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Cefotaxima sodicaè un composto organico con la formula chimica C16H16N5NaO7S2. È una cefalosporina semisintetica di terza-generazione. Non è efficace quanto la cefazolina contro i batteri Gram-positivi. Gli enterococchi sono resistenti a questo prodotto. È inefficace contro i pneumococchi resistenti alla penicillina-. Ha una forte attività battericida contro i batteri Gram-negativi. Il suo effetto antibatterico su Escherichia coli, H. influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis e Salmonella è più forte di quello del cefoperazone. Ha un effetto debole o è resistente al Bacteroides fragilis. Pseudomonas aeruginosa e Enterobacter cloacae non sono sensibili a questo prodotto.
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Formula chimica |
C16H16N5NaO7S2 |
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Messa esatta |
477.04 |
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Peso Molecolare |
477.44 |
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m/z |
477.04 (100.0%), 478.04 (17.3%), 479.03 (9.0%), 478.04 (1.8%), 478.04 (1.6%), 480.04 (1.6%), 479.04 (1.4%), 479.05 (1.4%) |
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Analisi elementare |
C, 40,25; H, 3,38; N, 14,67; Na, 4,82; O, 23,46; S, 13.43 |
Ambito di applicazione clinica
Infezione del sistema respiratorio
Il cefotaxim sodico è ampiamente utilizzato nel trattamento clinico di varie malattie del sistema respiratorio causate da batteri sensibili. È efficace nella bronchite acuta e cronica, nelle bronchiectasie complicate da polmonite, nella broncopolmonite, nell'esacerbazione acuta della malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO), nella tonsillite e nell'ascesso peritonsillare. Queste infezioni respiratorie sono spesso scatenate da batteri Gram-negativi sensibili come Escherichia coli e Klebsiella pneumoniae, nonché da alcuni batteri Gram-positivi.
Cefotaxim sodico, un antibiotico cefalosporinico di terza-generazione, può penetrare efficacemente nel tessuto del tratto respiratorio, uccidere i batteri patogeni inibendo la sintesi delle pareti cellulari batteriche, alleviando così rapidamente i sintomi dei pazienti come tosse, espettorazione, oppressione toracica, mal di gola e febbre, e promuovendo il recupero della funzione respiratoria.
Infezione del sistema urinario
Il cefotaxim sodico ha anche un buon effetto terapeutico sulle infezioni del sistema urinario, tra cui pielonefrite, cistite, uretrite e altre comuni infezioni del tratto urinario. L’infezione del tratto urinario è una delle infezioni batteriche più comuni nella pratica clinica, causata principalmente da batteri patogeni come Escherichia coli e Proteus mirabilis che invadono il tratto urinario. Cefotaxim sodico può essere rapidamente assorbito nel sangue dopo la somministrazione e la sua concentrazione nelle urine può raggiungere un livello antibatterico efficace.
Raggiunge lo scopo terapeutico inibendo specificamente la crescita e la riproduzione dei batteri patogeni nel tratto urinario, alleviando la minzione frequente e urgente dei pazienti, la disuria, la lombalgia e altri sintomi di disagio e prevenendo la progressione dell'infezione verso condizioni più gravi come il danno renale.
Infezione del sistema riproduttivo
Cefotaxim sodico mostra anche effetti terapeutici significativi sulle infezioni del sistema riproduttivo, comprese le infezioni intrauterine, la malattia infiammatoria pelvica, la salpingite, l’ooforite e altre infezioni correlate. Le infezioni del sistema riproduttivo sono spesso causate da una varietà di batteri misti, come Streptococcus agalactiae, Neisseria gonorrhoeae e batteri anaerobici.
Grazie alla sua attività antibatterica ad ampio-spettro, cefotaxim sodico può coprire la maggior parte dei batteri patogeni che causano infezioni del sistema riproduttivo, inibire efficacemente la proliferazione dei batteri negli organi riproduttivi, ridurre l'infiammazione e la congestione locale, alleviare sintomi come dolore addominale inferiore, perdite vaginali anomale e febbre e proteggere la salute riproduttiva dei pazienti.
Infezione intestinale
Anche l’enterite infettiva, la dissenteria batterica e altre infezioni intestinali rientrano nell’ambito del trattamento con cefotaxim sodico. Le infezioni intestinali sono per lo più causate da batteri patogeni come Shigella, Salmonella ed Escherichia coli che invadono il tratto intestinale, il che può portare a sintomi come dolore addominale, diarrea, tenesmo e feci sanguinanti e purulente. Cefotaxim sodico può inibire la crescita e la riproduzione di questi batteri patogeni nel tratto intestinale, ridurre il danno dei batteri alla mucosa intestinale, alleviare l’infiammazione intestinale, migliorare i sintomi della diarrea e del dolore addominale e aiutare a ripristinare la normale funzione digestiva del tratto intestinale.
Meccanismo antibatterico
Cefotaxima sodicaappartiene alla classe degli antibiotici - lattamici e il suo meccanismo antibatterico esercita principalmente un effetto battericida inibendo la sintesi delle pareti cellulari batteriche. La parete cellulare batterica è una struttura importante per la sopravvivenza e la riproduzione batterica. Cefotaxim sodico può legarsi alle proteine leganti la penicillina (PBP) sulla parete cellulare batterica, inibendo così la sintesi della parete cellulare batterica. Quando la sintesi della parete cellulare batterica viene inibita, la crescita e la riproduzione batterica vengono ostacolate, portando infine alla morte batterica.
Interazioni farmacologiche
Uso combinato con gentamicina o tobramicina:
Quando cefotaxim sodico è combinato con gentamicina o tobramicina, ha un effetto sinergico su Pseudomonas aeruginosa. Ciò significa che quando i due farmaci vengono utilizzati in combinazione, possono uccidere in modo più efficace lo Pseudomonas aeruginosa e migliorare l’efficacia del trattamento.
In combinazione con Amikacina:
Se usato in combinazione con amikacina, cefotaxim sodico ha un effetto sinergico su Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Pseudomonas aeruginosa. Questo effetto sinergico può potenziare l’effetto battericida dei due farmaci e migliorare l’efficienza del trattamento.
Salto di efficienza Precisione e stabilità
Uso combinato con antibiotici aminoglicosidici:
Quando cefotaxim sodico viene utilizzato in associazione con antibiotici aminoglicosidici, è necessario monitorare la funzionalità renale. Poiché entrambi i farmaci possono avere un certo impatto sulla funzionalità renale, è necessario prestare particolare attenzione ai cambiamenti nella funzionalità renale del paziente quando usati in combinazione.
Uso combinato con forti diuretici:
Quando-dosi elevate di cefotaxim sodico vengono utilizzate in combinazione con forti diuretici, è necessario prestare attenzione anche alle alterazioni della funzionalità renale. I forti diuretici possono aumentare il carico sui reni, mentre il cefotaxim sodico può anche avere un certo impatto sulla funzionalità renale, quindi è necessario prestare attenzione quando li si usa in combinazione.
Dosaggi
Cefotaxima sodicaè un antibiotico somministrato per via endovenosa o intramuscolare. Il dosaggio viene determinato in base alla gravità dell'infezione, alle condizioni del paziente e alle raccomandazioni del medico. Di seguito una descrizione dettagliata delle linee guida sul dosaggio e sulla somministrazione:
Dosaggio per adulti:La dose giornaliera è generalmente di 2-6 g, suddivisa in 2-3 iniezioni endovenose o flebo endovenose. Per le infezioni gravi, 2-3 g ogni 6-8 ore e la dose massima giornaliera non supera i 12 g; Per il trattamento della polmonite pneumococcica non complicata o dell'infezione acuta del tratto urinario, 1 g ogni 12 ore. Gonorrea: 1 g di iniezione intramuscolare (è sufficiente una singola dose).
Dosaggio per i bambini:Neonati: 50 mg/kg ogni 12 ore per quelli di età pari o inferiore a 7 giorni; 50 mg/kg ogni 8 ore per i soggetti di età > 7 giorni. Bambini di età superiore a 1 mese: 50 mg/kg ogni 8 ore. Nel trattamento della meningite, la dose viene aumentata a 75 mg/kg ogni 6 ore. Entrambi vengono somministrati per via endovenosa.
Prevenzione dell'infezione:1 g per via intramuscolare o endovenosa 0,5-1 ora prima dell'anestesia per interventi chirurgici maggiori. 1g durante l'intervento, 1 g ogni 6-8 ore dopo l'intervento, fino a 24 ore.
Dosaggio per i pazienti con grave insufficienza renale:Quando si utilizza questo prodotto, il dosaggio deve essere opportunamente ridotto. Quando il valore della creatinina sierica supera 424mol/l (4,8 mg) o la velocità di clearance della creatinina è inferiore a 20 mI/min, la dose di mantenimento di cefotaxime deve essere dimezzata; Quando il valore della creatinina sierica supera 751mol/l (8,5 mg), la dose di mantenimento è 1/4 della dose normale; per i pazienti che necessitano di emodialisi, 0,5-2 g al giorno, ma dopo la dialisi deve essere utilizzata una dose aggiuntiva.
Metodi di preparazione
Iniezione intramuscolare:1 g di questo prodotto viene sciolto in 4 ml di iniezione di lidocaina all'1% o al 2% e iniettato nei muscoli profondi per evitare il dolore; o disciolto in 4 ml di acqua per preparazioni iniettabili e iniettato nei muscoli profondi.
Iniezione endovenosa:1 g di questo prodotto viene sciolto in più di 10 ml di acqua per preparazioni iniettabili e iniettato per via endovenosa nell'arco di 3-5 minuti.
Infusione endovenosa:2 g di questo prodotto possono essere sciolti in 40 ml di acqua per preparazioni iniettabili o 40 ml di soluzione di glucosio al 10% e gocciolati entro 20 minuti. Può anche essere sciolto in 100 ml di soluzione isotonica o di soluzione glucosata al 10% e gocciolato entro 40-60 minuti.
reazioni avverse
Reazioni allergiche: Può potenzialmente indurre reazioni allergiche, tra cui eruzioni cutanee, prurito e, nei casi più gravi, shock anafilattico. Il rischio di shock anafilattico, sebbene relativamente basso, è una seria preoccupazione, con alcuni studi che dimostrano che rappresenta fino al 32,6% di tutte le reazioni avverse e il 41,9% delle reazioni allergiche. Lo shock anafilattico si verifica generalmente entro pochi minuti dalla somministrazione endovenosa, ma può manifestarsi anche successivamente.
Distress gastrointestinale: Può causare effetti collaterali gastrointestinali come nausea, vomito, disturbi addominali e diarrea. Queste reazioni sono spesso dovute all'irritazione della mucosa gastrointestinale da parte del farmaco.
Reazioni locali: dolore locale, dolorabilità e calore sono comuni nel sito di iniezione, soprattutto in caso di somministrazione endovenosa prolungata o ad alte dosi. In questi casi l'incidenza della tromboflebite può raggiungere il 20%.
Anomalie ematologiche: Meno comunemente, può causare anomalie ematologiche come leucopenia, trombocitopenia e anemia emolitica. Queste reazioni sono generalmente transitorie ma devono essere monitorate attentamente.
Disfunzione renale ed epatica: L'uso a lungo-termine o a dosi elevate può portare a disfunzione renale ed epatica, sebbene questi effetti siano generalmente reversibili.
Effetti sul sistema nervoso centrale: In rari casi, può causare sintomi a carico del sistema nervoso centrale come mal di testa, vertigini e persino convulsioni, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale.
Carenze vitaminiche: Può interferire con l'assorbimento delle vitamine, portando a carenze delle vitamine K e del complesso B.
Cefotaxima sodica, una cefalosporina di terza-generazione, possiede diverse caratteristiche distintive che la rendono un prezioso agente antibatterico. In primo luogo, presenta un ampio spettro di attività antibatterica, in particolare contro i batteri Gram-negativi, compresi potenti effetti sulle Enterobacteriaceae. In secondo luogo, è altamente stabile contro le -lattamasi, rendendolo efficace contro i ceppi resistenti. In terzo luogo, raggiunge elevate concentrazioni nei fluidi e nei tessuti corporei, comprese l'urina e la bile, garantendo un'efficace azione antibatterica.
Interazioni farmacologiche
Può interagire con altri farmaci, portando ad alterazioni della farmacocinetica o della farmacodinamica. Alcune importanti interazioni farmacologiche includono:
Aminoglicosidi: La somministrazione concomitante di cefotaxime e aminoglicosidi (ad es. gentamicina, tobramicina) può determinare un'attività antibatterica sinergica contro alcuni batteri Gram-negativi. Tuttavia, questa combinazione può anche aumentare il rischio di nefrotossicità, in particolare nei pazienti con insufficienza renale. Si raccomanda un attento monitoraggio della funzionalità renale quando questi farmaci vengono usati insieme.
Probenecid: Il Probenecid, un agente uricosurico, inibisce la secrezione tubulare di cefotaxime, portando ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche e ad un prolungamento dell'emivita di eliminazione-. Questa interazione può essere utile nei pazienti con infezioni gravi che richiedono livelli di farmaco più elevati, ma può anche aumentare il rischio di effetti avversi.
Antiacidi e antagonisti dei recettori H₂-: Gli antiacidi e gli antagonisti dei recettori H₂- (ad es. ranitidina, cimetidina) possono ridurre la biodisponibilità orale di cefotaxime se somministrati in concomitanza. Tuttavia, poiché cefotaxime viene somministrato per via parenterale, questa interazione ha un significato clinico minimo.
Contraccettivi orali: Cefotaxime può ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali alterando la flora intestinale e interferendo con la circolazione enteroepatica degli estrogeni. Le donne in terapia con cefotaxime devono essere informate di utilizzare metodi contraccettivi alternativi durante il trattamento.
Alcol: Sebbene non vi sia alcuna interazione diretta tra cefotaxime e alcol, l'uso concomitante può aumentare il rischio di effetti avversi gastrointestinali come nausea e vomito. I pazienti devono essere informati di evitare il consumo di alcol durante la terapia con cefotaxime.
Rimane un agente antimicrobico vitale con efficacia comprovata in diverse infezioni. Il suo ampio spettro, la farmacocinetica favorevole e il basso profilo di tossicità ne giustificano l'uso continuato, in particolare in condizioni gravi e- pericolose per la vita. Tuttavia, l’aumento della resistenza richiede un uso giudizioso, guidato da modelli di suscettibilità locale e da principi di gestione. La ricerca in corso su nuove formulazioni (ad esempio, cefotaxime liposomiale) e strategie di combinazione offre la speranza di estenderne la rilevanza clinica nell'era della resistenza antimicrobica.
Il fatto che gli operatori sanitari si muovano in un panorama sempre più complesso di malattie infettive dimostra il valore duraturo della terapia antibiotica mirata-basata sull'evidenza.
Domande frequenti
Qual è un altro nome per il cefotaxime sodico?
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Come altre cefalosporine di terza-generazione, ha un'attività ad ampio spettro contro i batteri Gram positivi e Gram negativi. Nella maggior parte dei casi è considerato equivalente al ceftriaxone in termini di sicurezza ed efficacia. Cefotaxime sodico è commercializzato con vari nomi commerciali tra cuiClaforan (Sanofi-Aventis).
Il cefotaxime è un antibiotico potente?
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Cefotiam viene utilizzato per trattare le infezioni batteriche causate da numerosi batteri enterici e batteri che causano infezioni cutanee-, mostrando una potenza più efficace contro diversi batteri enterobatteriacei, tra cui Escherichia coli, Enterobacteriaceae, Salmonella, Klebsiella e proteobatteri indolo-positivi.
Quanto velocemente funziona cefotaxime?
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Dovresti iniziare a sentirti meglio durante i primi giornidel trattamento con cefotaxime iniettabile. Se i sintomi non migliorano o peggiorano, chiama il medico.
Cefotaxime è una penicillina?
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Cefotaxime è un antibiotico. Appartiene ad un gruppo di antibiotici chiamati cefalosporine. Questi tipi di antibiotici sonosimile alla penicillina. Può essere utilizzato anche per prevenire e curare le infezioni successive ad interventi chirurgici.
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