Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori di deslorelin acetato più esperti in Cina. Benvenuti nell'acetato di deslorelina all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Acetato di deslorelinaè un super agonista sintetico dell'ormone di rilascio della gonadotropina (GnRH), appartenente alla classe dei farmaci peptidici. La sua formula molecolare è C64H83N17O12, CAS 57773-65-6 e il suo dosaggio è 1282,48. Polvere cristallina bianca, inodore e insapore. Facile da sciogliere in acqua (10 mg/mL), leggermente solubile in etanolo (1 mg/mL), con una solubilità fino a 10 mM in DMSO. La sua struttura chimica estende significativamente l'emivita e migliora l'attività biologica modificando lo scheletro naturale del decapeptide GnRH, dimostrando un ampio potenziale di applicazione nei campi della medicina veterinaria e umana.
La sintesi della Deslorelina acetato prevede una serie di reazioni chimiche a partire da aminoacidi protetti. Questi amminoacidi vengono accoppiati in sequenza per formare la struttura nonapeptidica, seguita da fasi di deprotezione e purificazione per ottenere il prodotto finale. Il preciso processo di sintesi garantisce l'elevata purezza e bioattività dell'acetato di deslorelina, essenziali per la sua efficacia terapeutica.
Il nostro prodotto
Deslorelina acetato +. COA
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Certificato di analisi |
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Nome composto |
Deslorelina | |
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N. CAS |
57773-65-6 | |
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Grado |
Grado farmaceutico | |
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Quantità |
Personalizzato | |
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Norma di imballaggio |
Personalizzato | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
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Lotto n. |
20250109001 |
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MFG |
12 gennaioth 2025 |
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ESP |
8 gennaioth 2029 |
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Struttura |
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| NORMA DI PROVA | Industria GB/T24768-2009. Standard | |
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Articolo |
Standard aziendale |
Risultato dell'analisi |
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Aspetto |
Polvere bianca o quasi bianca |
Conforme |
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Contenuto d'acqua |
Inferiore o uguale al 4,5% |
0.30% |
| Perdita all'essiccazione |
Inferiore o uguale all'1,0% |
0.15% |
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Metalli pesanti |
Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. |
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Come inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Purezza (HPLC) |
Maggiore o uguale al 99,0% |
99.5% |
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Singola impurità |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo alla combustione |
<0.20% |
0.064% |
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Conta microbica totale |
Inferiore o uguale a 750cfu/g |
80 |
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E.Coli |
Inferiore o uguale a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonella |
N.D. | N.D. |
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Etanolo (tramite GC) |
Inferiore o uguale a 5000 ppm |
400 ppm |
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Magazzinaggio |
Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a -20 gradi |
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Acetato di deslorelinaè un analogo sintetico dell'ormone di rilascio della gonadotropina-(GnRH) che regola il rilascio della gonadotropina ipofisaria (LH/FSH) imitando gli effetti fisiologici del GnRH naturale, influenzando così la funzione gonadica. La sua struttura molecolare è stata ottimizzata e la sua attività biologica è decine di volte superiore a quella degli ormoni naturali, con un'emivita significativamente prolungata, che lo rende adatto a vari scenari clinici e veterinari.
1. Sincronizzazione dell'ovulazione nella cavalla e inseminazione artificiale
È uno strumento chiave per la gestione dell’allevamento delle fattrici e il suo meccanismo d’azione principale è:
Stimolazione a breve termine: entro 24-48 ore dalla somministrazione del farmaco, innesca un picco nella secrezione di LH, induce la maturazione del follicolo e l'ovulazione e sincronizza l'errore del tempo di ovulazione entro ± 6 ore.
Rilascio prolungato a lungo termine: Succromote Equine ® approvato dalla FDA L'impianto (contenente 4,7 mg di deserelin acetato) può mantenere un'efficace concentrazione di farmaco nel sangue per 28 giorni e migliorare significativamente il tasso di successo dell'inseminazione artificiale. Ad esempio, uno studio condotto dall'Università del Kentucky negli Stati Uniti ha dimostrato che dopo l'utilizzo di questo impianto, il tasso di gravidanza della cavalla è aumentato dal 65% all'82% e il tasso di mortalità embrionale è diminuito del 40%.
Applicazione clinica: adatto per ottimizzare il ciclo di allevamento dei cavalli competitivi, proteggere le razze equine rare e migliorare l'efficienza degli allevamenti su larga-scala.
2. Trattamento delle malattie riproduttive del cane
Mostrando un duplice valore nella medicina canina:
Alternativa alla castrazione chimica: gli impianti Suprelorin ® (contenenti 4,7 mg o 9,4 mg di questa sostanza) raggiungono uno stato libero da testosterone per 6-12 mesi inibendo continuamente la secrezione di testosterone, sostituendo la tradizionale castrazione chirurgica. I suoi vantaggi includono:
Non invasivo: evita complicazioni chirurgiche come sanguinamento e infezioni e riduce il tempo di recupero postoperatorio a 24 ore.
Regolazione comportamentale: ridurre il comportamento aggressivo (eventi di conflitto ridotti del 70-80%), il comportamento di marcatura territoriale (la frequenza di marcatura delle urine è diminuita del 65%) e gli impulsi sessuali (il tasso di scomparsa del comportamento di attraversamento è stato del 92%).
Gestione sanitaria: ridurre il rischio di iperplasia prostatica (il tasso di incidenza diminuisce dal 35% all'8%), ma va notato che l'uso a lungo-termine può aumentare il rischio di osteoporosi (la densità ossea diminuisce del 5-10%).
Trattamento dell'iperplasia prostatica benigna (IPB): inibendo la secrezione di testosterone, riducendo il volume della prostata (riduzione media del 40%) e alleviando le difficoltà urinarie (aumento del flusso urinario del 30%). Le linee guida dell'American Veterinary Association lo raccomandano come trattamento di prima linea-per l'IPB nei cani anziani.
3. Gestione del comportamento dei primati
Negli zoo e negli istituti di ricerca, utilizzato per controllare il comportamento aggressivo dei primati:
Caso: Uno studio su Hyrax (un piccolo primate) ha dimostrato che l'impianto sottocutaneo di 4,7 mg di Deserelin acetato ha ridotto l'aggressività di gruppo dell'85% e le dispute territoriali del 90%, migliorando significativamente il benessere degli animali.
Meccanismo: riducendo i livelli di testosterone (concentrazione sierica da 5,2 ng/ml a 0,3 ng/ml), la consapevolezza territoriale e il comportamento competitivo degli animali maschi vengono inibiti.
4. Gestione delle gravidanze ad alto-rischio
Nel bestiame come bovini e ovini, stabilizzare la gravidanza regolando i livelli di LH/FSH:
Modalità d'azione: inibisce la degenerazione prematura del corpo luteo, mantiene la secrezione di progesterone (aumenta la concentrazione sierica di progesterone del 25%Acetato di deslorelina) e ridurre il tasso di aborto spontaneo (diminuire dal 15% al 5%).
Scenario applicativo: adatto per casi ad alto-rischio di gravidanze multiple, ambiente uterino anomalo o insufficienza luteinica.
Studi clinici di fase III per il cancro alla prostata
È stato sviluppato per il trattamento del cancro alla prostata e il suo meccanismo principale è:
Inibizione ormonale: stimolando continuamente i recettori ipofisari per desensibilizzarli, la secrezione di LH/FSH viene infine inibita, riducendo i livelli di testosterone a livelli di castrazione (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Dati degli studi clinici:
Efficacia: rispetto alla leuprorelina, il deserelin acetato è ugualmente efficace nel ridurre i livelli di PSA (antigene specifico della prostata-), ma l'iniziale "effetto flare" (aumento transitorio di LH/FSH) è più significativo (aumento del 30% del picco di LH), richiedendo la combinazione di farmaci anti-androgeni per prevenire crisi di dolore osseo.
Sicurezza: gli effetti collaterali comuni includono vampate di calore (65%), diminuzione della densità ossea (8% del tasso di perdita ossea dopo 3 anni di trattamento) e sbalzi d'umore (40%), ma l'incidenza di reazioni avverse gravi (come trombosi e diabete) è inferiore a quella della chemioterapia tradizionale.
Situazione attuale: sebbene gli studi clinici di fase III abbiano dimostrato l’efficacia, a causa degli aggiustamenti della strategia di mercato, lo sviluppo delle sue indicazioni sull’uomo è stato sospeso ed è attualmente limitato al solo uso veterinario.
2. Trattamento esplorativo della pubertà precoce
Precedentemente studiato per l'intervento nella pubertà precoce nei bambini:
Meccanismo d'azione: inibendo l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, la maturazione ossea viene ritardata (la progressione dell'età ossea rallenta del 50%) e l'altezza finale prevista viene migliorata (aumento medio di 3-5 cm).
Caso storico: il team di dottorato del Comite presso l'Università di Yale (1981) ha riferito che dopo 6 mesi di trattamento, i livelli di LH di 8 bambini con pubertà precoce idiopatica sono diminuiti da 12,5 mIU/mL a 1,2 mIU/mL e lo sviluppo del seno è rimasto stagnante.
Tuttavia, il-followup-a lungo termine ha mostrato che alcuni casi erano a rischio di sindrome metabolica (IMC aumentato del 15%).
3. Altre potenziali indicazioni
Endometriosi: inibendo la funzione ovarica, riducendo la produzione di estrogeni, alleviando il dolore (punteggio del dolore diminuito del 40%) e lo sviluppo delle lesioni (volume della lesione ridotto del 30%), ma combinato con il progesterone per ridurre il rischio di perdita ossea.
Sindrome dell'ovaio policistico (PCOS): regolazione del rapporto LH/FSH (da 2,5:1 a 1,2:1) e miglioramento della funzione ovulatoria (aumento del tasso di ovulazione del 50%), ma mancano dati sulla sicurezza a lungo termine.
Fibromi uterini: ridurre il volume dei fibromi del 25-35%, migliorare i sintomi del flusso mestruale eccessivo (aumentare l'emoglobina di 1,5 g/dl), ma prestare attenzione alla ricomparsa dei fibromi dopo l'interruzione del farmaco (tasso di recidiva del 30%).
Campo di ricerca: Strumenti per la ricerca di base e lo sviluppo di farmaci
1. Ricerca sulla biologia riproduttiva
La deserelina acetato, come agonista del recettore del GnRH, è ampiamente utilizzato per:
Regolazione della funzione ipofisaria: studio del meccanismo di feedback della secrezione di LH/FSH e rivelazione dell'effetto della frequenza degli impulsi del GnRH sull'asse riproduttivo.
Modello di sviluppo gonadico: costruendo modelli animali, esplora gli-effetti regolatori a lungo termine degli ormoni sessuali su ossa, metabolismo e comportamento.
2. Piattaforma di screening dei farmaci
La sua elevata affinità e le sue proprietà di lunga-durabilità lo rendono:
Sviluppo di antagonisti del recettore del GnRH: come controllo positivo, valutare l'efficienza inibitoria di nuovi antagonisti (come il tasso di inibizione del 95% della secrezione di LH da parte di Ganerec).
Ottimizzazione delle formulazioni a rilascio-prolungato: confronto degli effetti di diversi vettori polimerici (come PLGA, PVA) sulla cinetica di rilascio dei farmaci per guidare la progettazione di nuovi impianti.
Acetato di deslorelinaè un super agonista sintetico dell'ormone di rilascio della gonadotropina-(GnRH), il cui meccanismo d'azione raggiunge una doppia regolazione della funzione riproduttiva regolando con precisione l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (asse HPG). La seguente analisi sarà condotta da quattro livelli: azione molecolare, regolazione ipofisaria, inibizione degli ormoni sessuali e meccanismo di applicazione clinica:
La struttura molecolare è ottimizzata sulla base del GnRH naturale (decapeptide), ottenendo effetti potenti e di lunga durata attraverso le seguenti modifiche chiave:
Sostituzione della sesta glicina con il D-amminoacido:
Migliora la resistenza alle peptidasi e prolunga l'emivita-nel corpo fino a diverse ore (il GnRH naturale richiede solo 2-4 minuti).
La decima glicina viene estesa all'etilamide:
Migliora l'affinità di legame con i recettori del GnRH ipofisari e aumenta l'attività biologica di 50-100 volte rispetto agli ormoni naturali.
Forma dell'acetato:
Migliora la solubilità in acqua dei peptidi, facilitando lo sviluppo di formulazioni (come iniezioni, impianti).
La sua modalità d'azione principale è "stimolazione iniziale+inibizione a lungo-termine":
Effetto di riacutizzazione iniziale: entro 24-48 ore dalla somministrazione del farmaco, il legame competitivo con il recettore GnRH nella ghiandola pituitaria anteriore stimola brevemente la secrezione dell'ormone luteinizzante (LH) e dell'ormone follicolo-stimolante (FSH), portando ad un improvviso aumento dei livelli di ormoni sessuali (testosterone, estrogeni).
Effetto inibitorio continuo: dopo farmaci a lungo-termine, la desensibilizzazione dei recettori porta al blocco completo della secrezione di LH/FSH e i livelli degli ormoni sessuali scendono ai livelli di castrazione (testosterone<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
La regolazione si ottiene interferendo con la normale funzione dei recettori del GnRH ipofisari:
Saturazione ed endocitosi dei recettori:
Dopo che il farmaco si lega al recettore, entra nella cellula attraverso l'endocitosi mediata dalla clatrina, formando un complesso endosomiale che porta ad una diminuzione del numero di recettori sulla superficie cellulare.
Blocco del percorso del segnale:
I complessi recettoriali dei farmaci nell'endosoma non sono in grado di attivare le vie di segnalazione accoppiate alle proteine G a valle (come la fosfolipasi C e la proteina chinasi C), inibendo l'espressione dei geni correlati alla sintesi di LH/FSH (come i geni della subunità -).
Inibizione della rigenerazione dei recettori:
I farmaci a lungo termine portano ad una diminuzione del tasso di sintesi dei recettori nelle cellule ipofisarie, esacerbando ulteriormente la desensibilizzazione dei recettori.
Attraverso l'inibizione a cascata dell'asse gonadico ipofisario, Deserelin Acetate ottiene i seguenti effetti:
Sistema riproduttivo femminile:
Inibizione dell’LH/FSH: blocca lo sviluppo del follicolo ovarico e la sintesi degli estrogeni, riducendo i livelli sierici di estradiolo (E₂) ai livelli postmenopausali (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Significato clinico: nel trattamento del cancro al seno, attraverso la castrazione ovarica indotta da farmaci-, viene inibita la crescita dei tumori positivi ai recettori ormonali (HR+). La ricerca cinese mostra che il tasso di conformità di E₂ raggiunge il 99,1% dopo 12 settimane di utilizzo della forma farmaceutica da 10,8 mg.
Sistema riproduttivo maschile:
Inibizione del testosterone: blocca la sintesi del testosterone nelle cellule interstiziali testicolari, provocando una diminuzione dei livelli sierici di testosterone fino ai livelli di castrazione (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Significato clinico: nel trattamento del cancro alla prostata, la deprivazione androgenica (ADT) induce l'apoptosi delle cellule tumorali, allevia il dolore osseo e i sintomi di ostruzione del tratto urinario.
Il meccanismo d'azione dell'acetato di Deserelin presenta manifestazioni differenziate in diverse indicazioni:
Nel campo della medicina veterinaria:
Sincronizzazione dell'ovulazione nelle cavalle:
Induzione della maturazione follicolare attraverso l'effetto flare, combinato con impianti a rilascio lento-ad azione prolungata (come Succomate Equine) ®). Mantiene la concentrazione del farmaco nel sangue per 28 giorni per migliorare il tasso di successo dell'inseminazione artificiale.
Castrazione chimica dei cani:
Gli impianti Suprelorin ® raggiungono uno stato libero da testosterone per 6-12 mesi inibendo continuamente la secrezione di testosterone, sostituendo la tradizionale castrazione chirurgica e riducendo il comportamento aggressivo (riducendo gli eventi di conflitto del 70-80%).
Esplorazione della medicina umana:
Pubertà precoce:
Inibendo l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, ritardando la maturazione ossea (rallentando la progressione dell'età ossea del 50%), migliorando l'altezza finale prevista (aumentando in media di 3-5 cm), ma combinato con farmaci anti-androgeni per prevenire la crisi di dolore osseo causata dall'effetto flare iniziale.
Endometriosi:
Inibendo la funzione ovarica,Acetato di deslorelinariducendo la produzione di estrogeni, alleviando il dolore (diminuzione del 40% del punteggio del dolore) e lo sviluppo delle lesioni (riduzione del 30% del volume della lesione), ma è necessario prestare cautela riguardo al rischio di perdita ossea (diminuzione del 5-10% della densità ossea all'anno).
Etichetta sexy: deslorelin acetato, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita