Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di pramlintide acetato cas 196078-30-5 in Cina. Benvenuti nel commercio all'ingrosso di pramlintide acetato cas 196078-30-5 all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Acetato di pramlintideè un composto peptidico sintetizzato artificialmente. Il colore va dal bianco al quasi bianco, determinato dallo stato fisico della sua polvere solida. La formula molecolare è C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, con un peso molecolare di circa 3951,41000. Solubile in acido acetico (una piccola quantità) e DMSO (una piccola quantità). In acqua, la sua solubilità è relativamente bassa. È un composto peptidico e la sua viscosità può essere correlata al suo peso molecolare e alle interazioni intermolecolari. In condizioni fisiologiche, la sua viscosità può influenzarne la distribuzione e le proprietà farmacocinetiche in vivo. La tensione superficiale è l'attrazione tra le molecole superficiali quando una sostanza entra in contatto con un gas o un liquido. Per i composti peptidici, la loro tensione superficiale può essere correlata alla polarità molecolare e alle interazioni dei solventi. La stabilità termica è legata alla sua struttura chimica e alle condizioni ambientali. A temperature elevate, alcuni legami chimici potrebbero rompersi o i composti potrebbero subire una degradazione.
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Tappi e tappi di bottiglia personalizzati:
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Formula chimica |
C98H138N24O33 |
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Messa esatta |
2179 |
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Peso Molecolare |
2180 |
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m/z |
2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
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Analisi elementare |
C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Acetato di pramlintideè un composto polipeptidico sintetico, utilizzato principalmente per il trattamento del diabete e delle complicanze correlate.
L'applicazione dell'insulina nel trattamento del diabete
Il diabete di tipo 1 è dovuto alla distruzione delle cellule beta delle isole pancreatiche, con conseguente carenza assoluta di insulina. I pazienti devono fare affidamento sulla terapia insulinica esogena, ma la terapia insulinica spesso porta a fluttuazioni nell'iperglicemia postprandiale e nell'ipoglicemia pre-pasto. Pramlintide acetato, come terapia adiuvante per l’insulina, può migliorare efficacemente questa condizione. Molti studi randomizzati e controllati hanno dimostrato che nei pazienti con diabete di tipo 1, la combinazione di Pramlintide acetato e insulina può ridurre significativamente i livelli di glucosio nel sangue postprandiale, ridurre le fluttuazioni della glicemia e non aumentare il rischio di ipoglicemia.
Ad esempio, uno studio ha dimostrato che la combinazione di Pramlintide acetato può ridurre il picco di glucosio nel sangue postprandiale di circa 50 mg/dL e abbassare significativamente i livelli di HbA1c rispetto all’uso della sola insulina. La dose iniziale di Pramlintide acetato è solitamente di 15 μg, somministrata prima dei pasti e gradualmente aggiustata a 30 μg o 60 μg a seconda del controllo della glicemia.
Trattamento del diabete di tipo 2
Il diabete di tipo 2 è una carenza relativa di insulina causata dalla resistenza all’insulina e dalla disfunzione delle cellule beta pancreatiche. I pazienti di solito iniziano con interventi sullo stile di vita e con un trattamento con farmaci ipoglicemizzanti orali, ma con il progredire della condizione può essere necessaria la terapia con insulina. Pramlintide acetato è adatto anche per il trattamento adiuvante dell'insulina nei pazienti con diabete di tipo 2. Nei pazienti con diabete di tipo 2, Pramlintide acetato può ridurre significativamente il livello di HbA1c, ridurre l’aumento di peso e migliorare il profilo lipidico nel sangue.
Uno studio multicentrico, randomizzato, in doppio-cieco, controllato con placebo- della durata di 26 settimane ha dimostrato che, rispetto al gruppo placebo, i pazienti nel gruppo di trattamento con Pramlintide acetato hanno avuto una riduzione dello 0,6% dei livelli di HbA1c, una perdita di peso di 1,6 kg e una diminuzione significativa dei livelli di trigliceridi. Analogamente ai pazienti con diabete di tipo 1, anche i pazienti con diabete di tipo 2 dovrebbero prestare attenzione al rischio di ipoglicemia quando usano Pramlintide acetato, ma la sicurezza generale è buona. Le reazioni avverse comuni includono reazioni gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea, ma sono generalmente da lievi a moderate e si alleviano con un tempo di trattamento prolungato.
Applicazione nella ricerca di base
Regola i livelli di zucchero nel sangue ritardando lo svuotamento gastrico, inibendo la secrezione di glucagone e aumentando la sazietà. Nella ricerca di base, il Pramlintide acetato può essere utilizzato come farmaco strumento per studiare i meccanismi molecolari e le vie di segnalazione della regolazione del glucosio nel sangue. Ad esempio, osservare gli effetti del Pramlintide acetato sulla funzione delle cellule beta delle isole, sulla sensibilità all'insulina e sulla produzione di glucosio epatico ci aiuterà a comprendere la patogenesi e le strategie di trattamento del diabete. Può anche aumentare la sazietà, ridurre l’assunzione di cibo e aiutare nella gestione del peso. Nella ricerca di base, Pramlintide acetato può essere utilizzato per studiare i meccanismi neuroendocrini di regolazione del peso.
Ad esempio, l’osservazione degli effetti del Pramlintide acetato sul centro di regolazione dell’appetito ipotalamico, sulla via di segnalazione della leptina e sul metabolismo del tessuto adiposo può fornire nuove idee per il trattamento dell’obesità. Il pramlintide acetato può migliorare il profilo lipidico del sangue, ridurre i livelli di trigliceridi e aumentare i livelli di colesterolo legato alle lipoproteine ad alta densità. Nella ricerca di base, Pramlintide acetato può essere utilizzato per studiare i meccanismi molecolari e le vie regolatrici del metabolismo lipidico. Ad esempio, osservare gli effetti del Pramlintide acetato sul metabolismo delle lipoproteine, sul trasporto inverso del colesterolo e sulla differenziazione degli adipociti può aiutare ad acquisire una comprensione più profonda della patogenesi e delle strategie di trattamento della sindrome metabolica.
Applicazione nella ricerca neuroprotettiva
Nella ricerca di base, il Pramlintide acetato può essere utilizzato per studiare la patogenesi e le strategie di trattamento delle malattie neurodegenerative. Ad esempio, l’osservazione degli effetti del Pramlintide acetato sull’apoptosi neuronale, sulla rigenerazione dei nervi, sulla plasticità sinaptica e sulla neuroinfiammazione può fornire nuovi bersagli farmacologici per il trattamento delle malattie neurodegenerative. Potrebbe avere effetti neuroprotettivi, riducendo l’apoptosi neuronale e promuovendo la rigenerazione dei nervi. Nella ricerca di base, il Pramlintide acetato può essere utilizzato per studiare i meccanismi molecolari e i percorsi regolatori della riparazione delle lesioni nervose.
Ad esempio, l’osservazione degli effetti del Pramlintide acetato sulla differenziazione delle cellule staminali neurali, sulla crescita assonale, sulla formazione della mielina e sul recupero della funzione neurale può fornire nuove idee per il trattamento di disturbi neurologici come lesioni del midollo spinale e ictus. Nei modelli animali, gli analoghi dell’amigdalina possono migliorare la funzione cognitiva e le capacità di apprendimento e memoria. Nella ricerca di base, Pramlintide acetato può essere utilizzato per studiare i meccanismi neurali e le vie di segnalazione alla base del miglioramento delle funzioni cognitive. Ad esempio, l’osservazione degli effetti del Pramlintide acetato sulla plasticità neuronale, sulla trasmissione sinaptica, sul rilascio di neurotrasmettitori e sulla neuroinfiammazione nell’ippocampo può fornire nuovi bersagli farmacologici per il trattamento della disfunzione cognitiva.
Il meccanismo d’azione dell’acetato planina coinvolge principalmente i seguenti aspetti:
Inibizione della secrezione di glucagone: il peptide pralinato dell'acido acetico può inibire la secrezione di glucagone, riducendo così la produzione di glucosio epatico e abbassando i livelli di zucchero nel sangue.
Promozione della secrezione di insulina: l'acido acetico propranololo può stimolare la secrezione di insulina, migliorare l'attività biologica dell'insulina e quindi migliorare l'efficienza di utilizzo del glucosio da parte dell'organismo.
Inibizione dello svuotamento gastrico: il propranololo acetato può rallentare la velocità di svuotamento gastrico, prolungando così il tempo di permanenza del cibo nello stomaco e rallentando la velocità di assorbimento del glucosio.
Soppressione dell’appetito: il propranololo acetato può sopprimere l’appetito, ridurre l’assunzione di cibo e quindi abbassare il peso corporeo e i livelli di zucchero nel sangue.
L'acetato di pranina è un farmaco dai molteplici usi. Non viene utilizzato solo per trattare il diabete e le complicazioni correlate, ma ha anche effetti antiossidanti, ant-infiammatori e immunomodulatori. Il suo meccanismo d'azione coinvolge molteplici aspetti come l'inibizione della secrezione di glucagone, la promozione della secrezione di insulina, l'inibizione dello svuotamento gastrico e dell'appetito.
L'acetilpristinamicina IIA è un antibiotico simile al peptide comunemente usato per trattare le malattie infettive. La sua struttura è complessa, contenente due composti aromatici policiclici e una catena peptidica contenente 12 aminoacidi. A causa del coinvolgimento di campi professionali, il metodo di sintesi di laboratorio diAcetato di pramlintidenecessita di un preciso supporto tecnico e strumentale. Quella che segue è solo una breve introduzione al percorso di sintesi.
La sintesi di laboratorio dell'acetato planina può essere divisa in due parti, vale a dire la sintesi dei composti aromatici policiclici e la sintesi delle catene peptidiche. Tra questi, i composti policiclici aromatici sono principalmente ottenuti tramite estrazione di prodotti naturali o metodi semisintetici, mentre le catene peptidiche possono essere ottenute tramite sintesi chimica o tecniche di ingegneria genetica.
La sintesi dell'acetato planina prevede più fasi di reazione chimica e i seguenti sono esempi di equazioni chimiche per alcuni dei passaggi chiave:
1. Sintesi di composti aromatici policiclici:
-L'idrossido di sodio decompone il precursore:
C30H31NO3+NaOH → C13H12O2+C17H19NO2+NaNO3+H2O
-Reazione di acetilazione dell'acetone:
C13H12O2+CA3COCH3 → C15H14O4
-Riduzione del dimetilcarbonato:
C15H14O4+CA3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CA3OH+HCl
2. Sintesi della catena peptidica (metodo di sintesi chimica):
-Accoppiamento di L-alanina con 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
-Estensione della catena peptidica:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
-Rimuovi la base protettiva:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+HF
-Le catene peptidiche si legano ai gruppi acidi dei composti aromatici policiclici:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
Sintesi di composti policiclici aromatici
Attualmente, i composti policiclici aromatici del peptide acetato planina sono ottenuti principalmente mediante estrazione di prodotti naturali o metodi semisintetici. I passaggi specifici sono i seguenti:
(1) Metodo di estrazione del prodotto naturale: estrarre il brodo di fermentazione o i corpi batterici contenenti il composto da microrganismi come Streptomyces pristinaespiralis che producono paracetamolo.
(2) Metodo semisintetico: il precursore della planina dell'acido acetico estratto da microrganismi viene convertito in planina dell'acido acetico attraverso una serie di reazioni chimiche. I passaggi principali includono:
-Il precursore viene decomposto dall'idrossido di sodio per ottenere composti aromatici policiclici.
-La reazione di acetilazione dei composti policiclici aromatici con acetone produce prodotti intermedi sotto forma di acetato.
-Il prodotto intermedio è stato ridotto con dimetil carbonato e cloruro ferroso per ottenere acetato di procianidina.
Catene peptidiche sintetiche
La catena peptidica dell'acetato planina è composta da 12 aminoacidi e può essere ottenuta mediante sintesi chimica o tecniche di ingegneria genetica.
(1) Metodo di sintesi chimica: il metodo di sintesi in fase solida- Fmoc è stato utilizzato per sintetizzare la catena peptidica dell'acetato planina. I passaggi specifici includono:
-In primo luogo, la L-alanina al punto C-terminale sarà accoppiata con 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH, e poi gradualmente estesa verso il punto N-terminale fino alla sintesi di una catena peptidica di acetato planina completa.
-Rimuovere i gruppi protettivi tramite reagenti come acido fluoridrico o acido trifluoroacetico per ottenere catene peptidiche esposte.
-Lega la catena peptidica esposta con un gruppo acido in un composto aromatico policiclico per ottenere il peptide acetato planina.
(2) Tecnologia di ingegneria genetica: inserendo il gene dell'acetato planina in un vettore di espressione appropriato e utilizzando microrganismi come Escherichia coli per l'espressione e la purificazione, è possibile ottenere una grande quantità di acetato planina. Questo metodo può non solo aumentare la produzione, ma anche ridurre l’inquinamento e i costi.
Domande frequenti
Quanto pramlintide abbassa l'A1C?
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Pramlintide, un analogo sintetico dell'amilina, riduce la glicemia postprandiale a 2 ore tra 3,4 e 5 mmol/L, riduce l'A1C didallo 0,2% allo 0,7%e non ha alcun effetto sui livelli di glucosio a digiuno.
Qual è l'orario di punta per pramlintide?
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Sebbene le formulazioni di insulina commercializzate dimostrino generalmente un picco di azione in 60-90 minuti, pramlintide raggiunge la sua concentrazione di picco a circa20-30 minuti dopo la somministrazione.
La pramlintide può causare perdita di peso?
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Pramlintide alla dose di 120 ug tid e 360 ug bid e tid ha ottenuto riduzioni statisticamente significative del peso corporeo assoluto rispetto al placebo al mese 4(valutabile e ITT-LOCF P < 0,05). All'interno di questi bracci, il 44-47% dei soggetti (valutabili) ha ottenuto una perdita di peso maggiore o uguale al 5% rispetto al 28% dei soggetti a cui è stato somministrato placebo-.
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