Aviptadilè un farmaco con il nome chimico N-[2-(amminoetil)-1-metiletil]-N-(2-cloroetil) urea acetato. È un tipo di vasodilatatore ed è una polvere bianca pura o quasi bianca. Formula molecolare C147H238N44O42S, CAS 40077-57-4. Ha una bassa solubilità in acqua, ma può dissolversi bene in solventi organici come metanolo ed etanolo. Inoltre, la sua solubilità in acqua calda è superiore a quella in acqua fredda. Ha un certo grado di conduttività dovuto alla presenza di gruppi ionizzabili nella sua struttura molecolare. Non ha un odore speciale, ma la sua soluzione può avere un odore speciale a causa di additivi o altri componenti. In generale, a causa della presenza di più gruppi polari nella struttura dell'atepidil acetato, può subire una transizione di fase o sublimazione a determinate temperature e pressioni. Viene utilizzato principalmente in cosmetici, saponi, profumi e altri prodotti per conferire una piacevole fragranza ai prodotti.
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Tappi e tappi di bottiglia personalizzati:
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Formula chimica |
C147H238N44O42S |
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Messa esatta |
3324 |
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Peso Molecolare |
3326 |
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m/z |
3325 (100.0%), 3324 (62.9%), 3326 (52.1%), 3327 (41.3%), 3326 (26.9%), 3326 (15.1%), 3325 (9.5%), 3328 (9.4%), 3327 (8.6%), 3327 (7.9%), 3328 (6.7%), 3326 (5.4%), 3328 (5.4%), 3327 (4.7%), 3327 (4.5%), 3328 (4.5%), 3329 (3.6%), 3329 (3.1%), 3326 (2.8%), 3326 (2.7%), 3328 (2.4%), 3328 (2.3%), 3327 (2.2%), 3329 (1.9%), 3325 (1.7%), 3326 (1.6%), 3329 (1.5%), 3329 (1.5%), 3328 (1.3%), 3328 (1.3%), 3328 (1.2%), 3329 (1.1%), 3327 (1.1%), 3326 (1.1%), 3325 (1.0%) |
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Analisi elementare |
C, 53.09; H, 7.21; N, 18.53; O, 20.20; S, 0.96 |
Aviptadilha molti altri usi oltre ad essere utilizzato come componente di spezie ed essenze.
1. Campo medico
(1) Vasodilatatore: è un tipo di vasodilatatore che può dilatare la muscolatura liscia vascolare e abbassare la pressione sanguigna. Nel trattamento dell'ipertensione e delle malattie cardiovascolari, viene spesso utilizzato come farmaco aggiuntivo in combinazione con altri farmaci antipertensivi per potenziare l'effetto antipertensivo.
(2) Potenziatore della secrezione intestinale: può favorire la secrezione del fluido intestinale, aiutare a migliorare la stitichezza e la funzione intestinale. In alcuni trattamenti contro la stitichezza viene utilizzato come farmaco coadiuvante per favorire la peristalsi intestinale e la defecazione.
(3) Inibitore della contrazione della muscolatura liscia gastrointestinale: ha un effetto inibitorio sulla contrazione della muscolatura liscia digestiva e aiuta ad alleviare gli spasmi e il dolore gastrointestinale. Nel trattamento di alcune malattie gastrointestinali, viene utilizzato come farmaco adiuvante per alleviare il dolore e il disagio.
(4) Modulatori neuroendocrini: hanno un certo impatto sul sistema neuroendocrino e possono stimolare la ghiandola pituitaria a rilasciare ormoni come la prolattina, l'ormone della crescita, l'ormone adrenocorticotropo (ACTH) e l'ormone luteinizzante (LH). Questi ormoni hanno vari effetti fisiologici nel corpo umano, quindi hanno un certo valore applicativo nel trattamento delle malattie neuroendocrine.
(1) Ricerca sulla biologia vascolare: ha un valore importante nella ricerca sulla biologia vascolare. Come vasodilatatore, può essere utilizzato per studiare le proprietà fisiologiche e farmacologiche della muscolatura liscia vascolare, nonché per esplorare la patogenesi e le strategie di trattamento delle malattie cardiovascolari.
(2) Ricerca neuroendocrina: l'impatto sul sistema neuroendocrino lo rende prezioso per l'applicazione nella ricerca neuroendocrina. Lo studio dell'effetto regolatore del paracetamolo sul rilascio dell'ormone può aiutare ad acquisire una comprensione più profonda della patogenesi e dei metodi di trattamento delle malattie neuroendocrine.
(3) Ricerca farmacologica: come ingrediente attivo nei farmaci, ha un valore importante nella ricerca farmacologica. Lo studio del meccanismo farmacologico e delle caratteristiche farmacocinetiche dell'atepidil acetato può aiutare a scoprire nuovi bersagli farmacologici e strategie terapeutiche.
(1) Produzione di cosmetici e profumi: con una fragranza gradevole, viene utilizzato come ingrediente di spezie ed essenze nella produzione di cosmetici e profumi. Può essere aggiunto a prodotti per la cura personale come prodotti per la cura della pelle, shampoo, gel doccia, ecc., fornendo una piacevole esperienza di aroma e fragranza.
(2) Additivi alimentari: le loro caratteristiche di aroma e gusto fanno sì che abbiano un certo valore applicativo nell'industria alimentare.Aviptadilpuò essere aggiunto come additivo alimentare a bevande, caramelle, pasticcini e altri alimenti per migliorarne il gusto e il sapore.
(3) Industria farmaceutica: come principio attivo nei farmaci, ha un importante valore applicativo nell'industria farmaceutica. Può essere utilizzato per preparare farmaci per il trattamento di malattie cardiovascolari, malattie gastrointestinali e malattie neuroendocrine, fornendo ai pazienti piani di trattamento più efficaci.
Meccanismo d'azione e regolazione delle vie di segnalazione
1. Meccanismo d'azione anti-tumorale
Il meccanismo d'azione dell'acido dipeptidil acetico nel trattamento anti-tumorale è principalmente correlato al suo effetto inibitorio sulla fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K). PI3K è un enzima chiave coinvolto nella segnalazione cellulare e la sua attivazione anomala è strettamente correlata alla comparsa e allo sviluppo di vari tumori. L'adipidil acetato, come piccola molecola inibitrice di PI3K, mostra elevata selettività e affinità verso il sottotipo alfa di PI3K.
Inibendo l'attività di PI3K, il dipeptidile dell'acido acetico può bloccare la trasmissione delle vie di segnalazione a valle, inibendo così la proliferazione, la migrazione e l'invasione delle cellule tumorali. Questo meccanismo d’azione consente di dimostrare un potenziale valore terapeutico nel cancro al seno, nel cancro della testa e del collo, nel cancro dell’endometrio e in altri tipi di tumore.
Nello specifico, il dipeptidile dell'acido acetico riduce l'attivazione della via di segnalazione PI3K/Akt/mTOR inibendo l'attività di PI3K. Questa via di segnalazione svolge un ruolo cruciale nella crescita, sopravvivenza e invasione delle cellule tumorali. Inibendo questa via di segnalazione, il dipeptidile dell'acido acetico può sopprimere la proliferazione e la capacità di invasione delle cellule tumorali, rallentando così la crescita e la diffusione dei tumori.
2. Vasodilatazione e meccanismo terapeutico delle malattie polmonari
Oltre al suo effetto anti-tumorale, l'acido dipeptidilico ha anche un forte effetto vasodilatatore e può essere utilizzato per trattare varie malattie polmonari. Il suo effetto vasodilatatore si ottiene principalmente inducendo vasodilatazione polmonare, inibendo la proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari (SMC) e riducendo l’aggregazione piastrinica.
L'adipidil acetato può simulare l'effetto vasodilatatore del VIP attivando i recettori VIP sulle cellule muscolari lisce vascolari, promuovendo l'efflusso degli ioni calcio intracellulari, riducendo così la tensione della muscolatura liscia vascolare e ottenendo vasodilatazione. Questo meccanismo d'azione ha mostrato un potenziale valore applicativo nel trattamento di malattie come la fibrosi polmonare, l'ipertensione arteriosa polmonare (PAH) e l'insufficienza respiratoria causata dalla SARS-CoV-2 con dipeptidile dell'acido acetico.
Nel trattamento della fibrosi polmonare, l'acido dipeptidilico acetico può migliorare l'emodinamica dei vasi sanguigni polmonari, ridurre il grado di cicatrici e fibrosi del tessuto polmonare e alleviare i sintomi dei pazienti attraverso il suo effetto vasodilatatore. Nel trattamento della PAH, l'acido acetico dipeptidil dilata i vasi sanguigni polmonari, riduce la pressione arteriosa polmonare e migliora la funzione respiratoria e la tolleranza all'esercizio fisico dei pazienti. Nel trattamento dell'insufficienza respiratoria causata dalla SARS-CoV-2, l'acetanilide può alleviare l'infiammazione e il danno polmonare e migliorare la funzione respiratoria dei pazienti attraverso i suoi effetti antinfiammatori e antiossidanti.
Effetti sinergici con altri farmaci
L'adipidil acetato non solo ha il vantaggio di essere utilizzato da solo nella terapia anti-tumorale, ma può anche essere combinato con altri farmaci anti-tumorali per produrre effetti sinergici e migliorare l'efficacia del trattamento. Questa strategia terapeutica combinata fornisce nuove idee e metodi per il trattamento del cancro.
1. Effetto sinergico con i farmaci chemioterapici
L'adipidil acetato può essere utilizzato in combinazione con i farmaci chemioterapici tradizionali per migliorare l'efficacia dei farmaci chemioterapici inibendo la proliferazione e la capacità di invasione delle cellule tumorali. Ad esempio, nel trattamento del cancro al seno, l’opipidil acetato può essere utilizzato in combinazione con farmaci chemioterapici come la fluoxetina per estendere significativamente la sopravvivenza libera da progressione (PFS) dei pazienti. Questo effetto sinergico può essere ottenuto inibendo la via di segnalazione PI3K/Akt/mTOR e riducendo la resistenza ai farmaci chemioterapici.
2. Effetto sinergico con farmaci mirati
L'adipidil acetato può anche essere utilizzato in combinazione con farmaci mirati per ottenere effetti terapeutici sinergici agendo su diverse vie di segnalazione e bersagli. Ad esempio, nel trattamento del cancro della testa e del collo, il dipeptidile dell’acido acetico può essere utilizzato in combinazione con farmaci mirati come gli inibitori dell’EGFR per migliorare l’efficacia del trattamento inibendo la crescita e la capacità di invasione delle cellule tumorali. Questo effetto sinergico può essere ottenuto inibendo il cross-tra la via di segnalazione PI3K/Akt/mTOR e la via di segnalazione EGFR.
3. Effetto sinergico con l'immunoterapia
Negli ultimi anni l’immunoterapia ha fatto notevoli progressi nella cura dei tumori. L’adipidil acetato può essere utilizzato anche in combinazione con farmaci immunoterapici per migliorare l’efficacia del trattamento regolando il microambiente tumorale e potenziando l’attività delle cellule immunitarie. Ad esempio, nel trattamento del cancro dell'endometrio, l'acetato dipeptidil può essere utilizzato in combinazione con farmaci immunoterapici come gli inibitori PD-1 per migliorare l'efficacia del trattamento inibendo la fuga immunitaria delle cellule tumorali e migliorando la capacità di uccisione delle cellule immunitarie. Questo effetto sinergico può essere ottenuto inibendo la via di segnalazione PI3K/Akt/mTOR e regolando l’attività e la funzione delle cellule immunitarie.
Il processo di utilizzo della reazione di acilazione per far reagire l'acido salicilico con l'anidride acetica per ottenere atepidil acetato può essere suddiviso nelle seguenti fasi:
L'acido salicilico subisce una reazione di acilazione con l'anidride acetica per produrre atepidil acetato. L'equazione chimica specifica è:
C7H4O3+C4H6O2 → C11H12O5
Innanzitutto, assicurarsi che tutte le materie prime, i reagenti e gli strumenti necessari per la reazione siano pronti. L'acido salicilico, l'anidride acetica, il catalizzatore e il solvente richiesti devono soddisfare gli standard di purezza chimica. Preparare contenitori di reazione adeguati per assicurarsi che siano puliti e asciutti.
Sciogliere l'acido salicilico e l'anidride acetica in solventi appropriati. Di solito, come solventi si può scegliere l'etanolo anidro o l'etere, che aiutano a promuovere l'avanzamento della reazione. Mescolare insieme le soluzioni di acido salicilico e anidride acetica disciolte, assicurandosi che le due soluzioni siano accuratamente miscelate.
Aggiungere una quantità adeguata di catalizzatore alla soluzione mista per favorire la reazione di acilazione. I catalizzatori comuni includono acido solforico concentrato, acido fosforico o acido cloridrico. Selezionare una quantità adeguata di catalizzatore da aggiungere alla soluzione in base alle condizioni di reazione specifiche.
Sotto l'azione di un catalizzatore, l'acido salicilico e l'anidride acetica iniziano a subire una reazione di acilazione. Durante il processo di reazione,aviptadilè necessario controllare la temperatura e il tempo di reazione per garantire il regolare svolgimento della reazione. La reazione di acilazione è una reazione reversibile e, per promuovere la reazione diretta, l'acqua generata nella reazione può essere rimossa tempestivamente. I metodi comuni includono l'uso di essiccanti o l'esecuzione di operazioni di frazionamento.
Una volta completata la reazione, è necessario eseguire operazioni di post-trattamento e purificazione sul prodotto generato. Di solito, l'estrazione viene utilizzata per estrarre il prodotto dalla soluzione di reazione. Per l'estrazione possono essere utilizzati solventi organici adatti e quindi il solvente può essere recuperato mediante distillazione o altri metodi per ottenere prodotti grezzi. Inoltre, il prodotto grezzo può essere purificato mediante metodi quali ricristallizzazione o cromatografia su colonna per ottenere atepidil acetato di elevata purezza.
Domande frequenti
Cosa tratta l'aviptadil?
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L’aviptadil, una forma sintetica del peptide intestinale vasoattivo (VIP), ha ottenuto la designazione Fast Track dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense per il trattamento del COVID-19 critico con insufficienza respiratoria.
Aviptadil è usato per l’ARDS?
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L'acciaio inossidabile 304 soddisfa i requisiti internazionali di qualità alimentare, l'acciaio inossidabile 316 non è solo di qualità alimentare o medica. Tuttavia, l’uso di questo grado medico come coppetta di produzione non porterà ulteriori vantaggi a tutti. Perché si chiama 304 o 316? Questo viene definito principalmente in base alla composizione del materiale. 316 L'acciaio inossidabile non è simile ai materiali minerali, dopo l'uso può rilasciare alcune sostanze per favorire l'assorbimento umano.
Aviptadil è un antinfiammatorio-?
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Il presunto meccanismo d'azione terapeutico primario di aviptadil per via inalatoria è una combinazione di proprietà ant-infiammatorie e di induzione della risposta immunitaria tollerogenica delle cellule immunitarie localizzate nei polmoni.
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