Tavoletta Pinealon

Dopo l'ictus (incluso l'ictus ischemico ed emorragico), nel tessuto cerebrale si verifica una cascata di ischemia e ipossia: un aumento dello stress ossidativo nei neuroni della penombra ischemica, un massiccio accumulo di specie reattive dell'ossigeno (ROS), collasso della funzione mitocondriale, rilascio di tossicità aminoacidica eccitatoria e infiltrazione di fattori infiammatori, che alla fine portano all'apoptosi e alla necrosi neuronale, con conseguenti deficit neurologici come disturbi motori, cognitivi e del linguaggio.

Studi preclinici: In un modello di ictus ischemico nel ratto, l'intervento con Pinealon (10 ug/kg, una volta al giorno per 7 giorni consecutivi) ha aumentato il punteggio della funzione motoria degli arti del ratto (punteggio Bederson) di oltre il 40% rispetto al gruppo di controllo, ha ridotto la latenza di fuga nel test del labirinto acquatico di Morris del 35% e ha migliorato significativamente la capacità di memoria spaziale. Nel frattempo, sezioni patologiche del tessuto cerebrale hanno mostrato un aumento del 50% del numero di neuroni sopravvissuti nella penombra ischemica, una maggiore densità sinaptica e una ridotta iperplasia della cicatrice gliale.

L'insufficienza circolatoria cerebrale cronica (CCCI) si riferisce all'ipossia persistente delle cellule cerebrali e ai disturbi metabolici causati dall'arteriosclerosi cerebrale e dall'insufficiente perfusione cerebrale. Le sue caratteristiche patologiche principali includono lo stress ipossico cronico, l’esaurimento di energia nelle cellule cerebrali, lo stress ossidativo accumulato e il progressivo declino della funzione neurologica.

Induzione dell'espressione di geni adattativi dell'ipossia-per migliorare la sopravvivenza cellulare in condizioni di ipossia

Compressa di pinealonpuò attivare i percorsi correlati all'ipossia-fattore inducibile-1 (HIF-1) attraverso la regolazione epigenetica, promuovendo l'espressione di geni adattativi all'ipossia come il fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) e il trasportatore del glucosio 1 (GLUT-1). Da un lato, il VEGF promuove la neovascolarizzazione microvascolare cerebrale, migliora la microcircolazione e aumenta l’apporto di sangue e ossigeno alle aree ischemiche.

Ottimizzazione del metabolismo energetico mitocondriale per mantenere la funzione cellulare in condizioni di ipossia

Durante l’ischemia cronica, la fosforilazione ossidativa nei mitocondri delle cellule cerebrali viene bloccata, portando a una produzione insufficiente di ATP e al declino neurologico. Pinealon agisce direttamente sui mitocondri, potenziando l'attività dei complessi della catena respiratoria mitocondriale, migliorando l'efficienza della sintesi di ATP, riducendo la produzione di ROS mitocondriali e bilanciando l'approvvigionamento energetico e lo stress ossidativo.

Esperimenti sugli animali: In un modello di ratto con ipoperfusione cerebrale cronica, somministrazione orale diTavoletta Pinealon(100 ng/kg per 4 settimane consecutive) hanno aumentato il flusso sanguigno cerebrale del 25%-30%, hanno aumentato significativamente le attività di SOD e glutatione perossidasi nel tessuto cerebrale e hanno ridotto il contenuto di malondialdeide (un marcatore di danno ossidativo) del 40%. Il test Y-maze ha mostrato miglioramenti significativi nella memoria di lavoro e nella cognizione spaziale nei ratti, con sollievo da sintomi come vertigini e letargia.

L'ingrediente principale del prodotto, il tripeptide EDR (Glu-Asp-Arg), deriva da una ricerca a lungo-termine condotta dal team del professor Vladimir Khavinson presso l'Istituto di bioregolazione e gerontologia di San Pietroburgo, Russia. Negli anni '80, il team di Khavinson propose la teoria della "bioregolazione dei peptidi corti", sostenendo che i peptidi corti composti da 3-5 aminoacidi possono penetrare la barriera ematoencefalica, regolare l'espressione genetica e invertire la senescenza e i danni neuronali.

Nel 1992, combinando i tripli requisiti del metabolismo dei neurotrasmettitori, dell'approvvigionamento energetico e della regolazione vascolare, il team ha esaminato le combinazioni di aminoacidi: l'acido glutammico regola le sinapsi neurali, l'acido aspartico partecipa al metabolismo energetico e l'arginina promuove il flusso sanguigno cerebrale. Attraverso la simulazione molecolare ein vitroesperimenti, la sequenza tripeptidica Glu-Asp-Arg è stata identificata come la struttura ottimale e denominata Pinealon.

Dopo la maturazione del processo di sintesi, il team è passato alla ricerca e allo sviluppo di formulazioni in compresse, ottimizzando l'assorbimento orale e la stabilità: sono state adottate una formulazione microdose precisa e una tecnologia di rivestimento enterico per migliorare la biodisponibilità orale e ridurre l'irritazione gastrointestinale.

Dal 2001, i meccanismi neuroprotettivi del prodotto sono stati gradualmente chiariti, compresi gli effetti antiossidanti, anti-apoptotici, di promozione della neuroriparazione e di adattamento all'ipossia-che inducono. Numerosi esperimenti sono stati condotti da istituti di ricerca globali per verificarne l’efficacia e la sicurezza nelle malattie cerebrovascolari.