Atropina solfato monoidrato CAS 5908-99-6

Effetto anticolinergico

Essendo un agente anticolinergico competitivo non{0}}selettivo, esercita i suoi effetti farmacologici legandosi in modo competitivo ai recettori muscarinici dell'acetilcolina nell'organismo. Blocca efficacemente il legame dell'acetilcolina endogena ai recettori bersaglio, antagonizzando così la funzione del nervo parasimpatico sovraeccitato. Questo meccanismo fondamentale inibisce la contrazione eccessiva della muscolatura liscia viscerale e sopprime l’ipersecrezione di varie ghiandole esocrine, comprese le ghiandole gastriche, le ghiandole salivari, le ghiandole bronchiali e le ghiandole sudoripare.

Regolando la tensione della muscolatura liscia e i livelli secretori ghiandolari, il farmaco allevia il dolore spastico viscerale, riduce le secrezioni corporee anomale e stabilizza la funzione del sistema nervoso autonomo. Questa proprietà anticolinergica ad ampio-spettro costituisce la base farmacologica fondamentale per la sua vasta applicazione clinica nelle malattie gastrointestinali, respiratorie, circolatorie e tossicologiche, ottenendo effetti terapeutici mirati su molteplici disturbi di iperattività parasimpatica.

Trattamento delle malattie gastrointestinali

In gastroenterologia, è un classico farmaco adiuvante di prima linea-per i disturbi gastrointestinali spastici e ulcerosi. Agisce direttamente sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, alleviando la persistente contrazione spastica della muscolatura liscia gastrica e intestinale causata da iperattività parasimpatica, stimolazione infiammatoria o lesioni dell'intestino irritabile. Per condizioni cliniche comuni tra cui ulcere gastriche, ulcere duodenali, spasmi gastrointestinali acuti e cronici e coliche addominali indotte da gastroenterite, il farmaco può alleviare rapidamente il dolore addominale parossistico, il disagio legato ai crampi e l'iperperistalsi gastrointestinale.

Inoltre, il suo effetto inibitorio sulla secrezione delle ghiandole gastriche riduce efficacemente l'eccessiva produzione di acido gastrico e pepsina, che allevia l'irritazione della mucosa, riduce la stimolazione dell'erosione dell'ulcera e crea un ambiente favorevole per la riparazione dei tessuti della mucosa gastrointestinale danneggiati, migliorando significativamente la distensione addominale, il dolore e i sintomi di defecazione anormali dei pazienti.

Sollievo dal dolore per le coliche viscerali

Oltre al dolore gastrointestinale, il farmaco possiede effetti analgesici significativi su varie coliche viscerali refrattarie causate dallo spasmo della muscolatura liscia. È ampiamente usato nel sollievo clinico della colica renale, della colica biliare e della colica intestinale.

La colica renale indotta dallo spasmo della muscolatura liscia ureterale dovuto a calcoli urinari, così come la colica biliare causata dallo spasmo della cistifellea e del dotto biliare da calcoli biliari e colecistite, può essere efficacemente alleviata dall'atropina. Rilassando la muscolatura liscia eccessivamente contratta delle vie urinarie e biliari, elimina la compressione spastica meccanica e la stimolazione nervosa, allevia rapidamente le coliche parossistiche gravi e allevia l'intenso dolore dei pazienti. dolore e reazioni autonomiche come nausea e vomito accompagnati da coliche. In particolare, mira alla causa principale dello spasmo della muscolatura liscia anziché limitarsi a mascherare il dolore, fornendo effetti analgesici stabili e prolungati per il dolore spastico viscerale.

Applicazioni oftalmiche

Atropina solfato monoidratoè un agente farmaceutico essenziale in oftalmologia clinica, applicato principalmente negli esami di dilatazione della pupilla e di rifrazione cicloplegica. Bloccando i recettori muscarinici del muscolo sfintere dell'iride e del muscolo ciliare, rilassa lo sfintere contratto dell'iride per ottenere la midriasi e paralizza il muscolo ciliare spastico per eliminare lo spasmo di accomodamento regolatorio. Durante gli esami del fondo oculare, la dilatazione completa della pupilla elimina l'ostruzione del campo visivo causata dalle pupille piccole, consentendo agli oftalmologi di osservare in modo completo e chiaro il disco ottico, la retina, i vasi sanguigni e le lesioni maculari, migliorando notevolmente il tasso di rilevamento delle lesioni sottili del fondo oculare.

Nell'optometria pediatrica e adolescenziale, il suo potente effetto cicloplegico può paralizzare completamente l'accomodazione oculare, eliminare l'interferenza della pseudomiopia causata dallo spasmo accomodativo e migliorare l'accuratezza della misurazione diottrica, fornendo una base affidabile per un accurato abbinamento degli occhiali e diagnosi e intervento sulla miopia.

Trattamento delle malattie infettive

Basandosi sulla sua esclusiva attività anticolinergica e di regolazione della microcircolazione-, svolge un ruolo terapeutico ausiliario fondamentale nelle malattie infettive gravi e nel trattamento delle sindromi critiche.

È clinicamente applicabile allo shock tossico infettivo e alla sindrome ischemica cardiogena acuta indotta da preparati di antimonio, gravi infezioni batteriche e virali. Negli stati infettivi critici, il rilascio eccessivo di mediatori dell'infiammazione e l'eccitazione anormale del nervo parasimpatico causeranno spasmo microvascolare, disturbi della microcircolazione, ischemia tissutale e ipossia. L’atropina può dilatare i microvasi, alleviare lo spasmo della muscolatura liscia vascolare, migliorare la microcircolazione sistemica e la perfusione sanguigna dei tessuti, correggere il danno ischemico e ipossico agli organi vitali come cuore, cervello e reni e inibire l’eccessiva risposta allo stress infiammatorio.

Stabilizza efficacemente i segni vitali, previene la progressione dello shock e delle lesioni ischemiche e riduce significativamente la mortalità di gravi malattie infettive critiche, fungendo da importante farmaco regolatore della microcircolazione nelle cure critiche di emergenza.

Salvataggio dell'avvelenamento da fosforo organico

È il principale farmaco di primo-soccorso per il soccorso clinico in caso di avvelenamento da pesticidi organofosforici. I composti organofosforici possono inibire l'attività della colinesterasi umana, portando ad un massiccio accumulo di acetilcolina nelle fessure sinaptiche, provocando un'eccitazione continua del sistema nervoso muscarinico, nicotinico e centrale e provocando una serie di gravi sintomi di avvelenamento come sudorazione profusa, salivazione, spasmo bronchiale, edema polmonare, tremore muscolare e coma.

L'atropina blocca in modo competitivo i recettori muscarinici periferici e centrali dell'acetilcolina, interrompe il segnale di eccitazione patologica causato dall'acetilcolina accumulata e allevia rapidamente i sintomi critici di avvelenamento tra cui iperattività della secrezione respiratoria, broncospasmo, bradicardia e ipotensione. Tuttavia, antagonizza solo gli effetti tossici del sovraaccumulo di acetilcolina e non può riattivare la colinesterasi inibita o eliminare le tossine organofosforiche residue.

Pertanto, per l'avvelenamento da organofosfori moderato e grave, l'atropina deve essere utilizzata in combinazione con riattivatori della colinesterasi come la pralidossima per ottenere una disintossicazione completa e migliorare il tasso di successo del salvataggio.

Somministrazione pre-anestesia

Come farmaco pre-anestetico di routine, è ampiamente utilizzato in varie preparazioni anestesiologiche chirurgiche per garantire la sicurezza perioperatoria del paziente. Sotto stimolazione dell'anestesia, i pazienti sono soggetti all'eccitazione dei nervi parasimpatici, che porta a un'eccessiva secrezione delle vie respiratorie e delle ghiandole orali, che può causare ostruzione delle vie aeree, polmonite da aspirazione e rischi di distress respiratorio.

L'atropina può inibire significativamente l'ipersecrezione delle ghiandole salivari, delle ghiandole bronchiali e delle ghiandole della mucosa respiratoria, ridurre le secrezioni del tratto orale e respiratorio e mantenere le vie aeree asciutte e non ostruite durante l'anestesia e il processo operatorio. Nel frattempo, può bloccare il riflesso vagale indotto dall'anestesia e dalla trazione chirurgica, prevenire la bradicardia, l'ipotensione e l'aritmia cardiaca causata dalla sovraeccitazione vagale, stabilizzare le funzioni cardiovascolari e respiratorie del paziente, ridurre le complicazioni dell'anestesia e fornire una condizione fisiologica sicura e stabile per un intervento chirurgico regolare e il recupero postoperatorio.