Ambroxolo cloridrato in polvere CAS 23828-92-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di polvere di ambroxolo cloridrato cas 23828-92-4 in Cina. Benvenuti nella polvere di ambroxolo cloridrato all'ingrosso di alta qualità cas 23828-92-4 in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.

Ambroxolo cloridrato in polvereè solitamente una polvere cristallina bianca o leggermente giallastra, inodore e dal sapore leggermente dolce. Formula molecolare C13H19Br2ClN2O, CAS 23828-92-4, facilmente solubile in acqua, quasi insolubile in solventi organici come etanolo, acetone ed etere. La solubilità in acqua aumenta con l'aumentare della temperatura, rendendolo facile da usare durante la preparazione di soluzioni iniettabili o orali. Esistono picchi di assorbimento specifici negli spettri UV visibili e infrarossi, che possono essere utilizzati per l'identificazione dei farmaci e l'analisi della purezza. Utilizzando tecniche di analisi termica come l'analisi termogravimetrica (TGA) e l'analisi termica differenziale (DSC), è possibile studiare la stabilità termica e il processo di decomposizione dell'ambroxolo cloridrato, fornendo indicazioni per la conservazione e la lavorazione dei farmaci. Ha molteplici funzioni e valori applicativi e occupa una posizione importante nel campo farmaceutico. Le sue proprietà farmacologiche, tra cui l'effetto espettorante, il miglioramento della funzione respiratoria, l'effetto antinfiammatorio, l'effetto antiossidante e l'impatto sulla muscolatura liscia delle vie aeree e sul riflesso della tosse, ne fanno uno dei farmaci importanti per il trattamento delle malattie respiratorie.

Punto di fusione 233-234,5 gradi C, Condizioni di conservazione: atmosfera inserita, 2-8 gradi C, Solubilità moderatamente solubile in acqua, solubile in metilolo, praticamente insolubile in cloruro di metilene, Morfologicamente pulito, Valore pH pH (10 g / L, 25 gradi): 4,0 ~ 6,0, Leggermente solubile in acqua (~ 5 mg / ml) o etanolo (~ 5 mg / ml).

Ambroxolo cloridrato in polvereè un espettorante solubile nel muco, chimicamente denominato trans-4-[(2-ammino-3,5-dibromobenzil)ammino] cicloesanolo cloridrato. Si presenta come una polvere cristallina da bianca a giallo pallido ed è quasi inodore. Essendo un nuovo metabolita attivo della bromexidina, l’ambroxolo cloridrato migliora la funzione respiratoria attraverso molteplici meccanismi ed è ampiamente utilizzato nel trattamento e nella gestione perioperatoria delle malattie respiratorie acute e croniche. Quanto segue analizza sistematicamente il suo valore clinico da quattro dimensioni: effetti farmacologici principali, indicazioni cliniche, terapia di combinazione e applicazione in popolazioni speciali.

Effetto farmacologico principale: miglioramento multi-target della funzione respiratoria

 

1. Scioglimento del muco e miglioramento del movimento ciliare
L'ambroxolo cloridrato riduce la viscosità dell'espettorato tagliando la struttura reticolata- delle fibre mucopolisaccaridiche acide nell'espettorato, inibendo al tempo stesso la secrezione di glicoproteine ​​neutre da parte delle ghiandole mucose e riducendo la produzione di espettorato. Gli esperimenti hanno dimostrato che può ridurre la viscosità dell'espettorato del 40% -60% e migliorare significativamente la difficoltà di scarico dell'espettorato. Inoltre, il farmaco può attivare la frequenza di oscillazione delle ciglia respiratorie per aumentare del 20% -30%, accelerare l'efficienza di eliminazione del sistema di trasporto mucociliare e alleviare la ritenzione dell'espettorato. Ad esempio, nei pazienti con bronchite cronica, la frequenza dell'oscillazione ciliare è aumentata da (8,2 ± 1,5) volte/minuto a (10,5 ± 1,8) volte/minuto dopo la somministrazione del farmaco, e il tempo per lo scarico dell'espettorato è stato ridotto di oltre il 50%.

 

2. Promozione del surfattante polmonare
Ambroxolo cloridrato può stimolare le cellule epiteliali alveolari di tipo II a sintetizzare tensioattivi e migliorare la funzione di ventilazione alveolare. Studi clinici hanno dimostrato che l’uso di ambroxolo cloridrato nei pazienti con sindrome da distress respiratorio acuto neonatale (ARDS) aumenta la compliance polmonare del 30%, aumenta l’indice di ossigenazione (PaO₂/FiO₂) da (150 ± 20) mmHg a (220 ± 30) mmHg e riduce il tempo di ventilazione meccanica del 40%.

3. Protezione antinfiammatoria e antiossidante
Il farmaco inibisce il rilascio di elastasi dai neutrofili, riduce l’infiammazione e il danno delle vie aeree e ha una capacità 3 volte maggiore di eliminare i radicali liberi dell’ossigeno rispetto alla vitamina E, proteggendo il tessuto polmonare dai danni da stress ossidativo. Nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), l'ambroxolo cloridrato può ridurre la frequenza delle riacutizzazioni del 25% e migliorare il punteggio della qualità della vita (SGRQ) di oltre 10 punti.

Indicazione clinica: gestione respiratoria che copre l'intero decorso della malattia

 

1. Malattie respiratorie acute e croniche

Bronchite cronica: l’ambroxolo cloridrato può sciogliere il muco, ridurre la produzione di espettorato e alleviare i sintomi di tosse e respiro sibilante. Uno studio multicentrico ha dimostrato che il tasso efficace totale del trattamento antibiotico combinato per l’esacerbazione acuta della bronchite cronica è aumentato dal 78,6% al 92,6% e il tasso di eliminazione batterica dell’espettorato è aumentato del 20%.
Asma bronchiale: i farmaci riducono la viscosità dell'espettorato, migliorano la funzione di ventilazione delle vie aeree e riducono la frequenza degli attacchi d'asma. Nel trattamento dell’asma bronchiale pediatrico, la combinazione di ambroxolo cloridrato e budesonide nebulizzato per inalazione può aumentare gli indicatori di funzionalità polmonare (FEV ₁%) dal (75 ± 5)% a (85 ± 6)% e ridurre il tempo di controllo dei sintomi del 30%.
Bronchiectasie: l'ambroxolo cloridrato può lubrificare le vie respiratorie, favorire lo scarico dell'espettorato e ridurre il rischio di infezione. Osservazioni cliniche hanno dimostrato che l'uso a lungo-termine può ridurre la frequenza delle riacutizzazioni nei pazienti con bronchiectasie da (3,2 ± 0,8) volte all'anno a (1,5 ± 0,5) volte.

 

2. Prevenzione delle complicanze polmonari postoperatorie
Nella chirurgia toracica, l’ambroxolo cloridrato migliora la funzione di clearance mucociliare e riduce il rischio di atelettasia postoperatoria e di infezione polmonare. Uno studio randomizzato e controllato che ha coinvolto 500 pazienti ha dimostrato che l'uso preoperatorio di ambroxolo cloridrato iniettabile può ridurre l'incidenza di atelettasia postoperatoria dal 18% al 6% e l'incidenza di infezioni polmonari dal 12% al 3%.

3. Sindrome da distress respiratorio neonatale e neonatale
L’ambroxolo cloridrato può promuovere la sintesi del surfattante polmonare e prevenire l’ARDS neonatale. Studi clinici hanno dimostrato che l’uso di ambroxolo cloridrato nei neonati prematuri riduce l’incidenza di ARDS dal 35% al ​​12%, accorcia il tempo di ventilazione meccanica del 50% e aumenta il tasso di sopravvivenza del 20%.

Siamo il fornitore diAmbroxolo cloridrato in polvere.

Nota: BLOOM TECH (dal 2008), ACHIEVE CHEM-TECH è la nostra filiale.

Sintesi artificiale dell'etil piruvato: viene preparato mediante esterificazione diretta del piruvato e dell'etanolo assoluto alla temperatura di ebollizione e quindi distillazione sotto vuoto. Può anche essere preparato mediante ossidazione del vapore di lattato di etile a 155 gradi in presenza di V2O5. Aggiungere 130 ml di soluzione satura di permanganato di potassio, 500 ml di etere di petrolio (punto di ebollizione 40-60 gradi), 50 g (0,42 mol) di lattato di etile (99%) e 20 g (0,13 mol) di fosfato monobasico di sodio (NaH2PO4 · 2H2O) nel pallone a fondo tondo dotato di agitatore e termometro. Iniziare a mescolare, aumentare la temperatura a 15 gradi, raffreddare con acqua ghiacciata, aggiungere il permanganato di potassio in polvere in 25-30 minuti e continuare a mescolare fino al completamento dell'ossidazione. Mantenere la temperatura vicino a 15 gradi durante l'intero processo. Una volta completata la reazione, versare l'etere di petrolio, mescolare la sospensione con 50 ml di etere di petrolio ogni volta, mescolare ed estrarlo tre volte. Unire l'estratto di etere di petrolio, scioglierlo in acqua e rimuovere l'etere di petrolio con una breve colonna di frazionamento. L'olio residuo viene completamente agitato con 2 parti di 10 ml di soluzione satura di cloruro di calcio, separato dallo strato di olio, distillato a pressione ridotta e quasi evaporato fino a ottenere 25-27 g di tutti i prodotti a 56-57 gradi / 2666 pa (20 mmhg), con una resa del 51-54%.

Il metodo sintetico delpolvere di ambroxolo cloridratoè stato riportato in molti tipi di letteratura (2-N, la differenza principale di ciascun percorso risiede nei diversi metodi di connessione tra la parte dell'anello benzenico e il trans-4-amminocicloesanolo. Tra questi, il metodo del documento 010) consiste nel sostituire la condensazione di formaldeide malica e trans-4-amminocicloesanolo. Nella riduzione della base di Schiff, se si utilizza NaBH; Il metodo riportato nel documento 4 "richiede LiAlH e DCC costosi. Il metodo consiste nel prendere l'o-metiletileneanilina come materia prima, attraverso la generazione di Han dell'anello benzenico, la generazione di amino diacetile e la non bromurazione di NBS, quindi condensare con trans-4-amminosolanesil cicloesanolo, quindi idrolizzare e deacetilare per dare 1, con una resa complessiva del 10,6%. Abbiamo fatto riferimento al metodo sintetico e ne abbiamo fatti alcuni Utilizzando o-metil anilina come materiale di partenza, abbiamo ottenuto l'1,5% mediante dianazione, n-dietilazione, generazione di NBS metil Han, condensazione ubriaca con l'anello amminico trans-4 e deacetilazione dell'idrolisi. Nella reazione di condensazione, come solvente viene utilizzato l'etanolo assoluto anziché il B. Dopo il miglioramento, le fasi di reazione sono state ridotte e la resa totale è stata aumentata a 46,196 di questo percorso è elevato. L'operazione è semplice e la succinimide precipitata dopo la reazione può essere bromurata e riciclata, che è un metodo di produzione industriale opzionale.

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