Compressa di terbinafina cloridrato

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di compresse di terbinafina cloridrato in Cina. Benvenuti nella compressa di terbinafina cloridrato all'ingrosso all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.

Compressa di terbinafina cloridratoè un agente antifungino somministrato per via orale che rientra nella classe dei composti farmaceutici delle allilamine. Funziona inibendo selettivamente l'enzima fungino squalene epossidasi, che a sua volta arresta la biosintesi dell'ergosterolo-un componente vitale della membrana cellulare fungina-e innesca l'accumulo intracellulare di squalene. Questo duplice meccanismo distrugge l’integrità strutturale della membrana cellulare fungina, portando ad azioni sia fungicide che fungistatiche contro un ampio spettro di funghi patogeni. Indicate principalmente per la gestione delle infezioni che colpiscono la pelle, i capelli e le unghie, le compresse di terbinafina cloridrato sono altamente efficaci contro i dermatofiti tra cui Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis ed Epidermophyton floccosum. Per l'onicomicosi, comunemente nota come infezione fungina delle unghie che colpisce sia le unghie delle mani che dei piedi, la durata standard del trattamento varia da 6 settimane a 3 mesi, con i casi più gravi che richiedono potenzialmente un ciclo prolungato fino a 6 mesi. Nel caso di infezioni fungine superficiali della pelle come tinea corporis (tigna), tinea cruris (tigna dell'atleta), tinea pedis (piede dell'atleta) e tinea capitis (tigna del cuoio capelluto), il periodo di trattamento tipico è compreso tra 2 e 6 settimane. Per la candidosi cutanea causata da Candida albicans, la durata della terapia raccomandata è generalmente da 2 a 4 settimane.

Specifiche formulative
I pezzi disponibili in commercio hanno una dose standard di 250 mg/pezzo e le forme di confezionamento comuni includono:
Imbottigliato: 30 pezzi/bottiglia, 100 pezzi/bottiglia, 500 compresse/bottiglia, 1000 pezzi/bottiglia;
Imballaggio con pluriball: 30 pezzi/scatola (confezionato in pluriball di alluminio-plastica).
L'aspetto del pezzo è un pezzo rivestito con pellicola circolare a doppio convesso da bianco a giallo chiaro e alcuni prodotti hanno marcature stampate sulla superficie (come "LAMISIL 250" o "IG 209"). Materiali ausiliari come silice colloidale, idrossipropilmetilcellulosa, stearato di magnesio, ecc. vengono spesso aggiunti alle formulazioni per migliorare la stabilità e la comprimibilità del farmaco. Il gruppo allilammina nella sua struttura chimica è un gruppo funzionale chiave che inibisce l'attività degli enzimi fungini.

Ulteriori informazioni sul composto chimico:

La nostra forma di prodotto

 

 

terbinafina cloridrato +. COA

Compressa di terbinafina cloridratoè un farmaco antifungino ad ampio-spettro che inibisce gli enzimi chiave coinvolti nella biosintesi del rivestimento cellulare dei funghi, bloccando la sintesi dell'ergosterolo e inducendo l'accumulo di squalene, portando infine alla morte delle cellule fungine. Il suo meccanismo d'azione ha un'elevata selettività, doppi effetti distruttivi e persistenza, che lo rendono un farmaco fondamentale per il trattamento delle infezioni fungine della pelle, dei capelli e delle unghie. Quanto segue spiega sistematicamente il suo meccanismo d'azione dagli aspetti dei bersagli molecolari, dell'interferenza metabolica, dello spettro antibatterico e delle caratteristiche farmacocinetiche.

Bersaglio molecolare: inibizione specifica della squalene cicloossigenasi

 

1. Basi chimiche dell'inibizione enzimatica
La struttura molecolare della terbinafina cloridrato contiene un gruppo allilammina, che si lega covalentemente al sito attivo della squalene epossidasi fungina per formare un complesso inibitore enzimatico irreversibile. Gli esperimenti hanno dimostrato che la sua costante di inibizione (valore Ki) per gli enzimi è pari a 30 nM, indicando la sua affinità di legame estremamente elevata. Al contrario, ci sono differenze nella struttura del centro attivo degli enzimi omologhi nelle cellule umane, per cui la sensibilità della terbiafina alle cellule umane è solo un decimillesimo di quella dei funghi, garantendo così la sicurezza di remey.

 

2. Conseguenze biologiche dell'inibizione enzimatica
Lo squalene cicloossigenasi è un enzima chiave limitante nella via di biosintesi dell'ergosterolo, responsabile della catalizzazione della conversione dello squalene in 2,3-ossidosqualene. Questo passaggio è la reazione di partenza per la sintesi dell'ergosterolo, che è il componente principale del rivestimento delle cellule fungine ed è fondamentale per mantenere l'integrità e la fluidità del rivestimento. La terbiafina interrompe direttamente la sintesi dell'ergosterolo bloccando l'attività dell'enzima, provocando al contempo un grande accumulo di squalene nelle cellule fungine.

Doppio effetto distruttivo: collasso della struttura del rivestimento e accumulo di tossicità

 

1. Effetti tossici dell'accumulo di squalene
L'accumulo anomalo di squalene nelle cellule ha una duplice tossicità:
Danno fisico: lo squalene è una molecola non-polare e il suo eccessivo accumulo può danneggiare la struttura del doppio strato lipidico dei rivestimenti cellulari, portando a cambiamenti nella fluidità del rivestimento e alla perdita di funzionalità.
Stress ossidativo: lo squalene può essere catalizzato dalle ossidasi intracellulari per generare specie reattive dell’ossigeno (ROS), portando alla perossidazione lipidica e all’ossidazione delle proteine, con conseguente morte cellulare. L'esperimento ha confermato che dopo la terapia con terbiafina, il livello di ROS intracellulare delle cellule di Candida albicans è aumentato significativamente ed è stato correlato positivamente con la concentrazione del farmaco.

 

2. Danno diretto causato dalla carenza di ergosterolo
La carenza di ergosterolo porta ad una struttura anomala del rivestimento delle cellule fungine, che si manifesta con un aumento della permeabilità del rivestimento, perdita di ioni e deflusso del contenuto cellulare. L'osservazione al microscopio elettronico ha mostrato che il rivestimento cellulare del Trichophyton rubrum trattato con terbiafina si raggrinziva e si rompeva, portando infine alla lisi cellulare. Inoltre, la carenza di ergosterolo può interferire con la funzione delle proteine ​​correlate al rivestimento come l’ATPasi e i trasportatori, indebolendo ulteriormente la capacità metabolica dei funghi.

Copertura dello spettro antibatterico: attività ad ampio-spettro dai dermatofiti ai lieviti

 

1. Forte effetto battericida sui dermatofiti
La terbinafina ha una rapida attività battericida contro i dermatofiti come Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum e Microsporidia canis. Esperimenti in vitro hanno dimostrato che la sua concentrazione minima inibente (MIC) è 0,001-0,01 μ g/mL e l'effetto battericida è correlato alla concentrazione del farmaco. Negli studi clinici, il tasso di guarigione della terbiafina nel trattamento dell'onicomicosi è dell'80% -95%, significativamente migliore rispetto ai farmaci antifungini azolici come itraconazolo e fluconazolo.
2. Duplice effetto antibatterico e battericida sul lievito
Candida albicans: la terbinafina mostra effetti antibatterici o battericidi dipendenti dalla concentrazione.

 

Basse concentrazioni (0,1-1 μ g/mL) inibiscono la formazione e la crescita delle ife, mentre alte concentrazioni (maggiori o uguali a 10 μ g/mL) uccidono direttamente le cellule in fase di lievito.
Altri ceppi di lievito: per le specie non Candida come Candida parapsilosis e Candida tropicalis, l'intervallo MIC della terbiafina è 0,125-2 μ g/ml e la sua efficacia è paragonabile a quella del fluconazolo.

3. Attività contro alcune muffe
La MIC della terbiafina contro le specie di Aspergillus (come Aspergillus niger e Aspergillus flavus) è di 0,5-4 μ g/mL, che è più debole dell'amfotericina B ma significativamente migliore dei farmaci azolici. Inoltre,compressa di terbinafina cloridratomostra anche una certa attività contro funghi bifasici come Blastomyces dermatidis e Histoplasma capsula.

 

1. Assorbimento e distribuzione
Assorbimento orale: la biodisponibilità è del 70% -90%, ma a causa degli effetti di primo passaggio, la biodisponibilità assoluta è di circa il 40% -50%.
Tempo di picco: dopo una singola assunzione per via orale di 250 mg, la concentrazione plasmatica di picco (Cmax) è di 0,7-1,0 μg/mL e il tempo di picco (Tmax) è di 1,5-2 ore.

2. Penetrazione organizzativa: la concentrazione dei farmaci nella pelle, nei capelli e nella pelle è significativamente più alta che nel plasma e la loro emivita-nello strato corneo arriva fino a 100 ore, che possono durare diversi mesi nella pelle. Questa è la base del loro effetto terapeutico di lunga durata-nel trattamento dell'onicomicosi.

3. Metabolismo ed escrezione
Via metabolica: Principalmente metabolizzato dall'enzima epatico CYP2D6, producendo metaboliti inattivi.

4.Metodo di escrezione: circa il 70% viene escreto sotto forma di metaboliti attraverso la bile e solo una piccola quantità (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Emivita: l'emivita di eliminazione plasmatica (T1/2) è di 16-19 ore, ma l'emivita tissutale è significativamente prolungata.

 

5. farmacocinetica di popolazioni speciali
Disfunzione epatica: il metabolismo rallenta, è necessario un aggiustamento o un divieto del dosaggio.
Insufficienza renale: poiché viene escreto principalmente attraverso la bile, non è necessario aggiustare il dosaggio, ma i pazienti con insufficienza renale grave devono usarlo con cautela.
Bambini: per i soggetti di peso inferiore a 40 kg, la dose deve essere aggiustata a 0,625 mg/kg.

 

• Assorbimento e distribuzione

Biodisponibilità orale: 70%-90%, il cibo non ha effetti significativi sul suo assorbimento;
Orario di punta: 1,5-2 ore;
Protein binding rate:>99%, legato principalmente alle proteine ​​plasmatiche;
Permeabilità organizzativa: può essere ampiamente distribuito nello strato corneo, nella matrice ungueale e nei follicoli piliferi, con una concentrazione mantenuta nel deck fino a 6 mesi.

• Metabolismo ed escrezione

Via metabolica: sistema enzimatico CYP450 del fegato (principalmente CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Metaboliti: terbinafina demetilata (attività solo il 10% del farmaco originale);
• Metodo di escrezione:Urina:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• farmacocinetica di popolazioni speciali
• Disfunzione epatica: l'AUC dei pazienti con malattia epatica allo stadio terminale- aumenta di circa 2 volte e il dosaggio deve essere aggiustato;
• Insufficienza renale: non è necessario aggiustare il dosaggio, poiché i farmaci e i metaboliti vengono escreti principalmente attraverso la bile.

Etichetta sexy: compressa di terbinafina cloridrato, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita