi chiave e la reazione di ciclizzazione finale. A causa dell'impraticabilità di fornire passaggi di sintesi dettagliati ed equazioni chimiche fino a 2000 parole, delineerò un possibile percorso di sintesi e indicherò i punti chiave di ciascun passaggio.
Passaggi di sintesi ed equazioni chimiche (ipotetiche)
Passaggio 1: selezionare i materiali di partenza appropriati, come composti contenenti anelli fenolici e gruppi amminici da una parte e composti contenenti gruppi idrossilici e carbonilici dall'altra parte. Potrebbe essere necessario ottenere queste materie prime tramite acquisto commerciale o pre-sintesi.
Passaggio 2: combinare composti contenenti anelli fenolici con composti contenenti gruppi ossidrile e carbonile attraverso reazioni di condensazione (come la reazione di Mannich o reazioni simili) per formare intermedi contenenti la struttura della porzione target. Questo passaggio potrebbe richiedere un catalizzatore e un solvente appropriato.
Esempio di equazione chimica (ipotetica):
Composti fenolici+composti idrossicarbonilici → intermedi
Passaggio 3: eseguire un'ulteriore conversione dei gruppi funzionali sull'intermedio, come riduzione, ossidazione, acilazione, ecc., per introdurre o modificare i gruppi funzionali desiderati. Queste fasi possono comportare reazioni multiple, ciascuna delle quali richiede un controllo preciso delle condizioni di reazione e del dosaggio dei reagenti.
Passaggio 4: trasformare l'intermedio nel composto target attraverso la reazione di ciclizzazione. Questo di solito è un passaggio critico che richiede la selezione di reagenti e condizioni di ciclizzazione appropriati. La reazione di ciclizzazione può comportare riscaldamento, catalizzatori o condizioni acido/base forti.
Esempio di equazione chimica (ipotetica):
Intermedio → 2-ammino-6- (2 '- idrossifenil) -4- (2' - idrossietil) -5,6,7,8-tetraidrodipirimidina
Passaggio 5: purificare il composto target mediante cromatografia su colonna, ricristallizzazione o altre tecniche di purificazione per rimuovere le impurità. Il composto purificato deve essere sottoposto a caratterizzazione strutturale, come NMR, IR, MS, ecc., per confermarne la struttura.
Passaggio 6 (ipotetico): se il composto target non è la sapropterina stessa, ma il suo analogo, sono necessarie ulteriori fasi di trasformazione. Tuttavia, per la sintesi diretta della Sapropterina Cloridrato, di solito non è necessario partire dai composti assunti sopra menzionati. Ma per completezza della risposta, possiamo supporre che esista una fase per convertire il composto bersaglio in sapropterina, seguita dall'acidificazione per ottenere il suo sale cloridrato.
Esempio di equazione chimica (altamente ipotetico):
Composto target → Sapropterina+HCl → Sapropterina cloridrato
Va notato che le fasi di conversione e le equazioni chimiche di cui sopra sono altamente ipotetiche, poiché la via di sintesi specifica della sapropterina può coinvolgere strategie di sintesi organica complesse e di solito non inizia direttamente dalla presunta struttura 2-ammino-6- (2 '- idrossifenil) -4- (2' - idrossietil) -5,6,7,8-tetraidrodipirimidina.
Inoltre, a causa delle importanti funzioni fisiologiche della sapropterina negli organismi viventi e della sua sintesi spesso strettamente legata a ricerche approfondite in biochimica e chimica farmaceutica, il suo percorso di sintesi è solitamente attentamente progettato e ottimizzato. Quella che segue è una panoramica più realistica del suo percorso di sintesi, anche se non può ancora entrare nei dettagli per ciascuna equazione chimica, fornirà passaggi e idee più specifici.
Panoramica dei percorsi sintetici
1. Preparazione dei composti precursori
La sintesi della sapropterina inizia tipicamente con uno o più composti relativamente semplici, chiamati composti precursori. Questi composti precursori possono includere molecole contenenti gruppi funzionali come anelli benzenici, gruppi amminici, gruppi ossidrile e gruppi carbonile. Attraverso una serie di reazioni organiche come acilazione, alchilazione, riduzione, ossidazione, ecc., viene gradualmente costruita la struttura scheletrica della sapropterina.
2. Formazione di intermedi chiave
Durante il processo di sintesi si formano una serie di intermedi chiave che fungono da ponti tra i materiali di partenza e il prodotto finale. La selezione e la progettazione di questi intermedi sono cruciali per il successo dell'intero percorso sintetico. Ad esempio, potrebbe essere necessario formare l'esclusiva struttura ad anello tetraidropiridinica o piridinica della sapropterina attraverso la reazione Diels Alder, la reazione Pictet Spengler o altre reazioni di ciclizzazione.
3. Controllo stereochimico
La sapropterina è un composto con una stereoconfigurazione specifica, pertanto è necessario un controllo rigoroso delle condizioni di reazione durante il processo di sintesi per garantire la generazione di intermedi e prodotti target con la corretta stereoconfigurazione. Ciò comporta tipicamente l'uso di catalizzatori chirali, reagenti chirali o reazioni di sintesi asimmetrica.
4. Post-elaborazione e purificazione
La sapropterina grezza sintetizzata deve essere sottoposta a fasi di post-lavorazione e purificazione per rimuovere le impurità e migliorare la purezza del prodotto. Queste fasi possono includere estrazione, lavaggio, essiccazione, cristallizzazione, cromatografia su colonna, ecc. La sapropterina purificata necessita di un'ulteriore caratterizzazione strutturale per confermarne la struttura chimica e la purezza.
5. Convertire in sapropterina cloridrato
La sapropterina purificata può essere convertita nella sua forma cloridrato reagendo con acido cloridrico. Questa fase prevede tipicamente la dissoluzione della sapropterina in un solvente adatto, quindi l'aggiunta lenta di acido cloridrico, controllando al tempo stesso la temperatura di reazione e la velocità di agitazione per garantire la formazione del sale stabile cloridrato di sapropterina.
6. Controllo di qualità e test di stabilità
Infine, la sintesi di e richiede controllo di qualità e test di stabilità per garantirlopolvere di sapropterina dicloridratosoddisfa gli standard della farmacopea e può mantenere la stabilità durante la conservazione e l'uso. Questi test possono includere la determinazione del contenuto, l'ispezione delle impurità, l'ispezione dei limiti microbici, i test di stabilità, ecc.
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