Tetracaina purapuò penetrare nella mucosa e viene utilizzato principalmente per l'anestesia della mucosa. Il suo effetto è relativamente veloce. La tetracaina è una polvere cristallina da bianca a giallo chiaro con punti di fusione e di ebollizione elevati. La sua solubilità è scarsa, con un valore pKa di 8,6. Ciò significa che quando la tetracaina entra in contatto con l'acido, il suo effetto anestetico locale si indebolisce. Pertanto, è necessario evitare condizioni acide durante il processo di preparazione e conservazione. Queste proprietà fisiche influenzano le prestazioni della tetracaina in diverse applicazioni e richiedono un utilizzo e una gestione razionali. La solubilità in acqua è relativamente bassa, solo circa 5 mg/ml, ma ha una buona solubilità nei solventi organici. La sua solubilità unica gli fa presentare caratteristiche diverse in diverse applicazioni.
Proprietà biologiche:
Citotossicità:
Tetracaina puraha un certo grado di citotossicità e può causare morte o danni cellulari. La ricerca ha dimostrato che la tetracaina porta alla morte cellulare inibendo i canali del sodio della membrana cellulare.
Bioreattività:
La tetracaina viene metabolizzata principalmente dal fegato nel corpo, formando metaboliti attivi come acido p-aminobenzoico, etere dietilammina, N-etil-p-idrossibenzamide, ecc. Questi metaboliti sono strettamente correlati all'efficacia del farmaco, alla tossicità, ecc.
Effetto terapeutico:
La tetracaina può essere utilizzata per anestetizzare aree locali come occhi, orecchie, bocca, naso e pelle. Il suo meccanismo d'azione è quello di inibire la trasmissione delle fibre nervose e bloccare la trasmissione dei segnali del dolore.
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Formula chimica |
C15H24N2O2 |
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Messa esatta |
264 |
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Peso Molecolare |
264 |
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m/z |
264 (100.0%), 265 (16.2%), 266 (1.2%) |
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Analisi elementare |
C, 68.15; H, 9.15; N, 10.60; O, 12.10 |
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Informazioni aggiuntive sul composto chimico: parola di avvertenza pericolo, descrizione del pericolo h301-h317-h351, precauzioni p280-p301 + P310, segnali di merci pericolose xn, Xi, categoria di pericolo codice 22-40-42 / 43-43, Istruzioni di sicurezza 22-36 / 37, Trasporto di merci pericolose n. UN 2811, WGK Germania 3, RTECS n. dg4725000
Tetracaina puraè un tipo di medicinale, che comprende principalmente il blocco extra-guaina, il blocco membranoso, il blocco ventricolare inferiore, il blocco della conduzione nervosa e una certa anestesia superficiale. Le sue proprietà fisiche sono inodore, sapore leggermente amaro e intorpidimento della lingua. Solubile in acqua, solubile in etanolo, insolubile in etere o benzene, con struttura amminica secondaria aromatica.
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La tetracaina è un anestetico locale che inibisce selettivamente i canali ionici del sodio all'interno dei neuroni, rendendoli così incapaci di trasmettere un gran numero di impulsi nervosi. Il suo meccanismo d'azione è simile agli anestetici locali come la lidocaina e la procaina, ma la sua durata è più lunga. Rispetto alla novocaina e alla benzocaina, la tetracaina ha una durata d'azione più lunga, che può durare fino a 2-4 ore. Rispetto alla Dibucaina ha una durata d'azione più breve, che varia da 20 minuti a un'ora.
Contrasto
Il dosaggio sicuro diTetracaina puravaria a seconda della modalità di utilizzo e delle condizioni del paziente. Di seguito sono riportati gli intervalli di dosaggio sicuri forniti in base a diverse modalità di utilizzo:
1.Blocco epidurale:
- Soluzioni comunemente utilizzate con concentrazioni che vanno dallo {{0}},15% allo 0,3%.
- Se utilizzata in combinazione con lidocaina, la concentrazione più alta è pari a 0,3%.
- La dose comunemente usata è 4.050 mg e la dose massima è 80 mg (ci sono anche dati che indicano una dose massima di 6.080 mg, ma qui utilizziamo un limite più conservativo di 80 mg).
2.Blocco subaracnoideo:
- Una miscela comunemente usata viene preparata mescolando 1 ml di lidocaina cloridrato all'1% con 1 ml di glucosio al 10% e 1 ml di efedrina cloridrato al 3%.
- La dose comunemente usata è 10 mg, la dose limitata è 15 mg e la dose massima è 20 mg.
3.Blocco di conduzione neurale:
- Una soluzione comunemente usata con un intervallo di concentrazione compreso tra {{0}},1% e 0,2%.
- Il dosaggio comunemente utilizzato è 40-50 mg e il dosaggio massimo è 100 mg.
4.Anestesia della superficie mucosale:
- Una soluzione comunemente usata con una concentrazione dell'1%.
- L'oftalmologia utilizza una soluzione isotonica all'1%, mentre l'otorinolaringoiatria utilizza una soluzione dall'1% al 2%.
- Una singola dose è solitamente di 40 mg.
Per evitare l'ossidazione della sostanza, è possibile adottare le seguenti misure:
1.Ambiente di archiviazione:
- Scegli un ambiente di conservazione fresco, asciutto e buio, poiché l'alta temperatura, l'umidità e la luce possono accelerare il processo di ossidazione dei farmaci.
- Assicurarsi che la temperatura e l'umidità nello spazio di conservazione siano controllate entro un intervallo appropriato, con una temperatura consigliata non superiore a 25 gradi e l'umidità mantenuta a un livello basso.
2. Imballaggio e sigillatura:
- Utilizzare materiali di imballaggio con proprietà di blocco dell'ossigeno, come sacchetti di alluminio, sacchetti sottovuoto, ecc., per ridurre il contatto diretto tra farmaci e ossigeno.
- Durante il processo di imballaggio, garantire una buona chiusura per evitare che l'aria entri all'interno dell'imballaggio. Per le confezioni già aperte è opportuno consumarle il prima possibile ed evitare un'esposizione prolungata all'aria.
3. Protezione dall'azoto: durante il processo di confezionamento, è possibile riempire gas inerti come l'azoto per sostituire l'ossigeno all'interno della confezione, riducendo così il rischio di ossidazione del farmaco.
4. Evitare il contatto con altre sostanze: durante la conservazione, evitare il contatto con sostanze ossidanti come acidi forti, basi, ioni di metalli pesanti, ecc., poiché queste sostanze possono accelerare il processo di ossidazione del farmaco.
5. Ispezione regolare: ispezionare regolarmente le sostanze immagazzinate per osservare se il loro colore, odore e forma sono cambiati. Se si riscontrano condizioni anomale, come lo scurimento del colore, la generazione di odori, ecc., è necessario interrompere immediatamente l'uso e richiedere una consulenza professionale.
6. Seguire la guida professionale: durante la conservazione e l'utilizzo, seguire la guida dei professionisti per garantire che l'operazione sia conforme alle caratteristiche e ai requisiti del farmaco.
Come anestetico locale, le sue proprietà chimiche sono relativamente stabili, ma può comunque reagire con determinate sostanze in condizioni specifiche. Di seguito sono elencate le tipologie di sostanze che possono reagire con esso e le relative spiegazioni:
Agente ossidante
Forti ossidanti come il permanganato di potassio e il perossido di idrogeno possono accelerare il processo di ossidazione della sostanza, portando alla degradazione o al fallimento del farmaco. Pertanto, il contatto diretto con questi ossidanti dovrebbe essere evitato durante la conservazione e l'uso.
Sostanze acide e alcaline
Può subire reazioni di idrolisi in ambienti acidi o alcalini forti, generando corrispondenti sali acidi o basici, influenzando così il suo effetto anestetico. Pertanto, l'esposizione della sostanza ad ambienti con pH estremo dovrebbe essere evitata.
Ioni di metalli pesanti
Alcuni ioni di metalli pesanti, come rame e ferro, possono subire reazioni di complessazione con esso, formando precipitati insolubili. Ciò non solo riduce la purezza del farmaco, ma può anche influenzarne l'effetto anestetico. Pertanto, il contenuto di metalli pesanti nelle materie prime deve essere rigorosamente controllato durante la preparazione e l'uso.
Altri farmaci
Se miscelato con altri farmaci, possono verificarsi interazioni farmacologiche. Ad esempio, alcuni antibiotici, anticoagulanti, ecc. possono avere reazioni avverse o ridurre i loro effetti anestetici. Pertanto, quando si utilizza questa sostanza, è necessario consultare medici professionisti o farmacisti per evitare l'uso simultaneo o l'interazione con altri farmaci.
Organizzazione biologica
Nelle applicazioni in vivo, può reagire con enzimi, proteine, ecc. nei tessuti biologici, determinando il metabolismo e l'escrezione del farmaco. Questa reazione è solitamente un processo necessario affinché i farmaci possano esercitare la loro efficacia nel corpo, ma può anche causare alcune reazioni avverse. Pertanto, quando lo si utilizza per l'anestesia, è necessario prestare particolare attenzione alla reazione del paziente e apportare le modifiche necessarie.
Quali sono gli effetti collaterali di questo composto?
L'uso di questa sostanza è generalmente vietato o sconsigliato nelle seguenti situazioni:
Paziente
allergia
Se i pazienti sono allergici alla lidocaina o ai suoi componenti, l'uso può causare gravi reazioni allergiche come difficoltà respiratorie, shock anafilattico, ecc., pertanto è controindicato.
Cuore serio
malattia
Per i pazienti con malattie cardiache gravi, come aritmia grave, insufficienza cardiaca, ecc., il suo utilizzo può aumentare il carico sul cuore e peggiorare la condizione, quindi generalmente non è consigliabile utilizzarlo.
Disfunzione epatica e renale
I pazienti con grave disfunzione epatica e renale hanno un metabolismo e una capacità di escrezione limitati del farmaco e l'uso di questa sostanza può portare all'accumulo del farmaco, aumentando il rischio di effetti collaterali tossici. Pertanto, dovrebbe essere disabilitato.
Miastenia
gravis
L'uso di questa sostanza in pazienti affetti da miastenia grave può influenzare la conduzione neuromuscolare e peggiorare i sintomi della miastenia, pertanto non è raccomandato.
Metodo di anestesia specifica
Generalmente non viene utilizzato per l'anestesia da infiltrazione, l'iniezione endovenosa o la flebo endovenosa. Questo perché il suo tasso di assorbimento è relativamente veloce. Se entra accidentalmente nel flusso sanguigno e il dosaggio è troppo elevato, può causare gravi reazioni tossiche come vertigini, brividi, coma e persino insufficienza respiratoria.
Specifico
popolazione
I bambini, gli anziani, i deboli, i malnutriti e gli affamati sono soggetti a reazioni tossiche e dovrebbero essere usati con cautela e moderazione.
Le donne incinte che usano questa sostanza possono avere effetti negativi sul feto, quindi dovrebbe essere vietata.
Pelle o mucose
infortunio
È richiesta particolare cautela quando si utilizza questa sostanza in aree con gravi danni o infezioni alla superficie della pelle o delle mucose, poiché il farmaco può essere rapidamente assorbito attraverso l'area danneggiata, aumentando il rischio di reazioni tossiche.
Interazioni farmacologiche
Se l'uso simultaneo con altri farmaci può causare interazioni, ridurre l'efficacia dell'anestesia o aumentare il rischio di reazioni avverse, allora dovrebbe essere evitato anche in determinate situazioni.
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