Polvere di tetracaina CAS 94-24-6

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Polvere di tetracainaè la forma della tetracaina in laboratorio, i ricercatori ne hanno determinato la chimica accurata. Le informazioni rilevanti sono le seguenti. è una polvere cristallina da bianca a giallo chiaro con la formula molecolare C15H24N2O2 e un peso molecolare di 264,36. Di solito è stabile a temperatura ambiente, ma può decomporsi in condizioni estreme come temperatura elevata o forte irradiazione luminosa. Il punto di fusione è compreso tra 149 gradi C e 153 gradi C. Il suo punto di fusione è sufficientemente elevato da garantirne la stabilità nelle condizioni di utilizzo comuni. Inoltre, l’elevato punto di fusione rende la tetracaina più facile da conservare. Il punto di ebollizione è relativamente alto, pari a 490,74 gradi C. Ciò significa che è possibile utilizzare condizioni di temperatura elevata-durante il processo di preparazione o separazione per rimuovere gli inquinanti.

Polvere di tetracainaè stato utilizzato per vari scopi fin dagli anni '30, ma attualmente l'uso più comune è come anestetico locale per interventi chirurgici a breve-termine su superfici oftalmiche, come interventi chirurgici agli occhi, alle orecchie e al naso. Inoltre, viene utilizzato anche per l'anestesia spinale. L’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) lo elenca come farmaco essenziale e, rispetto ad altri anestetici locali, il suo prezzo è relativamente economico.

1.Meccanismo d'azione

Funziona principalmente bloccando i canali del sodio intracellulari. Il farmaco attraversa il doppio strato lipidico in forma non ionizzata e si dissocia in una forma ionizzata (catione/acido coniugato), che poi agisce sulla subunità alfa del canale del sodio. Quando vengono utilizzati specifici canali neurali Na/K, i farmaci agiscono come inibitori allosterici dei canali del sodio, legandosi e attivandosi più rapidamente. Questo blocco deve avvenire su tre nodi consecutivi dell'assone per bloccare la conduzione nervosa. Durante questo processo, è stato impedito l'afflusso di sodio, prevenendo così la depolarizzazione cellulare e lo sviluppo di potenziali potenziali d'azione.

2.Metodo di amministrazione

Il suo valore pKa è 8,46 (a temperatura ambiente di 25 gradi Celsius), che è moderato, sebbene il farmaco abbia un'azione relativamente rapida, soprattutto per la somministrazione nel midollo spinale. La tetracaina ha un'elevata liposolubilità, con un valore relativo di 80, che la rende uno degli anestetici locali più potenti. Il suo tasso di legame proteico è moderato, pari al 75%, consentendo una durata d'azione relativa fino a 200 minuti. I farmaci vengono principalmente idrolizzati dall'acetilcolinesterasi plasmatica (ma acetilcolinesterasi) per produrre alcol e acido p-aminobenzoico (PABA). Una piccola parte viene metabolizzata attraverso la colinesterasi dei globuli rossi. Solo una piccola quantità di tetracaina non metabolizzata viene escreta nelle urine. Il suo valore pH è compreso tra 4,5 e 6,5.

3.L'influenza degli occhi

4.Uso eccessivo

L'uso a lungo termine di anestetici oculari locali, incluso esso, può portare a opacità e ulcere corneali permanenti, accompagnate da perdita della vista.

1.Intensità della tossicità

• La tossicità di questa sostanza è 10 volte superiore a quella della procaina, e anche la sua forza farmacologica è circa 10 volte quella della procaina.
• Anche l'incidenza delle reazioni tossiche è superiore a quella della procaina, spesso causate da dosi elevate, rapido assorbimento o manipolazione impropria, come l'iniezione accidentale nei vasi sanguigni con conseguenti elevate concentrazioni di farmaco nel sangue.

2. Prestazioni di tossicità

• Tossicità del sistema nervoso centrale: quando la sua concentrazione è troppo elevata o viene utilizzato per troppo tempo, è facile entrare nel sistema nervoso centrale attraverso la barriera ematoencefalica, causando reazioni tossiche. In caso di sovradosaggio o avvelenamento lieve, i pazienti possono presentare sintomi quali irritabilità, multilinguismo, intorpidimento alla base della lingua e nistagmo. Con il peggioramento della tossicità, i pazienti possono manifestare sintomi quali capogiri, vertigini, brividi, tremori, panico e, nei casi più gravi, convulsioni, coma, insufficienza respiratoria e diminuzione della pressione sanguigna.
• Tossicità cardiovascolare: può influenzare la normale attività elettrofisiologica del cuore interferendo con i canali ionici del sodio sulla membrana cellulare del miocardio. Nelle fasi iniziali, i pazienti possono presentare un aumento della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna. Con il progredire della tossicità, possono verificarsi bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna, depressione respiratoria e gravi aritmie come contrazioni ventricolari premature, frequenti contrazioni ventricolari premature e fibrillazione ventricolare.
• Reazioni allergiche: durante l'uso, alcuni pazienti potrebbero manifestare reazioni allergiche come orticaria, difficoltà respiratorie e altri sintomi. Gravi reazioni allergiche possono portare anche alla morte improvvisa.

Metodo di archiviazione:

Guida all'uso:

1. Metodo di amministrazione: Solitamente viene utilizzato come collirio e gocciolato nell'occhio secondo necessità. Le parti inutilizzate devono essere eliminate dopo ogni utilizzo per garantirne la sterilità.
2. Operazione asettica: Quando si somministrano farmaci in un campo sterile, è necessario utilizzare tecniche asettiche standard per aprire la confezione ed è possibile utilizzare DROP-TAINER ® Il dispenser è posizionato su una superficie sterile.
3. Evitare il contatto: Non toccare la punta del contagocce per evitare di contaminare la soluzione.
4. Evitare l'iniezione intracorneale: Non deve essere somministrato tramite iniezione intracorneale o uso intraoculare. Il suo utilizzo può causare danni alle cellule endoteliali corneali.
5. Evita l'uso a lungo-termine: L'uso o l'abuso a lungo termine possono portare a tossicità epiteliale corneale e possono manifestarsi come difetti epiteliali, che possono trasformarsi in danni permanenti alla cornea.
6. Evitare di toccare gli occhi dopo l'uso: I pazienti non devono toccarsi gli occhi per almeno 10-20 minuti dopo l'uso dell'anestesia, poiché potrebbero verificarsi lesioni accidentali a causa della perdita di sensibilità oculare.
7. Farmaci per i professionisti medici:Dovrebbe essere preso sotto la diretta supervisione di professionisti medici. Questo farmaco non è adatto ai pazienti da assumere da soli.

Polvere di tetracaina, come anestetico locale, è ampiamente utilizzato in campo medico per l'anestesia di superficie, l'anestesia di infiltrazione, l'anestesia di conduzione e l'anestesia epidurale. Raggiunge una perdita sensoriale temporanea nei tessuti o nelle regioni locali bloccando la trasmissione degli impulsi nervosi, riducendo o eliminando così il dolore. Tuttavia, come altri farmaci, anche la tetracaina può causare una serie di reazioni avverse durante l'uso, che possono coinvolgere più sistemi e rappresentare una potenziale minaccia per la salute del paziente.

 

 

Caratteristiche farmacologiche e meccanismo d'azione

01.

Caratteristiche farmacologiche

La tetracaina appartiene agli anestetici locali esteri, che hanno le caratteristiche di rapida insorgenza, lungo tempo di azione e forte penetrazione. La sua struttura chimica fa sì che venga facilmente idrolizzato dalle esterasi presenti nell'organismo, perdendo così la sua attività anestetica. Questa caratteristica consente alla tetracaina di avere rapidamente effetto se applicata localmente, ma ne limita anche la fattibilità per l'uso sistemico, poiché dosi elevate o un rapido assorbimento possono portare a reazioni tossiche.

02.

Meccanismo d'azione

La tetracaina inibisce i canali ionici del sodio sulla membrana delle cellule nervose, impedendo l'afflusso di ioni sodio e bloccando così la trasmissione degli impulsi nervosi. Questo processo provoca una perdita temporanea della sensazione di dolore, tatto e temperatura nei tessuti o nelle aree locali, ottenendo effetti anestetici. Tuttavia, quando la concentrazione del farmaco è troppo elevata o viene assorbita troppo rapidamente, questo effetto inibitorio può estendersi al sistema nervoso centrale, causando una gamma più ampia di reazioni avverse.

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