Polvere di clascoteroneè una sostanza chimica con il nome chimico 17- (1-ossopropil) -17-idrossiandrost-4-, 16-en-3-one. Polvere cristallina bianca o biancastra, formula molecolare C24H34O5, CAS 19608-29-8. Molto bassa solubilità in acqua, ma buona solubilità in solventi organici come metanolo, cloroformio, etanolo, etere, ecc. È un importante composto organico con varie attività biologiche. È un agonista del recettore adrenergico 2 sintetizzato artificialmente utilizzato come farmaco sintetico per il trattamento dell'asma, della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e di altre malattie respiratorie. Può dilatare la muscolatura liscia bronchiale, ridurre gli spasmi bronchiali e alleviare i sintomi dell'asma. Va notato che attualmente utilizzato per il trattamento di malattie della pelle come l'acne, può essere utilizzato solo sotto la guida di un medico. Ma i prodotti forniti dal laboratorio sono prodotti chimici primari e sono destinati esclusivamente all'uso in laboratorio.
Di solito esiste sotto forma di cristalli bianchi o biancastri o di polveri cristalline. Questa caratteristica estetica indica che la sua struttura molecolare ha un elevato ordine e stabilità. Un colore bianco o biancastro di solito significa che il composto non contiene impurità o cromofori evidenti. La cristallinità indica che le molecole di clavulano possono formare una struttura reticolare regolare allo stato solido, che è strettamente correlata alle loro interazioni intermolecolari.
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Formula chimica |
C24H34O5 |
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Messa esatta |
402 |
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Peso Molecolare |
403 |
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m/z |
402 (100.0%), 403 (26.0%), 404 (2.7%), 404 (1.0%) |
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Analisi elementare |
C, 71.61; H, 8.51; O, 19.87 |
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Essendo un composto con molteplici attività biologiche,polvere di clascoteroneha mostrato ampie prospettive di applicazione in molteplici campi.
Campo medico
1. Trattamento dell'acne vulgaris
L'acne vulgaris è una malattia cronica della pelle caratterizzata da eccessiva secrezione di sebo, ipercheratosi, colonizzazione di batteri dell'acne e infiammazione. Come nuovo inibitore locale dei recettori degli androgeni, ha una struttura steroidea simile al diidrotestosterone e può inibire il legame del diidrotestosterone ai recettori degli androgeni in vitro. Questo effetto inibitorio lo rende significativamente efficace nel trattamento dell’acne vulgaris. La ricerca ha dimostrato che l’1% di esso presenta una buona sicurezza ed efficacia nel trattamento di pazienti affetti da acne da moderata a grave. Questa crema può ridurre il numero e la gravità delle lesioni dell'acne e migliorare le condizioni della pelle dei pazienti. Pertanto, si prevede che diventi una nuova opzione per il trattamento dell’acne vulgaris.
2. Trattamento delle malattie dell'apparato respiratorio
Dimostra anche un potenziale terapeutico per le malattie del sistema respiratorio. Può essere utilizzato come agonista dei recettori adrenergici 2 per dilatare la muscolatura liscia bronchiale, ridurre gli spasmi bronchiali e alleviare i sintomi dell'asma. Klaustone si lega al recettore adrenergico 2 sulla membrana delle cellule muscolari lisce bronchiali, attivando l'adenilato ciclasi nelle cellule, aumentando i livelli di cAMP e successivamente attivando la proteina chinasi A per ridurre la concentrazione di Ca2+ nelle cellule muscolari lisce bronchiali, ottenendo l'effetto di rilassare i bronchi. Inoltre, può inibire le reazioni infiammatorie e allergiche, ridurre l’edema e l’infiammazione della mucosa delle vie aeree e migliorare ulteriormente i sintomi dell’asma. Ciò gli conferisce ampie prospettive di applicazione nel trattamento di malattie respiratorie come l’asma e la broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).
3. Altri scopi medicinali
Oltre agli usi principali sopra menzionati, può avere anche altre applicazioni farmaceutiche. Ad esempio, può fungere da intermedio farmaceutico e partecipare alla sintesi di altri composti biologicamente attivi. Inoltre, potrebbe anche avere attività biologiche come proprietà antibatteriche, ant-infiammatorie e antiossidanti, che lo rendono potenzialmente prezioso nel campo dello sviluppo di farmaci. Tuttavia, questi potenziali usi richiedono ancora ulteriori ricerche e convalide.
Settore dell'acquacoltura
Nel settore dell’acquacoltura, ha anche dimostrato i suoi usi bioattivi unici. Ha la funzione di favorire la crescita degli organismi acquatici e di risparmiare mangime, prevenendo anche le malattie acquatiche. Questo utilizzo dimostra il suo potenziale nel promuovere la salute biologica e nel migliorare l’efficienza produttiva.
1. Promuovere la crescita
Può favorire la crescita e lo sviluppo degli organismi acquatici regolandone le funzioni fisiologiche. Può aumentare il tasso di crescita e il tasso di sopravvivenza degli organismi acquatici influenzando il loro sistema endocrino, le vie metaboliche o il sistema immunitario. Ciò gli conferisce un’ampia gamma di prospettive di applicazione nell’acquacoltura, il che aiuta a migliorare l’efficienza e i vantaggi economici dell’acquacoltura.
2. Salva feed
Può anche ridurre gli sprechi di mangime aumentando il tasso di utilizzo degli organismi acquatici per i mangimi. Può migliorare la funzione di digestione e assorbimento degli organismi acquatici o regolare il loro appetito, consentendo loro di utilizzare in modo più efficace i nutrienti contenuti nei mangimi. Ciò non solo aiuta a ridurre i costi di allevamento, ma riduce anche l’inquinamento ambientale.
3. Prevenzione di malattie e parassiti
Ha anche la funzione di prevenire le malattie acquatiche. Può ridurre l’insorgenza e la diffusione di malattie migliorando l’immunità degli organismi acquatici o inibendo la crescita e la riproduzione degli agenti patogeni. Ciò è di grande importanza per garantire il sano sviluppo dell’acquacoltura e migliorare la qualità dei prodotti acquatici.
Polvere di clascoteroneè un nuovo tipo di farmaco per il trattamento dell'acne orale e topico con i seguenti effetti farmacologici:
1. Inibizione della secrezione delle ghiandole sebacee: il clascoterone, come antagonista locale dei recettori degli androgeni, può inibire la secrezione di sebo da parte delle ghiandole sebacee, riducendo così la condizione dell'acne.
2. Effetto infiammatorio: il clascoterone può inibire la reazione infiammatoria e alleviare i sintomi dell'infiammazione dell'acne.
3. Effetto antimicrobico: il clascoterone può anche inibire la crescita e la riproduzione dei batteri dell'acne, riducendo così la condizione dell'acne.
4. Proteggere le cellule del follicolo pilifero: il clascoterone può proteggere le cellule del follicolo pilifero e ridurre il danno dell'acne alle cellule del follicolo pilifero.
In generale, l’azione farmacologica del Clascoterone è principalmente quella di migliorare la condizione dell’acne inibendo la secrezione delle ghiandole sebacee, riducendo la reazione infiammatoria, inibendo la crescita dei batteri dell’acne e proteggendo le cellule del follicolo pilifero.
Il clascoterone è un farmaco per il trattamento orale ed esterno dell'acne. Le sue caratteristiche farmacocinetiche sono le seguenti:
1. Assorbimento: il clascoterone può essere rapidamente assorbito dopo somministrazione orale e il tempo per raggiungere la concentrazione di picco è di 2,5 ore. Dopo l'uso esterno, il Clascoterone può essere assorbito attraverso la pelle, ma la sua velocità di assorbimento è lenta.
2. Distribuzione: il clascoterone può essere distribuito in tutto il corpo e può penetrare nella pelle e nel tessuto delle ghiandole sebacee.
3. Metabolismo: il clascoterone viene metabolizzato principalmente nel fegato per formare una varietà di metaboliti, di cui 3-OH-Classcoterone è il metabolita attivo più importante.
4. Escrezione: il clascoterone e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso il fegato e i reni.
5. Dipendenza dalla dose: la concentrazione ematica di Clascoterone è positivamente correlata alla sua dose. All'interno del range di sicurezza, maggiore è la dose di Clascoterone, più evidente è la sua inibizione della secrezione delle ghiandole sebacee e l'effetto antinfiammatorio.
In generale, il Clascoterone ha un buon assorbimento, distribuzione e metabolismo e ha una certa dipendenza dalla dose in vivo. Queste caratteristiche hanno un impatto importante sull'effetto del trattamento dell'acne.
Polvere di clascoterone(17-(1-ossopropil)-17-idrossiandro-4,16-en-3-one) è un composto sintetico. Il suo percorso sintetico è il seguente:
1. 3-l'idrossi-1-propenolo è stato sintetizzato dal propenolo mediante idrossilazione.
2. 1,3-dimetossi-5-idrossi-7,8-diidro-4H-2-benzopiran-4-one è stato sintetizzato dal 3-idrossi-1-propanolo attraverso una reazione in più fasi.
3. Il clascoterone è stato sintetizzato da 1,3-dimetossi-5-idrossi-7,8-diidro-4H-2-benzopiran-4-one attraverso una reazione in più fasi.
La via sintetica del Clascoterone è relativamente complessa e richiede una tecnologia chimica eccellente e un controllo rigoroso delle condizioni di reazione. Inoltre, nella produzione industriale è necessario considerare il costo, la resa, la purezza e altri fattori.
Il clascoterone è un composto sintetico e il suo percorso di sintesi in laboratorio è il seguente:
1. 4-l'en-3,17-dione e il vinilmetil etere sono stati ridotti e alcolizzati in presenza di acetato di sodio per produrre 17-idrossi-4-enone.
2. 17-(1-bromopropilossi)-4-enone è stato sintetizzato facendo reagire il 17-idrossi-4-enone con l'acido 3-bromopropilico.
3. Il sale 17-(1-bromopropilossi)-4-enone e benziltrimetilammonio sono soggetti alla reazione di bromurazione sotto la catalisi degli alcali per generare 17-(1-ossopropil)-4-enone.
4. L'idrolisi parziale del 17-(1-ossopropil)-4-enone sotto la catalisi dell'idrossido di sodio e la reazione di esterificazione dell'anidride acetica sono state effettuate per produrre Clascoterone.
Va notato che quando queste reazioni chimiche vengono eseguite in laboratorio, le condizioni di reazione e la sicurezza operativa devono essere rigorosamente controllate per garantire l'elevata resa e la purezza della reazione.
Polvere di clascoteroneè un composto sintetico con determinate proprietà di reazione. Di seguito sono riportate alcune proprietà di reazione del Clascoterone:
Reazione di ossidazione:
Il clascoterone è facile da ossidare e può essere ossidato nel corrispondente acido carbossilico o chetoacido da vari ossidanti (come perossido di idrogeno, perossido di benzoile, ecc.).
Reazione di riduzione:
Il clascoterone può essere ridotto all'alcol corrispondente mediante una varietà di agenti riducenti (come solfito di sodio, idrogeno, alluminio, ecc.).
Reazione di decomposizione termica:
Il clascoterone subisce una reazione di decomposizione ad alta temperatura (circa 200 gradi) per produrre una varietà di prodotti diversi.
Altre reazioni:
Il clascoterone può anche essere convertito mediante riscaldamento, trattamento alcalino, trattamento acido e altre reazioni.
Va notato che in laboratorio o nell'industria, la reazione del Clascoterone richiede un controllo rigoroso e un funzionamento sicuro per evitare incidenti di sicurezza. Inoltre, il Clascoterone è attualmente utilizzato per trattare malattie della pelle come l'acne e può essere utilizzato solo sotto la guida di un medico.
Domande frequenti
Il clascoterone è uguale allo spironolattone?
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Lo spironolattone è stato per lungo tempo l’unico inibitore dei recettori degli androgeni utilizzato per il trattamento dell’acne. La differenza principale tra clascoterone e spironolattone è che lo spironolattone è un agente orale e questo può causare più effetti collaterali sistemici.
La crema al clascoterone è uno steroide?
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Il clascoterone è un antiandrogeno steroideo, o antagonista del recettore degli androgeni (AR), il bersaglio biologico degli androgeni come il testosterone e il diidrotestosterone (DHT).
Cosa dovrei evitare durante l'utilizzo della crema al clascoterone?
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Evitare di applicare la Crema WINLEVI su pelle danneggiata (come tagli, abrasioni), aree eczematose e pelle scottata dal sole. Evitare l'uso concomitante di altri prodotti topici potenzialmente irritanti (medicati o meno). Informazioni importanti: la crema WIN LEVI deve essere utilizzata solo sulla pelle (topica).
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