Iniezione di pralidossima cloruroè un antidoto usato per trattare l'avvelenamento da organofosfati. Si lega al gruppo fosforilico della colinesterasi fosforilata, liberando la colinesterasi e riportandola al suo stato originale, esercitando così il suo effetto nel salvare l'avvelenamento da insetticidi organofosfati.
Ha vari gradi di effetto di riattivazione sull'attività della colinesterasi inibita dagli insetticidi organofosfati acuti, ma ha scarsi effetti tossici su malathion, diclorvos, diclorvos, dimetoato, mevalonato, propafenone e octametoxam. Non ha alcun effetto di riattivazione dell'attività della colinesterasi inibita dagli insetticidi carbammati. Utilizzato principalmente per salvare l'avvelenamento causato da vari insetticidi organofosfati. Se usata in combinazione con atropina, la dose di atropina deve essere ridotta a causa del potenziamento degli effetti biologici della clorpromazina. L'atropinizzazione deve essere mantenuta per 48 ore, riducendo successivamente gradualmente la dose di atropina o prolungando il tempo di iniezione.
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Ulteriori informazioni sul composto chimico:
Pralidossima cloruro COA
Iniezione di pralidossima cloruroè un antidoto usato per trattare l'avvelenamento da organofosfati e il suo dosaggio e la sua somministrazione devono essere personalizzati in base a fattori quali il grado di avvelenamento, l'età del paziente e il peso. Quella che segue è un'introduzione dettagliata all'uso e al dosaggio di Pralidoxime Chloride:
Quando gli adulti soffrono di lieve avvelenamento da organofosfati, il dosaggio comunemente usato di clorpromazina iniettabile è compreso tra 0,4 g/ora e 0,5 g/ora. Solitamente diluito con soluzione di glucosio o soluzione salina fisiologica per infusione endovenosa o infusione lenta. Se necessario, il farmaco può essere ripetuto ogni 2-4 ore e la frequenza specifica deve essere adattata in base alle condizioni del paziente e al livello di colinesterasi nel sangue; Quando gli adulti soffrono di avvelenamento moderato da organofosfati, la dose iniziale è solitamente compresa tra 0,8 ga 1,2 g per controllare rapidamente i sintomi dell'avvelenamento. Dopo la prima somministrazione si possono somministrare da 0,4g a 0,8g ogni 2 ore, per un totale di 2-3 volte; In alternativa, per mantenere la somministrazione può essere utilizzata l'infusione endovenosa, somministrando 0,4 g ogni ora per un totale di 4-6 volte; Quando gli adulti soffrono di grave avvelenamento da organofosfati, la prima dose deve essere aumentata da 1 ga 1,2 g per invertire rapidamente lo stato tossico. Se i sintomi non migliorano dopo 30 minuti, è possibile somministrare ulteriori 0,8-1,2 g. Successivamente, dovrebbero essere somministrati 0,4 g ogni ora finché la condizione non si stabilizza.
Uso e dosaggio pediatrico
Il dosaggio della clorpromazina iniettabile per i bambini viene solitamente calcolato in base al peso corporeo, solitamente 20 mg/kg. Quando i bambini soffrono di avvelenamento lieve da organofosfati, l'iniezione di clorfenapyr può essere somministrata alla dose di 15 mg/kg e può essere necessaria una somministrazione ripetuta. Quando si soffre di avvelenamento moderato, il dosaggio può essere aumentato da 20 mg/kg a 30 mg/kg e il dosaggio specifico deve essere adattato in base alla condizione. In caso di avvelenamento grave, la dose può raggiungere i 30 mg/kg per controllare rapidamente i sintomi dell'avvelenamento. Il metodo di somministrazione può essere flebo endovenosa o iniezione endovenosa lenta.
A causa della ridotta funzionalità di organi come il cuore e i reni, gli individui anziani potrebbero avere una ridotta tolleranza aIniezione di pralidossima cloruro. Pertanto è necessario ridurre opportunamente il dosaggio e rallentare la velocità dell’iniezione endovenosa durante l’uso. Attualmente non esistono prove sufficienti per dimostrare la sicurezza del clorfenapyr iniettabile nelle donne in gravidanza e nei feti. Pertanto, le donne in gravidanza e in allattamento dovrebbero usarlo con cautela e sotto la guida di un medico. Per i pazienti con disfunzione epatica e renale, il metabolismo e l'escrezione della clorpromazina iniettabile possono essere influenzati. Pertanto, il dosaggio deve essere adattato in base alle condizioni durante l'uso e la funzionalità epatica e renale del paziente e la concentrazione del farmaco nel sangue devono essere attentamente monitorate.
Interazione con i farmaci
Iniezione di pralidossima cloruro, come antidoto per l'avvelenamento da organofosfati, comporta principalmente interazioni farmacologiche con l'atropina e controindicazioni alla compatibilità con altri farmaci. Quella che segue è un'introduzione dettagliata:
Applicazione di combinazione e aggiustamento della dose con atropina
Il clorfenapyr, come attivatore dell'acetilcolinesterasi, può ridurre indirettamente l'accumulo di acetilcolina e ha un effetto significativo sulla giunzione neuromuscolare dei muscoli scheletrici; L'atropina antagonizza direttamente l'accumulo di acetilcolina e ha un forte effetto sul sistema nervoso autonomo. Quando i due vengono utilizzati in combinazione, possono combattere congiuntamente il processo patologico di avvelenamento da organofosfati attraverso diversi meccanismi, migliorando significativamente l'efficacia clinica. A causa degli effetti biologici potenziati dell’atropina da parte della clorpromazina, il dosaggio dell’atropina deve essere ridotto quando usata in associazione per evitare reazioni avverse causate da un’eccessiva inibizione dei recettori dell’acetilcolina.
Piano di aggiustamento della dose di atropina:
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Controindicazioni per la compatibilità con farmaci alcalini: Chlorfenapyr è soggetto a reazioni di idrolisi in soluzioni alcaline, producendo prodotti di decomposizione inattivi che portano a una ridotta efficacia. Non mescolare con farmaci alcalini come il bicarbonato di sodio per evitare la degradazione del farmaco causata dalle variazioni del pH. Deve essere configurato separatamente con Chlorfenapyr Injection per evitare di condividere il canale di infusione con altri farmaci. Durante il processo di preparazione devono essere utilizzati solventi neutri per garantire che il valore del pH della soluzione sia mantenuto nell'intervallo 5-7.
Differenze nell'efficacia terapeutica rispetto a specifici composti organofosforici:Ha effetti terapeutici significativi sulla maggior parte degli insetticidi organofosfati come l'avvelenamento da fosforo assorbito internamente e da paration. Ripristina la funzione di conduzione nervosa rilanciando l'attività della colinesterasi inibita.
Casi con efficacia terapeutica limitata. Ha scarsi effetti tossici su malathion, diclorvos, diclorvos, dimetoato, mevalonato, propafenone e octametoxam. Non vi è alcun effetto di riattivazione sull’acetilcolinesterasi inibita dagli insetticidi carbammati.
Interazione con lo stato di invecchiamento della colinesterasi:L'inibizione della colinesterasi da parte di insetticidi organofosfati per 36 ore ha prodotto un significativo effetto di risveglio. Il meccanismo di attenuazione dell'efficacia è che dopo più di 36 ore l'acetilcolinesterasi subisce un fenomeno di "invecchiamento" e i gruppi fosforilati nel suo centro attivo formano legami covalenti stabili con la proteina enzimatica, con conseguente legame inefficace del clorfenapyr. Dopo la diagnosi di avvelenamento da organofosfati, il clorfenapyr deve essere utilizzato immediatamente per evitare di ritardare il trattamento. Sono necessari controlli regolari dell’attività della colinesterasi nel sangue. Quando l'attività ritorna al 50%-60% del valore normale, si possono prendere in considerazione aggiustamenti al regime terapeutico.
Interazione con sintomi del sistema nervoso centrale:Ha un effetto di miglioramento significativo sui sintomi simili alla nicotina (come tremori muscolari e debolezza muscolare), ma ha un effetto di miglioramento più debole sui sintomi muscarinici (come sbavando e sudorazione) e sui sintomi del sistema nervoso centrale (come coma e convulsioni). A seconda dei sintomi specifici del paziente, devono essere utilizzati in combinazione atropina o altri farmaci di supporto sintomatico. Stabilire indicatori di valutazione completi tra cui il punteggio dei sintomi, l'attività della colinesterasi e i segni vitali.
Rapporto di dose equivalente con iodotiroxina:Il contenuto di composti ossimici nel clorfenapyr è del 79,5%, significativamente superiore al 51,9% della iodotiroxina. L'efficacia di 1 g di Chlorfenapyr è equivalente a 1,5 g di Iodinapyr. A parità di effetto terapeutico, la dose richiesta di clorfenapyr è inferiore, il che può ridurre il volume e la frequenza dell'iniezione. Dosi più basse possono aiutare a ridurre l'incidenza delle reazioni avverse-correlate al farmaco.
Differenze nella risposta legate alla velocità di somministrazione:La velocità di iniezione endovenosa deve essere controllata a non più di 500 mg al minuto per evitare reazioni avverse. L'iniezione troppo rapida può causare sintomi di eccitazione del sistema nervoso simpatico come nausea, vomito e aumento della frequenza cardiaca. Nei casi più gravi possono verificarsi sintomi a carico del sistema nervoso centrale come vertigini, mal di testa, diplopia, visione offuscata e movimenti scoordinati. Si raccomanda di utilizzare l'iniezione endovenosa per la prima somministrazione e si può scegliere la flebo endovenosa per il successivo trattamento di mantenimento. Utilizza una pompa per infusione per controllare con precisione la velocità di somministrazione del farmaco e dotala di apparecchiature di monitoraggio dell'elettrocardiogramma per monitorare i segni vitali del paziente in tempo reale.
Avvelenamento generale
La dose iniziale è di 2-4 mg, somministrata ogni 10 minuti tramite iniezione intramuscolare o endovenosa.
Avvelenamento grave
La dose iniziale è di 4-6 mg, somministrata ogni 5-10 minuti tramite iniezione intramuscolare o endovenosa.
Terapia di mantenimento
L'atropinizzazione deve essere mantenuta per 48 ore, dopodiché la dose deve essere gradualmente ridotta o il tempo di iniezione prolungato.
Correlazione con indicazioni di sospensione
La base principale per la sospensione dei farmaci è la completa scomparsa dei sintomi simili alla nicotina (tremori muscolari, debolezza muscolare). L'attività della colinesterasi nel sangue deve essere mantenuta al 50% -60% o superiore al valore normale. A causa del lento assorbimento e del lungo ciclo di escrezione del fosforo organico nel tratto digestivo, il trattamento deve essere mantenuto per 48-72 ore. La valutazione dei sintomi e il test dell'attività della colinesterasi devono essere effettuati ogni 6 ore.
Effetto sinergico con preparati composti
Il composto Chlorfenapyr Injection (Chlorfenapyr Injection) è composto da Chlorfenapyr, Benazepina cloridrato e Atropina solfato. Il clorfenapyr riattiva l'attività dell'acetilcolinesterasi, l'atropina antagonizza i recettori dell'acetilcolina e il benazepril potenzia gli effetti anticolinergici centrali. Una singola iniezione può raggiungere molteplici obiettivi terapeutici e ridurre la frequenza delle operazioni infermieristiche. Combinando interventi con obiettivi diversi, il tasso di successo del trattamento dell’avvelenamento da organofosfati può essere notevolmente migliorato.
Precauzioni per l'uso da parte di soggetti anzianiCloruro di pralidossima
Precauzioni speciali per i pazienti anziani che utilizzano clorpirifos per garantire la sicurezza e l'efficacia del farmaco:
Valutazione pre-amministrativa
Screening dell'anamnesi allergica: prima della somministrazione, indagare attentamente se il paziente anziano ha una storia di allergia alla pralidossima o ai composti organofosfati. Se si sono verificate reazioni allergiche gravi (ad esempio edema laringeo, dispnea), controindicare questo farmaco per prevenire lo shock anafilattico.
Valutazione della malattia cardiovascolare e cerebrovascolare: la pralidossima può indurre reazioni cardiovascolari quali ipotensione e tachicardia. Prestare attenzione durante la somministrazione a pazienti anziani con ipertensione, malattia coronarica, miocardite, aritmie o disturbi circolatori periferici. Seguire rigorosamente le indicazioni mediche per prevenire l'esacerbazione delle condizioni sottostanti.
Valutazione della funzionalità epatica e renale: il clorpirifos viene metabolizzato dal fegato ed escreto attraverso i reni. I pazienti con funzionalità epatica o renale compromessa possono manifestare un accumulo del farmaco. Valutare la funzionalità epatica e renale prima della somministrazione. Aggiustare il dosaggio o estendere gli intervalli di somministrazione secondo necessità.
Monitoraggio durante la somministrazione
Monitoraggio dei segni vitali: osservare attentamente la frequenza cardiaca, la pressione sanguigna e la frequenza respiratoria per prevenire depressione respiratoria o aritmie da sovradosaggio.
Se si verifica depressione respiratoria, iniziare immediatamente la respirazione artificiale e preparare farmaci di emergenza come l'adrenalina.
Monitoraggio dei sintomi neurologici: monitorare le reazioni avverse tra cui vertigini, mal di testa, visione offuscata, visione doppia o incoordinazione. Aggiustare il dosaggio o interrompere immediatamente se osservato.
Dosi elevate o l'uso prolungato possono causare grave soppressione del sistema nervoso centrale, inclusi attacchi epilettici o coma. Interrompere immediatamente il trattamento e consultare un medico.
Monitoraggio dell'attività della colinesterasi sierica: testare regolarmente l'attività della colinesterasi sierica come indicatore di monitoraggio terapeutico, mantenendo i livelli superiori al 50%-60%.
Nei casi di avvelenamento acuto, i livelli sierici di colinesterasi sono strettamente correlati ai sintomi clinici. Un attento monitoraggio delle manifestazioni cliniche guida la tempestiva ripetizione della somministrazione.
Domande frequenti
Qual è la differenza tra atropina e pralidossima?
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L'atropina non agisce sulla giunzione neuromuscolare e non ha alcun effetto sulla paralisi o debolezza muscolare, fascicolazioni o tremori; la pralidossima è destinata al trattamento di questi sintomi. Dosi sistemiche di atropina aumentano leggermente la pressione sistolica e quella diastolica inferiore e possono produrre una significativa ipotensione posturale.
Quanto velocemente funziona l'iniezione di pralidossima?
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Il tempo di insorgenza della pralidossima cloruro varia a seconda della via di somministrazione.Se somministrato per via endovenosa, gli effetti possono essere osservati in pochi minuti. L'iniezione intramuscolare richiede leggermente più tempo per avere effetto, generalmente entro 10-20 minuti.
Perché l'atropina non è consigliata?
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I bambini o gli adolescenti con patologie cardiache congenite potrebbero non essere idonei al trattamento con atropinala sua potenziale influenza sulla frequenza cardiaca. I colliri a base di atropina potrebbero aumentare gli effetti collaterali nei bambini o negli adolescenti che assumono farmaci che hanno una modalità d'azione simile.
Chi non può assumere atropina?
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L'atropina è generalmente controindicata nei pazienti conglaucoma, stenosi pilorica, tireotossicosi, febbre, ostruzione del tratto urinario e ileo.
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