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Baclofene in polvereè un composto organico, formula chimica C10H12ClNO2, polvere bianca, inodore. Solubile in acqua calda, quasi insolubile in etanolo, etere, acetone e altri solventi organici, estremamente solubile in metanolo, insolubile in cloroformio, leggermente solubile in acido diluito o alcali e facilmente solubile in soluzioni acquose acide e alcaline. Gli altri nomi del backofen includono: Gablofen/Lioresal/Kemstro. Il baclofene viene utilizzato come reagente chimico e il prodotto finito di questa sostanza viene utilizzato principalmente come rilassante muscolare centrale, ma questo prodotto è un prodotto chimico di laboratorio front-end, che può essere utilizzato solo per scopi di ricerca scientifica.
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Formula chimica |
C10H12ClNO2 |
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Messa esatta |
213 |
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Peso Molecolare |
214 |
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m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
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Analisi elementare |
C, 56,22; H, 5,66; CI, 16,59; N, 6,56; Oh, 14.98 |
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Il baclofene è un rilassante e sedativo dei muscoli scheletrici che agisce specificamente sul midollo spinale. Il suo meccanismo farmacologico è piuttosto complesso e raffinato e la sua modalità d'azione specifica comprende principalmente i seguenti aspetti chiave:
Inibizione della neurotrasmissione:
Uno dei meccanismi importanti attraverso i quali il baclofene esercita i suoi effetti farmacologici. Può inibire efficacemente il processo di trasmissione degli impulsi nervosi nel midollo spinale, una parte fondamentale del sistema nervoso centrale, riducendo in particolare l'efficienza di trasmissione delle singole sinapsi (che trasmettono direttamente da un neurone all'altro) e di più sinapsi (che trasmettono indirettamente attraverso gli interneuroni). Questo effetto inibitorio porta direttamente ad una significativa riduzione della tensione muscolare, che aiuta ad alleviare il disagio e il dolore causati da spasmi muscolari o tensione eccessiva.
Regolazione degli aminoacidi:
Il ruolo del Baclofene prevede anche la regolazione del rilascio di aminoacidi eccitatori. Può inibire il rilascio di aminoacidi eccitatori come il glutammato e l'acido aspartico nel midollo spinale. Questi aminoacidi svolgono un ruolo importante nella trasmissione neurale e il loro rilascio eccessivo spesso porta ad un'eccitazione eccessiva dei neuroni, esacerbando così la tensione muscolare e gli spasmi. Il baclofene inibisce ulteriormente i riflessi monosinaptici e polisinaptici nel midollo spinale riducendo il rilascio di questi aminoacidi, potenziando così il suo effetto di rilassamento muscolare.
Recettori eccitanti:
Il baclofene ha anche la capacità di eccitare recettori specifici. Attivando questi recettori, il baclofene può inibire ulteriormente il rilascio di acido aspartico, che è un collegamento chiave nel controllo della trasmissione del riflesso sinaptico nel midollo spinale. Attraverso questo meccanismo, il baclofene può ridurre efficacemente l'attività riflessa a livello del midollo spinale, esercitare effetti spasmolitici e aiutare i pazienti a ripristinare la normale funzione muscolare e il comfort.
Effetto sedativo:
Il baclofene ha anche un certo effetto sedativo, che è un altro aspetto importante del suo meccanismo farmacologico. Può agire sul sistema nervoso centrale per alleviare l'ansia e la tensione dei pazienti e questo miglioramento emotivo aiuta a ridurre ulteriormente la tensione muscolare e gli spasmi. Pertanto, per i pazienti i cui spasmi muscolari sono esacerbati dalla tensione emotiva e dall'ansia, l'effetto sedativo del Baclofene fornisce senza dubbio ulteriori benefici terapeutici.
In sintesi, il Baclofene raggiunge un efficace rilassamento ed effetti sedativi sui muscoli scheletrici attraverso molteplici meccanismi come l’inibizione della neurotrasmissione, la regolazione del rilascio eccitatorio di aminoacidi, l’attivazione di recettori specifici e l’esercizio di effetti sedativi, fornendo un forte supporto farmacologico per il trattamento delle malattie correlate.
Preparazione diBaclofene in polvere:
105 g (0,75 mol) di para-clorobenzaldeide, 400 ml di acqua deionizzata, 137 g (1,05 mol) di etil acetoacetato, agitati a 15~20 gradi, fanno cadere lentamente 13,2 g (0,1 mol) di fosfato idrogeno di ammonio in 132 ml di soluzione acquosa e, dopo gocciolamento, agitati per 5 ore con conservazione del calore, filtrazione, lavaggio del solido con una quantità adeguata di acqua, essiccamento per 4 ore a 45~55 gradi per ottenere il solido bianco intermedio II, che viene utilizzato direttamente nella fase successiva.
420 ml (30 N) di soluzione acquosa dell'intermedio II e idrossido di potassio vengono agitati per la reazione di idrolisi a 85~90 gradi per 2 ore e viene identificato il punto finale della reazione di identificazione dello strato sottile-(agente di sviluppo: acetato di etile-etere di petrolio=2:3). Una volta completata la reazione, si raffredda a temperatura ambiente. 400 ml di diclorometano e si aggiungono 500 ml di acqua deionizzata, si agita per 20 minuti e quindi si posiziona per la stratificazione. Lo strato organico viene scartato per il riciclaggio. Il pH dello strato d'acqua viene regolato su 1~2 con acido cloridrico 6M e quindi posto per la filtrazione. Il solido viene lavato con un'appropriata quantità di acqua, 157 g di solido bianco intermedio III sono stati ottenuti essiccando sotto vuoto a 55-60 gradi per 5 ore, con resa di 86.4%, mp: 166,5~167,3 gradi,
1H-NMR(500MHz,CDCl3/TMS,ppm): δ 12,09 (s, 1H), 7,27-7,48 (m, 4H), 3,31-3,54 (m, 1H), 2,47-2,74(m, 4H).
150 g (0,618 mol) di intermedio III e 44,6 g (0,742 mol) di urea sono stati agitati a 130~140 gradi per 11 ore e il punto finale della reazione è stato identificato mediante TLC (agente di sviluppo: acetato di etile - metanolo=5:3). Dopo la reazione, la reazione è stata completata, raffreddata a temperatura ambiente, solidificata, il solido è stato lavato con una quantità adeguata di acqua, toluene ricristallizzato ed essiccato a 55~60 gradi per 5 ore sotto vuoto, sono stati ottenuti 130 g di solido bianco intermedio III, con una resa del 94,2%, pf: 160,1~161,2 gradi, 1H-NMR (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6,41(s, 1H), 7,23-7,45(m, 4H), 3,24-3,45 (m, 1H), 2,30-2,49(m, 4H).
120 g (0,537 mol) di IV intermedio e 600 ml (15 N) di soluzione acquosa di idrossido di sodio vengono agitati per la reazione di idrolisi a 65~70 gradi per 1,5 ore e viene identificato il punto finale della reazione di identificazione dello strato sottile- (agente di sviluppo: acetato di etile-metanolo=3:1). Una volta completata la reazione, la reazione viene raffreddata a temperatura ambiente, vengono aggiunti 500 ml di toluene e 700 ml di acqua deionizzata, agitati per 20 minuti e quindi posizionati per la stratificazione. Lo strato organico viene scartato per il riciclaggio e il pH dello strato acquoso viene regolato su 2~3 con acido cloridrico concentrato, quindi posto per la filtrazione e il solido viene lavato con una quantità adeguata di acqua, essiccato per 5 ore sotto vuoto a 55~60 gradi per ottenere 116 g di solido bianco intermedio V, resa 89,5%, mp: 170,0~170,9 gradi, 1H-NMR (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6,03 (s, 2H), 7,46-7,66 (m, 4H), 3,31-3,52 (m, 1H), 2,51-2,65(m, 4H).
L'intermedio V 110 g (0,455 mol), 3,6 g (0,03 mol) di solfammato di sodio e 60 ml (9%~12%) di soluzione di ipobromato di sodio appena preparata vengono agitati per 1,5 ore a - 5~0 gradi, riscaldati lentamente a 20~30 gradi C e agitati per 20 minuti, quindi riscaldati nuovamente a 50~55 gradi C, mantenuti a questa temperatura e agitati per 20 minuti e il punto finale della reazione di identificazione dello strato sottile-(agente di sviluppo: n-butanolo - acido acetico glaciale - acqua (4:1:1), dopo che la reazione è completata, raffreddata a temperatura ambiente e il pH viene regolato a 6~7 con acido cloridrico concentrato. Dopo aver lasciato riposare per 5 ore, centrifugazione, ricristallizzazione del prodotto grezzo con isopropanolo-acqua (1:4), essiccazione per 6 ore sotto vuoto a 55-60 gradi, sono stati ottenuti 77,2 g di baclofene solido bianco conforme all'uso clinico,Baclofene in polverecon una resa del 79,4%, mp: 206,1~207,4 gradi, contenuto HPLC del 99,6%, 1H-NMR (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ: 8,56 (s,1H, CO2H),7,37-7,24(m,4H),3,32-3,28 (m,1H),3,26 (dd,J=15.8, 7.5Hz,1H),3.1/5 (dd, J=15.8,12Hz,1H),2.66 (dd, J=12.8,8.3Hz,1H),2.55 (dd,J=12.8,9Hz,1H),MS:m/z (M+)214.
Di seguito sono riportate le fasi specifiche del metodo di sintesi di laboratorio diBaclofene in polvere:
1. Mescolare l'acido fenilacetico e l'acido -amminobutirrico in un rapporto molare di 1:1,1 e aggiungere una piccola quantità di acido solforico come catalizzatore. La reazione è stata agitata a temperatura ambiente per 24 ore per generare acido fenilacetil- -amminobutirrico.
2. Aggiungere acido fenilacetil- -amminobutirrico all'etere anidro, aggiungere fenilacetil cloruro e lasciarlo cadere lentamente finché il valore del pH della soluzione di reazione non scende a 4. Una piccola quantità di acido cloridrico anidro è stata aggiunta goccia a goccia e agitata per 4 ore per ottenere N-(4-clorofenil)- -amminobutirril cloruro.
3. Aggiungere N-(4-clorofenil)- -amminobutirril cloruro nel tetracloruro di titanio, mescolare e far reagire per 30 minuti per ottenere N-(4-clorofenil)- -amminobutirril tricloruro sale di titanio.
4. Aggiungere il sale di titanio di N-(4-clorofenil)- -amminobutirril tricloruro in etanolo, aggiungere idrossido di sodio, mescolare e reagire per 30 minuti, quindi filtrare la soluzione per ottenere baclofen.
5. Aggiungere baclofene e carbonato di sodio al cloroformio, mescolare e far reagire per 30 minuti, quindi separare lo strato di cloroformio, aggiungere una quantità adeguata di acqua, quindi estrarre con cloroformio, concentrare lo strato di cloroformio e quindi asciugarlo con cloruro di sodio anidro per ottenere baclofene di purezza più elevata.
Va notato che la sintesi del baclofene in laboratorio richiede determinate capacità di esperimento chimico e consapevolezza della sicurezza e deve essere eseguita in una cappa chimica e le procedure operative di sicurezza delle sostanze chimiche pertinenti devono essere seguite rigorosamente.
Domande frequenti
Il baclofene è uguale al gabapentin?
Il baclofene è un rilassante muscolo scheletrico spesso utilizzato per la gestione della spasticità neurologica, mentre il gabapentin è un neuromodulatore che induce il rilassamento dei tessuti molli e mitiga il dolore associato.
Quali sono gli effetti collaterali negativi del baclofene?
Effetti collaterali comuni
Sensazione di sonnolenza, stanchezza, vertigini o debolezza. ...
Sensazione di malessere (nausea o vomito)...
Diarrea. ...
Mal di testa. ...
Problemi di sonno. ...
Bocca secca. ...
Movimenti oculari rapidi, visione offuscata o difficoltà di messa a fuoco. ...
Sudorazione eccessiva o lieve eruzione cutanea.
Il baclofene è un farmaco ad alto rischio?
Potenziale overdose
Gli operatori sanitari devono prestare attenzione al rischio di sovradosaggio (intenzionale e non intenzionale) nei pazienti che assumono baclofene off label per disturbi legati al consumo di alcol. Il sovradosaggio di baclofene è potenzialmente fatale.
Il baclofene 10 mg è un narcotico?
Il baclofene non è un narcotico, ma ha possibili effetti collaterali. L'effetto collaterale più comune è la sonnolenza. Relativamente comuni sono anche stanchezza, debolezza e vertigini. Alcuni degli effetti collaterali meno comuni possibili includono confusione, mal di testa, nausea, costipazione e disturbi visivi.
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