Iniezione di marbofloxacinaè un antibiotico ad ampio-spettro utilizzato negli animali, appartenente alla classe degli antibiotici dei fluorochinoloni. Il suo componente principale è la mapofloxacina, che inibisce l'attività della DNA girasi del batterio, prevenendo così la replicazione, la trascrizione e la sintesi proteica del DNA del batterio, ottenendo un effetto battericida. Il farmaco è ampiamente utilizzato nella clinica veterinaria, principalmente per il trattamento di una varietà di malattie infettive animali causate da batteri sensibili.
(1) Condizioni di conservazione
L'iniezione di mabofloxaci deve essere conservata in un luogo protetto dalla luce e sigillato per garantire la stabilità e l'efficacia del farmaco. La temperatura dovrebbe essere controllata sotto i 25 gradi. Durante la conservazione, i farmaci devono essere protetti dall’umidità, dal calore o dalla luce diretta per garantirne l’efficacia e la stabilità. La durata di conservazione dei farmaci varia a seconda delle diverse condizioni di conservazione e devono essere conservati rigorosamente secondo le condizioni prescritte per garantire la qualità del farmaco.
(2) Informazioni sull'imballaggio
L'iniezione di mabofloxaci viene solitamente fornita in diverse specifiche di confezionamento, ad esempio 50 ml: 5 g, 100 ml: 10 g, 250 ml: 25 g, ecc., calcolati secondo C17H19FN4O4. La confezione deve indicare il nome, le specifiche, il numero del lotto di produzione, la data di scadenza e altre informazioni del farmaco veterinario per una facile identificazione e gestione.
Il nostro prodotto
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
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Marbofloxacina+. COA
Indicazioni, utilizzo e dosaggio
(1) Indicazioni
Iniezione di marbofloxacinaè utilizzato principalmente per trattare una varietà di malattie infettive animali causate da batteri sensibili, inclusi ma non limitati a:
Scrofa: sindrome infiammatoria uterina, mastite, galattorrea.
Bovini: contagi respiratori e mastiti da lattazione.
Altri animali: infezioni respiratorie, digestive, urogenitali e cutanee causate da batteri sensibili alla mapofloxacina, come infezioni cutanee profonde e superficiali e infezioni uretrali nei cani, infezioni della pelle e dei tessuti molli nei gatti, infezioni acute del tratto respiratorio superiore, ecc. È anche efficace nel trattamento della mastite bovina e ovina e della sindrome da amenorrea infiammatoria uterina da mastite suina.
(2) Uso e dosaggio
Iniezione intramuscolare di 2 mg per 1 kg di peso corporeo (ovvero. 1ml per 50 kg di peso corporeo) una volta al giorno per 3 giorni consecutivi in scrofe con sindrome da mastite amenorrea infiammatoria uterina.
Contagio del tratto respiratorio della mucca: iniezione intramuscolare, una dose, 8 mg per 1 kg di peso corporeo (ovvero. 2 ml per 25 kg di peso corporeo), iniezione singola. La stessa parte non deve superare i 20 ml per l'uso.
Mastite durante l'allattamento nelle vacche: iniezione sottocutanea, una dose, 2 mg per 1 kg di peso corporeo (ovvero. 1 ml per 50 kg di peso corporeo), una volta al giorno, per 3 giorni consecutivi.
Applicazione clinica e condivisione di casi
(1) Applicazione clinica
Marbofloxaci ha una vasta gamma di applicazioni cliniche in medicina veterinaria. Può essere utilizzato non solo per trattare le varie malattie infettive sopra menzionate, ma può essere utilizzato anche per altri contagi causati da batteri sensibili in base a condizioni specifiche. La sua attività antibatterica ad ampio-spettro e le buone proprietà farmacocinetiche rendono Mabofloxaci iniettabili uno degli antibiotici più importanti nella pratica clinica veterinaria.
(2) Condivisione dei casi
Quello che segue è un caso di utilizzo riuscitoIniezione di marbofloxacinaper il trattamento delle infezioni respiratorie bovine:
Antefatto: in un allevamento una mucca ha manifestato sintomi quali tosse, naso che cola e difficoltà respiratorie. Dopo la diagnosi veterinaria, è stato diagnosticato un contagio respiratorio, sospettato essere causato da batteri sensibili.
Piano di trattamento: somministrare la terapia con Marbofloxaci, iniezione intramuscolare, una dose, 8 mg per 1 kg di peso corporeo (ovvero. 2 ml per 25 kg di peso corporeo), singola iniezione.
Effetto terapeutico: Dopo il trattamento, i sintomi della mucca sono gradualmente migliorati, compresi tosse, naso che cola e difficoltà respiratorie. Pochi giorni dopo, il respiro della mucca è tornato normale, il suo stato mentale era buono e il suo appetito si è gradualmente ripreso. Dopo il riesame, il contagio respiratorio del bestiame è stato efficacemente controllato.
Effetti farmacologici e spettro antibatterico
(1) Farmacologia
Mabofloxaci esercita principalmente forti effetti antibatterici inibendo l’attività della subunità batterica della DNA girasi A, interferendo con i processi di replicazione, trascrizione e sintesi proteica del DNA batterico. Questo meccanismo d'azione consente alla mapofloxacina di avere un rapido effetto battericida su vari batteri e i batteri sensibili possono causare la morte entro 20-30 minuti dall'esposizione.
(2) Spettro antibatterico
I mabofloxaci hanno un'attività antibatterica ad ampio-spettro ed è efficace contro vari batteri Gram positivi e Gram negativi.
Batteri Gram-positivi: in particolare hanno una forte attività antibatterica contro lo Staphylococcus, con valori MIC di 0,2 μ g/ml e 0,23 μ g/ml rispettivamente per Staphylococcus aureus e Staphylococcus aureus, che sono superiori all'ofloxacina e paragonabili a ciprofloxacina ed enrofloxacina. Inoltre, ha anche un certo effetto antibatterico sullo streptococco, ma il valore MIC ₅₀ è relativamente alto, pari a 3,8 μ g/ml.
Batteri Gram negativi: la MIC della maggior parte di Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis e altri Escherichia coli è 0,08-0,28 μ g/ml; La MIC per Pasteurella multocida è 0,04 μ g/ml; La MIC per Pseudomonas aeruginosa è 0,94 μ g/ml. Allo stesso tempo, anche alcuni batteri patogeni nei bovini, come Pasteurella emolitica, Pasteurella multocida e Haemophilus influenzae, hanno un'attività elevata.
Inoltre, alcuni batteri patogeni come lo Staphylococcus aureus, che hanno sviluppato una resistenza parziale all'eritromicina, alla lincomicina, al cloramfenicolo, alla doxiciclina e ai sulfamidici, sono ancora sensibili alla ciprofloxacina. Pertanto, questo farmaco può essere utilizzato come prima scelta per il trattamento della piodermite canina causata da questo batterio.
Proprietà farmacocinetiche
Animali iniettatimarbofloxacina iniettabileavere un assorbimento rapido e completo. Ad esempio, dopo l'iniezione intramuscolare di 2,0 mg per chilogrammo di peso corporeo nei suini, la concentrazione massima del farmaco può essere raggiunta entro 2 ore, con una biodisponibilità dell'80,2%; Una singola iniezione intramuscolare di 8 mg/kg di mapofloxacina nei bovini può raggiungere il picco di concentrazione ematica in circa 1 ora, con una Cmax di circa 8 μ g/ml; Dopo l'iniezione sottocutanea di 2 mg/kg di mapofloxacina, il picco di concentrazione ematica può essere raggiunto entro circa 1 ora, con una Cmax di circa 1,7 μ g/ml. Mabofloxaci è ampiamente distribuito nell'organismo con un ampio volume di distribuzione apparente, pari a 1,75 L · kg ⁻¹ nei suini. È ampiamente distribuito nei tessuti come fegato, reni, pelle, polmoni e vescica e la concentrazione del farmaco nella maggior parte dei tessuti è superiore a quella nel sangue. Fatta eccezione per il sistema nervoso centrale, la concentrazione del farmaco in tutti i tessuti testati è superiore a quella nel plasma.
Parte della marboxoxacina viene metabolizzata e convertita in metaboliti inattivi (N-MBF demetilato e N-oxo MBF) nel fegato. La sua principale via di escrezione è attraverso i reni, con una certa proporzione escreta nelle urine, ad esempio i cani che espellono il 30% -45% del farmaco prototipo nelle urine. L'emivita di eliminazione-della mapofloxacina varia tra i diversi animali e i diversi metodi di somministrazione. L'emivita-dell'iniezione intramuscolare di questo prodotto nei suini è di 20,09 ore; L'emivita di eliminazione-dell'iniezione intramuscolare nei bovini è di 9,5 ore, mentre l'emivita di eliminazione-dell'iniezione sottocutanea è di 5,6 ore; L'emivita di eliminazione-dell'iniezione orale e sottocutanea nei cani può raggiungere 14 e 13 ore, mentre quella dei vitelli (iniezione intramuscolare), dei polli da carne (iniezione intramuscolare), delle scrofe (somministrazione orale) e dei gatti (somministrazione orale) è rispettivamente di 4,33, 5,26, 5,74 e 10 ore. Mabofloxaci viene escreto principalmente nella sua forma originale attraverso l'urina e le feci e questo periodo di emivita più lungo consente di mantenere la concentrazione ematica effettiva per un periodo più lungo dopo la somministrazione, rendendolo adatto alla somministrazione una volta al giorno.
Allattamento e gravidanza: dopo la somministrazione orale di Mabofloxaci alle scrofe, il t½/₂ (10,09 ore) delle scrofe gravide è significativamente più lungo di quello delle scrofe in allattamento (5,74 ore), e anche il tasso di eliminazione del farmaco nei suini in allattamento è più elevato (3,27 ml/(min · kg · p.c.)). Pertanto, quando si utilizza Mabofloxaci per il trattamento durante l'allattamento, il dosaggio deve essere aumentato.
Stato della malattia: Thomas (1994) ha condotto uno studio farmacocinetico sull'iniezione intramuscolare di mapofloxacina in vitelli ruminanti sani ed emolitici infetti da Pasteurella e ha scoperto che la mapofloxacina aveva un'elevata biodisponibilità in entrambi, ma i tassi di assorbimento ed eliminazione del farmaco nelle mucche morte erano inferiori rispetto a quelli delle mucche sane.
Disfunzione renale: nello stato di danno renale del cane, i parametri farmacocinetici della mapofloxacina non cambiano in modo significativo, indicando che una lieve disfunzione renale nell'applicazione clinica non richiede un aggiustamento del regime posologico della mapofloxacina. Tuttavia, quando si utilizzano i fluorochinoloni in medicina umana, se si verifica una disfunzione renale, l’intervallo tra le dosi deve essere prolungato o il dosaggio deve essere ridotto per evitare l’accumulo del farmaco e gli effetti collaterali.
Periodo di riposo e limite dei residui
Periodo di riposo per i farmaci
Il periodo di riposo dibarbofloxacina iniettabilevaria tra i diversi animali. Il periodo di riposo per i suini è di 4 giorni; Il tempo di attesa per l'iniezione intramuscolare nei bovini è di 3 giorni e il periodo di svezzamento è di 72 ore; Il tempo di sospensione del farmaco per l'iniezione sottocutanea è di 6 giorni e il periodo di sospensione del latte è di 36 ore. Durante il periodo di riposo, è vietato macellare animali o consumare i loro prodotti correlati (come il latte) per garantire che i residui di farmaci negli alimenti di origine animale soddisfino gli standard di sicurezza.
Limite residuo
Facendo riferimento agli standard EMA dell'Unione Europea per l'assunzione giornaliera ammissibile (ADI) e il limite massimo di residui (MRL) di marboxloxacina nel tessuto adiposo bovino, l'unità referente ha stabilito un limite massimo di residui (MRL) di 50 μ g/kg per la marboxloxacina nel grasso bovino. Allo stesso tempo, esistono standard pertinenti per il rilevamento della mapofloxacina residua nel tessuto adiposo bovino (esperimento), che utilizzano la cromatografia liquida e la spettrometria di massa tandem (LC-MS) per la determinazione qualitativa e quantitativa dei residui di mapofloxacina nel tessuto adiposo bovino per garantire la sicurezza degli alimenti per animali.
Domande frequenti
1. Quali effetti unici ha la marbofloxacina sulla resistenza batterica?
La sua attività battericida ad ampio-spettro appartiene ai farmaci fluorochinolonici di terza-generazione. Colpisce principalmente la DNA girasi batterica. Potrebbe essere ancora efficace per alcuni ceppi batterici che hanno sviluppato resistenza ai chinoloni precoci. Tuttavia, a causa del meccanismo d'azione simile, l'uso diffuso e a lungo termine può anche esacerbare la resistenza incrociata.
2. Quali sono le principali differenze nella farmacocinetica della marbofloxacina nelle diverse specie animali?
Il suo volume di distribuzione è ampio e il suo tasso metabolico nel corpo animale è basso. Viene escreto principalmente dai reni nella sua forma originale. La differenza fondamentale sta nell'emivita di eliminazione: i cani hanno circa 12-14 ore, i gatti circa 8-10 ore, mentre le mucche possono durare solo 4-6 ore. Ciò determina direttamente la specie-specificità dell'intervallo di dosaggio.
3. Quale rischio raro ma grave dovrebbe essere particolarmente notato nell'applicazione clinica di questa iniezione?
Oltre alle comuni reazioni allergiche o problemi gastrointestinali, è necessario prestare attenzione ai possibili danni alla cartilagine articolare (artrite) negli animali giovani o in quelli con crescita rapida dopo l'uso del farmaco. Ciò è particolarmente vero quando si utilizzano dosi elevate o per un periodo prolungato, che è una tossicità tipica dei farmaci fluorochinolonici.
4. È stata prestata sufficiente attenzione alla questione dei residui ambientali?
Essendo un farmaco antibatterico persistente, quando entra nell'ambiente attraverso gli escrementi animali, può distruggere la comunità microbica del suolo e promuovere la diffusione di geni resistenti ai farmaci-nell'ambiente. Pertanto, negli allevamenti intensivi è necessario rispettare scrupolosamente i tempi di ritiro e gestire adeguatamente i rifiuti.
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