Aceglutamideè un composto organico che è un acetilato di glutammina, con la formula chimica C7H12N2O4, CAS 2490-97-3, polvere cristallina bianca, inodore. Facile da dissolversi in acqua, leggermente solubile in etanolo, solubile in acetato di etile. Ha l'effetto di migliorare il metabolismo delle cellule nervose, mantenere la capacità di stress nervoso e ridurre l'ammoniaca nel sangue. Può anche essere usato per coma per lesioni cerebrali, coma epatico, emiplegia, paraplegia elevata, sequele di paralisi infantile, sequele di lesioni cerebrali, disabilità intellettuale, mal di testa neuropatica, dolore alla schiena, ecc. Attraverso la barriera emato-encefalica.
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Formula chimica |
C7H12N2O4 |
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Messa esatta |
188 |
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Peso molecolare |
188 |
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m/z |
188 (100.0%), 189 (7.6%) |
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Analisi elementare |
C, 44.68; H, 6.43; N, 14.89; O, 34.01 |
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Le funzioni dell'acetilglutamina includono principalmente quanto segue:
Ridurre l'ammoniaca del sangue
Questa sostanza ha l'effetto di ridurre l'ammoniaca nel sangue. Esperimenti di ricerca correlati hanno dimostrato che è distribuito in varie parti del corpo umano, in particolare nelle cellule tubulari renali, e decompone l'ammoniaca nel sangue nel glutammato acetilico. L'ammoniaca nel sangue viene escreta attraverso le cellule tubulari renali.
Meccanismo di disintossicazione
Inoltre, il composto ha anche un meccanismo di disintossicazione. Dopo essere entrato nel corpo umano, passerà attraverso la barriera emato-encefalica e decomponderà il glutammato, che può partecipare direttamente al processo di trasmissione delle informazioni del sistema nervoso centrale. Tuttavia, altre sostanze decomposte possono inibire l'eccitabilità del glutammato. Queste due sostanze competono tra loro e possono migliorare efficacemente le cellule nervose, raggiungendo l'effetto del miglioramento della funzione cerebrale.
Migliorare i disturbi neurologici
Questo composto può essere usato per trattare l'embolia cerebrale e la disfunzione motoria. Dati sperimentali medici pertinenti mostrano che ha l'effetto di promuovere la crescita cellulare e quindi può essere utilizzato come materiale di supporto nutrizionale durante i processi di recupero di addestramento ad alta intensità. Questo composto può attraversare la barriera emato-encefalica, abbattere l'acido gamma e gamma aminobutirrico (GABA), migliorare il metabolismo neuronale e mantenere una buona funzione di stress. Nella pratica clinica, è comunemente usato per gravi disturbi neurologici come coma traumatico, coma neurochirurgico e coma epatico.
Alleviare il dolore neuropatico
Promuovendo il recupero della funzione neurologica: per la disfunzione motoria causata da lesioni neurologiche come emiplegia, elevata paraplegia e sequele della paralisi infantile, questa sostanza può aiutare a promuovere il recupero della funzione neurologica e migliorare le capacità motorie dei pazienti.
Alleviare il dolore neuropatico e il mal di testa: questa sostanza può anche essere utilizzata per trattare i sintomi come mal di testa neuropatico e mal di schiena, regolando i livelli di neurotrasmettitori per alleviare il dolore del paziente.
AceglutamideLa sintesi è l - - acido glutammico è ottenuto mediante esterificazione, aminazione e acetilazione.
1. Esterificazione: aggiungere metanolo nel serbatoio di reazione a secco e aggiungere lentamente l'acido solforico dopo l'agitazione. Cool to sotto 2 0 grado, aggiungi l - - acido glutammico. Dopo la dissoluzione, tienilo a 20 gradi per 4H e ottieni la soluzione di glutammato metilico l - -. La proporzione di peso degli ingredienti è l - - acido glutammico: metanolo: acido solforico =1: 10: 0,5.
2. L'aminazione di l - - metil glutammato è raffreddato liquido in grado 0, il rosso metile viene aggiunto come indicatore e l'ammoniaca viene aggiunta a neutro. Aggiungi il trisolfuro di carbonio per lo scioglimento e continua ad aggiungere ammoniaca alla saturazione. Posizionare a 2 0 grado per 4D per la filtrazione e decomprimere il filtrato per rimuovere l'ammoniaca. Aggiungi 4N acido acetico per la neutralizzazione. Preservazione del calore a 60 gradi per 0,5 ore, decomprime e rimuovi il trisulfuro di carbonio. Il residuo è stato precipitato aggiungendo due volte metanolo. Raffreddamento, filtraggio e asciugatura per ottenere prodotti grezzi. Aggiungi acqua per formare una soluzione acquosa al 2% e flusso attraverso la resina di scambio di anioni di stirene debolmente di base 303 × 2 (704), raccogliere l'effluente e concentrarsi a pressione ridotta. Aggiungi metanolo al precipitato, filtra, lava ripetutamente con metanolo ed etere e asciugare per ottenere glutammina l - -.
3. Acetilazione Aggiungere la soluzione di idrossido di sodio (1N) nel serbatoio di reazione, raffreddare a 0 grado, aggiungere glutammina con agitazione, sciogliere e mescolare per 1H. Allo stesso tempo, aggiungi anidride acetica e soluzione di idrossido di sodio (2n) e posiziona la soluzione a livello 0-5. Aggiungi l'acido cloridrico 6n a pH 1-2 e precipitano cristalli. Raffreddare, filtrare, lavare con acqua non ionica ghiacciata fino a quando il cloro non soddisfa i requisiti e asciuga per ottenere acetilglutamina. La proporzione di peso degli ingredienti è l - - glutammina: anidride acetica (anidra) =1: 1.1. Resa totale 50% (vs. l - - acido glutammico).
Meccanismo farmacologico diaceglutamide:
L'acetoglutamide è distribuita in varie parti del corpo con sangue. L'ammoniaca viene scomposta nelle cellule tubulari renali e convertita in acido acetilglutammico. L'ammoniaca nel sangue viene escreta dalle cellule tubulari renali.
L'acetilglutamina viene scompostata nell'acido glutammico e - acido aminobutirrico e acido glutammico partecipano alla trasmissione informativa del sistema nervoso centrale, - l'acido aminobutirrico può antagonizzare l'eccitabilità del glutammato. Il gruppo di acido acetico e la fluoroacetamide producono acido fluoroacetico per competere con l'acetil coenzima A, influenzando la produzione di fluorocitrato, ripristinando così il normale metabolismo del ciclo dell'acido tricarbossilico, giocando l'effetto di disintossicazione dell'acetamide (defluro), migliorando il metabolismo delle cellule nervose e
È stato scoperto che l'aceglutammina può promuovere la crescita cellulare e può essere utilizzata come supporto nutrizionale nel processo di recupero dell'allenamento ad alta intensità (corse, nuoto, sollevamento pesi, ecc.). L'effetto protettivo dell'aceglutammina sui nervi funzionali motori è stato studiato attraverso il modello di ratto di ischemia cerebrale, che può ritardare la morte dei neuroni e migliorare la disfunzione motoria.
L'acetoglutamide può proteggere i neuroni nell'area dell'ippocampo CA1 e l'area di sostantia nigra nel cervello, migliorare la lesione indotta dall'ischemia e riperfusione cerebrale e raggiungere l'effetto dell'ischemia anti-cerebrale.
La carenza di acetilcolina è la causa del declino della funzione nervosa. La concentrazione di neurotrasmettitore acetilcolina nella corteccia cerebrale e l'ippocampo dei pazienti con disfunzione nervosa è significativamente ridotta. Nel processo di riparazione delle cellule nervose, l'acetilglutamina è l'attivatore delle cellule nervose e i suoi prodotti di decomposizione - l'acido aminobutirrico (GABA) può promuovere la sintesi di acetilcolina, migliorare la funzione cerebrale, aumentare la concentrazione di lipoproteina ad alta densità e accelerare la riparazione del tessuto cerebrale.
Lo studio ha scoperto che TNF dopo lesioni craniocerebrali-, l'espressione eccessiva di fattori infiammatori come IL -1, Il -6 e il -8 nel cervello promuove l'aggregazione e l'attivazione delle cellule infiammatorie e aggrava ulteriormente il grado di lesione cerebrale. L'acetilglutamina può ridurre significativamente la risposta infiammatoria dei pazienti con grave lesione cerebrale.
Quali sono gli effetti collaterali di questo composto?
Caduta della pressione sanguigna
Questo composto può causare una diminuzione della pressione sanguigna quando somministrato per via endovenosa. Ciò può essere dovuto all'effetto diretto del farmaco sul sistema vascolare o alla sua interazione con altri farmaci. Pertanto, quando si utilizza, specialmente quando si somministra attraverso l'infusione endovenosa, le variazioni della pressione sanguigna del paziente devono essere attentamente monitorate per prevenire il verificarsi di ipotensione.
Reazioni allergiche
Sebbene le reazioni allergiche a questo composto siano rare, possono comunque verificarsi. Le reazioni allergiche possono includere sintomi come eruzione cutanea, prurito e difficoltà a respirare. I pazienti che sono allergici ad esso o di uno qualsiasi dei suoi ingredienti dovrebbero evitare di usare questo farmaco. Prima dell'uso, i medici dovrebbero indagare in dettaglio sulla storia delle allergie del paziente e condurre i test di allergia necessari per garantire la sicurezza del paziente.
Stimolazione muscolare
Quando iniettato per via intramuscolare, questo composto può avere un certo effetto stimolante sui muscoli. Questa stimolazione può causare disagio come dolore, arrossamento e gonfiore nel sito di iniezione. Pertanto, quando si iniettano la sostanza per via intramuscolare, i medici dovrebbero scegliere il sito di iniezione appropriato e cercare di alleviare il dolore del paziente il più possibile.
Altri potenziali rischi
Oltre ai chiari effetti collaterali sopra menzionati, questa sostanza può anche avere altri potenziali rischi o reazioni avverse. Questi rischi possono variare a causa di differenze individuali, dosaggio di farmaci, metodi di somministrazione e altri fattori. Pertanto, quando si utilizzaaceglutamide, i medici dovrebbero sviluppare un piano di farmaci ragionevole in base alla situazione e alle condizioni specifiche del paziente e monitorare da vicino le reazioni e i cambiamenti del paziente nelle loro condizioni.
Indicazioni principali
Indicazioni principali: questo prodotto viene utilizzato principalmente per promuovere il recupero dei pazienti in coma dopo un intervento chirurgico di neurochirurgia (come tumori cerebrali, lesioni cerebrali traumatiche, malattie cerebrovascolari, ecc.), Trauma cerebrale, coma epatico, emiplegia, paraplegia elevata, neuroma, mal di testa neuropatica. Coma, memory and thinking disorders caused by various reasons such as intellectual disability, memory impairment, sequelae of infantile paralysis, and sequelae of mental disorders caused by drugs such as blood defense 846 (such as carbon monoxide poisoning, acute alcohol and drug poisoning, acute purulent meningitis, viral encephalitis, hepatic encephalopathy, pulmonary encephalopathy, electric shock lesioni, ecc.). Il calo della memoria negli anziani e il calo della memoria dopo la malattia cerebrovascolare. Il trattamento adiuvante per il declino della funzione cerebrale anziani comprende malattie mentali croniche, sindrome del disturbo psichiatrico geriatrico e depressione. Nella pratica clinica psichiatrica, questo prodotto viene spesso somministrato per via endovenosa in combinazione con altri farmaci per migliorare il metabolismo cellulare e lo stato nutrizionale.
Epidemia di encefalite giapponese
Il rapporto di letteratura sull'encefalite epidemica B ha osservato l'efficacia della terapia di combinazione di ribavirina e acetanilide nel trattamento dell'encefalite B. I casi erano divisi in due gruppi e i due gruppi erano sostanzialmente gli stessi in termini di genere, età, tipo clinico e data di inizio del trattamento, che erano paragonabili. Entrambi i gruppi hanno ricevuto un trattamento completo come raffreddamento, esame, sedazione, disidratazione, riduzione della pressione intracranica, sostituzione dei fluidi e prevenzione delle infezioni. Oltre al trattamento completo, il gruppo di trattamento ha ricevuto l'iniezione di ribavirina alla dose di 15 mg/kg al giorno e acetanilide alla dose di 0. 02g/kg al giorno. Entrambi i farmaci sono stati aggiunti alla soluzione di glucosio al 10% per l'infusione endovenosa fino al decimo giorno di malattia, con una durata media di 5,7 giorni. I criteri di valutazione dell'efficacia sono: cura: scomparsa di sintomi e segni, nessun periodo di recupero sintomi; Efficace: sintomi. E i segni fisici sono migliorati, con vari gradi di sintomi di recupero rimanenti. Il gruppo di trattamento ha avuto un tempo più breve in termini di riduzione della febbre, recupero della coscienza, cessazione delle convulsioni e scomparsa della resistenza cervicale rispetto al gruppo di controllo. L'incidenza dell'insufficienza respiratoria centrale è stata del 17,9% nel gruppo di trattamento e del 43,3% nel gruppo di controllo, con una differenza significativa tra i due gruppi (x 2=4. 39, p<0.05). The incidence of respiratory failure in the treatment group was significantly lower than that in the control group. In the treatment group, 20 cases were cured with a cure rate of 71.4%, 6 cases were effective, 2 cases were ineffective, and the total effective rate was 92.8%; In the control group, 13 cases were cured with a cure rate of 43.3%, 11 cases were effective, 6 cases were ineffective, and the total effective rate was 80%. There was a significant difference in the cure rate between the two groups (x2=4.66, p<0.05), while there was no significant difference in the total effective rate between the two groups (x2=1.08, p>0. 05). L'uso precoce combinato di virazolo e acetilglutamina nel trattamento dell'encefalite giapponese può controllare il peggioramento della condizione, migliorare la funzione cerebrale, promuovere la riduzione della febbre, una coscienza chiara, ridurre l'incidenza e la mortalità dell'insufficienza respiratoria centrale e aumentare il tasso di guarigione. La combinazione di due farmaci non ha ancora mostrato effetti collaterali tossici significativi e può essere usata come uno dei metodi di trattamento per l'encefalite giapponese.
Salvataggio di fluoro
Nel rapporto di efficacia clinica dell'utilizzo dell'acetilglutamina per salvare 3 0 casi di avvelenamento da fluoro, una soluzione permanganato di potassio 1: 5000 è stata abitualmente utilizzata per il lavaggio gastrico e l'acetilglutamina è stata immediatamente amministrata a un ritmo di 0. {4}}. 3/giorno In totale 7 giorni o fermato dopo che il bambino è diventato consapevole e le convulsioni si sono fermate. Utilizzare contemporaneamente il desametasone, una grande quantità di vitamina C, la fosfatidilcolina o l'ormone attivo cerebrale e la miscela di energia per proteggere la funzione degli organi. Tra tutti i casi, 20 erano guariti, 8 erano efficaci e 2 avevano sequele, manifestate come spasticità e paralisi cerebrale con disabilità intellettiva. Coloro che sono morti o sopravvissuti con sequele gravi erano bambini che avevano ingerito grandi quantità di farmaci, bambini piccoli e quelli che non erano in grado di usare immediatamente l'acetilglutamina. Il meccanismo d'azione per il trattamento dell'avvelenamento da fluoro è perché l'acetilglutamina ha una struttura simile a questo tipo di tossina. L'acetilglutamina produce geni ammidri nel corpo o competizione con acido fluoroacetico prodotto dal fluoroacetato di sodio per ottenere la disintossicazione. Allo stesso tempo, ha gli effetti del miglioramento del metabolismo neuronale, del mantenimento della funzione di stress neurale, ecc., Riducendo così il verificarsi di sequele neurologiche. Il trattamento riuscito di due casi di avvelenamento da fluoroacetamide con acetilglutamina dimostra che il trattamento dell'avvelenamento da fluoroacetamide con acetilglutamina comporta l'aggiunta di un gruppo di acetamide (- CH2ConH2) nella struttura chimica dell'acetilglutamina, che è simile alla struttura chimica dell'acetamuro. L'applicazione clinica ha confermato effetti terapeutici definiti. A causa del fatto che la maggior parte degli ospedali primari non ha farmaci acetamidici, quando si incontrano avvelenamento da fluoroacetamide, l'acetil glutammina può essere usato come sostituto del trattamento.
Malattia cerebrovascolare
L'ipoplasia cerebrale è stata trattata con agopuntura del cuoio capelluto combinata con iniezione di acupoint per malattie cerebrovascolari complicate dalla disabilità intellettiva. Metodo: 74 pazienti sono stati divisi casualmente in due gruppi. Il gruppo di trattamento consisteva in 4 casi 0, che erano trattati con agopuntura del cuoio capelluto per l'ago di Zhisan e l'ago di Sishen, e venivano anche iniettati con acetilglutamina e furosemide in acupoint come Baihui. 34 casi nel gruppo di controllo sono stati trattati con infusione endovenosa di 2 0 ml di Naohuo SU e iniezione di cloruro di sodio allo 0,9% e gli effetti terapeutici dei due gruppi sono stati confrontati e osservati. Il tasso effettivo nel gruppo di trattamento era del 95,0%, mentre il tasso effettivo totale nel gruppo di controllo era dell'85,3%. C'era una differenza significativa tra i due gruppi (P<0.05). Conclusion: The combination of scalp acupuncture and acupoint injection therapy has the effects of awakening the brain and opening the orifices, strengthening the brain and marrow, improving brain cell vitality, and enhancing brain function. It has a definite therapeutic effect on treating cerebrovascular disease complicated with intellectual disability. 50 cases of cerebral hypoplasia were treated with head acupoint injection of acetylglutamine and furothiamine, with good therapeutic effects. Initially, scalp acupuncture was used to treat sequelae of brain disease, and later alternating treatment with scalp acupuncture and water acupuncture (acetylglutamine and furothiamine) was tried, and it was found that the latter had better therapeutic effects than the former. Immediately switched to using water needles instead of scalp needles to treat this disease, resulting in improved efficacy compared to before. From the analysis of the relationship between treatment outcomes and age, the younger the age, the better the therapeutic effect. Therefore, it is believed that early treatment is appropriate for cerebral hypoplasia. Acetylglutamide and furosemide head acupoint injection therapy for cerebral hypoplasia showed a significant effect of 74%, an effective rate of 14%, and a total effective rate of 88%.
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