Arecolina idrobromuroAppare come una polvere cristallina bianca o solida, e il suo colore bianco puro rende facile identificare nei campi di laboratorio e farmaceutica. Questa sostanza in polvere è inodore in circostanze normali, ma ha un sapore amaro e una certa tossicità. Si deteriora quando esposto alla luce. Punto di fusione 170-171 C. ha un'eccellente solubilità in acqua ed etanolo. Questa buona solubilità consente una facile miscelazione con solventi durante la preparazione di farmaci e conducendo ricerche chimiche, il che è benefico per il suo utilizzo in vari scenari di applicazione. I farmaci worm anti intestinale sono usati principalmente per il trattamento veterinario. Ha un forte effetto paralizzante sui muscoli delle tenia e può anche migliorare la peristalsi intestinale dell'ospite, producendo così un effetto di espellere sulle tenia. Utilizzato principalmente per trattare le malattie comuni della tenia nei cani e nel pollame.
Il nostro prodotto
Arecoline Hydrobromide COA
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Formula chimica |
C8H13NO2 |
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Messa esatta |
155 |
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Peso molecolare |
155 |
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m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
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Analisi elementare |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
L'idrobromuro di arecolina è un idrobromide alcaloide estratto da semi di noci di betel o ottenuto attraverso la sintesi chimica. La sua formula molecolare è C 8H1BRNO2 e appare come una polvere cristallina bianca che è facilmente solubile in acqua ed etanolo. Come miglioramento della formulazione di farmaci tradizionali di sworming, risolve i problemi a basso contenuto e una facile decomposizione di arecolina naturale stabilizzando la sua struttura chimica, dimostrando più valori di applicazione nel campo veterinario.
Usi core e applicazioni cliniche
Terapia antiparassita: il farmaco preferito per la malattia del tenia canino e della tenuta
Ha un forte effetto paralizzante sui muscoli delle tenia, bloccando la rottura del neurotrasmettitore acetilcolina, portando a spasmi e contrazioni sostenute del parassita e dello spargimento. Il suo meccanismo di ridotto include un doppio effetto:
Uccisione diretta: paralizzano tutte le parti della tenia (compresa la sezione della testa), in particolare per le tenie di maiale, mentre le tenie di manzo sono sensibili solo alla sezione della testa e ai segmenti immaturi.
Controllo collaborativo dei parassiti: migliora la peristalsi intestinale ospite e promuove l'eliminazione dei parassiti. I dati clinici mostrano che dopo la somministrazione orale di 1,5-2 mg/kg nei cani, il tasso di escrezione del tenia raggiunge il 92% entro 24 ore, che può essere aumentato al 98% quando combinato con lassativo di solfato di magnesio.
Caso tipico: quando si tratta un cane da 3 kg infetto da soli del soliio, due compresse da 5 mg (contenenti 2,5 mg/compressa diarecolina idrobromuro) sono stati somministrati per via orale in una singola dose, combinata con 20 ml di soluzione di solfato di magnesio al 10%. Il parassita è stato completamente eliminato entro 48 ore senza alcun record di ricorrenza.
Modulatori muscolari lisce: trattamento del rilassamento del sistema digestivo negli animali domestici
Come agonista del recettore muscarinico (M ₂/M ∝), può simulare l'azione dell'acetilcolina, migliorare la contrattilità della muscolatura liscia gastrointestinale ed è adatto ai seguenti scenari:
Paralisi intestinale postoperatoria: recupero ritardato della peristalsi intestinale nei cani dopo un intervento di sterilizzazione. L'iniezione sottocutanea di 0,1 mg/kg di dose ha comportato un tre volte aumento della frequenza del suono intestinale entro 30 minuti.
Costipazione testarda: nel trattamento della malattia di Hirschsprung nei gatti anziani, la somministrazione orale di una dose di 0,5 mg/kg combinata con lattulosio riduce il tempo di defecazione da 72 a 12 ore.
Suggerimento tabù: i cavalli sono altamente sensibili a questo farmaco e i gatti dovrebbero controllare rigorosamente il dosaggio (inferiore o uguale a 0,3 mg/kg) quando lo usano. L'uso eccessivo può causare torsione intestinale.
Ricerca sulla trasmissione del segnale neurale: farmaco per lo strumento di modello animale sperimentale
Nel campo della ricerca scientifica, l'idrobromide arecolina è ampiamente utilizzata come agonista del recettore M per:
Ricerca sul meccanismo del dolore: attivando i recettori del corno dorsale spinale, è stato indotto un modello di ratto di iperalgesia termica per lo screening di nuovi farmaci analgesici.
Valutazione della funzione cognitiva: dopo l'iniezione intraperitoneale di 0,3 mg/kg di dose nei topi, l'accuratezza dell'esperimento del labirinto Y è aumentata del 25%, che viene utilizzata per lo sviluppo del farmaco della malattia di Alzheimer.
Parametri tecnici: purezza del prodotto di grado di laboratorio maggiore o uguale al 99% (rilevamento HPLC), fornendo servizi personalizzati dai milligrammi ai chilogrammi.
Meccanismo d'azione e proprietà farmacologiche
Meccanismo d'azione multi bersaglio
Attivazione del sistema colinergico:
Si lega direttamente ai recettori M, promuove la secrezione di saliva e ghiandola sudorile e aumenta la frequenza della motilità gastrointestinale (2,3 volte più forte della pilocarpina).
Regolazione del canale ionico:
Blocca la corrente transitoria di potassio esterno (ITO) e la corrente di potassio rettificata ritardata (IKS, IKR) nelle cellule miocardiche, prolunga la durata dei potenziali d'azione e combina le caratteristiche dei farmaci antiaritmici di classe III.
Effetti metabolici:
Aumenta i livelli di acetilcolina nel corpo, migliora la funzione cognitiva, ma l'uso a lungo termine può portare alla desensibilizzazione dei recettori colinergici.
Caratteristiche farmacocinetiche
Assorbimento e distribuzione: la biodisponibilità orale dei cani è solo del 18%, mentre l'iniezione sottocutanea raggiunge il 67%, distribuito principalmente in tessuti epatici, reni e gastrointestinali.
Metabolismo ed escrezione: metabolizzato dall'enzima del CYP450 epatico in arecolina demetilata, con un'emivita di 3,2 ore, il 90% viene escreto nella sua forma originale dalle urine entro 72 ore.
Come sostanza chimica comune, ci sono vari metodi per la sintesiarecolina idrobromuro. Ancora una volta, elencherò i seguenti tre solo per riferimento.
Metodo 1:
La sintesi del prodotto di solito comporta la reazione tra arecolina e acido idrobromico. Come derivato di arecolina, la bromoaarecolina contiene atomi di bromo nella sua struttura. In teoria, la bromoaarecolina può reagire con idrossido di sodio (NaOH) per formare un sale di sodio di arecolina, che reagisce quindi con l'acido idrobromico (HBR) per formare in definitiva idrobromoaarecolina. Ma questo processo deve essere eseguito in due fasi, poiché la bromoaarecolina reagisce direttamente con idrossido di sodio e non genera direttamente l'idrobromoaarecolina.
Passaggi dettagliati ed equazioni chimiche
In questa fase, la bromoaarecolina (presunta di avere una formula strutturale di C9H10NO2BR, ma per semplicità, abbiamo trascurato le posizioni e le quantità specifiche di sostituzione) reagisce con idrossido di sodio per generare salts di sodio e acqua di arecolina.
Equazione chimica:
C9H10NO2BR+NaOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
In questo passaggio, l'atomo di bromo di bromoaarecolina viene sostituito da uno ione idrossido (OH ⁻), formando il sale di sodio (C9H10NO2NA) e ioni di bromo (Br ⁻) di arecolina.
Nella seconda fase, il sale di sodio di arecolina reagisce con l'acido idrobromico per produrre arecolina idrobromica (C9H13NO2 · Hbr) e acqua.
Equazione chimica:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
In questa fase, il sale di sodio di arecolina subisce una reazione di neutralizzazione della base di acido con acido idrobromico, producendo e bromuro di sodio (NABR).
Metodo 2:
L'arecolina è un alcaloide presente nel dado betel, che contiene un atomo di azoto nella sua struttura chimica e può accettare ioni idrogeno (H+), che mostra alcalinità. L'acido idrobromico (HBR) è un forte acido che può rilasciare ioni idrogeno. Quando l'arecolina incontra l'acido idrobromico, l'atomo di azoto nell'arecolina si combinerà con lo ione idrogeno nell'acido idrobromico per formare l'idrobromato di arecolina, che è.
Arecolina+hbr → C8H14BRNO2
Passaggi dettagliati
1. Preparazione di materie prime:
In primo luogo, una certa quantità di arecolina e acido idrobromico deve essere preparata. Entrambe le sostanze devono essere miscelate in una certa proporzione per garantire una reazione completa.
2. Mescolare gli ingredienti:
Mescolare arecolina e acido idrobromico in un contenitore appropriato. Per garantire una reazione uniforme, è possibile utilizzare mescolare o scuotere il contenitore.
3. Reazione di osservazione:
Durante il processo di miscelazione, si può osservare che l'arecolina si dissolve gradualmente nell'acido idrobromico, formando un sistema di reazione omogeneo. Nel frattempo, a causa della forte acidità dell'acido idrobromico, durante il processo di reazione può essere generata una certa quantità di calore.
4. Separazione dei prodotti:
Dopo il completamento della reazione, i prodotti devono essere separati. A causa della sua elevata solubilità in acqua, può essere separato dal sistema di reazione attraverso metodi come la filtrazione o la cristallizzazione evaporativa.
5. Prodotto purificato:
Il separato può contenere alcune impurità, come arecolina non reagita, acido idrobromico, ecc. Al fine di ottenere prodotti ad alta purezza, è possibile utilizzare metodi di purificazione come la ricristallizzazione e il lavaggio.
Metodo 3:
La reazione tra arecolina e tribromuro di fosforo per generare idrobromato arecolina non è una via di reazione diretta o convenzionale. Generalmente,arecolina idrobromuroviene ottenuto reagendo direttamente arecolina con acido idrobromico. Tuttavia, se la tribromuro di fosforo (PBR3) viene utilizzata per preparare il prodotto, può comportare una serie di reazioni chimiche, tra cui brominazione e successive fasi di acidificazione.
Passaggi dettagliati ed equazioni chimiche
La reazione tra arecolina e fosforo tribromuro (PBR3) può generare arecolina bromurata. Questa fase è una reazione di sostituzione elettrofila, in cui l'atomo di bromino nella tribromuro di fosforo sostituisce un atomo di idrogeno nella molecola alcaloide da dado betel.
Arecolina+pbr3 → arecolina bromurata+ph3
Questa reazione deve essere eseguita in condizioni anidro, poiché la tribromuro di fosforo reagisce violentemente con l'acqua. Il controllo della temperatura e del tempo di reazione è cruciale per la selettività e la resa del prodotto.
L'arecolina bromurata può quindi sottoporsi a una fase di idrolisi, sostituendo l'atomo di bromo con un gruppo idrossilico (OH), quindi sottoporsi a una fase di acidificazione per generare arecolina idrobromato.
Arecolina bromurata+H2O → Arecolina idrossilata+HBR
La fase di acidificazione prevede la reazione dell'idrossirerecolina generata con acido idrobromico per produrre arecolina idrobromica:
Arecoline idrolata+HBr → C8H14BRNO 2+ H2O
Potrebbe essere necessario eseguire queste due fasi in diverse condizioni di reazione, ad esempio l'idrolisi in un ambiente alcalino, mentre l'acidificazione deve essere effettuata in un ambiente acido.
In sintesi, sebbene il percorso per preparare l'acido idrobromico arecolina reagendo arecolina con la tribromuro di fosforo sia teoricamente fattibile, è necessaria un'attenta gestione di varie condizioni di reazione chimica nel funzionamento pratico per garantire la sicurezza e la purezza del prodotto. Inoltre, questo metodo non è un metodo convenzionale per la preparazione del prodotto, quindi non si consiglia di utilizzarlo nella produzione di laboratorio o industriale senza una sufficiente verifica sperimentale.
Classificazione diarecolina idrobromuro:
1. Gli standard di riferimento biologici nazionali si riferiscono a reagenti biologici, biomateriali o antisiero specifici calibrati con standard di riferimento internazionali o sviluppati indipendentemente dalla Cina (senza standard di riferimento internazionali) per l'identificazione qualitativa o la diagnosi di malattie dei microrganismi (o i loro prodotti); O si riferisce a una sostanza di riferimento utilizzata per il rilevamento quantitativo della potenza biologica di alcuni prodotti, come una sostanza di riferimento utilizzata per la determinazione dei titoli di vaccini vivi del morbillo o unità flocculanti tossoidi, la cui potenza è espressa in unità attive specifiche e non in (IU).
2. Gli standard biologici nazionali si riferiscono a sostanze standard calibrate con standard internazionali o sviluppate indipendentemente dalla Cina (dove non esiste uno standard biologico internazionale) per la determinazione quantitativa della potenza o della tossicità di un prodotto. La loro attività biologica è espressa in unità internazionali (UI) o unità (U).
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