Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di oridonina cas 28957-04-2 in Cina. Benvenuti nell'oridonin cas 28957-04-2 all'ingrosso all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Oridonina, è un cristallo a forma di ago giallo chiaro con CAS 28957-04-2 e formula molecolare C20H28O6. È una sostanza naturale bioattiva isolata dalle piante Rabdosia della famiglia delle Lamiaceae. I suoi componenti principali sono composti organici naturali del tipo diterpenoide rosso ent kau, cristalli prismatici incolori dal sapore estremamente amaro. Sono insolubili in acqua ma solubili in solventi organici come etere, metanolo ed etanolo. Ha l'effetto di eliminare il calore e disintossicarsi, riducendo il gonfiore e disperdendo i noduli, favorendo la circolazione sanguigna e alleviando il dolore. È un ingrediente efficace estratto dall'erba invernale, che ha l'effetto di eliminare il calore e disintossicare, riducendo gonfiore e noduli, favorendo la circolazione sanguigna e alleviando il dolore. Può essere usato per trattare malattie come tonsillite, faringite, linfoadenite, parotite, mastite, gengivite, artrite, ecc.
|
|
|
|
Formula chimica |
C20H28O6 |
|
Messa esatta |
364.19 |
|
Peso Molecolare |
364.44 |
|
m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
|
Analisi elementare |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
Oridoninaè una sostanza naturale biologicamente attiva isolata da piante del genere Rabdosia della famiglia delle Labiatae. È anche conosciuto come Yanming Caoning. La sua formula chimica è C20H28O6 (alcuni dati indicano anche che la sua formula molecolare è C20H24NO4, il che potrebbe essere dovuto a differenze nelle fonti o nei metodi di preparazione), il peso molecolare è 364.433 e il numero di registro CAS è 28957-04-2. L'Ophiopogon methyl è un cristallo prismatico incolore o un cristallo aghiforme di colore giallo chiaro dal sapore estremamente amaro. È difficile da sciogliere in acqua, ma solubile in solventi organici come etere, metanolo ed etanolo. I suoi componenti principali sono composti organici naturali del tipo diterpeni tetraciclici del kaempferolo, che hanno varie attività farmacologiche, mostrando in particolare effetti significativi negli aspetti antitumorali, antinfiammatori, neuroprotettivi e antibatterici. Quella che segue è un'esplorazione dettagliata del meccanismo d'azione dell'estratto dello scarabeo della erba invernale.
Ha dimostrato un'attività significativa nel campo dell'anti-tumorale ed è diventato un punto focale di ricerca per studiosi in patria e all'estero. Il suo effetto anti-tumorale si ottiene principalmente attraverso i seguenti aspetti:
(1) Regolazione del ciclo cellulare: da G1 a S e da G2 a M sono le due fasi più importanti nella regolazione della crescita delle cellule tumorali durante il ciclo cellulare. La proliferazione delle cellule tumorali può essere bloccata regolando queste due fasi. Ad esempio, la berberina può bloccare la linea cellulare del cancro gastrico SGC-7901 nella fase G2/M, inibirne la proliferazione, indurre l’apoptosi cellulare e l’autofagia.
(2) Promuovere l'apoptosi delle cellule tumorali: promuovere l'apoptosi delle cellule tumorali attraverso varie vie di segnalazione e meccanismi d'azione. Può sovraregolare i livelli di espressione delle proteine correlate allo stress del reticolo endoplasmatico-come la proteina regolata dal glucosio 78 (GRP78), la proteina chinasi fosforilata R-come la chinasi del reticolo endoplasmatico (p-PERK), la subunità alfa eIF2 del fattore di inizio della traduzione eucariotica fosforilata (p-eIF2 alfa) e la proteina legante il potenziatore CCAAT (CHOP) e promuovono l'apoptosi delle cellule tumorali laringee umane Hep-2 e TU212 attraverso la via dell'apoptosi del reticolo endoplasmatico.
(3) Inibizione dell'autofagia delle cellule tumorali: non solo può promuovere l'apoptosi delle cellule tumorali, ma può anche esercitare effetti anti-tumorali inibendo il processo di autofagia delle cellule tumorali. Il meccanismo specifico può comportare la regolazione delle proteine correlate all'autofagia.
(4) Inibizione dell'invasione delle cellule tumorali e delle metastasi: può anche esercitare il suo effetto anti-tumorale inibendo l'invasione delle cellule tumorali e le metastasi. Ad esempio, riducendo la capacità di migrazione e invasione delle cellule tumorali inibendo l'attività delle metalloproteinasi della matrice (MMP).
Presenta inoltre una significativa attività ant-infiammatoria e il suo meccanismo ant-infiammatorio è principalmente correlato all'inibizione delle vie di segnalazione correlate a NF - κ B e TLR4, nonché alla promozione dell'attivazione dell'inflammasoma NLRP3.
(1) Inibizione della via di segnalazione NF - κ B: NF - κ B è un importante fattore di regolazione dell'infiammazione coinvolto nella comparsa e nello sviluppo di varie malattie infiammatorie. L'effetto anti-infiammatorio può essere ottenuto inibendo l'attivazione di NF - κ B per ridurre il rilascio di fattori infiammatori.
(2) Inibizione della via di segnalazione TLR4: TLR4 è il principale mediatore delle risposte immunitarie e infiammatorie innate, coinvolto nello sviluppo di varie malattie infiammatorie. Può esercitare effetti ant-infiammatori inibendo la sovraespressione di TLR4 e sopprimendo l'attivazione di vie di segnalazione a valle come la proteina chinasi attivata dal mitogeno p38 (MAPK) e NF - κ B.
(3) Promuovere l'attivazione dell'inflammasoma NLRP3: l'inflammasoma NLRP3 è un importante complesso regolatore infiammatorio coinvolto nella comparsa e nello sviluppo di varie malattie infiammatorie. Può migliorare le capacità fagocitiche e di eliminazione delle cellule infiammatorie promuovendo l'attivazione degli inflammasomi NLRP3, esercitando così effetti antinfiammatori.
Presenta anche una certa attività nella neuroprotezione e il suo meccanismo neuroprotettivo è principalmente legato all'inibizione dell'apoptosi delle cellule modello e dello stress ossidativo.
(1) Inibizione dell'apoptosi delle cellule modello: può esercitare effetti neuroprotettivi inibendo l'apoptosi delle cellule modello. Il meccanismo specifico può comportare la regolazione delle proteine correlate all'apoptosi, come l'inibizione dell'espressione della proteina Bax e la promozione dell'espressione della proteina Bcl-2.
(2) Inibizione dello stress ossidativo: lo stress ossidativo è una delle cause importanti di danno neuronale. Il danno alle cellule nervose può essere ridotto inibendo lo stress ossidativo. Il meccanismo specifico può comportare la regolazione degli enzimi antiossidanti, come l’aumento dell’attività della superossido dismutasi (SOD) e della glutatione perossidasi (GSH Px).
Ha anche effetti antifungini, in particolare forti effetti sinergici sui funghi resistenti agli azoli.
(1) Farmaci azolici sinergici: se utilizzato in combinazione con farmaci azolici come fluconazolo, itraconazolo e voriconazolo, può ridurre significativamente la concentrazione minima inibente (MIC) dei farmaci azolici e promuovere la sensibilità dei funghi resistenti agli azoli ai farmaci azolici.
(2) Inibizione della crescita dei funghi: gli effetti antifungini possono essere ottenuti inibendo la crescita dei funghi. Il meccanismo specifico può comportare il danneggiamento delle pareti cellulari dei funghi o l’inibizione dell’attività enzimatica all’interno delle cellule fungine.
Oltre agli effetti sopra-menzionati, ha anche effetti cardioprotettivi e inibisce la proliferazione di cellule sinoviali simili ai fibroblasti nell'artrite reumatoide.
(1) Effetto protettivo del miocardio: come inibitore di NLRP3, può ridurre l'espressione di IL-1 e IL-18 dopo infarto miocardico nei topi, migliorare la fibrosi miocardica, rimodellare la struttura delle cellule miocardiche avverse e ottenere protezione miocardica.
(2) Inibizione della proliferazione delle cellule sinoviali simili ai fibroblasti nell'artrite reumatoide: può inibire la proliferazione delle cellule sinoviali simili ai fibroblasti dell'artrite reumatoide (RA-FLS) e indurre l'apoptosi e l'autofagia di RA-FLS aumentando i livelli di espressione delle proteine Bax e caspasi-3, inibendo i livelli della proteina Beclin-1.
Oridonina, è un cristallo a forma di ago giallo chiaro con CAS 28957-04-2 e formula molecolare C20H28O6. È una sostanza naturale bioattiva isolata dalle piante Rabdosia della famiglia delle Lamiaceae. I suoi componenti principali sono composti organici naturali del tipo diterpenoide rosso ent kau, cristalli prismatici incolori dal sapore estremamente amaro. Sono insolubili in acqua ma solubili in solventi organici come etere, metanolo ed etanolo. Ha l'effetto di eliminare il calore e disintossicarsi, riducendo il gonfiore e disperdendo i noduli, favorendo la circolazione sanguigna e alleviando il dolore. È un ingrediente efficace estratto dall'erba invernale, che ha l'effetto di eliminare il calore e disintossicare, riducendo gonfiore e noduli, favorendo la circolazione sanguigna e alleviando il dolore. Può essere usato per trattare malattie come tonsillite, faringite, linfoadenite, parotite, mastite, gengivite, artrite, ecc.
L'Ophiopogon methyl è un composto diterpenoide tetraciclico estratto e isolato dall'Ophiopogon japonicus, uno dei più importanti medicinali erboristici cinesi utilizzati nella pratica clinica. Più di mezzo secolo fa, è stato confermato che l'oridnina ha effetti immunomodulatori, ant-infiammatori, antivirali e di altro tipo, soprattutto nel trattamento delle infezioni del tratto respiratorio superiore.
Recenti studi clinici e di laboratorio hanno dimostrato che l'oridnina è un farmaco efficace contro i tumori trapiantati - cancro alla prostata, cancro al seno, cancro alle cellule polmonari lobari, ecc. A causa della sua suscettibilità all'ossidazione, della scarsa solubilità in acqua e della breve emivita biologica-, l'uso della berberina come farmaco chemioterapico clinico è limitato. Lo scopo di questo lavoro è quello di preparare liposomi a lungo circolante di Ophiopogon japonicus, che possano prolungare il tempo di ritenzione e aumentare la concentrazione del farmaco nel sangue.
Questo metodo è stato utilizzato per studiare il processo di preparazione dei liposomi a lunga circolazione di Lonicera japonica, la distribuzione dei liposomi di Lonicera japonica nel sangue e nei tessuti di topo e l'effetto anti-tumorale dei liposomi di Lonicera japonica su topi con cancro al fegato H22.
Innanzitutto è stato studiato il processo di estrazione e purificazione dell'arbutina dalla Lonicera japonica. Aggiungere 12 volte la quantità di etanolo al 95% alla polvere di erba invernale ed estrarla tre volte con ultrasuoni per 30 minuti ogni volta. Aggiungere il 24% di carbone attivo con decolorazione ad ultrasuoni all'estratto di etanolo dell'erba invernale due volte, ogni volta per 20 minuti.
Determinare le condizioni di separazione della cromatografia liquida ad alte-prestazioni del tipo di preparazione per l'estratto grezzo di Ophiopogon japonicus:
Colonna cromatografica:
μ Bondapack~(TM) C18 (di 80 mm × 300 mm, dimensione delle particelle 25 μ m-40 μ m);.
Temperatura della colonna:
40 gradi;
Fase mobile:
Acqua metanolo (50/50, V/V);
Portata:
60 ml · min~(-1);
Lunghezza d'onda di rilevamento:
238 nm;
Volume di iniezione:
10 ml.
L'eluente raccolto da 16 minuti a 23 minuti è stato evaporato e concentrato, e quindi essiccato sotto vuoto per ottenere polvere bianca di Ophiopogon japonicus. La purezza rilevata mediante cromatografia liquida ad alte-prestazioni è pari al 99,0% e la velocità di estrazione è stata del 65,4%.
La struttura chimica dell'estratto è stata identificata e convalidata utilizzando la spettrometria di massa, l'analisi elementare, l'ultravioletto, l'infrarosso, la risonanza magnetica nucleare e la cromatografia liquida ad alte-prestazioni. Studio sul processo di preparazione dei liposomi a lungo circolante di Lonicera japonica e definizione di un metodo di cromatografia liquida ad alte-prestazioni per determinare il contenuto di Lonicera japonica. Utilizzando l’efficienza di incapsulamento e il caricamento del farmaco come indicatori, sono stati studiati gli effetti del dosaggio di lecitina di soia, colesterolo, berberina e PEG2000-DESPE, nonché il tipo e il volume del mezzo di idratazione, sull’efficienza di incapsulamento e sul caricamento del farmaco.
Ottimizzato il processo di prescrizione e preparazione attraverso il disegno sperimentale:
Colonna cromatografica: è stata selezionata la colonna LichrospererC_ (18) (4,6 mmi. d × 250 mm, dimensione delle particelle 5 μ m),
Temperatura della colonna: 40 gradi,
Fase mobile: acqua metanolo (70/30,V/V),
Lunghezza d'onda di rilevamento: 238 nm,
Portata: iniettare 10 μl a condizione di 1,0 ml · min~(-1)
Determina il contenuto dello scarabeo dell'erba invernale.
Il processo ottimale è:
0,26 g di lecitina di soia,
0,14 g di colesterolo,
0,04 g di estratto di Ophiopogon japonicus e 0,5 g di PEG_ (2000) - DSPE,
30 ml di acqua purificata,
La dimensione delle particelle dei liposomi di berberina preparati segue una distribuzione normale tra 100 nm e 200 nm, con una dimensione media delle particelle di 150 nm, un'efficienza di incapsulamento del 95,4% e una capacità di caricamento del farmaco del 4,24%.
I risultati del rilascio in vitro indicano che:
Il rilascio della berberina dai liposomi era quasi completo dopo 96 ore. La prescrizione confermata è buona, il processo è fattibile e il metodo di cromatografia liquida ad alte prestazioni è semplice, accurato e veloce, il che favorisce il controllo della qualità dei liposomi della berberina.
Lo stesso metodo è stato utilizzato per preparare liposomi regolari di berberina (senza PEG_ (2000) - DSPE nella membrana lipidica). I liposomi preparati a lunga circolazione e i liposomi regolari sono stati conservati a 5 gradi per 80 giorni e tutti gli indicatori sono rimasti stabili con pochi cambiamenti nell'efficienza di incapsulamento. I risultati hanno mostrato che i liposomi circolanti lunghi e i liposomi regolari di Ophiopogon japonicus avevano una buona stabilità alla conservazione a 5 gradi. Studiare la distribuzione tissutale e le caratteristiche farmacocinetiche dei liposomi circolanti lunghi e dei liposomi regolari di Ophiopogon japonicus nei topi. Per determinare la concentrazione dioridoninanel sangue e nei tessuti dei topi. Per liposomi a lunga circolazione e lipidi regolari di Ophiopogon japonicus:
È stato effettuato un confronto tra le caratteristiche di distribuzione e i parametri farmacocinetici dell'iniezione di erba invernale e corporea nei topi. I liposomi circolanti a lungo dell’oridnina hanno prolungato il tempo di circolazione dell’oridnina nei topi. Utilizzando il metodo dell'esperimento sul tumore del trapianto di animali, cellule di cancro al fegato di topo H22 sono state inoculate per via sottocutanea nei topi Kunming per esperimenti di inibizione del tumore in vivo per studiare i tassi di inibizione del tumore di liposomi a lunga circolazione, liposomi regolari e iniezione di oridnina su tumori solidi.
Etichetta sexy: oridonina cas 28957-04-2, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita