Vapreotide CAS 103222-11-3

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Vapreotide, nome chimico D-Fenilalanil-L-cisteinil-L-fenilalanil-D-triptofillo-L-lisil-L-treoninolo acetato sale idrato (C57H70N12O9S2 · C2H4O2 · xH2O), CAS 103222-11-3. Contiene più residui di amminoacidi e una molecola di acetato e può esistere sotto forma di idrati. Il suo peso molecolare relativo è 1257,5 Da. Si tratta di una polvere solida bianca o quasi bianca, talvolta anche in una tonalità di colore giallo chiaro. Il valore del pH ha un impatto significativo sulle sue proprietà chimiche e sull'attività biologica. Ha un'elevata solubilità in acqua, metanolo ed etanolo, mentre la sua solubilità è relativamente bassa in solventi organici come cloroformio, benzene e diclorometano. È stabile in condizioni acide (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). È un analogo della somatostatina usato per trattare i tumori neuroendocrini e altri disturbi endocrini.

Questo metodo si riferisce ad un metodo di preparazioneVapreotideappartenenti al campo della sintesi chimica. Vasopril è un composto pentapeptidico fisiologicamente attivo che può essere utilizzato per trattare malattie intestinali come la colite ulcerosa e il morbo di Crohn. Questo articolo fornisce un metodo per preparare la vaccinina, che è semplice da utilizzare, ha un basso apporto di materie prime, un basso costo e un'elevata resa e ha un buon valore economico e pratico.

Un metodo per preparare la vaccinina, comprendente le seguenti fasi:

(1) Far reagire la resina Rink Amide con HMPTA per ottenere la resina Rink Amide trattata con HMPTA;

(2) Reagire la resina Rink Amide trattata con HMPTA ottenuta nella fase (1) con una soluzione di tetrafluoroborato contenente amminofenilacetilene per ottenere un intermedio di sintesi in fase solida-;

(3) Eseguire una reazione di ossidazione sull'intermedio di sintesi in fase solida- ottenuto nella fase (2) per ottenere l'intermedio di sintesi in fase solida- ossidata;

(4) Eseguire una reazione di scissione sull'intermedio di sintesi in fase solida-ossidata ottenuto nel passaggio (3) per ottenere il prodotto grezzo di valproide;

(5) Eseguire il trattamento di deprotezione, desalinizzazione e decolorazione sul prodotto grezzo ottenuto nella fase (4) per ottenere il prodotto targetVapreotide.

Nella fase (1), le condizioni di reazione tra la resina Rink Amide e l'HMPTA sono le seguenti: trattata con piperidina in una soluzione acquosa di DMF. Attraverso l'azione della piperidina, i gruppi amminici terziari della resina Rink Amide vengono convertiti in gruppi amminici terziari trattati con HMPTA, migliorandone così la reattività e la stabilità.

Nella fase (2), le condizioni di reazione tra la soluzione di tetrafluoroborato contenente amminofenilacetilene e la resina Rink Amide trattata con HMPTA sono le seguenti: la reazione viene condotta in una soluzione mista di metanolo, acetonitrile e acqua. In questa fase, il tetrafluoroborato dell'amminofenilacetilene viene condensato con il gruppo carbossilico della resina Rink Amide per collegare l'amminofenilacetilene alla resina, formando un intermedio di sintesi in fase solida-.

Nello stadio (3), le condizioni della reazione di ossidazione sono le seguenti: la reazione viene condotta in una soluzione mista di metanolo, acetonitrile e acqua. In questa fase, i gruppi imminici nell'intermedio di sintesi in fase solida- vengono ossidati in doppi legami carbonio-carbonio utilizzando iodio e idrossido di sodio come ossidanti per ottenere l'intermedio di sintesi in fase solida- ossidato. L'equazione chimica specifica è la seguente:

Pista di pattinaggio-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Pista-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

Nello stadio (4), le condizioni della reazione di cracking sono le seguenti: la reazione viene condotta in una soluzione mista di metanolo, acetonitrile e acqua. In questa fase, l'intermedio di sintesi in fase solida- ossidata viene separato dalla resina utilizzando metanolo e acetonitrile come solventi per ottenere il prodotto grezzo di valproide. L'equazione chimica specifica è la seguente:

Pista di pattinaggio-NH-CH═CH-COOH → Pista di pattinaggio + NH-CH═CH-COOH

Nella fase (5), i trattamenti di deprotezione, desalinizzazione e decolorazione sono i seguenti: utilizzo di acido trifluoroacetico per rimuovere il gruppo protettivo Boc sul gruppo amminico; Rimuovere le impurità ioniche dalla soluzione di reazione utilizzando la resina a scambio ionico; Utilizzare carbone attivo per la decolorazione. Attraverso queste fasi di lavorazione è possibile ottenere un prodotto target di elevata-purezza, il vaccinino. L'equazione chimica specifica è la seguente:

Non protezione:

Pista di pattinaggio-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Pista di pattinaggio-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Dissalazione e decolorazione: non prevede equazioni chimiche, ma attraverso l'azione della resina a scambio ionico e del carbone attivo, le impurità ioniche e di colore nella soluzione di reazione possono essere rimosse, migliorando la purezza e la qualità estetica del prodotto.

Questo metodo presenta i seguenti vantaggi: funzionamento semplice, basso input di materie prime, basso costo e resa elevata. Adottando il metodo di ossidazione con iodio della resina lineare di valproide in fase solida, si evitano le difficoltà operative causate dalla tradizionale ossidazione in fase liquida-e la resa di ossidazione aumenta del 10%-20%. La resa totale di questo metodo può raggiungere il 68%, con una purezza del peptide grezzo dell'85%.

Vapreotideè un farmaco con molteplici usi chimici e la sua struttura chimica e attività biologica lo rendono ampiamente applicabile nel trattamento clinico. Oltre ad essere utilizzato per il trattamento del sanguinamento da varici esofagee in pazienti con cirrosi epatica, il valproide ha anche i seguenti usi chimici comuni:

Applicazione nelle malattie dell'apparato digerente

 

Trattamento della pancreatite acuta
La patogenesi della pancreatite acuta è l'autodigestione pancreatica secondaria dovuta all'attivazione anomala degli enzimi digestivi. Gli analoghi della somatostatina sono i più potenti inibitori esocrini pancreatici e, come analoghi della somatostatina, la vasopressina può ridurre o inibire completamente la secrezione ormonale pancreatica e gastrointestinale postprandiale, alleviare il carico pancreatico e ridurre il rischio di danno pancreatico (necrosi), rendendola uno dei potenziali farmaci per il trattamento della pancreatite acuta.
Trattamento delle fistole gastrointestinali e pancreatiche
La somatostatina e i suoi analoghi possono inibire il rilascio e la secrezione di vari ormoni gastrointestinali, prolungare il tempo di passaggio del cibo nell'intestino e migliorare l'assorbimento di acqua ed elettroliti. La vaptina può ridurre la risposta infiammatoria attorno all'apertura della fistola attraverso questo meccanismo, consentendo alla fistola di autoripararsi e di essere utilizzata per il trattamento delle fistole gastrointestinali e pancreatiche.

Applicazione nelle malattie endocrine

 

Trattare l'acromegalia
L'acromegalia è un disturbo endocrino e metabolico causato da un'eccessiva secrezione dell'ormone della crescita (GH) da parte della ghiandola pituitaria, con conseguente aumento anormale delle dimensioni corporee e degli organi interni, accompagnato da una corrispondente disfunzione fisiologica. Gli adenomi GH esprimono principalmente SSTR2 e SSTR5 e la vasopressina ha un'elevata affinità per questi due sottotipi. Quando i pazienti non sono idonei all'intervento chirurgico, il valproide può essere uno dei farmaci terapeutici preferiti, poiché può indurre la riduzione del tumore e ripristinare i normali livelli di IGF-I e GH nei pazienti.
Trattamento della retinopatia diabetica
La fotocoagulazione è la prima scelta per il trattamento della retinopatia diabetica (DR), ma l’iniezione intravitreale di analoghi della somatostatina è un’opzione terapeutica promettente per il controllo della DR proliferativa e dell’edema maculare diabetico frequente (DME). La retina umana, in particolare l'epitelio pigmentato, ha abbondanti SST e SSTR. I pazienti con DR proliferativa e DME presentano livelli più bassi di SST intravitreale, che è associato all'angiogenesi indotta da ischemia nella patogenesi della DR e alla rottura della barriera ematoencefalica coinvolta nella patogenesi del DME. La vaptina può esercitare effetti neuroregolatori e antiangiogenici sulla retina, prevenendo sanguinamento e proliferazione e proteggendo l'integrità della barriera emato-retinica.

Applicazione nel trattamento del dolore

 

L'SST agisce sull'SSTR periferico per sopprimere la percezione del corpo degli stimoli nocicettivi. L’effetto analgesico della SST può essere ottenuto attraverso l’inibizione dei canali ionici dipendenti dalla capsaicina e la vasopressina può essere utilizzata per alleviare il dolore quando i farmaci oppioidi sono inefficaci. Vari studi clinici hanno confermato che la somministrazione sistemica, intratecale, epidurale e intracranica di SST o octreotide porta all'inibizione di diversi tipi di dolore, tra cui il dolore correlato al cancro, il dolore osseo, il dolore da artrite, il dolore viscerale e l'emicrania.

Regolazione della funzione immunitaria
La somatostatina e i suoi analoghi possono regolare la funzione immunitaria del corpo. La vaptina può migliorare la sorveglianza immunitaria e le capacità di eliminazione del corpo influenzando l'attività e la funzione delle cellule immunitarie, aiutando il corpo a riconoscere ed eliminare le cellule tumorali.

Il meccanismo dell'attività antitumorale della varpropide

 

Inibiscono direttamente la proliferazione delle cellule tumorali
La vaptina si lega all'SSTR, si lega all'adenilato ciclasi e ne inibisce l'attività, riducendo il contenuto di cAMP che promuove la proliferazione cellulare nelle cellule tumorali, inibendo così la proliferazione delle cellule tumorali. Allo stesso tempo, può attivare la fosfatasi proteica, inibire la sintesi del DNA e delle proteine, interferire con il ciclo cellulare e causare il ristagno delle cellule tumorali in fasi specifiche del ciclo cellulare, incapaci di continuare la proliferazione.
Inibire l'angiogenesi tumorale
La crescita e la metastasi dei tumori dipendono dalla formazione di nuovi vasi sanguigni. Vaptin ha effetti inibitori su vari fattori che generano vasi sanguigni tumorali, come il fattore di crescita endoteliale vascolare, il fattore insulinico-simile, ecc. Può inibire il rilascio e l'attività di questi fattori, riducendo così la generazione di vasi sanguigni tumorali, interrompendo l'apporto nutrizionale dei tumori e inibendo la crescita tumorale e le metastasi.

Vapreotideè un composto octapeptide ciclico sintetico con il nome chimico D-fenilalanina-cisteina-tirosina-D-triptofano-lisina-valina-cisteina-triptamide [2-7] disolfuro monosuccinato. La sua formula molecolare è C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂ e il suo peso molecolare è di circa 1131,37. Questo composto forma una struttura ciclica stabile attraverso legami disolfuro, dotandolo di proprietà chimiche e attività biologiche uniche.

In termini di proprietà fisiche, Vapreotide è un solido di colore da bianco a biancastro-con un'elevata densità (valore previsto di circa 1,40 g/cm³), un intervallo del punto di fusione di 176-180 gradi e un punto di ebollizione previsto fino a 1540,9 gradi. Queste caratteristiche indicano forti forze intermolecolari e un'elevata stabilità strutturale della molecola. In termini di solubilità in acqua, Vapreotide mostra una buona solubilità, con una concentrazione di soluzione acquosa fino a 60 mg/ml (53,03 mM), che fornisce le condizioni necessarie per il suo assorbimento e distribuzione nel corpo.

In termini di stabilità chimica, la struttura ciclica collega i residui di cisteina (Cys2-Cys7) attraverso legami disolfuro, formando una conformazione spaziale rigida che resiste efficacemente all'idrolisi enzimatica e alla degradazione chimica. Questa stabilità gli consente di mantenere la sua conformazione attiva sia negli esperimenti in vitro che in vivo, prolungandone il tempo di azione. Le condizioni di conservazione sono rigorose e richiedono la conservazione a -20 gradi o meno in un ambiente buio, asciutto e sigillato per prevenire la rottura della struttura molecolare dovuta a fluttuazioni di temperatura o effetti di umidità.

In termini di attività biologica, Vapreotide, come analogo sintetico della somatostatina, esercita effetti biologici diretti e indiretti legandosi con elevata affinità ai sottotipi SSTR2 e SSTR5 dei recettori della somatostatina. Il suo meccanismo d'azione comprende l'inibizione del rilascio di peptidi vasoattivi e la riduzione della pressione venosa portale. Ha dimostrato un'efficacia significativa nel trattamento del sanguinamento acuto da varici esofagee e nella prevenzione della recidiva del sanguinamento dopo il trattamento endoscopico. Studi clinici hanno confermato che la formulazione a rilascio rapido-Sanvar IR può essere utilizzata per un intervento emostatico precoce e per prevenire recidive di sanguinamento entro 5 giorni dall'intervento chirurgico.

In termini di campi di applicazione, le proprietà chimiche del Vapreotide lo rendono uno strumento ideale per la ricerca nelle scienze della vita. Negli esperimenti farmacologici, viene utilizzato come peptide modello per studiare le vie di segnalazione mediate dai recettori e i processi di risposta cellulare; nell'analisi dei meccanismi molecolari, la sua attività controllabile a livello cellulare- aiuta a esplorare le basi molecolari della comparsa e dello sviluppo della malattia. Inoltre, Vapreotide può essere combinato con sonde fluorescenti o marcatori chimici per fornire metodi di visualizzazione e analisi quantitativa per esperimenti in vitro, ampliando ulteriormente il suo ambito di applicazione nel campo della ricerca scientifica.

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