Butilbromuro di scopolaminaè un composto organico con la formula chimica C21H30BrNO4 e un peso molecolare di 440,3804 g/mol. Il composto è una polvere cristallina bianca, quasi insolubile in acqua, può anche formare soluzioni corrispondenti in alcuni solventi organici e facilmente solubile in etanolo, cloroformio e benzene. è un composto ionico che ha una costante di ionizzazione diversa nell'acqua. Tra questi, la costante di ionizzazione del gruppo N(CH3)3 sul recettore dell'acetilcolina è 9,4×10-5; e la costante di ionizzazione del Bri-ion è 7,3×10-17. Appartiene alla classe degli antagonisti dei recettori dell'acetilcolina e può rilassare la muscolatura liscia e ridurre la secrezione delle secrezioni bloccando l'azione dei recettori dell'acetilcolina M1-M5.
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Formula chimica |
C21H30BrNO4 |
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Messa esatta |
439 |
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Peso Molecolare |
440 |
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m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
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Analisi elementare |
C, 57,28; H, 6,87; Br, 18.14; N, 3,18; O, 14.53 |
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Butilbromuro di scopolamina(comunemente noto come Buscopan) è un farmaco ampiamente utilizzato per trattare i sintomi gastrointestinali e appartiene ad una classe di farmaci anticolinergici. Il farmaco rilassa principalmente la muscolatura liscia e riduce la secrezione delle secrezioni bloccando l'azione dell'acetilcolina, in modo da raggiungere lo scopo di trattare e alleviare i problemi gastrointestinali. Attualmente è ampiamente utilizzato in campo medico e il suo utilizzo verrà introdotto in dettaglio di seguito.
Agisce principalmente sulla muscolatura liscia dell'apparato digerente e può alleviare significativamente sintomi come dolori addominali causati da spasmi e contrazioni del tratto gastrointestinale. Pertanto, viene spesso utilizzato per trattare varie malattie legate al tratto gastrointestinale, come crampi allo stomaco, ulcere gastrointestinali, ascariasi biliare (punture di insetti), colite, colecistite, ostruzione intestinale, ecc.
1.1 Crampi allo stomaco:
I crampi allo stomaco sono una condizione di dolore e disagio causata da contrazioni anomale del tratto gastrointestinale. Ha l'effetto di rilassare la muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, il che può alleviare efficacemente il dolore e il disagio.
1.2 Ulcera gastrointestinale:
L'ulcera gastrointestinale è una malattia che colpisce la mucosa gastrointestinale, spesso causata da un eccesso di acido gastrico. Può svolgere un ruolo nel trattamento delle ulcere gastrointestinali riducendo la secrezione di secrezioni per ridurre l'irritazione e i sintomi del tratto gastrointestinale.
1.3 Ascariasi biliare:
L'ascariasi biliare è una malattia di ostruzione biliare causata da nematodi che parassitizzano all'interno del dotto biliare. Allevia i sintomi rilassando/riducendo la muscolatura liscia del fegato, del pancreas, del duodeno e della cistifellea.
1.4 Colite:
La colite è un'infiammazione della parete del colon, i cui sintomi principali sono dolore addominale e diarrea. allevia questi sintomi riducendo le contrazioni e gli spasmi dell'intestino.
1.5 Colecistite:
La colecistite è un'infiammazione della cistifellea, i cui sintomi principali sono dolore addominale superiore e febbre. Riduce questi sintomi rilassando la muscolatura liscia della cistifellea e riducendo le secrezioni.
1.6 Ostruzione intestinale:
L'ostruzione intestinale è un sintomo causato da un blocco nel tratto digestivo. I sintomi includono dolore addominale, vomito e stitichezza. Può alleviare questi sintomi rilassando la muscolatura liscia del tratto digestivo.
2. Rilassa la muscolatura liscia uterina:
Oltre a essere utilizzato per trattare le malattie gastrointestinali-, può essere utilizzato anche come premedicazione-per la chirurgia ginecologica per rilassare la muscolatura liscia uterina. Può ridurre rapidamente la tensione e la pressione dell'utero, rendendo l'operazione più fluida e sicura.
3. Effetto protettivo neuronale:
Oltre agli effetti terapeutici sopra menzionati, ha anche alcune applicazioni nel campo della neurologia. Gli studi hanno dimostrato che il farmaco può proteggere i neuroni regolando la permeabilità della membrana neuronale, la corrente di sodio e altri meccanismi e alleviare i sintomi causati da malattie e lesioni del sistema nervoso e del sistema muscolare.
4. Rilassare la muscolatura liscia delle vie aeree:
Può anche alleviare in una certa misura i sintomi causati da malattie respiratorie come asma e bronchite rilassando la muscolatura liscia delle vie aeree. Il meccanismo d’azione del farmaco è ancora oggetto di ulteriori ricerche ed esplorazioni.
5. Inibire la secrezione di saliva:
Inoltre inibisce la produzione di saliva nella bocca e nella laringe, aiutando così in alcune procedure chirurgiche e terapeutiche. Inoltre, può alleviare i sintomi fastidiosi come la secchezza delle fauci causata dalla salivazione.
In conclusione, è diventato uno dei farmaci più importanti nell'industria medica ed è stato ampiamente utilizzato in molti campi come il tratto gastrointestinale, la ginecologia, la neurologia e il sistema respiratorio. Sebbene il farmaco presenti alcuni rischi potenziali e sintomi di disagio durante il processo di trattamento, il suo effetto terapeutico è senza dubbio molto importante e necessario se utilizzato e monitorato correttamente.
Butilbromuro di scopolamina(comunemente noto come Buscopan) è un farmaco ampiamente utilizzato per trattare i sintomi gastrointestinali e la sua struttura chimica è simile alla scopolamina bromidrato. Per produttori come Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd., trovare un metodo di sintesi efficiente e fattibile può non solo ridurre notevolmente i costi di produzione, ma anche garantire la qualità e il rendimento del prodotto.
Metodi tradizionali di sintesi chimica:
1. percorso sintetico uno:
Il percorso sintetico nasce da un rapporto di ricerca ("Sintesi dei derivati buscopan"), i passaggi principali sono i seguenti:
Passaggio 1: reazione del 2-bromoisopropilacetofenone con N-metil-2-piridincarbossammide:
Mescolare il 2-bromoisopropilacetofenone con N-metil-2-piridincarbossammide e reagire a 85 gradi per diverse ore in presenza di cloruro di cesio per ottenere il prodotto.
Passaggio 2: reazione della 2-bromoisopropil-N-metil-2-piridincarbossammide con ossido di propilene:
Il prodotto di cui sopra viene miscelato con ossido di propilene e agitato a temperatura ambiente in presenza di idrossido di sodio per diverse ore per ottenere il prodotto.
Il vantaggio di questa via sintetica è che le condizioni di reazione sono blande e non è necessario utilizzare troppi solventi e reagenti tossici e nocivi. Tuttavia, le fasi di separazione e purificazione di questo metodo sono relativamente complesse e la resa non è ideale.
2. Itinerario sintetico due:
Il percorso sintetico deriva da un documento di brevetto (brevetto USA 4418109 A) e i passaggi principali sono i seguenti:
Passaggio 1: Reazione dell'acido cis-4-idrossi-3-metossifenilacetico con 2,3-dibromopropionil bromuro:
L'acido cis-4-idrossi-3-metossifenilacetico è stato miscelato con 2,3-dibromopropionil bromuro e fatto reagire per diverse ore a temperatura ambiente in presenza di etanolo per dare 2-(4-idrossi-3-metossi acido fenilacetico)-2,3-dibromopropil estere.
Passaggio 2: ricristallizzazione dell'acido 2-(4-idrossi-3-metossifenilacetico)-2,3-dibromopropil estere:
Il prodotto di cui sopra è stato ricristallizzato per ottenere un prodotto con purezza maggiore.
Passaggio 3: Reazione dell'acido 2-(4-idrossi-3-metossifenilacetico) propionamidina con acido metabromico:
Mescolare la 2-(acido 4-idrossi-3-metossifenilacetico) propionamidina con metabromuro e far reagire per diverse ore a temperatura ambiente in presenza di etanolo per ottenere il prodotto.
Il vantaggio di questo percorso sintetico è che le fasi di separazione e purificazione sono ottimizzate, il prodotto ha un'elevata purezza e la resa è relativamente ideale. Tuttavia, le condizioni di reazione sono relativamente dure e richiedono una certa base di laboratorio chimico.
Punto di fusione 142-1440c, Rotazione specifica D20 - 20.8 grado (C=3 in acqua), Condizioni di conservazione 2-8 gradi C, Solubilità H2O: 50 mg/ml, Polvere morfologica, Colore bianco, Attività ottica[ ] 25/D 20,8 gradi , c=3 in H2O(lit.), Avvertenza dimostrativa, Descrizione del pericolo H302, Precauzioni P301 + p312 + p330, Segnale di merci pericolose xn, Codice categoria di pericolo 22, WGK Germania 3, N. RTECS ym350000, Tossicità LD50 nei topi (mg/kg): 15,6 iv; 74 ip; 570 sc; 3000 per via orale (Stockhaus, Wick)
Butilbromuro di scopolaminaè un composto organico complesso con la formula molecolare C21H30BrNO4. Appartiene alla classe dei farmaci dimetilossimuscarinici, simili all'atropina, ma rispetto all'atropina, il suo ione bromuro sostituisce il gruppo ossidrile.
La struttura molecolare del prodotto contiene una struttura monoestere dell'acido carbossilico (COOCH2CH2CH2CH3) e una struttura benzilossicarbonilica (C6H5CH2OCO) contenente un atomo di bromo. Tra questi, il gruppo benzilico e il gruppo metilico sono collegati sul carbonile per formare un anello a sei-membri, e l'anello a sei-membri è collegato ad un altro anello a cinque-membri. Sull'anello a cinque membri c'è un gruppo maleile con tre atomi di idrogeno, un gruppo amminico e un atomo di ossigeno. Nella struttura dell'immina, gli atomi nelle quattro diverse posizioni dell'anello a cinque-membri sono collegati a gruppi diversi, come mostrato nella figura:
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Questa struttura molecolare consente al prodotto di avere un effetto anticolinergico simile a quello dell'atropina e, allo stesso tempo, la sostituzione degli atomi di bromo riduce gli effetti centrali dei farmaci atropina. Inoltre, la struttura dell'anello a cinque-membri gli conferisce anche una certa stabilità.
È un farmaco anticolinergico e il suo effetto è principalmente quello di indebolire l'effetto dell'acetilcolina antagonizzando competitivamente l'azione dell'acetilcolina sui recettori M1-M5. Nel tratto gastrointestinale può rilassare la muscolatura liscia, ridurre la secrezione di acqua e avere effetti terapeutici su indigestione, disturbi addominali e altre malattie. Nel sistema motorio può alleviare gli spasmi muscolari e ha un certo effetto nell'alleviare le malattie del sistema motorio come il torcicollo spastico. Inoltre, nel sistema respiratorio, può essere utilizzato anche come broncodilatatore.
Può entrare nel corpo attraverso il tratto intestinale e la barriera ematoencefalica-dopo somministrazione orale o iniezione. Nel tratto gastrointestinale, viene assorbito in tempi relativamente brevi, raggiungendo i livelli ematici di picco in circa 1-2 ore e raggiungendo i livelli ematici di picco in 0,5-1 ore dopo l'iniezione. Orale viene metabolizzato principalmente dal fegato, dove viene acilato o idrossilato per generare metaboliti corrispondenti, che vengono poi escreti dal corpo attraverso i reni o la bile. L'iniezione del prodotto viene metabolizzata ed escreta più facilmente dai reni. In generale, il metabolismo e l'eliminazione del prodotto nell'organismo sono relativamente rapidi e la sua emivita è compresa tra 2 e 4 ore.
In sintesi,Butilbromuro di scopolaminaè un composto organico con struttura complessa e forte attività biologica, che ha vari effetti anticolinergici. La sua struttura molecolare contiene la struttura benzilossicarbonilica e la struttura monoestere dell'acido carbossilico, che costituisce una base importante per le sue proprietà farmacologiche anticolinergiche. In termini di farmacocinetica, ha una buona biodisponibilità ed effetti metabolici ed è ampiamente utilizzato nella pratica clinica.
Domande frequenti
A cosa serve la scopolamina butilbromuro?
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Usi. Viene utilizzata la scopolamina (nota anche come ioscina).per trattare i crampi (spasmi) dello stomaco, dell’intestino, dei reni e della vescica. Aiuta ad alleviare il disagio causato da condizioni come la sindrome dell'intestino irritabile, i calcoli biliari, i calcoli renali e la vescica iperattiva/spastica.
Buscopan e scopolamina sono la stessa cosa?
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Butilbromuro di ioscina (scopolamina butilbromuro) [Buscopan/Buscapina] è un farmaco antispasmodicoindicato per il trattamento del dolore addominale associato a crampi indotti da spasmi gastrointestinali (GI).
Qual è stata la sedazione crepuscolare durante il parto?
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L'"anestesia crepuscolare", o "sonno crepuscolare", era una combinazione dei farmaci morfina e scopolamina dell'inizio del XX-secolo per indurre amnesia e ridurre il dolore durante il parto, ma il suo uso è stato interrotto a causa dei rischi significativi. I pericoli includevano un travaglio prolungato, una maggiore necessità di forcipe e rischi per il bambino, che portavano alla sua sostituzione con metodi più sicuri. Oggi, la moderna "sedazione crepuscolare" si riferisce alla sedazione endovenosa per varie procedure, non al parto, in cui i pazienti sono sedati ma possono ancora essere svegliati, con particolare attenzione al monitoraggio della sicurezza.
La scopolamina è sicura per l'allattamento al seno?
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La scopolamina viene escreta nel latte materno e si raccomanda cautela durante l'allattamento, soprattutto con l'uso a lungo-termine (come i cerotti), poiché potrebbe ridurre la produzione di latte o causare sonnolenza, scarsa alimentazione e problemi di sviluppo nei neonati, anche se le dosi singole sono meno preoccupanti. È meglio consultare un medico per valutare i benefici rispetto ai rischi e monitorare il bambino per sonnolenza o scarso aumento di peso.
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