Tiopronina in polvere CAS 1953-02-2

Polvere di tiopronina, Il nome chimico del componente principale (tiopronin) è n - (2 - mercaptopropionyl) e l'altro nome è viola. È una polvere cristallina bianca con odore di zolfo. Solubile in acqua o etanolo, leggermente solubile in cloroformio o etere; Solubile in soluzione alcali diluita. La tiopronina è un farmaco contenente solfidryl con proprietà simili alla penicillamina, che può proteggere i tessuti e le cellule del fegato. Gli esperimenti sugli animali mostrano che la tiopronina può prevenire danni al fegato causato da tetracloruro di carbonio, metionina e paracetamolo fornendo gruppi di solfidrilli e inibendo l'accumulo di trigliceridi nella lesione epatica cronica. La tiopronina può ridurre l'attività delle app nei mitocondri di epatociti, in modo da proteggere la struttura dei mitocondri epatici e migliorare la funzione epatica. Inoltre, la tiopronina può anche eliminare i radicali liberi attraverso la combinazione reversibile di solfidril e radicali liberi.

Polvere di tioproninaè un nuovo derivato della glicina contenente gruppi tiolici liberi, ampiamente usato come farmaco epatoprotettivo nella pratica clinica. Le sue applicazioni includono malattie epatiche, terapia adiuvante di radioterapia e chemioterapia, malattie oftalmiche, malattie della pelle e prevenzione delle pietre del sistema urinario.

Trattamento delle malattie del fegato: indicazioni e meccanismi d'azione

 

1. Epatite virale e farmaco - Lesione epatica indotta
Fornendo gruppi tiolici liberi, i composti stabili sono formati legandosi ai radicali liberi, eliminando così i radicali liberi di ossigeno e proteggendo la struttura delle membrane delle cellule epatiche e dei mitocondri. Può ridurre l'attività dell'ATPasi mitocondriale nelle cellule epatiche, ridurre il consumo di energia e promuovere la riparazione delle cellule epatiche. Studi clinici hanno dimostrato che per i pazienti con epatite virale acuta, il sulriro riduce significativamente i livelli di transaminasi sierica e migliora i sintomi come l'affaticamento e la riduzione dell'appetito; Il tasso effettivo di farmaco - indotto lesioni epatiche (come il danno epatico causato da farmaci anti -tubercolosi e farmaci anti epilettici) è superiore all'85%, il che può ridurre il corso della malattia e ridurre il rischio di fibrosi epatica.

2. Epatto alcolico grasso e non - Malattia epatica grassa alcolica (NAFLD)
Inibendo l'accumulo di trigliceridi nelle cellule epatiche, i disturbi del metabolismo lipidico possono essere migliorati.

 

Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che può ridurre il grado di steatosi epatica indotta dalla dieta grassa - nei ratti, diminuisce in mongolfiera e infiltrazione di cellule infiammatorie. Nelle applicazioni cliniche, per i pazienti con fegato di grasso alcolico, la combinazione di terapia di solride e astinenza può ridurre significativamente i livelli sierici di gamma glutamiltransferasi (GGT) e migliorare l'imaging ad ultrasuoni epatici; Per i pazienti NAFLD, può aiutare nella perdita di peso e migliorare la resistenza all'insulina.
3. Intervento precoce per cirrosi epatica
Inibendo l'attivazione delle cellule stellate epatiche e riducendo la sintesi del collagene, la progressione della cirrosi epatica può essere ritardata. Per i pazienti con cirrosi compensativa, l'uso lungo - del surpiride può ridurre la pressione della vena portale e ridurre il rischio di sanguinamento varirico esofageo e gastrico. Inoltre, può anche migliorare lo stato nutrizionale dei pazienti con cirrosi e aumentare i livelli sierici di albumina.

Terapia adiuvante chemioterapia: Multi - Effetto protettivo target

 

1. Ridurre la soppressione del midollo osseo
Stabilizzando la membrana cellulare del midollo osseo, può essere ridotto il tasso di aberrazioni cromosomiche del midollo osseo causate dalla radioterapia e dalla chemioterapia. I dati clinici mostrano che per i malati di cancro che ricevono la chemioterapia con cisplatino, l'uso combinato di sulrpiride può ridurre l'incidenza della leucopenia dal 62% al 35% e l'incidenza della trombocitopenia dal 48% al 22%. Il meccanismo può essere correlato all'effetto di riparazione dei gruppi tiolici sul danno al DNA.
2. Accelerare il recupero delle cellule epatiche
La chemioterapia e la radioterapia portano spesso a livelli elevati di transaminasi epatica, che promuovono la rigenerazione delle cellule epatiche e riducono il tempo per il recupero della funzione epatica.

 

Per i pazienti con carcinoma epatico che ricevono la chemioterapia emanatica dell'arteria epatica, l'uso postoperatorio di sulpiride può ripristinare i normali livelli sierici di alt sierica entro 7 giorni, mentre il gruppo di controllo richiede più di 14 giorni.

3. prevenire i tumori secondari
Ridurre il rischio di mutazioni del DNA eliminando i radicali liberi generati dalla radioterapia e dalla chemioterapia. Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che può ridurre l'incidenza del carcinoma polmonare nei topi dopo la radioterapia e il suo meccanismo può essere correlato all'inibizione del rilascio di fattori infiammatori come IL-6 e TNF - .

Trattamento delle malattie oftalmiche: applicazione innovativa della cataratta senile

 

1. Inibizione della degenerazione della proteina lente
Legandosi al legame disolfuro tra gruppi tiolici e proteine ​​delle lenti, viene prevenuta la croce di proteina - che collega la polimerizzazione, ritardando così la progressione della cataratta. Studi clinici hanno dimostrato che per i pazienti con cataratta anziana in fase precoce -, la combinazione di uso locale di colliri di Sulpiride (0,1%) e preparati orali (0,2 g/giorno) hanno comportato un miglioramento del 68% della acuità visiva dopo 6 mesi, rispetto al solo 32% nel gruppo di controllo.
2. Migliora l'opacità vitrea
Può ridurre la croce anormale - collegamento di fibre di collagene vitreo e promuovere l'assorbimento di sostanze torbide. Per i pazienti con diabete emorragia vitreo, la combinazione di tiopronina e vitrectomia può ridurre l'incidenza del distacco della retina postoperatoria e migliorare il tasso di successo di chirurgia.

Prevenzione delle pietre del sistema urinario: trattamento specifico per le calcoli cistina

 

1. Sciogliere pietre di cistina
Formando complessi solubili con cisteina, la sua solubilità nelle urine è aumentata. Per i pazienti con pietre di cisteina ricorrenti, l'uso lungo - di Sulpiride (0,5 g/giorno) può ridurre il tasso di ricorrenza delle pietre dall'80% al 25% senza influire sulla funzione renale.
2. Regola il valore del pH delle urine
Può alkalizzare le urine e inibire la formazione di pietre di acido urico. Per i pazienti con iperuricemia, l'uso combinato di sulrpiride e citrato di potassio può mantenere il pH delle urine tra 6,2-6,8 e ridurre il rischio di formazione di pietre di acido urico del 60%.

Trattamento della malattia della pelle: vantaggi unici degli effetti infiammatori e antilergici anti -

 

1. Eczema cronico e neurodermatite
Alleviare il prurito della pelle e l'infiammazione inibendo il rilascio di istamina e l'attività del recettore della 5-idrossitriptamina (5-HT). Per i pazienti con eczema cronico, la combinazione di uso locale di crema tioprina (2%) e preparazione orale (0,1 g/giorno) ha comportato una riduzione del 58% del punteggio di prurito e una riduzione del 42% nell'area della lesione cutanea dopo 4 settimane, con una migliore efficacia rispetto ai soli corticosteroidi topici.
2. Acne e Rosacea
Può regolare la secrezione di ghiandole sebacee e inibire la crescita di propionibacterium acnes. Per i pazienti con acne moderata, somministrazione orale di tioprina (0,2 g/giorno) combinata con l'applicazione topica dipolvere di tioproninaha provocato una riduzione del 73% delle lesioni infiammatorie e una riduzione del 61% delle lesioni non infiammatorie dopo 8 settimane, con una minore incidenza di reazioni avverse rispetto al trattamento con gli antibiotici.

Punto di fusione 93-98 gradi C, punto di ebollizione 418,3 ± 30,0 gradi C (previsto), densità 1.249 (stima), indice di rifrazione 1.5216 (stimato), condizione di conservazione: inserire atmosfera, 2-8 gradi C, forma solida, coefficiente di acidità (PKA) 3.36 ± 0,10 (previsto).

Siamo il fornitore diPolvere tiopronina.

Nota: Bloom Tech (dal 2008), raggiungi Chem - Tech è la filiale di noi.

Metodo sintetico della polvere di tiopronina:

1. L'acido propionico viene prima clorato con tionil cloruro e quindi brominato per ottenere - bromopropionil cloruro. La glicina viene sciolta in idrossido di sodio 2mol / L e aggiunta a goccia contemporaneamente - bromopropionil cloruro e soluzione di idrossido di sodio per ottenere n - (- bromopropionil) glicina. Dopo aver reagito con disolfuro di sodio, viene ridotto con polvere di zinco per ottenere la tiopronina.

2. O mescolare la glicina con acqua, aggiungere 2 - bromopropionil cloruro e soluzione di carbonato di sodio a discesa in determinate condizioni e aggiungere e mescolare. Viene aggiunto l'acido tiobenzoico e la soluzione di idrossido di sodio viene aggiunta a goccia. Dopo la reazione, viene filtrato per rimuovere una piccola quantità di materia insolubile e il filtrato viene acidificato. Il solido ottenuto viene lavato e essiccato, quindi l'ammoniaca concentrata viene aggiunta alla soluzione acquosa di carbonato di sodio, agitato, lavato, filtrato, acidificato con acido cloridrico, concentrata a pressione ridotta e sciolta aggiungendo una miscela calda di etil acetato ed etanolo (1: 1). Dopo il trattamento, è stata ottenuta la tiopronina

3. 2- L'acido cloropropionico e il cloruro di solfossido possono anche essere riflusso per ottenere cloruro 2-cloropropionil. Mescolare glicina, carbonato di sodio e una quantità adeguata di acqua. Sotto il raffreddamento del bagno di sale di ghiaccio e l'agitazione vigorosa, lascia cadere la soluzione acquosa di 2 - cloropropionil cloruro e carbonato di sodio e mescola. È acidificato con acido cloridrico ed estratto con acetato di etile. Il materiale trattato viene sciolto in soluzione acquosa di carbonato di sodio e lasciato cadere in soluzione di disolfuro di sodio per la reazione. La tiopronina è anche ottenuta dopo acidificazione dell'acido solforico, filtrazione e trattamento in polvere di zinco nel filtrato.

Usando acido 2-bromopropionico economico e prontamente disponibile come materiale di partenza, la tiopronina può essere preparata attraverso passaggi come clorazione, condensa, sostituzione nucleofila e deprotezione.

1. Clorazione:

Reagire l'acido 2-bromopropionico con cloruro ferroso anidro (FECL₂) o tetracloruro di carbonio (CCL4) per sottoporsi a una reazione di clorazione per produrre acido cloropropionico.

BRCH₂Cap₂COOH+Cl₂→ Clch₂Cap₂COOH+HBR

2. Condensazione:

Trattare l'acido 2-cloropropionico con un alcalino (come l'idrossido di sodio) per sottoporsi a una reazione di disidratazione, producendo acido acrilico.

Clch₂Cap₂COOH+NaOH → CH₂= CHCOOH+NaCl+H.₂O

3. Sostituzione nucleofila:

L'acido acrilico reagisce con 2-tioetilammina (o 2-tiopropilammina) in condizioni alcaline per sottoporsi a una reazione di sostituzione nucleofila, con conseguente formazione di tiopronina.

Cap₂= chcooh+hsch₂Cap₂Nh₂→ Ch₂= chcooch₂Cap₂Cap₂Sch₂Cap₂Nh₂

4. DOTOTEZIONE:

Reagire il sintetizzatopolvere di tioproninacon idrossido di sodio o altri reagenti di deprotezione adeguati per rimuovere il gruppo protettivo e ottenere il prodotto finale della tiopronina.

Cap₂= chcooch₂Cap₂Sch₂Cap₂Nh₂+NaOH → Ch₂= chcooh+h₂S+Naoch₂Cap₂Nh₂

Il rendimento totale è del 35,7%. La reazione di reazione di sostituzione e deprotezione viene completata utilizzando il "metodo di una pentola", che accorcia il ciclo di produzione e migliora la resa di reazione rispetto al processo originale. Allo stesso tempo, riduce lo scarico di "tre rifiuti" e riduce i costi di produzione. Attraverso i passaggi di cui sopra, l'acido 2-bromopropionico può essere usato come materiale di partenza per sintetizzare con successo la tiopronina attraverso reazioni come clorazione, condensazione, sostituzione nucleofila e deprotezione. Si noti che nelle operazioni pratiche, potrebbero essere necessari fattori come le condizioni di reazione, la selezione dei solventi e le fasi di purificazione e separazione.

Etichetta sexy: Tiopronin Powder CAS 1953-02-2, fornitori, produttori, fabbrica, Wholesale, acquisto, prezzo, massa, in vendita