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Polvere di bromidrato di scopolaminaè un composto di grado farmaceutico appartenente alla famiglia degli alcaloidi tropanici, derivato dalla pianta della belladonna del genere Solanum o Datura. È una polvere cristallina di colore da bianco a biancastro-, altamente solubile in acqua e alcool, che la rende una formulazione versatile per uso medico. Conosciuta principalmente per le sue proprietà anticolinergiche e sedative, la Tranaxina agisce sul sistema nervoso centrale (SNC) per interrompere il normale funzionamento dell'acetilcolina, un neurotrasmettitore cruciale per numerose funzioni corporee tra cui la memoria, l'apprendimento e il controllo muscolare.
Nelle applicazioni terapeutiche, viene comunemente utilizzato come farmaco pre-anestetico per ridurre l'ansia e le secrezioni nelle vie respiratorie prima dell'intervento chirurgico. Può anche alleviare la nausea e il vomito associati alla chinetosi, al recupero postoperatorio o ad alcune condizioni mediche come la chemioterapia. Tuttavia, a causa dei potenziali effetti collaterali come sonnolenza, visione offuscata e perdita di memoria (in particolare "secchezza delle fauci" o sindrome anticolinergica), il suo utilizzo è strettamente controllato e prescritto dagli operatori sanitari.
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Formula chimica |
C17H22BrNO4 |
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Messa esatta |
383.07 |
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Peso Molecolare |
384.27 |
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m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
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Analisi elementare |
C, 53,14; H, 5,77; Fra, 20,79; N, 3,65; Oh, 16.65 |
metodi di sintesi
Metodo di sintesi Trost
Polvere di bromidrato di scopolaminaè un tipo di alcaloide tropanico e la sua sintesi coinvolge tipicamente reazioni chimiche organiche complesse, in particolare la costruzione di centri chirali e la trasformazione di gruppi funzionali.
Per quanto riguarda il "metodo di sintesi Trost", sebbene non sia utilizzato direttamente per la sintesi della tranaxina, i contributi del professor Trost e del suo team nel campo della catalisi asimmetrica hanno fornito la possibilità di una sintesi efficiente e altamente selettiva di molte molecole organiche complesse.
Selezione dei materiali di partenza e conversione preliminare
- Solitamente non si parte direttamente dal diclorometano, ma da composti aromatici contenenti opportuni gruppi funzionali. Ad esempio, si possono usare composti dell'anello benzenico contenenti sostituenti metilici o alogenati facilmente convertibili.
- Esegui reazioni di acilazione o alchilazione di Friedel Crafts, introduce catene laterali o gruppi funzionali specifici e getta le basi per le successive fasi di sintesi.
Costruire la spina dorsale del tropane
- Questo passaggio è il nucleo della sintesi della scopolamina e dei suoi analoghi, che di solito coinvolge molteplici reazioni tra cui ciclizzazione, riduzione, conversione del gruppo funzionale, ecc.
- Lo scheletro di base del tropano può essere costruito da composti aromatici o altri intermedi attraverso una serie di reazioni come cicloaddizione, ossidazione, riduzione, ecc.
Regolazione fine dei gruppi funzionali
- Dopo aver ottenuto la struttura portante del tropane, è necessario perfezionare ulteriormente i suoi gruppi funzionali per soddisfare i requisiti strutturali della scopolamina.
- Ciò può includere reazioni come esterificazione, acilazione, amminazione, alogenazione, nonché possibile costruzione o mantenimento di centri chirali.
Conversione finale e purificazione
- Dopo i passaggi precedenti, il composto ottenuto deve essere convertito in tranaxina.
- Ciò può comportare una reazione con acido bromidrico per introdurre ioni bromuro e contemporaneamente formare sali.
- Infine, la tranaxina ad elevata purezza-si ottiene attraverso metodi di purificazione appropriati come ricristallizzazione, separazione cromatografica, ecc.
Metodo di sintesi Robinson
Normalmente, la morfina non viene utilizzata direttamente come materiale di partenza perché esiste una differenza significativa nella struttura chimica tra scopolamina e morfina. Le materie prime più comuni possono essere precursori del tropinone o di altri alcaloidi correlati.
Mediante ossidazione, riduzione, ciclizzazione e altre reazioni, i materiali di partenza vengono convertiti in composti contenenti uno scheletro tropanico.
Introdurre i gruppi funzionali necessari come i gruppi ossidrile, estere e amminico sulla spina dorsale del tropano per soddisfare i requisiti strutturali della scopolamina.
Questi passaggi possono comportare reazioni a più-fasi come acilazione, alchilazione, ossidazione, ecc.
La scopolamina è un composto con un centro chirale, pertanto è necessario prestare particolare attenzione alla costruzione e al mantenimento del centro chirale durante il processo di sintesi.
Potrebbero essere necessarie tecnologie avanzate come la catalisi asimmetrica per ottenere una sintesi altamente selettiva.
Dopo i passaggi precedenti, il composto ottenuto deve essere ulteriormente convertito in scopolamina.
Infine, reagisce con l'acido bromidrico per produrre tranaxina.
La tranaxina ad elevata purezza può essere ottenuta attraverso metodi di purificazione appropriati come ricristallizzazione, separazione cromatografica, ecc.
recettori muscarinici
I recettori muscarinici sono una classe di recettori accoppiati alle proteine G-(GPCR) che svolgono un ruolo fondamentale nel mediare le azioni del neurotrasmettitore acetilcolina (ACh) sia nel sistema nervoso centrale (SNC) che nel sistema nervoso periferico (PNS). Prendono il nome dall'alcaloide muscarina, un composto naturale che imita gli effetti dell'ACh su questi recettori.
Esistono cinque sottotipi principali di recettori muscarinici, designati come da M1 a M5, ciascuno con distribuzioni tissutali e ruoli funzionali distinti. I recettori M1 si trovano principalmente nel sistema nervoso centrale, in particolare nella corteccia e nell’ippocampo, dove regolano i processi cognitivi, l’eccitazione e la memoria. I recettori M2 sono abbondanti nel cuore, dove inibiscono la frequenza cardiaca e la contrattilità, e nel sistema nervoso centrale, dove modulano il rilascio dei neurotrasmettitori.
I recettori M3 sono espressi prevalentemente nei tessuti muscolari lisci, come quelli presenti nella vescica, nell'intestino e nelle vie aeree, mediando la contrazione e le risposte secretorie. I recettori M4 sono presenti anche nel sistema nervoso centrale, coinvolti nella modulazione del rilascio dei neurotrasmettitori e nel contribuire alla funzione cognitiva. Infine, i recettori M5 sono meno conosciuti-ma si ritiene che siano coinvolti nella regolazione del metabolismo lipidico e della secrezione di insulina.
La disregolazione della segnalazione dei recettori muscarinici è stata implicata in vari disturbi, tra cui il morbo di Alzheimer, il morbo di Parkinson, la schizofrenia e alcune condizioni cardiovascolari. Di conseguenza, gli antagonisti e gli agonisti dei recettori muscarinici sono importanti bersagli terapeutici per il trattamento di queste condizioni, offrendo un mezzo per modulare la risposta dell'organismo all'ACh e ripristinare l'equilibrio nei processi fisiologici critici.
Bromidrato di scopolaminaè un farmaco anticolinergico che esercita un'ampia gamma di effetti farmacologici bloccando i recettori M-colinergici e i suoi usi coprono molteplici campi clinici.
Aree terapeutiche principali: spasmo della muscolatura liscia e inibizione della secrezione ghiandolare
Patologie legate allo spasmo muscolare liscio
Coliche gastrointestinali: bloccando i recettori colinergici M- nella muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, l'effetto eccitatorio dell'acetilcolina viene ridotto e il dolore spastico viene alleviato. Comunemente utilizzato per il dolore addominale causato dalla sindrome dell'intestino irritabile, gonfiore intestinale postoperatorio, ecc.
Cistifellea e colica renale: allevia gli spasmi della muscolatura liscia nel tratto biliare e urinario e allevia il dolore causato da colecistite, calcoli biliari o calcoli renali.
Spasmo bronchiale: dilata i bronchi e aiuta nel trattamento degli attacchi acuti di asma o delle esacerbazioni acute della malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO).
Inibizione della secrezione ghiandolare
Somministrazione pre-anestesia: ridurre la secrezione delle ghiandole salivari, delle ghiandole bronchiali e delle ghiandole sudoripare per prevenire l'aspirazione e l'ostruzione delle vie aeree durante l'induzione dell'anestesia.
Salivazione: controlla la saliva eccessiva causata dal morbo di Parkinson o dagli effetti collaterali dei farmaci e migliora la qualità della vita dei pazienti.
Iperidrosi: inibisce la secrezione delle ghiandole sudoripare e allevia l'iperidrosi locale o sistemica.
Trattamento speciale dei sintomi: effetti sinergici centrali e periferici
Chinetosi (mal d’auto, mal di mare, mal d’aria)
Meccanismo: Inibendo l'eccitabilità del nucleo vestibolare e della formazione reticolare cerebellare, riduce la nausea e il vomito causati dall'eccessiva stimolazione degli organi vestibolari dell'orecchio interno.
Utilizzo: le compresse orali o i cerotti transdermici (come il cerotto composto da scopolamina e acido bromidrico) devono essere applicati sull'area priva di peli dietro l'orecchio 4 ore prima della guida e l'effetto può durare 12-72 ore.
Vantaggi: l'uso combinato con difenidramina può migliorare l'efficacia terapeutica e i cerotti transdermici evitano l'effetto di primo passaggio della somministrazione orale.
Paralisi da tremore (morbo di Parkinson)
Meccanismo: come farmaco anticolinergico centrale, regola l’equilibrio di dopamina e acetilcolina nella via della substantia nigra striata, migliorando il tremore a riposo e la rigidità muscolare.
Attenzione: dovrebbe essere usato in combinazione con levodopa, poiché la sua efficacia è limitata se usato da solo e può indurre sintomi psichiatrici.
Psicosi maniacale
Meccanismo: alleviare l'eccitazione, il comportamento aggressivo e i disturbi del sonno durante gli episodi maniacali attraverso effetti inibitori centrali.
Limitazioni: attualmente non è un farmaco di prima-linea ed è utilizzato principalmente per la terapia adiuvante o per pazienti intolleranti ad altri farmaci.
Pronto soccorso e trattamento degli avvelenamenti: supporto vitale e disintossicazione
Shock settico
Meccanismo: espande i vasi sanguigni periferici, aumenta il flusso sanguigno, migliora la microcircolazione, stimolando al contempo il centro respiratorio e migliorando l'apporto di ossigeno ai tessuti.
Utilizzo: l'iniezione endovenosa, la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca devono essere monitorate per evitare un'aritmia cardiaca eccessiva.
Avvelenamento da pesticidi organofosforici
Meccanismo: come farmaco anticolinergico, combatte i sintomi muscarinici come costrizione pupillare, broncospasmo, salivazione e diarrea.
Uso: utilizzato in combinazione con attivatori dell'acetilcolinesterasi (come la clorpromazina), somministrati per via endovenosa, con dosaggio adeguato in base al grado di tossicità fino a raggiungere il livello "atropina-simile" (secchezza delle fauci, pelle secca, aumento della frequenza cardiaca).
Attenzione: è necessaria un'attenta osservazione della condizione per evitare un'eccessiva eccitazione centrale (delirio, convulsioni) o depressione respiratoria.
Applicazioni oftalmiche: trattamento locale e controindicazioni
Iridociclite
Meccanismo: i colliri locali possono dilatare le pupille, prevenire l'adesione posteriore dell'iride e alleviare le reazioni infiammatorie.
Utilizzo: 1-2 volte al giorno, con pupille dilatate per una durata di 7-10 giorni, durante i quali è opportuno evitare forti stimolazioni luminose.
Tabù: non raccomandato per i pazienti con stenosi angolare o glaucoma, poiché potrebbe scatenare attacchi acuti di glaucoma ad angolo chiuso.
Altri usi: esplorazione interdisciplinare
Preparazione preoperatoria per l'esame endoscopico
Scopo: ridurre la peristalsi gastrointestinale e facilitare le procedure di gastroscopia, colonscopia o ERCP (colangiopancreatografia retrograda endoscopica).
Vantaggi: l'uso combinato con antispastici come la scopolamina può potenziarne l'effetto.
ileo postoperatorio
Meccanismo: promuovere il recupero della peristalsi gastrointestinale e ridurre i tempi di recupero della funzione intestinale.
Attenzione: utilizzare solo dopo aver escluso un'ostruzione meccanica.
caratteristiche strutturali
- Interazione delle forze di Van der Waals
L'anello benzenico e l'anello eterociclico a cinque membripolvere di bromidrato di scopolaminaentrambi hanno semipolarità, con conseguente interazione della forza di van der Waals con le molecole circostanti, formando attrazione intermolecolare.
- Legame estere
I gruppi di acido carbossilico nelle molecole di tranaxina subiscono una reazione di esterificazione con le molecole di etanolo, formando legami esterei. La formazione di questo legame estere, in una certa misura, aumenta la stabilità chimica della molecola di tranaxina.
- Eterocicli piridinici
Il centro della molecola di tranaxina è un eterociclo a sei membri (anello piridinico) contenente azoto-. C'è anche un gruppo acido carbossilico e un gruppo metossi sull'anello piridinico, che sono parti fondamentali del suo effetto anticolinergico.
- Anello quadruplo
La molecola di tranaxina contiene una struttura ad anello quaternario che può essere associata ai recettori μ degli oppioidi di tipo I che si legano per esercitare effetti antianestetici.
- Gruppi idrossilici e metossilici
Le molecole di tranaxina contengono anche più gruppi idrossile e metossi. Questi gruppi funzionali hanno determinate proprietà idrolitiche e possono combinarsi con la colinesterasi per produrre un effetto anticolinergico.
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