Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di trifluoperazina dicloridrato cas 440-17-5 in Cina. Benvenuti nella trifluoperazina dicloridrato cas 440-17-5 all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Trifluoperazina dicloridrato, CAS 440-17-5, formula molecolare C21H26Cl2F3N3S, contenente due molecole di acido cloridrico. Il suo peso molecolare è di 480,82 grammi/mole. Solitamente presente sotto forma di polvere cristallina bianca o simile bianca. Potrebbe avere igroscopicità. In acqua, la solubilità della trifluoperazina cloridrato è relativamente elevata e forma una soluzione. Può anche essere sciolto in vari solventi organici, come metanolo, etanolo e dimetilformammide. È facilmente solubile in acqua, solubile in etanolo, leggermente solubile in cloroformio e insolubile in etere. Relativamente stabile a temperatura ambiente, ma deve essere evitato il contatto con forti agenti ossidanti. È un farmaco con molteplici applicazioni cliniche e di laboratorio. È un inibitore del recettore della dopamina D2 con effetti antipsicotici e antiemetici. È anche ampiamente utilizzato come reagente nella ricerca di laboratorio. Nella ricerca scientifica, la trifluoperazina cloridrato viene spesso utilizzata come strumento e reagente nella ricerca di laboratorio. Può essere utilizzato per studiare le funzioni e le interazioni dei neurotrasmettitori, come la dopamina e la serotonina.
| Formula chimica | C21H26Cl2F3N3S |
| Messa esatta | 479 |
| Peso Molecolare | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Analisi elementare | C, 52,50; H, 5,46; CI, 14,76; F, 11,86; N, 8,75; S, 6,67 |
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La struttura molecolare ditrifluoperazina dicloridratopuò essere ottenuto analizzando la sua formula chimica. La sua formula chimica è C21H26F3N3S · 2HCl, che comprende sia parti organiche che inorganiche.
1. Parte organica:
La parte organica è composta da elementi di carbonio (C), idrogeno (H), azoto (N) e zolfo (S). Secondo la formula chimica C21H26F3N3S possiamo analizzare le seguenti caratteristiche strutturali:
-Atomi di carbonio (C): sono presenti 21 atomi di carbonio collegati insieme in modi diversi, formando una complessa struttura a scheletro di carbonio.
-Atomo di idrogeno (H): ci sono 26 atomi di idrogeno che formano legami covalenti con gli atomi di carbonio.
-Atomi di azoto (N): sono presenti tre atomi di azoto, che formano anche legami covalenti con gli atomi di carbonio.
-Atomo di zolfo (S): esiste un atomo di zolfo che forma un legame covalente con un atomo di carbonio.
2. Parti inorganiche:
La parte inorganica è costituita dai due ioni cloruro (Cl -) delle molecole di acido cloridrico (HCl). Nella molecola di trifluoperazina cloridrato due molecole di acido cloridrico si legano alla parte organica fornendo il farmaco sotto forma di acido cloridrico diidrato.
L'analisi di questa struttura molecolare indica che la trifluoperazina cloridrato è un composto tra molecole organiche e ioni inorganici. La struttura a scheletro carbonioso della parte organica e la sua collaborazione con atomi di idrogeno, azoto e zolfo costituiscono l'attività farmacologica del farmaco. La parte inorganica degli ioni dell'acido cloridrico è coinvolta nello studio delle caratteristiche di sintesi, stabilità e solubilità dei farmaci.
Il prodotto è usato per trattare la schizofrenia delirante, la schizofrenia cronica, l'ansia mentale, i disturbi emotivi, la nausea, il vomito, ecc.
Punto di fusione 243 gradi (dec.) (lett.), punto di infiammabilità 9 gradi, condizioni di conservazione -20 gradi C, solubilità dell'etanolo: solubile 5 mg/ml. polvere morfologica, coefficiente di acidità (pKa) pK13,9, pK28,1 (a 25 gradi), colore da bianco a biancastro, lunghezza d'onda massima (λmax) 312 nm (MeOH) (illuminato), BRN 3820024, stabilità igroscopica, segnali di pericolo (GHS), GHS02, GHS06, GHS08, GHS07, parola di avvertenza Pericolo, descrizione del pericolo H302-H225-H301 + H311 + H331-H370, Istruzioni di prevenzione P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Marchio di pericolo Xn , Codice categoria di pericolo 22 , Dichiarazione di sicurezza 36 , Numero di trasporto di merci pericolose, Classe UN1230 - 3 - PG 2 - Metanolo, soluzione , WGK Germany 3 , RTECS SP1750000 , F3-10.
La trifluoropirazina cloridrato (il termine "trifluoropirazina cloridrato" menzionato in alcuni materiali potrebbe essere un errore di affermazione e il vero farmaco principale è la trifluoropirazina cloridrato) è un farmaco antipsicotico fenotiazinico. Il suo meccanismo d'azione ruota attorno al sistema di neurotrasmettitori dopamina, serotonina, adrenalina, ecc. e raggiunge effetti terapeutici completi come antipsicotici, sedativi e anti-ansia attraverso la regolazione multi-bersaglio.
Il meccanismo principale è quello di bloccare selettivamente i recettori della dopamina D2 nel sistema nervoso centrale, occupando in modo competitivo i siti di legame dei recettori e inibendo l’iperattivazione della dopamina. La dopamina gioca un ruolo chiave nella patogenesi della schizofrenia: un rilascio eccessivo di dopamina dalla via limbica del mesencefalo porta a sintomi positivi come allucinazioni e deliri, mentre l'iperfunzione della dopamina nella via della substantia nigra striata innesca reazioni extrapiramidali come tremori e disturbi del tono muscolare.
Il trifluorouracile cloridrato regola precisamente questi due percorsi:
Via limbica del mesencefalo: blocca i recettori D2, riduce la sovrastimolazione della dopamina nella corteccia prefrontale e allevia direttamente i sintomi positivi.
La via della substantia nigra striata: blocca parzialmente i recettori D2, ripristina l'equilibrio tra dopamina e acetilcolina e riduce il rischio di disturbi motori (sebbene l'uso a lungo-termine possa comunque causare disturbi motori-ad esordio tardivo).
Oltre ai recettori della dopamina D2, aumenta l'efficacia terapeutica e riduce gli effetti collaterali agendo su altri sistemi di recettori:
Antagonista del recettore dell'1. 5-idrossitriptamina (5-HT).
Un lieve blocco dei recettori 5-HT2A migliora i sintomi negativi della schizofrenia, come l’apatia emotiva e il ritiro sociale, potenziando al contempo gli effetti antidepressivi.
Se usato in combinazione con inibitori selettivi della ricaptazione di 5-HT (come la fluoxetina), può regolare sinergicamente le emozioni, ma è necessario prestare attenzione riguardo al rischio di sindrome 5-HT.
2. Blocco dei recettori adrenergici
Blocco dei recettori alfa 1-adrenergici: provoca vasodilatazione, che porta a ipotensione ortostatica, richiedendo il monitoraggio delle variazioni della pressione sanguigna e l'aggiustamento del dosaggio.
Blocco del recettore adrenergico -: rallenta la frequenza cardiaca, che può coprire i sintomi dell'ipoglicemia. I pazienti con diabete dovrebbero usarlo con cautela.
3. Blocco dei recettori dell'istamina H1
Inibiscono il rilascio di istamina, alleviano le reazioni allergiche (come prurito e arrossamento), ma allo stesso tempo provocano sonnolenza e affaticamento ed evitano di guidare o utilizzare macchinari.
4. Antagonismo del recettore colinergico M1
Può ridurre l'effetto dell'acetilcolina e il rischio di reazione del sistema extrapiramidale, ma può causare effetti collaterali anticolinergici come secchezza delle fauci, stitichezza e ritenzione urinaria.
Il meccanismo d’azione estende la sua applicazione oltre la schizofrenia a molteplici campi clinici:
1. Trattamento della mania
Stabilizzando i sistemi della dopamina e della serotonina e sopprimendo l'eccitazione eccessiva durante gli episodi maniacali,trifluoperazina dicloridratoviene spesso utilizzato in combinazione con stabilizzatori dell'umore come il carbonato di litio.
2. Terapia adiuvante per ansia e depressione
L'effetto antagonista del recettore 5-HT2A può alleviare l'ansia, soprattutto nei pazienti con comorbilità di ansia nella schizofrenia.
Ha effetti terapeutici ausiliari sulla sindrome da nevrastenia (come mal di testa da tensione e disturbi del sonno) regolando l'eccitabilità del sistema nervoso centrale per migliorare i sintomi.
3. Terapia adiuvante dello stato epilettico
Sebbene non possa porre fine direttamente alle crisi epilettiche, può stabilizzare il potenziale della membrana neuronale e ridurre la frequenza delle crisi. Deve essere usato in combinazione con farmaci antiepilettici (come la fenitoina sodica).
4. Dispepsia funzionale e sintomi antiemetici
Il blocco del recettore D2 nell’area chemosensoriale del cervello per indurre il vomito e sopprimere nausea e vomito è comunemente usato per il trattamento antiemetico dopo chemioterapia o intervento chirurgico.
Regolando la peristalsi gastrointestinale, è possibile alleviare i sintomi della dispepsia funzionale come gonfiore e sazietà precoce.
Siamo la fabbrica di STELAZINE.
Nota: BLOOM TECH (dal 2008), ACHIEVE CHEM-TECH è la nostra filiale.
Un metodo di sintesi della triflurazina cloridrato:
incluso (1) reazione di condensazione: 2-trifluorometil fenotiazina e 4-metil-1-cloropropil piperazina in un solvente organico, catalizzatore, pH 9 ~ 12, temperatura 80 gradi ~ 120 gradi reazione di condensazione, prodotti grezzi di triflurazina;
(2) Purificazione della triflurazina grezza: la triflurazina grezza è stata prima convertita in triflurazina diossalato, quindi la triflurazina diossalato è stata convertita in triflurazina aggiungendo alcali;
(3) La triflurazina ottenuta nella fase (2) reagisce con l'acido cloridrico per formare triflurazina cloridrato. Il metodo di preparazione della triflurazina cloridrato fornito dall'invenzione è semplice, a basso costo e ad alta resa, adatto per la produzione industriale di triflurazina cloridrato.
Negli studi in vitro, la trifluoroperazina si lega ai recettori surrenalici 1A - e 1B, i valori Ki erano rispettivamente di 27,6 nm e 19,2 nm, il rapporto 1B/1A è 0,7. La trifluoroperazina ha inibito il Mycobacterium tuberculosis (MTB) con MIC di 7,6 μ g/mL.
Trifluoroperazina (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Il metodo di preparazione ditrifluoperazina dicloridratoinclude i seguenti passaggi dettagliati:
C13H8F3NS+4-metil-1-cloropropilpiperazina → trifluoperazina grezza
Aggiungere 2-trifluorometilfenotiazina e 4-metil-1-cloropropilpiperazina in modo proporzionale ad un solvente organico, come dimetilformammide (DMF) o diclorometano (DCM). Aggiungendo una quantità adeguata di catalizzatore è possibile utilizzare catalizzatori alcalini come trietilammina (TEA) o polvere di zinco. Controllare il pH della reazione tra 9 e 12 e mantenere la temperatura nell'intervallo compreso tra 80 gradi e 120 gradi per un certo periodo di tempo.
Trifluoperazina grezza+C2H2O4→ trifluoperazina ossalato
Trifluoperazina ossalato+base → C21H24F3N3S
Convertire la trifluoperazina grezza ottenuta nel passaggio 1 in trifluoperazina ossalato. Questa reazione può essere effettuata reagendo con acido ossalico in eccesso, solitamente in un solvente alcolico. Dopo aver ottenuto la trifluoperazina diossalato, viene aggiunta una quantità appropriata di alcali, come l'idrossido di sodio (NaOH), per convertire la trifluoperazina diossalato in trifluoperazina.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
Reagire la trifluoperazina purificata ottenuta nel passaggio 2 con acido cloridrico per generare trifluoperazina cloridrato. A temperatura e tempo di reazione appropriati, la reazione viene solitamente eseguita tra la temperatura ambiente e 60 gradi. L'acido cloridrico anidro (HCl) può essere utilizzato come solvente o catalizzatore di reazione. Infine, il prodotto puro di trifluoperazina cloridrato viene ottenuto mediante filtrazione o cristallizzazione.
Questo metodo ha un percorso di processo semplice, basso costo, alta resa ed è adatto per la produzione industriale di trifluoperazina cloridrato.
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