Iniezione liposomiale di vitamina C

Metodo di iniezione di solvente: dissolvere le materie prime solubili a grasso nei solventi organici. Dopo che le materie prime sono completamente sciolte, inietta rapidamente la soluzione in un mezzo acquoso per formare liposomi grezzi, quindi rimuovere i solventi organici in essi contenuti.

Metodo di idratazione a film sottile: i fosfolipidi vengono sciolti in solventi organici e i solventi organici vengono rimossi dall'evaporazione del vuoto per formare un film lipidico. Quindi, viene aggiunto un mezzo acquoso adatto per idratare e staccare il film lipidico alla temperatura di transizione di fase dei fosfolipidi e viene effettuato l'autoassemblaggio per formare liposomi.

Metodo di evaporazione inversa: dissolvere le materie prime lipofili nei solventi organici, mescolare ed emulsionarle con farmaci contenenti soluzioni acquose, quindi rimuovere i solventi organici attraverso l'evaporazione del vuoto per formare liposomi.

Metodo a doppia emulsione: in primo luogo, dissolvere le materie prime solubili a grasso in una quantità adeguata di solvente organico, aggiungere una piccola quantità di soluzione acquosa in proporzione, mescolare ed emulsionare i due attraverso la forza meccanica per formare una emulsione relativamente stabile con emulsione, quindi aggiungere una grande quantità di liposio per ottenere un solvente per essere residui per un solvente per essere residui per un solvente per essere fisici.

Metodo microfluidico: i lipidi e le fasi dell'acqua vengono trasportati a un chip microfluidico a una velocità costante in una certa proporzione per la miscelazione ed emulsificazione. Diverse strutture del canale di flusso nel chip consentono al liquido di raggiungere stati turbolenti, laminari o atomizzati. Quindi, sotto l'azione di una pompa di consegna ad alta pressione, il liquido è ridotto di dimensioni delle particelle per impatto e forze di taglio.

Adsorbimento: i liposomi con bassa fluidità possono essere stabilmente adsorbiti sulla superficie delle cellule in coltura vicino o al di sotto della temperatura di transizione di fase del doppio strato lipidico. Questo processo dipende quasi alla temperatura e appartiene a un fenomeno di adsorbimento fisico comune, che è influenzato da fattori come dimensione delle particelle, densità e carica superficiale di entrambi.

Exchange lipidico: lipidi nei liposomi si scambiano con lipidi sulla membrana cellulare. Il processo prevede l'adsorbimento tra liposomi e cellule, seguito da uno scambio specifico di gruppi top polari o da uno scambio non specifico di catene aciliche sotto la mediazione delle proteine ​​della superficie cellulare. Lo scambio si verifica solo tra il monostrato esterno del doppio strato liposomiale e il monostrato esterno della membrana cellulare, mentre il contenuto dei liposomi non entra nelle cellule coltivate.

Endocitosi: i liposomi sono facilmente inghiottiti dalle cellule del sistema reticoloendoteliale, in particolare i monociti, come sostanze estranee, che entrano nei lisosomi, fusioni e digerite rapidamente e lisate dai lisosomi per rilasciare farmaci. Dopo il rilascio di farmaci, agisce in lisosomi o in vitro con lisosomi. Attraverso l'endocitosi, i liposomi possono concentrare specificamente i farmaci nella camera cellulare su cui vogliono agire e possono anche consentire ai farmaci che non possono passare attraverso la membrana plasmatica di raggiungere il lisosoma.

Fusion: le membrane liposomiali hanno componenti simili alle membrane cellulari e i farmaci possono essere caricati in cellule attraverso la fusione e rilasciate attraverso la digestione lisosomiale. Esperimenti in vitro hanno dimostrato che i liposomi possono fornire macromolecole bioattive nelle cellule coltivate attraverso la fusione cellulare.

Perdita: la perdita è un indicatore della stabilità dei liposomi, che può essere il risultato dell'interazione tra proteine ​​della superficie cellulare e liposomi.

Diffusione: la preparazione del gel liposomiale viene utilizzata per la pelle e la membrana lipidica diventa una membrana a rilascio controllato. Il farmaco contenuto in esso viene rilasciato attraverso la diffusione ed entra nel corpo soggetto al meccanismo di assorbimento transdermico. I liposomi orali sono per lo più digeriti nel tratto gastrointestinale, ma rilasciano anche il loro contenuto attraverso l'adsorbimento, la diffusione o la fusione con la mucosa intestinale.

Digestione della fosfatasi: la digestione della membrana fosfolipidica liposomiale è direttamente proporzionale al contenuto di fosfatasi nel corpo. Il livello di fosfatasi nel tessuto tumorale è significativamente più alto di quello nel tessuto normale, quindi i liposomi hanno maggiori probabilità di rilasciare farmaci nel tessuto tumorale.

Administration routes: including intravenous injection, intramuscular injection, subcutaneous injection, oral administration, intraocular administration, etc. For example, after intravenous injection, liposomes are preferentially taken up by tissues rich in reticuloendothelial cells such as the liver and spleen, and rapidly engulfed and degraded by mononuclear phagocytes, with small amounts taken up by I polmoni, il midollo osseo e i reni.

Ampia gamma di carico di farmaci: i farmaci liposolubili possono essere posizionati tra membrane lipidiche a doppio strato, i farmaci anfifilici possono essere posizionati su fosfolipidi all'interfaccia tra la fase acquosa e la membrana e i farmaci idrofili possono essere individuati nella fase acquosa.

Esistono vari percorsi di somministrazione: oltre alla via di iniezione più comune, i liposomi sono adatti anche per la somministrazione orale, la somministrazione oculare, la somministrazione di inalazione polmonare e la somministrazione transdermica.

Mirati: i liposomi ordinari hanno proprietà di targeting del tessuto epatico e della milza e i liposomi modificati con anticorpi monoclonali e altri anticorpi possono avere proprietà di targeting specifiche.

Agitazione lunga: i liposomi circolanti a lungo possono prolungare il tempo di ritenzione dei farmaci nel sangue, il che è benefico per l'aumento dell'efficacia dei farmaci.

Buona compatibilità tissutale: con una struttura simile alle membrane biologiche, i liposomi hanno una buona affinità cellulare e compatibilità tissutale e possono assorbire le cellule bersaglio per lungo tempo. Possono anche entrare direttamente sulle cellule e rilasciare farmaci attraverso la digestione lisosomiale.

Può ridurre la tossicità dei farmaci: dopo essere stato incapsulato nei liposomi, la quantità cumulativa di farmaci nel cuore e nei reni è molto più bassa di quella dei farmaci liberi. Pertanto, i farmaci che sono tossici per il cuore e i reni possono essere preparati nei liposomi per raggiungere l'effetto della riduzione della tossicità dei farmaci.

Può migliorare la stabilità dei farmaci: per alcuni farmaci che sono instabili in ambienti specifici, possono essere protetti dai doppi strati di liposoma per migliorare la stabilità di alcuni farmaci.

Efficienza e instabilità a basso incapsulamento: i liposomi ordinari hanno problemi come bassa efficienza di incapsulamento, instabilità e perdite di farmaci durante la conservazione a lungo termine.

La difficoltà della produzione industriale è elevata: per la produzione industriale di liposomi, comporta molte sfide come la distribuzione delle dimensioni delle particelle, il tasso di carico dei farmaci, l'efficienza di incapsulamento, la sterilità, la stabilità, ecc. Attualmente, non è stato formato una mancanza di esperienza matura in Cina e un sistema tecnico completo. Ad esempio, la dimensione delle particelle e la distribuzione delle formulazioni di liposomi influenzano significativamente il loro comportamento in vivo, che richiede l'uso di apparecchiature di controllo delle dimensioni delle particelle nella produzione su larga scala e una buona riproducibilità tra i lotti.

Costo elevato: il costo degli eccipienti e delle attrezzature richieste per la preparazione dei liposomi è relativamente elevato, quindi il costo delle formulazioni di liposomi è superiore a molte formulazioni, con conseguenti prezzi più alti per i liposomi.