Loperamide Polvere CAS 53179-11-6

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Loperamide in polvereè un derivato oppioide sintetizzato artificialmente. Tuttavia, il suo ingegnoso disegno farmacologico gli consente di agire principalmente sui recettori μ-degli oppioidi nel tratto intestinale periferico al dosaggio orale convenzionale, mentre è difficile penetrare la barriera ematoencefalica ed entrare nel sistema nervoso centrale. Questa caratteristica gli consente di mantenere un forte effetto anti-diarroico evitando quasi i rischi di dipendenza e di sedazione centrale associati ai tradizionali farmaci oppioidi. Si lega direttamente ai recettori degli oppioidi sulla parete intestinale, inibendo significativamente l'eccessiva peristalsi intestinale, prolungando il tempo di ritenzione del contenuto intestinale e contemporaneamente migliorando la tensione dello sfintere anale. Ancora più importante, può ridurre fortemente le secrezioni intestinali e gli elettroliti. Questo duplice meccanismo di inibizione della peristalsi e di riduzione della secrezione gli consente di controllare rapidamente ed efficacemente vari sintomi di diarrea acuta e cronica. Grazie alla sua elevata efficienza e alla buona selettività periferica, il farmaco in polvere grezza è ampiamente formulato in capsule o compresse e utilizzato per trattare varie diarree non-specifiche come l'enteropatia allergica e l'enterite infettiva. Tuttavia, deve essere utilizzato sotto stretto controllo medico, soprattutto nella forma in polvere, che ha una purezza estremamente elevata. Se viene abusato o assunto in dosi eccessive, soprattutto se si tenta di assumerlo con mezzi non convenzionali per ottenere effetti centrali, non solo causerà grave stitichezza, distensione addominale e ostruzione intestinale, ma porterà anche potenzialmente a reazioni di tossicità cardiaca fatale (come intervallo QT prolungato e tachicardia ventricolare a torsione di punta). Pertanto, sebbene sia un componente fondamentale dei farmaci antidiarroici da banco, la sua produzione, formulazione e utilizzo richiedono grande cautela e controllo professionale.

Loperamide sintetica:

1. Con difenilacetonitrile come materia prima, reagisce con l'ossido di etilene in presenza di amminosodio, idrolizza con acido cloridrico, apre l'anello con il 48% di HBr HAC a temperatura ambiente e condensa con 4-p-clorofenil-4-idrossipiperidina in presenza di metilisobutilchetone e carbonato di sodio per produrre loperamide. La resa totale era del 13,4% sulla base di difenilacetonitrile.

2. Dopo la reazione tra difenilacetonitrile (I) e sodio amminico, viene introdotto l'ossido di etilene a 5 ~ 10 gradi. Dopo il passaggio, la reazione è stata condotta a temperatura ambiente dopo conservazione del calore e si è ottenuto il composto (II) con una resa del 66%. Aggiungere una soluzione di acido acetico glaciale al 36% di acido bromidrico al composto (I) e mescolare a 25 ~ 30 gradi. Filtrare e lavare con acqua fino a pH 5. Il composto (ⅲ) è stato ottenuto mediante essiccamento con una resa dell'88%. Il composto (III) è stato clorurato con cloruro di tionile nel composto (IV) con una resa del 95%. Il composto (IV) e il carbonato di sodio vengono sciolti in toluene e acqua e la dimetilammina viene introdotta a 0 ~ 5 gradi per la conservazione del calore. Lo strato d'acqua viene estratto con cloroformio e l'estratto viene concentrato. Il residuo è stato ricristallizzato con metilisobutilchetone per ottenere il composto (V) con una resa del 56%. Il composto (V), il composto (VI), il carbonato di sodio e lo ioduro di potassio vengono sciolti in metilisobutilchetone e disidratati mediante riflusso. Recuperare il solvente sotto pressione ridotta, aggiungere isopropanolo per riscaldare e sciogliere il residuo, passare attraverso la colonna di allumina a 40 gradi, decolorare e filtrare e aggiungere la soluzione di isopropanolo di acido cloridrico al valore pH 3. È stato raffreddato a 5 gradi, filtrato e cristallizzato, lavato con isopropanolo a pH 6 ed essiccato sotto vuoto a peso costante a 80 gradi per ottenere loperamide, con una resa del 58%

Il prodotto finale di questa sostanza chimica è principalmente dovuto all'effetto della muscolatura liscia intestinale, che può inibire la contrazione della muscolatura liscia intestinale e ridurre la peristalsi intestinale. Allo stesso tempo può anche ridurre i neurotrasmettitori rilasciati dalle terminazioni nervose del tratto intestinale e inibire direttamente il riflesso peristaltico. E il farmaco può prolungare il tempo di permanenza del cibo nell'intestino tenue, favorire l'assorbimento di acqua, elettroliti e glucosio, quindi ha anche un ottimo effetto sulla diarrea secretoria. Tuttavia, questo farmaco non è adatto per la diarrea infettiva, cioè quando si verifica un'infezione batterica, la diarrea in questo momento ha un effetto protettivo sul corpo. Un'eccessiva inibizione della diarrea può portare ad un aggravamento dell'infiammazione e persino della febbre.

Effetti farmacologici: La struttura chimica delLoperamide in polvereè simile a quello dell'aloperidolo e della petidina, ma la dose terapeutica non ha alcun effetto sul sistema nervoso centrale. L’effetto sulla muscolatura liscia intestinale è simile a quello dei farmaci oppioidi e del difenoxato, che possono inibire la contrazione della muscolatura liscia intestinale e ridurre la peristalsi intestinale. Può anche ridurre il rilascio di acetilcolina dalle terminazioni nervose della parete intestinale e inibire direttamente il riflesso peristaltico attraverso interazioni locali tra neuroni colinergici e non colinergici. Questo prodotto può prolungare il tempo di permanenza del cibo nell'intestino tenue, favorire l'assorbimento di acqua, elettroliti e glucosio e inibire significativamente l'elevata secrezione intestinale causata da prostaglandine, tossine del colera e altre enterotossine, ma la dose terapeutica non influisce sulla secrezione di acido gastrico. Questo prodotto può anche aumentare la tensione dei muscoli dilatatori anali, sopprimendo così l'incontinenza fecale e l'urgenza.

Farmacocinetica: questo prodotto viene facilmente assorbito dalla parete intestinale e quasi tutto entra nel metabolismo epatico. A causa della sua elevata affinità con la parete intestinale e del "metabolismo di primo passaggio", difficilmente entra nella circolazione sanguigna sistemica. La concentrazione nel sangue del farmaco prototipo è molto bassa e la concentrazione plasmatica più alta si raggiunge 5 ore dopo la somministrazione orale della capsula. L'effetto dura per più di 24 ore. T1/2 dura in media 10,8 ore. Il tasso di legame proteico era del 97%. Escrezione attraverso la bile e le feci. L'escrezione nelle urine rappresenta circa il 5% - 10%.

1.Loperamide (Yimongting)
Meccanismo d'azione:La loperamide agisce principalmente come agente antidiarroico legandosi ai recettori oppioidi intestinali, rallentando la motilità intestinale e prolungando il tempo di ritenzione del contenuto intestinale.
Sicurezza:

• Al dosaggio raccomandato, la loperamide è un farmaco antidiarroico sicuro ed efficace.
• Tuttavia, il superamento della dose raccomandata può portare a seri problemi, tra cui grave aritmia e morte. Soprattutto in caso di uso improprio o abuso intenzionale, il rischio è maggiore.
• La loperamide può anche causare effetti inibitori centrali come sonnolenza, vertigini, respirazione lenta o superficiale, nonché reazioni avverse come costipazione.
• L'uso estensivo a lungo termine può portare alla dipendenza.

questioni che richiedono attenzione:

• Seguire rigorosamente la guida ai farmaci su ordini o istruzioni mediche.
• Evitare di usarlo insieme ad altri farmaci che possono causare stitichezza.
• Se si verificano sintomi gravi come svenimento, battito cardiaco accelerato o ritmo cardiaco irregolare, consultare immediatamente un medico.

2. Polvere di montmorillonite
Meccanismo d'azione:La polvere di montmorillonite inibisce ed elimina principalmente virus, batteri e le loro tossine entrando nel tratto digestivo, proteggendo la mucosa intestinale, ottenendo l'effetto di fermare la diarrea.
Sicurezza:

• La polvere di montmorillonite ha un buon effetto antidiarroico e relativamente pochi effetti collaterali.
• L'effetto collaterale principale è la stitichezza, ma solitamente è lieve.
• La polvere di montmorillonite difficilmente entra nel sistema circolatorio, quindi il suo impatto su tutto il corpo è relativamente piccolo.

questioni che richiedono attenzione:

• Seguire le istruzioni del farmaco su consiglio o istruzioni del medico.
• Durante la diarrea, la dieta dovrebbe essere leggera per evitare di esacerbare i sintomi della diarrea.

3.confronto generale

• Sicurezza:Con la terapia corretta, la sicurezza della polvere di montmorillonite è relativamente alta, con effetti collaterali lievi e rari; Sebbene la loperamide abbia buoni effetti antidiarroici, esiste il rischio di abuso che può portare a gravi reazioni avverse.
• Popolazione applicabile:la polvere di montmorillonite è adatta a pazienti con diarrea acuta causata da disturbi del microbiota intestinale; La loperamide è adatta per la diarrea causata da enterite acuta e cronica.
• Consigli sui farmaci:Quando si scelgono i farmaci antidiarroici, la selezione dovrebbe essere basata sulle condizioni specifiche del paziente e sul consiglio del medico. Per la diarrea causata da un microbiota intestinale compromesso, la polvere di montmorillonite può essere più adatta; Per la diarrea causata da enterite acuta e cronica, la loperamide può essere più efficace. Tuttavia, indipendentemente dal farmaco utilizzato, è necessario attenersi scrupolosamente ai consigli o alle istruzioni mediche per garantire la sicurezza del farmaco.

1.Metodi di immagazzinamento e conservazione

2. Altre precauzioni relative ai farmaci

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