Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di carbasalato di calcio in Cina. Benvenuti nel calcio carbasalato di alta qualità all'ingrosso in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Carbasalato di calcio, formula molecolare C10H14CaN2O5, CAS 5749-67-7, è un derivato dell'aspirina formato dalla complessazione dell'acetilsalicilato di calcio con l'urea. Le caratteristiche metaboliche e gli effetti farmacologici sono gli stessi dell'aspirina. In acqua, il calcio carbapenemico si idrolizza per produrre acido acetilsalicilico, che ha effetti antipiretici, analgesici, antinfiammatori e inibitori dell'aggregazione. Serve a trattare la febbre e l'infiammazione nel pollame e nel bestiame. Nel trattamento di malattie aviari come l'influenza aviaria e il gonfiore dei reni, può essere utilizzato come farmaco adiuvante. Utilizzato per febbre, dolore e infiammazione causati da vari motivi. Può essere utilizzato anche per il gonfiore dei reni e la deposizione di urati nei polli. Può alleviare i sintomi di febbre alta sconosciuta nei suini, influenza dei polli, malattia di Newcastle atipica, borsite infettiva, bronchite infettiva, ecc. e ha un effetto terapeutico ausiliario.
Il nostro prodotto
Il carbalato di calcio, come chelato di acetilsalicilato di calcio e urea, occupa una posizione importante nel campo della sanità umana e animale grazie alla sua struttura chimica e alle proprietà farmacologiche uniche. La sua formula molecolare è C10H14CaN2O5, con un peso molecolare di 458,43 e un numero CAS di 5749-67-7. Fin dalla sua comparsa nel 20° secolo, il calcio carbapenemico è diventato un farmaco antipiretico, analgesico e antinfiammatorio ampiamente utilizzato in tutto il mondo attraverso la continua ottimizzazione delle forme di dosaggio e dei metodi di somministrazione.
Essenza chimica e caratteristiche metaboliche
1. Struttura chimica e meccanismo di idrolisi
Carbasalato di calcioè formato dalla reazione di complessazione tra il calcio dell'acido acetilsalicilico (aspirina calcio) e l'urea, che gli conferisce una solubilità in acqua unica. Dopo la somministrazione orale, il calcio carbapenemico si idrolizza rapidamente in acido acetilsalicilico (aspirina) e urea nel tratto gastrointestinale, nel fegato e nel sangue. L'acido acetilsalicilico viene ulteriormente metabolizzato in salicilati, che esercitano effetti farmacologici fondamentali. Il processo di idrolisi è conforme al modello aperto a due camere, con un tasso di legame del 65% -90% tra salicilato e proteine plasmatiche. Viene metabolizzato principalmente dal fegato in complessi di acido salicilico e acido glucuronico, con una piccola quantità ossidata in acido genziana, che viene infine escreto attraverso i reni.
2. Vantaggi farmacocinetici
Efficienza di assorbimento: il picco di concentrazione ematica dell'acido acetilsalicilico viene raggiunto 20 minuti dopo la somministrazione orale e il picco di concentrazione di acido salicilico viene raggiunto 1 ora. La biodisponibilità è circa il 6,7% superiore a quella dell'aspirina ordinaria.
Caratteristiche di distribuzione: ampiamente distribuito nei tessuti di tutto il corpo, con un tasso di legame stabile alle proteine plasmatiche, che garantisce un'efficacia di lunga durata.
Dinamica dell'emivita: l'emivita di eliminazione aumenta con la dose, con un'emivita di circa 15-20 minuti a dosi basse e diverse ore a dosi elevate, supportando regimi di dosaggio flessibili.
3. Sicurezza metabolica
Secondo il test sulla sicurezza degli animali bersaglio condotto dalla China Agricultural University, non sono state osservate reazioni avverse a una dose 6 volte superiore a quella raccomandata, indicando che la sua via metabolica è efficiente e sicura. Esperimenti su animali hanno dimostrato che il calcio carbapenemico può essere completamente degradato in aspirina nei polli, senza residui di farmaco, in conformità con gli standard sui farmaci per gli animali alimentari.
Applicazione clinica e meccanismo terapeutico
1. Campo medico umano
(1) Antipiretico, analgesico, ant-infiammatorio
Indicazioni: è ampiamente utilizzato nel trattamento clinico di vari sintomi di febbre e dolore, inclusa la febbre causata dal comune raffreddore e dall'influenza, dolore da lieve a moderato come mal di testa, mal di denti, nevralgia, dolore muscolare e crampi mestruali, nonché nel trattamento adiuvante dell'artrite reumatica e reumatoide per alleviare il gonfiore e il dolore articolare e migliorare la mobilità articolare.
Antinfiammatorio: inibisce selettivamente l'attività dell'enzima ciclossigenasi-2 (COX-2), che è strettamente correlato alla risposta infiammatoria. Inibendo la COX-2, riduce il rilascio di mediatori dell'infiammazione come prostaglandine e leucotrieni, alleviando così efficacemente i quattro sintomi tipici dell'infiammazione: arrossamento, gonfiore, calore e dolore.
Confronto degli effetti terapeutici: studi clinici dimostrano che dopo la somministrazione orale di carbasalato di calcio, la concentrazione plasmatica di salicilato aumenta rapidamente, raggiungendo un picco di concentrazione di 72,2 μg/ml in un'ora. Rispetto all’aspirina normale, che impiega due ore per raggiungere una concentrazione massima di 67,7 μg/ml, il calcio carbasalato ha un’azione più rapida, un’efficacia più forte e una concentrazione plasmatica di picco più elevata, e l’effetto terapeutico è più significativo.
Meccanismo d'azione:
Antipiretico: esercita un effetto antipiretico inibendo specificamente la sintesi e il rilascio della prostaglandina E2 (PGE2) nel centro termoregolatore ipotalamico. Questa inibizione può riportare il punto di regolazione termoregolatoria del corpo alla normalità, espandendo così i vasi sanguigni periferici, aumentando il flusso sanguigno cutaneo e la secrezione delle ghiandole sudoripare e promuovendo la dissipazione del calore per ridurre la temperatura corporea.
Analgesia: blocca la sintesi delle prostaglandine nei recettori del dolore periferico. Le prostaglandine sono importanti mediatori del dolore che possono sensibilizzare i recettori del dolore. Riducendone il contenuto, il farmaco può alleviare i dolori infiammatori, soprattutto quelli cronici sordi come dolori muscolari, nevralgie e dolori mestruali, con effetti significativi e duraturi.
(2) Formazione antitrombotica
Meccanismo: Esercita un effetto antitrombotico inibendo l'attività dell'enzima cicloossigenasi-1 (COX-1) nelle piastrine. Questa inibizione può ridurre la sintesi del trombossano A2 (TXA2) nelle piastrine. Il TXA2 è un potente agente aggregante piastrinico e vasocostrittore, quindi ridurne il contenuto può ridurre significativamente il rischio di aggregazione piastrinica e prevenire la trombosi.
Applicazione: È utilizzato clinicamente per la prevenzione delle malattie trombotiche, inclusi attacchi ischemici transitori, infarto miocardico acuto e trombosi postoperatoria (come chirurgia ortopedica, cardiovascolare e addominale). Viene spesso utilizzato in combinazione con farmaci anticoagulanti (come warfarin, clopidogrel) per potenziare l'effetto antitrombotico, soprattutto per i pazienti ad alto rischio di trombosi come gli anziani, i pazienti con ipertensione e diabete.
2. Settore sanitario animale
(1) Estensione dell'indicazione
Pollame: viene utilizzato principalmente per il trattamento della febbre causata da malattie virali come l'influenza aviaria, la malattia di Newcastle e la borsite infettiva nei polli, anatre, oche e altro pollame. Può ridurre efficacemente la temperatura corporea del pollame malato, alleviare sintomi come depressione mentale e perdita di appetito e allo stesso tempo alleviare il gonfiore dei reni e la deposizione di urati causati da infezioni virali o uso di droghe, proteggere la funzione renale.
Bestiame: viene utilizzato per il trattamento adiuvante delle infezioni batteriche e virali nei suini, bovini, ovini e altri animali, come febbre alta senza nome, malattia dell'orecchio blu, pleuropolmonite, streptococcosi, ecc. Può ridurre rapidamente la reazione infiammatoria del bestiame malato, alleviare sintomi come febbre, tosse, dispnea e gonfiore articolare, migliorare il tasso di guarigione e ridurre il tasso di mortalità.
Vantaggi generali: Essendo l'unico farmaco antipiretico e analgesico orale approvato per gli animali destinati all'alimentazione animale sia dalla Farmacopea europea che dal Ministero dell'Agricoltura cinese, il carbasalato di calcio presenta evidenti vantaggi: buona solubilità in acqua, facile da sciogliere nell'acqua potabile e nei mangimi, conveniente per i farmaci di gruppo; nessun residuo di farmaco nei prodotti animali (carne, uova, latte), sicuri per il consumo umano; non è necessario un periodo di sospensione, il che facilita notevolmente l'allevamento e la produzione.
(2) Verifica dell'efficacia
Test antipiretico sui polli: i risultati della ricerca del College of Veterinary Medicine della China Agricultural University mostrano che dosi elevate e medie di carbasalato di calcio possono ridurre significativamente l'aumento della temperatura corporea dei polli indotto dall'endotossina e l'effetto antipiretico è rapido e duraturo, che è migliore di quello del metamizolo sodico (un farmaco antipiretico comune per gli animali) e non ha evidenti effetti tossici e collaterali sui polli.
Test antinfiammatorio sui suini-: un rapporto di ricerca della Huazhong Agricultural University indica che la polvere solubile di carbasalato di calcio può alleviare rapidamente i sintomi dell'artrite nei suini (come gonfiore articolare, dolore e disturbi motori), ridurre il tasso di zoppia dei suini malati, promuovere il recupero della funzione articolare e il tasso effettivo è superiore all'85%, adatto per il trattamento adiuvante dell'artrite suina causata da vari motivi.
(3) Regime terapeutico
Acqua potabile per pollame: per polli, anatre, oche e altro pollame, aggiungere 50-100 g di carbasalato di calcio per tonnellata di acqua potabile, mescolare uniformemente per scioglierlo completamente e utilizzare continuamente per 3-5 giorni; in alternativa, calcolare la dose giornaliera in base a 20-40 mg per kg di peso corporeo, suddividerla in due volte al giorno e mescolarla nell'acqua da bere liberamente, che può essere regolata opportunamente in base alla gravità della malattia.
Miscelazione del bestiame: per i suini in crescita e da ingrasso, aggiungere 1-2 g di carbasalato di calcio per maiale ogni volta, due volte al giorno, mescolato al mangime per l'alimentazione; per i suinetti, calcolare il dosaggio in base a 20-40 mg per kg di peso corporeo, miscelarlo nel mangime o scioglierlo in acqua tiepida per somministrazione orale, una volta al giorno, e utilizzare continuativamente per 3-5 giorni.
Gestione della sicurezza e delle reazioni avverse
1. Reazioni avverse comuni
Reazioni gastrointestinali: nausea, vomito, disturbi addominali superiori (con un tasso di incidenza di circa il 15% -30%), l'uso di dosi elevate può causare sanguinamento gastrointestinale o ulcere.
Reazioni allergiche: broncospasmo asma (incidenza circa 2%-5%), eruzione cutanea, orticaria.
Altro: ematuria, vertigini, danni al fegato (raro).
2. Misure di prevenzione e controllo dei rischi
Limite di dose: il trattamento antipiretico non deve superare i 3 giorni, il trattamento analgesico non deve superare i 5 giorni e non più di 4 volte nell'arco delle 24 ore.
Tabù delle interazioni farmacologiche:
Evitare la combinazione con antiacidi (come il bicarbonato di sodio) e altri FANS (come l'ibuprofene) per prevenire una diminuzione della concentrazione del farmaco nel sangue o un aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale.
Prestare attenzione quando si usano anticoagulanti (come il warfarin) e monitorare la funzione della coagulazione.
Monitoraggio speciale della popolazione:
I pazienti con disfunzione epatica e renale devono aggiustare il dosaggio e testare regolarmente gli enzimi epatici e la creatinina.
I pazienti asmatici devono sottoporsi a un test di provocazione con aspirina prima dell'uso.
Interazioni farmacologiche e tabù di compatibilità
1. Controindicazioni per la compatibilità in vitro
I farmaci alcalini come il bicarbonato di sodio, gli integratori di iodio, gli integratori di calcio e la vitamina D possono neutralizzare l’acido salicilico, portando al fallimento del farmaco.
Competizione per il legame delle proteine: quando utilizzato in combinazione con penicillina e sulfamidici, l’efficacia può essere influenzata dalla competizione per i siti di legame delle proteine plasmatiche.
2. Interazioni all'interno del corpo
Effetti farmacocinetici:
I soppressori dell'acidità come la ranitidina e l'omeprazolo possono abbassare il valore del pH nello stomaco e ritardare la dissoluzione e l'assorbimento del calcio carbapenemico.
L'etanolo può aumentare la permeabilità della mucosa gastrointestinale e aumentare il rischio di sanguinamento.
Sinergia farmacodinamica:
L'uso combinato con antibiotici penicillinici può aumentare l'efficacia antibatterica ed è adatto per il trattamento adiuvante delle infezioni batteriche nel bestiame e nel pollame.
L'uso combinato con farmaci antivirali come i polisaccaridi Radix Isatidis e Astragalus può alleviare i sintomi delle malattie virali.
Direzione e sfide dello sviluppo futuro
1. Ricerca e sviluppo di nuove formulazioni
Formulazione a rilascio prolungato: estensione del tempo di azione del farmaco e riduzione della frequenza di dosaggio attraverso la tecnologia di microincapsulazione.
Sistema di somministrazione mirata dei farmaci: utilizzo di nanocarrier per somministrare farmaci nel sito dell’infiammazione in modo mirato, riducendo le reazioni avverse sistemiche.
2. Gestione della resistenza ai farmaci
Strategia terapeutica di combinazione: esplora l'effetto sinergico con gli inibitori della COX-2 e gli ingredienti antinfiammatori della medicina tradizionale cinese per ritardare lo sviluppo della resistenza ai farmaci.
Ottimizzazione del ciclo dei farmaci: stabilire un regime di dosaggio personalizzato basato sulla farmacocinetica per evitare l'uso a lungo termine di dosi basse-a lungo termine.
3. Coordinamento normativo globale
Standardizzazione: promuovere il riconoscimento reciproco degli standard di qualità percarbasalato di calcionella Farmacopea Internazionale e facilitare il commercio globale.
Monitoraggio dei residui: migliorare i metodi di rilevamento dei residui di salicilato negli alimenti di origine animale per garantire la sicurezza alimentare.
La kabapilina calcio è diventata un farmaco fondamentale nel campo degli antipiretici, analgesici e antinfiammatori grazie alla sua struttura chimica unica, alle efficaci proprietà farmacocinetiche e all'ampia gamma di indicazioni cliniche. Dall’assistenza sanitaria umana a quella animale, i suoi scenari applicativi sono in continua espansione, ma la gestione della sicurezza e l’uso razionale dei farmaci rimangono fondamentali.
Domande frequenti
Cos'è il carbasalato di calcio?
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Il calcio carbasilato lo èun chelato di calcio-urea dell'aspirina(Articolo n.. 70260) che ha effetti analgesici, ant-infiammatori e antipiretici.
Qual è il meccanismo d'azione del carbasalato di calcio?
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In sintesi, il meccanismo del carbasalato di calcio è multiforme e coinvolge ilinibizione degli enzimi COX, riduzione della sintesi delle prostaglandine ed effetti antipiastrinici. La sua formulazione con calcio non solo facilita il rapido assorbimento ma mitiga anche gli effetti collaterali gastrointestinali.
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