Atosiban CAS 90779-69-4

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Atosibanè un peptide sintetico antagonista del recettore dell'ossitocina, utilizzato per prevenire la nascita prematura. Funziona legandosi in modo competitivo ai recettori dell'ossitocina sulla muscolatura liscia uterina, riducendo così la frequenza e l'intensità delle contrazioni. La sua struttura è simile all'ossitocina, ma è stata modificata per migliorare l'affinità e la stabilità del recettore.
Applicazione clinica:
Trattamento della nascita prematura: ritardare il parto per consentire più tempo per la maturazione fetale o per la somministrazione di glucocorticoidi per promuovere la maturazione polmonare.
Metodo di somministrazione: iniezione endovenosa (dose di carico iniziale + infusione continua), con insorgenza rapida ed emivita di circa 12 minuti.
Vantaggi:
Elevata selettività: rispetto ai tradizionali ₂ agonisti (come la ritodrina), ha meno effetti collaterali cardiovascolari.
Sicurezza: ha una buona tolleranza sia per le madri che per i bambini e non sono presenti reazioni avverse significative a lungo termine-.
Limitazioni:

Il costo è elevato e la risposta ai farmaci deve essere attentamente monitorata. Atosiban rappresenta un importante progresso nel trattamento del parto prematuro ed è particolarmente indicato per le donne incinte che sono intolleranti ai farmaci tradizionali.

Il parto prematuro si riferisce a coloro che partoriscono tra le 28 settimane e meno di 37 settimane di gravidanza. Il neonato nato in questo periodo è chiamato bambino prematuro e pesa 1.000-2.499 g. La nascita prematura è una delle cause più importanti di morte e malattia perinatale. I bambini prematuri sono soggetti a varie complicazioni come la sindrome da distress respiratorio, l'emorragia intracranica e le infezioni dovute a sistemi di organi immaturi, che incidono gravemente sulla loro qualità di vita e prognosi.

Pertanto, l’adozione di misure efficaci per ritardare la nascita prematura e ottenere più tempo di sviluppo intrauterino per il feto ha un importante significato clinico.

Atosibanè un analogo dell'ossitocina, che può legarsi in modo competitivo ai recettori V1A dell'ossitocina e della vasopressina, bloccando così le vie d'azione dell'ossitocina e della vasopressina. L'ossitocina svolge un importante ruolo regolatore durante il parto, poiché può stimolare la contrazione della muscolatura liscia uterina e favorire il parto.

L'atoxiban inibisce l'interazione tra l'ossitocina e i suoi recettori legandosi ad essi, riducendo l'eccitabilità della muscolatura liscia uterina e diminuendo la frequenza e l'intensità delle contrazioni uterine, raggiungendo così l'obiettivo di ritardare il parto prematuro. Nello specifico, atosiban può legarsi al recettore dell'ossitocina sulla membrana muscolare, prevenendo l'aumento della produzione di inositolo trifosfato stimolato dall'ossitocina, impedendo così il rilascio del calcio immagazzinato dal reticolo sarcoplasmatico e successivamente aprendo canali del calcio voltaggio-dipendenti, chiudendo il percorso di aumento del calcio intracellulare e prevenendo la contrazione del muscolo uterino.

Atosiban è ancora l’unico inibitore specifico della contrazione uterina approvato dall’EMA europea per il parto prematuro. Nelle linee guida pertinenti e nel consenso degli esperti sia a livello nazionale che internazionale, atosiban è raccomandato anche per il trattamento delle donne in gravidanza con segni di parto prematuro. In generale, quando le donne in gravidanza sperimentano contrazioni uterine regolari della durata di almeno 30 secondi ogni volta, con 4 o più contrazioni entro 30 minuti, dilatazione cervicale di 1-3 cm (nelle donne primipare raggiunge 0-3 cm), rammollimento cervicale superiore al 50%, età pari o superiore a 18 anni e frequenza cardiaca fetale normale, si può considerare che atosiban ritardi il parto prematuro.

Atosiban è utilizzato principalmente per le donne in gravidanza con contrazioni uterine regolari tra la 24a e la 33a settimana di gestazione, frequenza cardiaca fetale normale e con diagnosi di parto prematuro. Ritardare il parto prematuro durante le 24-27 settimane di gravidanza è di grande importanza per migliorare la sopravvivenza del feto e ridurre l'incidenza delle complicanze, poiché in questo momento il feto non è ancora completamente sviluppato. Tuttavia, l’efficacia di atosiban in questa settimana di gestazione non è stata completamente determinata e i medici devono effettuare una valutazione completa basata sulla situazione specifica della donna incinta.

A 28-33 settimane di gravidanza, gli organi fetali si sviluppano relativamente bene, ma esiste ancora un certo rischio di parto prematuro. L’uso di atosiban può inibire efficacemente le contrazioni uterine, prolungare le settimane di gestazione e guadagnare tempo per l’ulteriore sviluppo fetale.

L'obiettivo della protezione del feto è mantenere la gravidanza e garantire il normale sviluppo fetale nell'utero fino al parto a termine. Atosiban crea un ambiente intrauterino stabile per il feto inibendo le contrazioni uterine e riducendo i loro effetti avversi sul feto. Può ridurre l'eccitabilità della muscolatura liscia uterina, prevenire la contrazione dei muscoli uterini, riducendo così la frequenza e l'intensità delle contrazioni, evitando problemi come l'ipossia fetale e il disagio causato da contrazioni premature e migliorando la qualità della vita e la prognosi dei feti. Attualmente, i farmaci per la protezione fetale comunemente usati nella pratica clinica includono anche gli agonisti dei 2 recettori (come Rituojun e Terbutalina), solfato di magnesio e inibitori della prostaglandina sintasi (come l'indometacina).

Rispetto a questi farmaci, atosiban presenta vantaggi unici. Sebbene gli agonisti dei 2 recettori possano anche inibire le contrazioni uterine, possono causare reazioni avverse cardiovascolari come aumento della frequenza cardiaca, aumento della glicemia e diminuzione del potassio nel sangue, che possono imporre un certo carico sul corpo delle donne in gravidanza. Il solfato di magnesio richiede un attento monitoraggio della concentrazione di magnesio nel sangue durante l'uso, poiché un uso eccessivo può portare a reazioni avverse gravi come depressione respiratoria e diminuzione del tono muscolare. Tuttavia, gli effetti collaterali di atosiban sono relativamente minori, con un impatto minimo sul sistema cardiovascolare delle donne in gravidanza e una maggiore sicurezza.

Nelle applicazioni cliniche pratiche, ci sono molti casi di successo dell’uso di atosiban per preservare la gravidanza. Ad esempio, una donna incinta di 28 anni sperimenta contrazioni uterine regolari alla 28a settimana di gravidanza, della durata di circa 40 secondi ogni volta, con 4-5 contrazioni ogni 30 minuti, dilatazione cervicale di 1,5 cm e ammorbidimento cervicale che raggiunge il 60%. Il medico lo diagnosticò come un segno di parto prematuro e le somministrò immediatamente un trattamento con atosiban. La dose iniziale è di 6,75 mg, somministrata mediante iniezione di una soluzione da 7,5 mg/ml;

Successivamente è stata somministrata per 3 ore una dose elevata alla concentrazione di 7,5 mg/ml (300 μg al minuto); Successivamente, è stata somministrata una dose bassa di 7,5 mg/ml di soluzione concentrata (100 μg al minuto) per un massimo di 45 ore, con un trattamento continuo non superiore a 48 ore. Dopo il trattamento, le contrazioni uterine delle donne incinte sono state significativamente ridotte e la frequenza delle contrazioni è diminuita da 4-5 volte ogni 30 minuti prima del trattamento a 1-2 volte ogni 2-3 ore e la dilatazione cervicale si è interrotta. Alla fine, la donna incinta ha esteso con successo la sua età gestazionale a 37 settimane, ha partorito senza intoppi e le condizioni di salute del neonato erano buone.

Passaggi dettagliati ed equazioni chimiche per la sintesiAtosiban

La storia della scoperta diAtosibanpossono essere fatti risalire agli anni '90. A quel tempo, gli scienziati si resero conto del ruolo dell’ossitocina nella nascita prematura e iniziarono a cercare composti che potessero antagonizzare l’ossitocina. Dopo approfonditi screening e ricerche, è stato scoperto. Inizialmente è stato sviluppato dalla spagnola Ferrer Grupo e successivamente approvato per il lancio sul mercato.

Essendo un composto peptidico sintetizzato artificialmente, ha una struttura chimica simile all'ossitocina. Il suo meccanismo d'azione è quello di legarsi in modo competitivo ai recettori dell'ossitocina sulla muscolatura liscia uterina e sulla decidua, prevenendo il rilascio mediato dall'ossitocina di inositolo trifosfato, inibendo così le contrazioni uterine. Ha un alto grado di specificità uterina e un effetto forte e duraturo sull'inibizione delle contrazioni uterine, mentre il suo effetto sulla muscolatura liscia cardiovascolare è debole, senza influenzare la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna della madre e del feto.

Negli studi clinici, l’atoxiban ha dimostrato di essere efficace nel prevenire la nascita pretermine e nel ridurre il rischio di parto pretermine. Rispetto ad altri inibitori della contrazione uterina, atoxiban ha una migliore efficacia e minori reazioni avverse. Pertanto, l'atossillina è ampiamente utilizzata nella pratica clinica ed è diventata uno dei farmaci importanti per prevenire la nascita prematura.

La scoperta del prodotto è stata sottoposta a screening e ricerche approfondite e le sue proprietà farmacologiche sono uniche. Ha un alto grado di specificità uterina e un effetto forte e duraturo sull'inibizione delle contrazioni uterine. Negli studi clinici, l'atoxiban si è dimostrato efficace nel prevenire la nascita pretermine, nel ridurre il rischio di parto pretermine e nel diventare uno dei farmaci importanti per prevenire la nascita pretermine.

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