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Polvere di metilergonovinaè un composto che è un prodotto di alchilazione del derivato dell'LSA (ammide dell'acido lisergico). È una sostanza solida che di solito si presenta sotto forma di polvere o cristalli. Può essere di colore bianco, giallastro o brunastro e ha un certo odore. Scarsa solubilità in acqua, difficile da sciogliere completamente. Nelle soluzioni acide o alcaline, ha scarsa stabilità ed è facile da decomporre e ha un'elevata solubilità in etanolo e metanolo. È un farmaco con struttura simile all'acido lisergico e viene utilizzato principalmente per trattare malattie ginecologiche come mastiti, crampi uterini e sanguinamento. A causa del suo notevole effetto terapeutico, è stato ampiamente utilizzato nella pratica medica.

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Formula chimica |
C20H25N3O2 |
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Messa esatta |
339 |
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Peso Molecolare |
339 |
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m/z |
339 (100.0%), 340 (21.6%), 341 (2.2%), 340 (1.1%) |
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Analisi elementare |
C, 70.77; H, 7.42; N, 12.38; O, 9.43 |

Polvere di metilergonovinaè un derivato degli alcaloidi dell'ergot con effetti farmacologici unici. Il suo utilizzo principale ruota attorno alla funzione di contrazione uterina e comprende anche la terapia adiuvante anti-tumorale, l'intervento nelle malattie neurologiche e applicazioni mediche speciali.
Ostetricia e Ginecologia: regolazione centrale della funzione di contrazione uterina
L'applicazione in ostetricia e ginecologia si basa su una forte contrazione uterina, che attiva direttamente i recettori della serotonina e i recettori alfa adrenergici sulle cellule muscolari lisce uterine, provocando un aumento della concentrazione di ioni calcio intracellulare mentre inibisce l'attività della fosfodiesterasi per migliorare la sensibilità delle proteine contrattili. La sua forza d'azione è circa 10-20 volte quella dell'ossitocina, con una durata di 3-6 ore, e il suo effetto di contrazione sulla cervice è più significativo.
Prevenzione e trattamento dell'emorragia postpartum
Il sanguinamento postpartum è una complicanza grave durante il parto, che riduce il rischio di sanguinamento favorendo le contrazioni uterine. Il regime di somministrazione convenzionale prevede l'iniezione intramuscolare di 0,2 mg, con somministrazione ripetuta ogni 2-4 ore se necessario, e una dose totale non superiore a 1 mg entro 24 ore. In caso di sanguinamento grave è possibile utilizzare l’iniezione endovenosa, ma le variazioni della pressione arteriosa devono essere attentamente monitorate. Durante il taglio cesareo, è possibile iniettare direttamente 0,2 mg di farmaco nello strato muscolare uterino per ottenere forti contrazioni locali.
Intervento per involuzione uterina incompleta
Dopo il parto, l'utero deve essere riportato allo stato precedente alla gravidanza attraverso la contrazione. Un restauro inadeguato può portare a sanguinamento prolungato o infezione. La somministrazione orale di 0,2-0,4 mg, 3-4 volte al giorno, con un ciclo di trattamento generalmente non superiore a 7 giorni, può migliorare significativamente il processo di involuzione uterina.
Controllo del sanguinamento uterino dopo aborto spontaneo
Dopo un aborto naturale o indotto, le deboli contrazioni uterine possono causare sanguinamento, che può essere accelerato aumentando le contrazioni uterine per arrestare il sanguinamento. Dopo l'iniezione intramuscolare di 0,2 mg, il farmaco ha effetto entro 2-5 minuti e dura circa 3 ore, fornendo un mezzo efficace per gestire il sanguinamento dopo un aborto.
Regolazione delle mestruazioni eccessive
Nel caso del sanguinamento mestruale causato da sanguinamento uterino funzionale, il sanguinamento anomalo può essere ridotto regolando le contrazioni endometriali e la dissoluzione del muco. Clinicamente è necessario seguire scrupolosamente i consigli del medico per controllare il dosaggio ed evitare contrazioni eccessive che potrebbero causare dolore.

Il valore potenziale della terapia adiuvante nel campo del trattamento anti-tumorale
L'effetto anti-tumorale dell'ergometrina deriva dalla sua debole attività ormonale maschile e dalla regolazione di specifiche vie di segnalazione. Attualmente viene utilizzato principalmente come terapia adiuvante per tumori ormono-dipendenti e linfomi maligni.
Terapia adiuvante per il cancro alla prostata
L’insorgenza del cancro alla prostata è strettamente correlata al livello di androgeni, che inibiscono la proliferazione delle cellule tumorali regolando l’espressione dei recettori degli androgeni. Clinicamente viene spesso utilizzato in combinazione con altri farmaci anti-androgeni per potenziarne l'effetto terapeutico.
Intervento del cancro al seno
Alcune cellule del cancro al seno esprimono recettori degli androgeni, che possono inibire la crescita del tumore bloccando le vie di segnalazione degli androgeni. La sua combinazione con farmaci chemioterapici può ridurre il rischio di recidiva e prolungare la sopravvivenza.
Applicazione esplorativa del carcinoma epatocellulare
I primi studi hanno dimostrato che ha un effetto inibitorio sulla crescita sulle linee cellulari di carcinoma epatocellulare e il suo meccanismo può essere correlato all'induzione dell'apoptosi cellulare o all'inibizione dell'angiogenesi. Al momento è ancora in fase di ricerca preclinica e sono necessarie ulteriori conferme della sua efficacia e sicurezza.
Terapia adiuvante del linfoma maligno
L'effetto immunomodulatore può avere un effetto sinergico sul trattamento del linfoma maligno. Osservazioni cliniche hanno scoperto che la sua combinazione con farmaci chemioterapici può migliorare la prognosi dei pazienti, ma il meccanismo specifico deve ancora essere ulteriormente esplorato.
Il duplice ruolo dell'emicrania e della veglia nel campo del sistema nervoso
Come antagonista del recettore 5-HT (valore pA2 9,6),polvere di metilergonovinaha un valore unico nel trattamento delle malattie neurologiche, in particolare nella prevenzione dell'emicrania e nella promozione del risveglio dal coma.
Trattamento preventivo dell'emicrania
L'insorgenza dell'emicrania è correlata a uno squilibrio dei neurotrasmettitori 5-HT, che stabilizza l'attività dei recettori 5-HT e riduce la frequenza degli attacchi di emicrania. Studi clinici hanno dimostrato che la terapia regolare a lungo termine può ridurre il tasso di incidenza di oltre il 50%, ma è necessario prestare attenzione al rischio di dipendenza dal farmaco.
Terapia del risveglio dopo accidente cerebrovascolare
Per i pazienti in coma causati da trauma cranico o ictus, la somministrazione di basse- dosi può stimolare la corteccia cerebrale e favorire il recupero della coscienza dopo che la condizione si è stabilizzata.
Il meccanismo può essere correlato al miglioramento della conduzione nervosa dopaminergica, ma i tempi e il dosaggio dei farmaci devono essere strettamente controllati.
Miglioramento dello stato di coscienza offuscato
I pazienti che non sono svegli durante l'anestesia postoperatoria, la demenza anziana o il delirio possono migliorare la loro chiarezza di coscienza regolando l'equilibrio dei neurotrasmettitori. Clinicamente, viene spesso utilizzato in combinazione con altri farmaci risveglianti per migliorare l’efficacia terapeutica.
Esplorazione dell'aborto indotto e della regolazione della funzione luteale in scenari medici speciali
Sebbene il suo utilizzo principale sia focalizzato sulle contrazioni uterine, anche la sua applicazione in scenari medici speciali è degna di attenzione, ma è necessaria una rigorosa aderenza alla gestione delle controindicazioni.
Applicazione cauta dell’aborto indotto selettivo
Quando non vi è indicazione di taglio cesareo durante la gravidanza a termine-, è possibile indurre le contrazioni uterine per avviare il parto. Tuttavia, può causare contrazioni di rigidità uterina che portano a sofferenza fetale, quindi dovrebbe essere usato con cautela solo quando altri metodi sono inefficaci e la frequenza cardiaca fetale dovrebbe essere monitorata durante l'intero processo.
Regolazione dell'insufficienza luteinica
Per l’infertilità causata da un’insufficiente funzione luteinica, l’ergometrina può migliorare la funzione dell’ovulazione regolando la secrezione dell’ormone luteinizzante. Clinicamente, viene spesso utilizzato in combinazione con farmaci che inducono l'ovulazione per migliorare il tasso di successo della gravidanza, ma è necessario escludere lesioni organiche come l'ostruzione tubarica.
Intervento per la ritenzione placentare postpartum
La ritenzione placentare postpartum può causare sanguinamento massiccio, favorendo il distacco della placenta aumentando le contrazioni uterine. Dopo l'iniezione intramuscolare di 0,2 mg, il farmaco ha effetto rapidamente, offrendo un'opzione per il trattamento di emergenza della ritenzione placentare.
Terapia adiuvante del sanguinamento correlato a disturbi della coagulazione
Per l'emorragia postpartum causata da disfunzione della coagulazione, le contrazioni uterine meccaniche possono essere utilizzate per ridurre la quantità di sanguinamento e guadagnare tempo per la terapia sostitutiva con i fattori della coagulazione. Tuttavia, va notato che i farmaci possono mascherare la reale portata delle anomalie della coagulazione ed è necessaria una valutazione completa dei rischi dei farmaci.

metodo di sintesi
Polvere di metilergonovinaè una droga sintetica, un derivato semi-sintetico. È un ingrediente vegetale semi-sintetico, originariamente estratto dall'acido lisergico e ora preparato principalmente mediante sintesi chimica.
- La preparazione dell'acido 8-bromo-1-metil-6-metilergolina. 5-metil-8-bromo-1H-indolo-3-acetico e dell'1-metil acetato sono stati fatti reagire per più di 4 ore e la soluzione di reazione è stata aggiunta all'acetone. Per la protezione della posizione 6 della 6-bromo-8-metilergolina prodotta, dove viene aggiunto un gruppo acetile, è stata utilizzata una resina di polistirene avente un'affinità per l'acetone. Dopo la reazione, il reagente è stato purificato mediante cromatografia su colonna di gel di silice del tipo ad adsorbimento per ottenere 8-bromo-1-metil-6-metilergolina.
- Preparazione della metilergonovina. 8-La bromo-1-metil-6-metilergolina è stata fatta reagire con cianobenzoato. L'aggiunta di dibenzoil cloruro (DPC) alla reazione può formare un intermedio cianobenzoato. Questo intermedio viene quindi idrogenato (usando triidruro di alluminio) ed esterificato (usando dipropil malonato) per dare metilergonovina. Infine, la metilergonovina viene purificata mediante metodi quali la cristallizzazione o la cromatografia su colonna.

Proprietà chimiche
La metilergonovina è più stabile dell'ergotamina e può essere conservata a temperatura ambiente per lungo tempo. Non è facilmente influenzato dall'aria, dall'acqua e dalla luce e non è influenzato da lievi acidi o alcali. Lo spettro di assorbimento dell'ultravioletto ha un certo picco di assorbimento a 220 nm e l'intensità di assorbimento è la più forte in questo momento. Che può essere idrolizzato in condizioni alcaline e il suo prodotto è l'ergolina. In condizioni fisiologiche, la velocità di idrolisi della metilergonovina è relativamente lenta, quindi ha una durata dell'effetto farmacologico più lunga. Ha una forte nube elettronica e una forte nucleofilicità e può subire reazioni di addizione nucleofila con altre sostanze chimiche. Ad esempio, può subire reazioni di addizione nucleofila con fenoli per produrre prodotti simili al fenolo-. Potrebbero essere presenti solventi organici residui nella preparazione della metilergonovina, come etanolo, n-butanolo, ecc. Questi solventi organici possono influenzare la qualità dellaPolvere di metilergonovina, pertanto è necessario effettuare una purificazione e un rilevamento adeguati.
Domande frequenti
A cosa serve il farmaco metilergonovina?
La metilergonovina appartiene a una classe di farmaci chiamati alcaloidi della segale cornuta. Viene utilizzata la metilergonovinaper prevenire o trattare il sanguinamento uterino che può verificarsi dopo il parto o un aborto.
Qual è il meccanismo d'azione della metilergonovina in gravidanza?
Methergine (metilergonovina maleato)agisce direttamente sulla muscolatura liscia dell'utero e aumenta il tono, la frequenza e l'ampiezza delle contrazioni ritmiche. Pertanto, induce un effetto uterotonico tetanico rapido e prolungato che accorcia la terza fase del travaglio e riduce la perdita di sangue.
La metilergonovina aumenta la pressione sanguigna?
Aumento della pressione sanguigna (ipertensione). La metilergonovina può aumentare la pressione sanguigna o peggiorarla se hai una storia di alta pressione sanguigna.
Cosa dovrei evitare durante l'assunzione di metilergonovina?
Note per i consumatori: Assunzionesucco di pompelmocon metilergonovina potrebbe aumentare il rischio di dolore toracico, pressione alta, nausea, palpitazioni o altri effetti collaterali gravi, come dolore, intorpidimento o ridotta circolazione alle mani, ai piedi o alle gambe.
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