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Ho incontrato-encefalina, essendo il primo neuropeptide simile agli oppioidi- scoperto nel corpo umano, ha una struttura molecolare relativamente piccola - composta da soli cinque aminoacidi nella sequenza precisa di "tirosina - glicina - glicina - fenilalanina - metionina". Nonostante le sue piccole dimensioni, svolge un ruolo cruciale come "analgesico naturale" e "regolatore emotivo" nel sistema nervoso. È distribuito principalmente nel sistema nervoso centrale (come lo striato e il sistema limbico del cervello) e nelle ghiandole surrenali, ecc. Attivando selettivamente i recettori oppioidi di tipo δ- e di tipo μ-, inibisce direttamente la trasmissione dei segnali di dolore nel midollo spinale e nel cervello, generando così effetti analgesici endogeni rapidi ed efficaci. Il suo meccanismo d'azione è simile a quello degli oppioidi esogeni come la morfina, ma in quanto messaggero dell'organismo, i rischi di depressione respiratoria e dipendenza che provoca sono molto inferiori rispetto a questi ultimi. Oltre alla sua eccezionale funzione analgesica, la metionina encefalina è profondamente coinvolta nella regolazione delle emozioni, dei circuiti di ricompensa e delle risposte allo stress e può indurre sentimenti di piacere e soddisfazione. È una sostanza chiave affinché il corpo possa far fronte allo stress e mantenere la stabilità ambientale interna. Svolge anche un importante ruolo modulatorio nell’apprendimento e nella memoria, nella regolazione endocrina e nelle funzioni del sistema immunitario. Tuttavia, la sua instabilità - essendo facilmente degradata dagli enzimi peptidici nel corpo, con conseguente emivita biologica molto breve - - limita notevolmente il suo potenziale di applicazione clinica diretta. Tuttavia, rimane un modello chiave e una direzione di ricerca per lo sviluppo di nuovi farmaci analgesici altamente efficienti e a bassa-dipendenza e rivela profondamente il preciso meccanismo chimico attraverso il quale il cervello gestisce il dolore e le emozioni.
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Tappi e tappi di bottiglia personalizzati:
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Formula chimica |
C27H35N5O7S |
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Messa esatta |
573 |
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Peso Molecolare |
574 |
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m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
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Analisi elementare |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
L'encefalina MET5, come neuropeptide bioattivo, ha un ampio valore applicativo in vari campi come la medicina, la biologia, lo sviluppo di farmaci e la biochimica. Sintetizzando e modificando la struttura molecolare dell'encefalina MET5, è possibile sviluppare farmaci candidati e strumenti di ricerca con diverse attività e selettività, fornendo un forte supporto per una comprensione più profonda dell'essenza delle attività della vita, rivelando la patogenesi delle malattie e sviluppando nuovi farmaci terapeutici. Nel frattempo, con il continuo sviluppo della scienza e della tecnologia e la continua innovazione dei metodi di ricerca, gli usi chimici dell'encefalina MET5 diventeranno più estesi e approfonditi.
Ho incontrato-encefalina, come neuropeptide bioattivo, ha una vasta gamma di applicazioni chimiche. Svolge un ruolo importante in molteplici campi come la medicina, la biologia, lo sviluppo di farmaci e la biochimica.
(1) Gestione del dolore: l'encefalina MET5 è una sostanza analgesica endogena in grado di regolare la trasmissione dei segnali del dolore legandosi a recettori specifici sulla membrana cellulare. Pertanto, in campo medico, l'encefalina MET5 o i suoi analoghi vengono utilizzati come base per lo sviluppo di farmaci analgesici. Sintetizzando e modificando la struttura molecolare dell'encefalina MET5, è possibile sviluppare farmaci analgesici più efficienti e con bassi effetti collaterali per alleviare vari sintomi dolorosi, come il dolore postoperatorio e il dolore cronico.
(2) Effetti antidepressivi e anti-ansia: l'encefalina MET5 ha anche effetti antidepressivi e anti-ansia, che possono regolare il rilascio e la ricaptazione dei neurotrasmettitori e migliorare gli stati emotivi. Pertanto, nel campo della psichiatria, l'encefalina MET5 o i suoi analoghi vengono utilizzati anche come base per lo sviluppo di farmaci antidepressivi e antiansia. Lo sviluppo di questi farmaci può aiutare ad alleviare i sintomi nei pazienti con malattie mentali e migliorare la loro qualità di vita.
(3) Effetto neuroprotettivo: l'encefalina MET5 ha anche effetti neuroprotettivi, che possono ridurre il danno neuronale e la morte e promuovere la rigenerazione dei nervi. Pertanto, nel trattamento di malattie neurodegenerative come il morbo di Alzheimer, il morbo di Parkinson, ecc., l'encefalina MET5 o i suoi analoghi vengono utilizzati come potenziali farmaci terapeutici. Attraverso una ricerca approfondita-sul meccanismo neuroprotettivo dell'encefalina MET5, si prevede di fornire nuove idee e metodi per il trattamento di queste malattie.
2. Applicazioni nel campo della biologia
(1) Ricerca neurobiologica
Ho incontrato-encefalina, come neuropeptide, ha una vasta gamma di applicazioni nel campo della neurobiologia. Sintetizzando ed etichettando l'encefalina MET5 o i suoi analoghi, è possibile utilizzare tecniche come l'autoradiografia e la microscopia a fluorescenza per studiarne la distribuzione, il trasporto e il legame con i recettori nel sistema nervoso. Ciò è di grande importanza per una comprensione più profonda della struttura e della funzione del sistema nervoso e per rivelare il meccanismo d'azione dei neuropeptidi nella trasmissione del segnale neurale.
(2) Ricerca sulla biologia molecolare
L'encefalina MET5 può anche legarsi a specifici recettori sulla membrana cellulare, attivando una serie di vie di trasduzione del segnale. Pertanto, nel campo della biologia molecolare, l'encefalina MET5 o i suoi analoghi vengono utilizzati come strumenti di ricerca per studiare i meccanismi e le funzioni delle relative vie di trasduzione del segnale. Sintetizzando e modificando la struttura molecolare dell'encefalina MET5, è possibile sviluppare sonde specifiche e sensibili per rilevare l'espressione e la distribuzione delle molecole di segnalazione intracellulare, rivelando i meccanismi regolatori e le funzioni biologiche delle vie di trasduzione del segnale.
(1) Screening e ottimizzazione dei farmaci
L'encefalina MET5 o i suoi analoghi hanno un'ampia gamma di applicazioni nello sviluppo di farmaci. Sintetizzando e modificando la struttura molecolare dell'encefalina MET5, è possibile sviluppare farmaci candidati con attività e selettività diverse. Questi farmaci candidati possono essere utilizzati nei processi di screening e ottimizzazione dei farmaci per cercare molecole farmacologiche con eccellente efficacia e bassi effetti collaterali. Nel frattempo, utilizzando il meccanismo di interazione tra l’encefalina MET5 o i suoi analoghi e recettori, è possibile progettare molecole farmacologiche più mirate per migliorare l’effetto terapeutico e la sicurezza dei farmaci.
(2) Ricerca sul meccanismo d'azione dei farmaci
Anche l'encefalina MET5 o i suoi analoghi svolgono un ruolo importante nello studio dei meccanismi di azione dei farmaci. Sintetizzando ed etichettando queste molecole, è possibile utilizzare tecniche biochimiche e di biologia molecolare per studiare la cinetica di legame, le relazioni struttura-attività e i percorsi di trasduzione del segnale tra farmaci e recettori. Questi studi contribuiscono a una comprensione più profonda dei meccanismi di azione e di efficacia dei farmaci, fornendo basi teoriche per lo sviluppo e l’ottimizzazione dei farmaci.
4. Applicazioni nel campo della biochimica
(1) Costruzione e screening della libreria peptidica
L'encefalina MET5, in quanto molecola peptidica con attività biologica specifica, ha un importante valore applicativo nella costruzione e nello screening di librerie peptidiche nel campo della biochimica. Sintetizzando una serie di analoghi dell'encefalina MET5, è possibile costruire una libreria peptidica diversificata e complessa. Queste librerie di peptidi possono essere utilizzate per lo screening ad alta-produttività e l'identificazione di molecole peptidiche che interagiscono con specifici recettori o biomolecole, fornendo abbondanti risorse molecolari candidate per lo sviluppo di farmaci e la ricerca di base.
(2) Ricerca sulle interazioni proteine-proteine
L'encefalina MET5 o i suoi analoghi possono essere utilizzati anche per studiare le interazioni proteina-proteina. Sintetizzando ed etichettando queste molecole, tecniche come la cromatografia di affinità e la spettrometria di massa possono essere utilizzate per studiare la cinetica di legame, i siti di legame e i meccanismi di interazione dell'encefalina MET5 o dei suoi analoghi con proteine specifiche. Questi studi aiutano a rivelare le reti di interazione e i meccanismi di regolazione tra le proteine, fornendo importanti indizi per una comprensione più profonda dell’essenza delle attività della vita.
Ho incontrato-encefalina, noto anche come metionina encefalina, è un neurotrasmettitore peptidico composto da cinque aminoacidi: metionina, fenilalanina, alanina, glicina e leucina. Ha molteplici proprietà farmacologiche, tra cui principalmente effetti analgesici, sedativi, antidepressivi e antiansia.
1. Effetto analgesico: l'encefalina MET5 è una sostanza analgesica endogena che può regolare il rilascio di neurotrasmettitori legandosi ai recettori degli oppioidi, producendo così effetti analgesici. Questo effetto è simile ai farmaci oppioidi come la morfina, ma non produce effetti collaterali come dipendenza da farmaci e assuefazione.
2. Effetto sedativo: l'encefalina MET5 può anche esercitare un effetto sedativo regolando il rilascio di neurotrasmettitori, aiutando ad alleviare le emozioni negative come ansia e stress.
3. Effetto antidepressivo: l'encefalina MET5 ha un certo effetto antidepressivo nel sistema nervoso centrale, che può migliorare lo stato emotivo e migliorare la qualità della vita. Questo effetto può essere correlato alla regolazione dei livelli di neurotrasmettitori come la serotonina e la dopamina.
4. Partecipa alla regolazione delle funzioni fisiologiche come l'appetito, il sonno e l'umore: l'encefalina MET5 può anche partecipare alla regolazione delle funzioni fisiologiche come l'appetito, il sonno e l'umore, svolgendo un ruolo importante nel mantenimento della salute fisica e dell'equilibrio psicologico.
Inoltre, l’encefalina MET5 possiede anche varie attività biologiche, inclusa la capacità di legarsi specificamente ai recettori degli oppioidi. Questa combinazione può produrre effetti simili all'encefalina, come la regolazione del rilascio di neurotrasmettitori e la produzione di effetti analgesici.
Reazioni avverse
Met Encefalina è un neuropeptide endogeno composto da cinque aminoacidi, con formula molecolare C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S e peso molecolare di 573,66 g/mol. La sua struttura è Tyr Gly Gly Phe Met, che si lega con elevata affinità ai recettori oppioidi δ - OR e μ - OR attraverso residui di tirosina, attivando vie di segnalazione a valle e producendo effetti analgesici, regolatori del sistema immunitario e neuroprotettivi.
Reazioni avverse acute
Reazioni correlate all'iniezione
Irritazione locale: se iniettate per via endovenosa o sottocutanea, le soluzioni ad alta concentrazione possono causare dolore, gonfiore o indurimento nel sito di iniezione. Esperimenti su animali hanno dimostrato che dopo aver iniettato una dose di 10 mg/kg nella vena della coda dei ratti, la permeabilità vascolare locale aumenta per circa 2 ore.
Reazioni allergiche: un numero molto piccolo di pazienti (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Risposta del sistema cardiovascolare
Ipotensione: l'attivazione dei recettori oppioidi può inibire la tensione nervosa simpatica, portando alla vasodilatazione e alla diminuzione della pressione sanguigna. Dopo l'iniezione endovenosa di 0,1 mg/kg di Met Enkephalin in volontari sani, la pressione arteriosa sistolica media è diminuita di 15-20 mmHg per circa 30 minuti.
Bradicardia: l'attivazione di μ - OR può inibire l'autonomia del nodo senoatriale e rallentare la frequenza cardiaca di 5-10 battiti al minuto. I pazienti anziani o quelli con disfunzione del nodo senoatriale dovrebbero usarlo con cautela.
Risposta neurologica
Vertigini e sonnolenza: circa il 20% dei pazienti riferisce lievi vertigini, che possono essere correlate alla soppressione del sistema nervoso centrale. Nello studio su volontari, il gruppo trattato con la dose di 0,05 mg/kg ha mostrato una diminuzione dell’attenzione entro 1 ora dalla somministrazione, ma non ha influenzato l’esecuzione di compiti complessi.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) possono inibire il centro respiratorio del tronco encefalico, determinando un rallentamento della frequenza respiratoria (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Tossicità cronica e subcronica
Studio sulla tossicità a dosi ripetute
Modello nel ratto: dopo la somministrazione orale di 50 mg/kg/die per 90 giorni consecutivi, sono state osservate degenerazione vacuolare delle cellule epatiche, degenerazione granulare delle cellule epiteliali tubulari renali e diminuzione dei linfociti splenici. Il punteggio patologico mostra che il grado di danno epatico è correlato positivamente con il dosaggio.
Primati non umani: dopo iniezione sottocutanea di una dose di 10 mg/kg/die per 6 mesi consecutivi, non è stata osservata alcuna tossicità significativa sugli organi nelle scimmie rhesus, ma i livelli sierici di ALT sono leggermente aumentati (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Tossicità riproduttiva e dello sviluppo
Embriotossicità: dopo la somministrazione orale di una dose di 100 mg/kg/die durante la formazione degli organi (GD6-18) in coniglie gravide, il peso fetale è diminuito del 15% e il tasso di deformità costale è aumentato all'8% (gruppo di controllo 2%). Il meccanismo potrebbe essere correlato all'interferenza degli ioni zinco sull'attività degli enzimi zinco-dipendenti durante lo sviluppo embrionale.
Effetti sulla fertilità: dopo l'iniezione sottocutanea di una dose di 20 mg/kg/die per 60 giorni consecutivi in ratti maschi, la conta degli spermatozoi nell'epididimo è diminuita del 30%, ma non è stata osservata alcuna anomalia nell'istologia testicolare. Entro 4 settimane dalla sospensione del farmaco, il numero degli spermatozoi ritorna ai livelli basali.
Etichetta sexy: met-encefalina cas 58569-55-4, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita