Acetato di exenatideis a peptide drug that is a white to grayish white powder with almost no odor. Molecular formula C186H286N50O62S, CAS 141732-76-5. Soluble in organic solvents such as water, methanol, and DMSO. The solubility in water is relatively high, which provides convenience for the preparation of formulations in solution Il modulo . a temperatura ambiente, è relativamente stabile ., le alte temperature possono influire sulla sua stabilità e portare alla decomposizione . Pertanto, è necessario archiviare e trasportare il prodotto di tipo 2 di tipo 2 diabete .
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Tappi e tappi di bottiglia personalizzati:
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Exenatide acetato ha una varietà di applicazioni, concentrate principalmente nei campi del trattamento del diabete e della ricerca biomedica . La seguente è un'introduzione specifica:
Trattamento del diabete
Meccanismo ipoglicemico
Exenatide acetato è un peptide simile al glucagone -1 (Glp -1) analogico . simulando gli effetti fisiologici di Glp -1, promuove la secrezione di insulina dipendente dal glucosio, inibisce la secrezione di Glucuging Glucug tessuti periferici all'insulina e raggiungimento dell'effetto di abbassare lo zucchero nel sangue .
Applicazione clinica
It is suitable for type 2 diabetic patients whose blood glucose is not well controlled despite the use of metformin alone, sulfonylureas, or the combination of metformin and sulfonylureas. Studies have shown that exenatide acetate can reduce fasting and postprandial blood glucose concentrations in patients with type 2 diabetes and improve blood glucose control.
Caratteristiche farmacologiche
Secrezione di insulina dipendente dal glucosio
Causa il rilascio di insulina solo quando la concentrazione di glucosio aumenta . quando la concentrazione di glucosio nel sangue diminuisce e affronta i livelli normali, la secrezione di insulina diminuisce, riducendo così il rischio di ipoglicemia .
01
Ripristino della risposta all'insulina di prima fase
I pazienti con diabete di tipo 2 in genere mancano della risposta all'insulina di prima fase (una grande quantità di insulina viene secreta entro 10 minuti dopo l'iniezione endovenosa di glucosio) . Exenatide acetato può ripristinare questa risposta e migliorare la reattività delle cellule pancreatiche per glucosio .}
02
Riduci la secrezione del glucagone
Durante l'iperglicemia, ridurre la secrezione del glucagone, una minore concentrazione sierica di glucagone, ridurre la produzione di glucosio epatico, ridurre la domanda di insulina e allo stesso tempo, non danneggiare la normale risposta del glucagone all'ipoglicemia .}}
03
Rallenta lo svuotamento gastrico
Rallentando la velocità con cui il glucosio dal cibo entra nella circolazione aiuta a stabilizzare le fluttuazioni di zucchero nel sangue .
04
Ricerca biomedica
Studi di legame del recettore:Exenatide acetato, come composto polipeptidico, può legarsi a recettori specifici ed è adatto per la ricerca farmacologica molecolare . studiando le sue caratteristiche di legame con i recettori target, si può ottenere una comprensione approfondita del suo meccanismo di azione e percorsi di trasduzione del segnale .}
Imaging biologico
Cy 5- exenatide acetato: un derivato exenatide etichettato con colorante fluorescente Cy5, adatto per la ricerca biomolecolare, l'analisi del legame del recettore ed esperimenti di bioimaging . le caratteristiche della fluorescenza rossa di Cy5 di Eccitazione circa 649 NM, emissione di una lunghezza di emissione circa 670 nm) Rapporto segnale-rumore e bassa interferenza di fondo nella microscopia a fluorescenza, citometria a flusso ed esperimenti di imaging in vivo .
Campi di applicazione: è adatto per la microscopia confocale a fluorescenza, l'ordinamento delle cellule attivati dalla fluorescenza (FACS) e gli esperimenti di trasferimento di energia (FRET) di resonanza di fluorescenza e possono essere usati per studiare la distribuzione di esenatide nelle cellule, interazioni del recettore e processi metaboli .
Ricerca di assorbimento cellulare:Studiare l'assorbimento e la distribuzione di exenatide in diversi tipi di cellule è utile per comprendere le sue caratteristiche farmacocinetiche e il meccanismo d'azione in vivo .
Ricerca farmacocinetica
I derivati con etichetta fluorescente di Exenatide acetate (come Cy 5- exenatide acetato) possono essere usati per studiare la sua distribuzione e il processo metabolico in vivo, fornendo una base importante per la ricerca e lo sviluppo e l'ottimizzazione dei farmaci .
Acetato di exenatideHa una vasta gamma di usi e coinvolge molti aspetti, quindi come migliorare la sua efficienza di sintesi è diventato una preoccupazione per molti ricercatori . nel seguente testo, introdurremo un percorso sintetico proposto dai nostri ricercatori .
Passaggio 1: sintetizzare FMOC Gly Pro SE (TBU) SE (TBU) Gly Ala Pro Pro Se (TBU) - Resina MBHA
1) Sintesi di FMOC Ser (TBU) - Resina MBHA
Dopo aver gonfiato la pista di pista ammide mbha con n, n-dimetilformamide, rimuovi fmoc due volte con una miscela di piperidina e n, n-dimetilformamide in un rapporto volume benzotriazolo -n, n, n ', n' - tetrametilurea tetrafrugoroborica acido, n, n ' - diisopropiletilammina e agitare a temperatura ambiente per 1-3 ore sotto la protezione dell'azoto, ottenere fMoc ser (tbu) - Mbha Resin .
2) Sintesi di FMOC Pro SE (TBU) - Resina MBHA
Fmoc Ser (tBu) - MBHA Resin was removed twice using a mixture of piperidine and N, N-dimethylformamide in a volume ratio of 1:. N, N-dimethylformamide, Fmoc Pro OH, 1-hydroxyphenylpropanetriazole, benzotriazole-N, N, N ', N' - tetramethylurea tetrafluoroboric acid, N, N '- diisopropylethylamine were added, and stirred at room temperature for 1-3 hours under nitrogen protection to obtain Fmoc Pro Ser (tBu) - MBHA Resin.
3) Sintesi di FMOC Gly Pro Se (TBU) SE (TBU) Gly Ala Pro Pro Se (TBU) - Resina MBHA
Connetti FMOC Pro Oh, FMOC Pro OH, FMOC Ala OH, FMOC GLY OH, FMOC SER (TBU) OH, FMOC SER (TBU) OH, FMOC Pro Oh e FMOC Gly OH a FMOC Pro Se (TBU) SE (TBU) - Gly Ala Pro Pro Se (TBU) - MBHA Resin in base a FMOC per FMOC SE SE (TBU) SE (TBU) - gly ala pro se (tbu) - mbha resin in base a padella (per ottenere FMOC GAMOC GAMOC GAYOC GOYOC GAYOC GOYOC GOYOC SE SE SE (TBU) - GLY Ala Pro SE (TBU) - MBHA RESIN Secondo la sequenze (tbu) - gly ala pro se (tbu) - mbha resin .
Passaggio 2: sintetizzare fmoc lys (boc) - asn (TRT) - gly cooh
1) Sintesi di FMOC GLY -2- resina CTC
Dopo gonfiore 2- cloruro di cloruro di cloro con diclorometano, aggiungi diclorometano, fmoc gly-oh, n, n '- diisopropiletilammina e agitazione a temperatura ambiente per 1-3 ore sotto la protezione del nitrogeno per ottenere fmoc gly-2-} {5}
2) Sintesi di fmoc lys (boc) - asn (trt) - gly -2- resina ctc
Seguendo il metodo nel passaggio 1 (2), connetti FMOC Asn (Trt) - OH e FMOC Lys (boc) - OH in sequenza a fMoc gly -2- resina ctc per ottenere fmoc lys (boc) - asn (trt) - gly -2- ctc resin.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}.}.}.}.}
3) Tagliare il trattamento
Aggiungi fluido di taglio a fmoc lys (boc) - asn (trt) - gly -2- resina ctc, agita a temperatura ambiente per 1-3 ore, filtra, aggiungi il filtrato a etere freddo, scatto e ottieni un mix di FMOC (boc) - Asn (trt) - gly cooh {{{} acido trifluoroacetico e diclorometano in un rapporto di volume di 1:99 o 2:98, o una miscela di trifluoroetanolo e acido acetico e diclorometano in un rapporto di volume di 2: 1: 7.
Passaggio 3: Sintetizzare FMOC Val Arg (PBF) - Leu the Ile Glu (Otbu) - Trp Leu Cooh
Seguendo il metodo nel passaggio 2 (1), Connetti FMOC Leu oh alla resina di cloruro di clorotrityl 2- per ottenere fMoc leu 2- ctc Resin . quindi, seguire il metodo in Passaggio 2 (2) per connettere sequenzialmente Fomc Trp oh, fmoc Glu (otbu) OH, fmoc ile oh Oh, fmoc leu oh, fmoc arg (pbf) oh, fomc val arg (pbf) - leu he ile glu (otbu) - trp leu -2- resina ctc, fmoc val argom) - leu the ile glu (otbu) - trp leu {}}}}} Resin Secondo Secondo (PBF) - Leu the ile Glu (otbu) - trp leu {}}}}}} Resin Secondo Secondo (PBF) - Leu the ile Glu (otbu) - trp leu {}}}}}}} Resin Secondo il metodo 2 ;
Passaggio 4: sintetizzare FMOC Met Glu (OtBu) - Glu (Otbu) - Glu (OTBU) - ALA COOH
Seguendo il metodo nel passaggio 2 (1), connetti Fomc ala -oh alla resina di cloruro di clorotrityl clorotrityl per ottenere fMoc ala -2- resina ctc . quindi, segui il metodo GL 2 (2) per connettere Fomc Glu (OtBu) - OH, FMOC GLU (OtbU) (otbu) - oh, fomc Met glu (otbu) - glu (otbu) - glu (otbu) - glu (otbu) - a la -2- resina ctc, fmoc Met glu (otbu) - glu (otbu) - glu (otbu) - ala {{} Metodo nel passaggio 2 (3) per ottenere FMOC Met Glu (OtBu) - Glu (OtBu) - Glu (OtBu) - Ala -Cooh .
Passaggio 5: sintetizzare fmoc thr (tbu) - se (tbu) - asp (otbu) - leu se (tbu) - lys (boc) - gln (trt) - cooh
Seguendo il metodo nel passaggio 2 (1), Connetti Fomc Gln (Trt) - OH a 2- resina cloruro di clorotrityl per ottenere fmoc gln (trt) -2- ctc Rinina . quindi, seguire il metodo 2 (2) per collegare sequenzialmente fomc lys (boc) Ser (boc) FMoc leu oh, fmoc asp (otbu) - oh, fmoc ser (tbu) - oh, fomc thr (tbu) - oh) a fmoc gln (trt) -2- ctc resin . tBu) - oh, ottieni fmoc thr (tbu) - ser (tBu) - ASP) (tbu) - lys (boc) - gln (trt) -2- resina ctc, fmoc thr (tbu) - ser (tbu) - asp (otbu) - leu ser (tbu) - lys (boc) - gln (trt) -2-} Resin e performi di elaborazione in base al metodo {28 Per ottenere fmoc thr (tbu) - ser (tbu) - asp (otbu) - leu ser (tbu) -2- resin ctc . - lys (boc) -gln (trt) -cooh .}
Passaggio 6: sintetizzare fmoc His (Trt) gly glu (otbu) gly thr (tbu) -he cooh
Seguendo il metodo nel passaggio 2 (1), Connetti Fomc Phe OH alla resina 2- cloro di cloruro di clorotrityl per ottenere fMoc phe -2- ctc Resin . quindi, seguire il metodo in Passaggio 2 (2) per connettere sequenzialmente Fomc tyr (TBU) OH, FMOC GLU, FMOC Glu) Fmoc gly oh, fomc His (Trt) - oh a fmoc phe -2- resina ctc, ottieni fmoc His (trt) - gly glu (otbu) - gly glu (tbu) - phe -2-} ctc resinfmoc her (trt) - gly glu (otbu) - tBU (tBu) - tBu TBU) Phe -2- resina CTC ed eseguire il trattamento di taglio secondo il metodo nel passaggio 2 (3) per ottenere FMOC His (Trt) - gly glu (otbu) - gly tr (tbu) - phe -cooh .
Passaggio 7: sintetizzare exenatide
1) Assemblare e collegare FMOC Lys (Boc) - ASN (TRT) - Gly Pro Se (TBU) - SE (TBU) - Gly Ala Pro Pro Pro Se (TBU) - Resina MBHA
Remove Fmoc Gly Pro Se (tBu) Se (tBu) Gly Ala Pro Pro Pro Se r (tBu) MBHA Resin obtained from step 1 twice using a mixture of piperidine and N, N-dimethylformamide in a volume ratio of 1:4. Add a mixture of N, N-dimethylformamide and dimethyl sulfoxide, N-methylpyrrolidone in a volume Rapporto di 0.5-1: 1: 2: 1, così come fmoc lys (boc) asn (trt) gly cooh, 1- idrossifenilpropanetriazolo, benzotiamio-n, n ', n'- tetrametilurea tetrafroborato e n '-diisopilethamiole-n. Per 3-4 ore sotto protezione dell'azoto per ottenere fmoc lys (boc) - asn (trt) - gly gly pro se (tbu) - se (tbu) - gly ala pro pro ser (tbu) - resina mbha .}}
2) Assemblaggio e connessione di Exenatide
According to the assembly and connection method in step (1), sequentially assemble and connect Fmoc Val Arg (pbf) - Le Glu (otBu) - Trp Leu COOH, Fmoc Met Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Ala COOH, Fmoc Thr (tBu) - Se (tBu) - Asp (otBu) - Le Se (tBu) - Lys (Boc) - Gln (Trt) - COOH, Fmoc His (Trt) - Gly Glu (otBu) - Gly Thr (tBu) - PheCOOH, Using a mixture of piperidine and N, N-dimethylformamide in a volume ratio of 1:4, Fmoc was removed twice to obtain Exenatide Resin .
Usando una soluzione di taglio composta da 83% di acido trifluoroacetico, 5% di fenolo, 4% di benzil solfuro, 3% di acqua e triisopropilsilano al 5% per percentuale di massa, la resina di esenatide è stata tagliata in base al metodo (2) ③ Per ottenere l'exenatide .} L'esenatide è stata purificata in violazione e la fase di reverse a causa di una scanalatura e la scanalatura della rottura è stata purificata per la fase di reversa e la scanalatura di una rottura. ottenereAcetato di exenatide.
Etichetta sexy: Exenatide Aceta CAS 141732-76-5, fornitori, produttori, fabbrica, all'ingrosso, acquisto, prezzo, in blocco, in vendita