Polvere noopept

Polvere noopept, è un derivato ciclico di dipeptide di glicina prolina sviluppata dalla Russia, con una formula molecolare di C17H22N2O4, numero CAS 157115-85-0 e un peso molecolare di 318,37. La sua struttura molecolare contiene gruppi funzionali fenilacetil ed estere etilico. La prolina è combinata con fenilacetil cloruro attraverso la reazione di acilazione e il prodotto finale viene purificato mediante cromatografia a colonna. Il punto di fusione di questa sostanza è di 98-102 gradi ed è soggetto a idrolisi e fallimento in condizioni acide. Deve essere immagazzinato a -20 gradi per mantenere la stabilità. In termini di neuroprotezione, Noopept migliora la capacità di sopravvivenza delle cellule staminali neurali attraverso il meccanismo di sovraespressione BDNF mediato da IL-6. Allo stesso tempo, come antagonista del canale di calcio, riduce la lesione eccitotossica indotta dal glutammato e ha un effetto protettivo significativo su stati patologici come lesioni cerebrali traumatiche, ischemia e ipossia. A livello di regolazione dei neurotrasmettitori, può promuovere il rilascio di acetilcolina e regolare negativamente l'attività del recettore NMDA, migliorando l'apprendimento e la memoria evitando l'apoptosi neuronale causata dal sovraccarico di calcio. Inoltre, può stimolare l'espressione di NGF e BDNF, promuovere la crescita dei neuriti e la plasticità sinaptica e ridurre il contenuto del prodotto di perossidazione lipidica MDA migliorando l'attività SOD, costruendo un sistema di difesa antiossidante.

 

Il nostro prodotto

 

Ulteriori informazioni sul composto chimico:

 

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Polvere noopept

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Capsule noopept

Noopept +. COA

Noopept (nome chimico: n-fenilacetil-l-prolilglicina etil estere) è un'intelligenza sintetizzata artificialmente che promuove il farmaco e le sue proprietà chimiche possono essere sistematicamente descritte da quattro dimensioni: struttura molecolare, proprietà fisiche, reattività chimica e attività biologica.

Caratteristiche strutturali molecolari

 

La sua struttura è composta da tre parti:
Fenilacetile: fornisce idrofobicità e aromaticità e può migliorare la penetrazione della barriera emato -encefalica attraverso interazioni π - π.
Residuo di L-Prolina: forma una struttura ad anello a cinque membri, limitando la libertà conformazionale molecolare e migliorando la stabilità metabolica.
Golcina Ethyl Exter Group: come struttura estere, è facilmente idrolizzato dalle esterasi nel corpo in glicina ed etanolo, rilasciando frammenti attivi.
Questa struttura è progettata sulla base di un derivato della glicina alanina ciclica neuropeptide endogena, che migliora la promozione dell'espressione del fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF) attraverso la modifica del fenilacetil.

Proprietà fisiche e chimiche

 

Aspetto e condizione: solido cristallino bianco con un intervallo di punti di fusione di 94-102 gradi, indicando un'elevata purezza e struttura cristallina stabile.
Solubilità:
Sciogliere in solventi organici come cloroformio, etanolo, DMSO, ecc., Con una solubilità di 20-25 mg/mL in DMSO.
Leggermente solubile in acqua, indicando che la sua solubilità in acqua può essere bassa e la sua biodisponibilità deve essere migliorata attraverso la tecnologia di formulazione.
Stabilità della base acida: in condizioni acide (come il succo gastrico), è soggetto a idrolisi e fallimento, producendo acido fenilacetico e prolil glicina etil estere. Pertanto, deve essere archiviato in un sistema tampone con un pH di 6-8.
Stabilità termica: il punto di ebollizione previsto è di 547,3 ± 50,0 gradi, ma può decomporsi ad alte temperature e richiede uno stoccaggio a bassa temperatura (-20 gradi può essere immagazzinato per 3 anni).

Reattività chimica

 

Reazione di idrolisi:
Idrolisi estere: sotto l'azione delle esterasi nel corpo, il gruppo estere di glicina etilico viene facilmente idrolizzato in glicina ed etanolo, che è una delle principali vie metaboliche.
Idrolisi del legame ammide: in condizioni di base forte o di base, il legame ammidico tra prolina e glicina può rompere, producendo fenilacetilprolina e glicina.
Reazione redox:
L'anello di benzene nella molecola può partecipare alle reazioni di ossidazione per generare intermedi chinone, ma non sono ancora stati segnalati specifici prodotti di ossidazione.
Negli esperimenti di elaborazione dei radicali liberi, NOOPEPT può inibire l'accumulo di radicali liberi nei neuroni indotti da H ₂ O ₂ o FESO ₄, suggerendo che può proteggere le cellule nervose attraverso meccanismi antiossidanti.
Reazione fotochimica: non ci sono segnalazioni chiare di reazioni fotocatalitiche, ma la conservazione dovrebbe essere evitata dalla luce per prevenire il potenziale degrado.

Attività biologica e farmacocinetica

 

Promuovere l'intelligenza e la neuroprotezione:
La sovraespressione di BDNF mediata da IL-6 promuove la differenziazione delle cellule staminali neurali e la plasticità sinaptica, migliorando la memoria spaziale (Morris Water Maze Test ha mostrato un aumento significativo del tasso di ritenzione della memoria nei topi).
L'inibizione della formazione di strutture fibrillari della proteina amiloide (25-35) può avere potenziali effetti terapeutici sulla malattia di Alzheimer.
Meccanismo antiossidante:
Esperimenti in vitro hanno dimostrato che NOOPEPT può ridurre significativamente il tasso di mortalità dei neuroni dopo il trattamento H ₂ O ₂ (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μ m) e inibire il danno della perossidazione lipidica.
Parametri farmacocinetici:
La biodisponibilità orale non è stata chiaramente segnalata, ma i metaboliti attivi possono essere rilevati nel tessuto cerebrale entro 1 ora dall'iniezione intraperitoneale negli esperimenti su animali.
I metaboliti possono includere cicloproinilglicina (un neuropeptide endogeno), supportando ulteriormente il suo effetto neuroprotettivo.

Polvere noopept(Nome chimico: n-fenilacetil-l-prolilglicina etil estere) è un farmaco di intelligenza sintetica sviluppato in Russia, appartenente a derivati ciclici di dipeptide di glicina prolina. La sua struttura molecolare comprende fenilacetil, residui di L-prolina e gruppi di esteri etilici di glicina, con un peso molecolare di 318,37 g/mol. Al momento, i metodi di sintesi di NOOPEPT sono principalmente divisi in due categorie: metodo di sintesi multi-passo classica e metodo ottimizzato per il miglioramento del processo. Di seguito è riportata un'analisi sistematica dalle prospettive dei principi di reazione, dei passaggi chiave, delle difficoltà tecniche e delle applicazioni industriali.

Il percorso sintetico classico inizia con L-Prolina e benzoil cloruro e costruisce la molecola bersaglio attraverso tre fasi di reazioni di acilazione, condensazione e esterificazione. Il metodo ha passaggi chiari, ma è necessario un rigoroso controllo delle condizioni di reazione per evitare la generazione di sottoprodotti.

In risposta alle carenze dei metodi classici, i ricercatori hanno sviluppato vari processi migliorati negli ultimi anni, concentrandosi sull'ottimizzazione della fase di condensazione e del sistema solvente per ridurre i costi di produzione e migliorare i rendimenti dei prodotti.

Principio: usando radiazioni a microonde per fornire energia, molecole di reagenti si scontrano rapidamente in un campo elettromagnetico ad alta frequenza, accorciamento del tempo di reazione.
Dati sperimentali:
Nelle condizioni di potenza a microonde di 300 W e temperatura di 80 gradi, il tempo di reazione è stato ridotto da 12 ore a 20 minuti.
La resa è aumentata dal 65% nel metodo classico all'82% e la quantità di sottoprodotti (come i racemati) è diminuita.
Potenziale di industrializzazione:
È necessario un reattore a microonde dedicato, che ha un costo elevato di attrezzatura ma può ridurre significativamente il consumo di energia e i costi di tempo, rendendolo adatto alla produzione di prodotti ad alto valore aggiunto.
Sistema di solventi verdi: sostituzione di solventi organici tradizionali
Contesto: i solventi tradizionali come DMF e DMSO sono tossici e non soddisfano i requisiti della chimica verde.
Piano di miglioramento:
L'uso di 2-metiltetraidrofuran (2-metf) anziché DMF: il 2-methF ha un punto di ebollizione basso (80 gradi), è facile da recuperare e non ha alcun effetto inibitorio sulla reazione di condensa.
I liquidi ionici come solventi, come [BMIM] [BF4] (1-butil-3-metilimidazolio tetrafluoroborato), possono essere riciclati più di 5 volte con una resa stabile del 78%.
Vantaggi tecnici:
Ridurre le emissioni di solventi e ridurre i costi di trattamento ambientale.
I liquidi ionici possono regolare il microambiente di reazione e migliorare la selettività della reazione.

Principio: i reagenti vengono continuamente pompati attraverso un reattore di microcanale per completare la reazione a temperatura e pressione controllate con precisione.
Caso sperimentale:
La reazione di condensa viene effettuata in un reattore di microcanale con un tempo di permanenza di soli 5 minuti e una resa dell'85%.
Regolazione in tempo reale dei parametri di reazione attraverso il sistema di monitoraggio online per garantire la stabilità della qualità del prodotto.
Il significato dell'industrializzazione:
Evita le differenze batch e migliora la coerenza della produzione.
L'attrezzatura occupa una piccola area ed è adatta per il rinnovamento e il potenziamento delle fabbriche esistenti.

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