Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di sincalide cas 25126-32-3 in Cina. Benvenuti nel sincalide cas 25126-32-3 all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Sincalide(sinkalite), formula molecolare C49H62N10O16S3, peso molecolare 1143.269, CAS 25126-32-3, massa precisa 1142.350708. È una molecola octapeptidica sintetizzata artificialmente, un frammento di colecistochinina (CCK), con tutte le attività biologiche della CCK. È un ottapeptide CCK sintetizzato artificialmente utilizzato principalmente per promuovere la contrazione della cistifellea e reagenti diagnostici. È anche un ormone peptidico aminoacidico analogo della colecistochinina ad azione rapida (CCK), che può promuovere la contrazione della cistifellea attraverso l'iniezione e assistere nella diagnosi di malattie della colecisti e del pancreas.
Può aumentare la secrezione della bile, causare la contrazione della cistifellea, rilassare lo sfintere di Oddi e quindi consentire lo scarico della bile nel duodeno. È un octapeptide C-terminale sintetizzato artificialmente con la stessa sequenza dell'ormone colecistochinina endogena. Imita l'azione della colecistochinina, induce direttamente la contrazione della muscolatura liscia della cistifellea, riducendo così le dimensioni della cistifellea, inducendo l'escrezione della bile e la secrezione degli enzimi pancreatici. Inoltre, il farmaco riduce anche il tono dello sfintere esofageo e ritarda lo svuotamento gastrico attraverso la segnalazione colinergica.
Il modulo dei nostri prodotti
COA Sincalide
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Sincalide | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 25126-32-3 | |
| Quantità | 39g | |
| Norma di imballaggio | Borsa in PE+borsa in alluminio | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202601090056 | |
| MFG | 9 gennaio 2026 | |
| ESP | 8 gennaio 2029 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.54% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.42% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.98% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.52% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 95 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 500 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto al di sotto di -20 gradi | |
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| Formula chimica | C49H62N10O16S3 | |
| Messa esatta | 1142.35 | |
| Peso Molecolare | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Analisi elementare | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
La colecistochinina (CCK) dimostra la complessità e la precisione della costruzione della biomolecola e svolge molteplici ruoli chiave in vivo. Come un tipico peptide dell'intestino cerebrale, è diventato un importante ponte che collega le funzioni del sistema nervoso e del sistema digestivo grazie alle sue caratteristiche uniche di doppia distribuzione - esistente nel sistema nervoso centrale, ampiamente distribuito nei tessuti periferici come il tratto gastrointestinale e il pancreas. La diversità delle sue funzioni fisiologiche gioca un ruolo indispensabile nella regolazione dei processi digestivi, dell'equilibrio energetico, del controllo dell'appetito e anche delle emozioni e della memoria.
Innanzitutto
Sincalideha mostrato eccellenti prestazioni nel ridurre l'edema interstiziale nei polmoni. L'edema interstiziale dei polmoni è una delle caratteristiche patologiche di varie malattie polmonari come la sindrome da distress respiratorio acuto (ARDS), che compromette gravemente la funzione di scambio di gas dei polmoni. La sinkalite, attraverso il suo meccanismo molecolare unico, può regolare la permeabilità vascolare, ridurre l'accumulo di liquidi nell'interstizio polmonare, alleviare efficacemente i sintomi dell'edema e migliorare la funzione respiratoria dei pazienti.
In secondo luogo
Anche l’effetto inibitorio della sinkalite sull’infiltrazione leucocitaria è significativo. Nelle reazioni infiammatorie, l’eccessiva infiltrazione di globuli bianchi spesso porta ad un aggravamento del danno tissutale. La Sinkalite inibisce efficacemente l'aggregazione anomala dei globuli bianchi e riduce il danno tissutale causato dalle reazioni infiammatorie regolando il rilascio di mediatori dell'infiammazione e l'espressione di citochine, fornendo una nuova strategia per il trattamento delle malattie infiammatorie.
Inoltre
La sinkalite mostra anche un forte effetto inibitorio sulle citochine pro-infiammatorie. Le citochine pro-infiammatorie come il TNF - e l'IL-6 svolgono un ruolo cruciale nella risposta infiammatoria e la loro sovraespressione spesso porta a un'infiammazione incontrollata e alla progressione della malattia. La sinkalite ha soppresso efficacemente l'ulteriore sviluppo della risposta infiammatoria interferendo con le vie di segnalazione di queste citochine, riducendone i livelli di espressione.
In termini di sistema cardiovascolare
Anche la Sinkalite si è comportata bene. Può ripristinare la frequenza cardiaca e ridurre l’ipertensione arteriosa polmonare, il che è di grande importanza per il trattamento di malattie cardiovascolari come l’insufficienza cardiaca e l’ipertensione arteriosa polmonare. Regolando l'attività elettrofisiologica del cuore e la tensione della muscolatura liscia vascolare, la sinkalite aiuta a mantenere uno stato stabile del sistema cardiovascolare e a migliorare la qualità della vita dei pazienti.
In sintesi, come frammento attivo della colecistochinina CCK, la sinkalite ha un effetto farmacologico ampio e profondo, che coinvolge molteplici aspetti come il controllo dell’infiammazione, la riduzione dell’edema e la regolazione della funzione cardiovascolare. Con il continuo approfondimento della ricerca sulla sinkalite e sul suo meccanismo d'azione, si ritiene che in futuro verranno sviluppati più farmaci a base di sinkalite, fornendo mezzi più efficaci e sicuri per il trattamento delle malattie correlate. Nel frattempo, questo ci fornirà anche preziosi indizi e ispirazioni per esplorare ulteriormente i misteri dei peptidi bioattivi e rivelare l’essenza delle attività della vita.
Proprietà biochimiche
Struttura molecolare e composizione
Sincalideè una molecola ottapeptidica sintetica con la struttura chimica C₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S₃ e un peso molecolare di 1143,27. È composto da otto aminoacidi, con la sequenza Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, in cui il residuo Tyr viene modificato mediante solfatazione. Questa struttura gli consente di legarsi specificamente al recettore della colecistochinina (recettore CCK) ed esercitare effetti biologici.
Caratteristiche di eccitazione del recettore
È un agonista del recettore CCK-A e del recettore CCK-B. Il recettore CCK-A è distribuito principalmente nel tratto gastrointestinale, mentre il recettore CCK-B è distribuito sia nel tratto gastrointestinale che nel sistema nervoso centrale. Legandosi a questi recettori, può simulare le funzioni fisiologiche della colecistochinina endogena (CCK), attivare vie di segnalazione a valle e regolare le attività fisiologiche del sistema digestivo e nervoso.
Effetti sul sistema digestivo
Contrazione della cistifellea: può contrarre fortemente la cistifellea, favorendo l'escrezione della bile, utile per diagnosticare la disfunzione della colecisti, come la colelitiasi e la colecistite.
Secrezione del succo pancreatico: Può stimolare il pancreas a secernere succo pancreatico ricco di enzimi digestivi, il che è di grande importanza per lo screening delle malattie pancreatiche.
Regolazione della motilità gastrointestinale: è coinvolto nella regolazione della motilità gastrointestinale e può svolgere un certo ruolo nell'alleviare sintomi come l'indigestione e la gastroparesi. Può anche ridurre la tensione dello sfintere esofageo e ritardare lo svuotamento gastrico attraverso la trasduzione del segnale colinergico.
Solubilità e stabilità
La sua solubilità in acqua è relativamente bassa (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Controllo di purezza e qualità
La purezza della sinkalite utilizzata per la ricerca scientifica deve solitamente essere maggiore o uguale al 95% e può anche raggiungere il 99%. I suoi indicatori di controllo qualità includono il contenuto di acetato (5,0% - 12.0%), il contenuto di umidità (inferiore o uguale all'8,0%), il contenuto di peptidi (maggiore o uguale all'80,0%) e il contenuto di endotossine (inferiore o uguale a 50 EU/mg). Questi indicatori garantiscono l'affidabilità e la ripetibilità della sinkalite nell'esperimento.
Attività biologica e applicazione clinica
Sincalidepossiede tutte le attività biologiche della colecistochinina. Viene utilizzato negli esami medici per stimolare la contrazione della cistifellea prima della colecistografia e migliorare la precisione della colecistografia. Può anche essere utilizzato per diagnosticare la funzione esocrina del pancreas. Rilevando la secrezione del succo pancreatico dopo la medicazione, è possibile valutare la funzione del pancreas. Nel campo della ricerca scientifica, la sinkalite, come farmaco strumento per studiare la funzione dei recettori CCK e i relativi processi fisiologici, aiuta a comprendere i meccanismi fisiologici del tratto gastrointestinale e del sistema nervoso centrale.
Esistono vari metodi di sintesi di laboratorio per Xincalite e quello che segue è un metodo di sintesi in fase solida- comunemente utilizzato:
1. Sintesi in fase solida
Selezione del vettore:
Scegli un veicolo di sintesi peptidica in fase solida-adatto, come la resina Fmoc Phe. Questo supporto ha un'elevata stabilità e può resistere ai reagenti chimici e alle condizioni di reazione richieste durante il processo di sintesi.
Aminoacidi accoppiati:
Secondo la sequenza aminoacidica di Xincalite, gli aminoacidi necessari vengono accoppiati al trasportatore uno per uno.
In ogni fase di accoppiamento è necessario garantire che i legami di collegamento tra gli amminoacidi e il trasportatore siano stabili e abbiano un'elevata selettività stereochimica. Il metodo di accoppiamento comunemente usato è quello di formare legami peptidici attraverso la reazione di gruppi carbossilici e gruppi amminici.La reazione di accoppiamento specifica può essere espressa come:
(1) Protezione:
Proteggere separatamente i gruppi carbossilici e amminici per evitare reazioni collaterali non necessarie. Di solito, Boc o Fmoc vengono utilizzati come gruppi protettivi.
(2) Attivazione:
Scegli un attivatore adatto per collegare i gruppi carbossilici con i gruppi amminici, formando legami peptidici. Gli attivatori comuni includono DCC, HBTU, ecc.
(3) Pulizia e ispezione:
Al termine di ciascuna fase di reazione, è necessario pulire e verificare se la reazione è completa. Per il rilevamento è possibile utilizzare la spettrometria di massa, la risonanza magnetica nucleare e altre tecniche.
Ripetere i passaggi precedenti fino al completamento dell'accoppiamento di tutti gli amminoacidi.
2. Rottura
Pulizia:
Pulire la resina peptidica sintetizzata per rimuovere i reagenti e le impurità in eccesso.
Rottura:
Utilizzare una soluzione di lisi adeguata per rilasciare i peptidi dalla resina.
I comuni liquidi di cracking includono una miscela di acido trifluoroacetico (TFA) e H2O. La reazione specifica di cracking può essere espressa come:
(1) Immergere la resina peptidica in TFA/H2O (95:5) per dissolverla completamente.
(2) Aggiungere acqua e solfato di sodio anidro per chiarire la soluzione di reazione.
3. Purificazione
Selezione del metodo di purificazione:
Scegliere un metodo di purificazione appropriato in base alle proprietà del peptide bersaglio. I metodi di purificazione comuni includono la filtrazione su gel, lo scambio ionico, la cromatografia liquida ad alte prestazioni a fase inversa, ecc.
Eseguire l'operazione di purificazione:
Secondo il metodo di purificazione selezionato, rimuovere le impurità e gli amminoacidi non reagiti. Durante il processo di purificazione, è necessario prestare attenzione al mantenimento dell'attività biologica dei peptidi.
Raccogliere i peptidi purificati ed eseguire test per garantire che la loro purezza e qualità soddisfino i requisiti. Per il rilevamento è possibile utilizzare la spettrometria di massa, la risonanza magnetica nucleare e altre tecniche.
4. Mancanza di protezione
Seleziona i reagenti di deprotezione:
Selezionare i reagenti di deprotezione appropriati, come TFA o altri acidi, in base ai gruppi protettivi.
Eseguire la reazione di deprotezione:
Mescolare il reagente di deprotezione con il peptide bersaglio per rimuovere il gruppo protettivo. La reazione di deprotezione specifica può essere espressa come TFA/H2O (95:5).
Pulizia e asciugatura:
Una volta completata la deprotezione, i peptidi devono essere puliti ed essiccati per rimuovere i reagenti e le impurità in eccesso.
5. Rinaturazione
Sciogliere i peptidi: sciogliere i peptidi deprotetti in una soluzione appropriata, come acqua e tampone.
Regolare il valore del pH: regolare il valore del pH della soluzione su un intervallo appropriato per le operazioni di ripiegamento.
Ripiegamento: regolando la temperatura e il valore del pH, il peptide viene ripiegato per ripristinare la sua attività biologica. Le condizioni di ripiegamento specifiche possono essere regolate in base alle proprietà del peptide bersaglio.
Pulizia e asciugatura: una volta completato il ripiegamento, i peptidi devono essere puliti e asciugati per rimuovere i reagenti e le impurità in eccesso.
6. Trattamento di liofilizzazione
Liofilizzare i peptidi ricostituiti per ottenere il prodotto finale. Durante il processo di liofilizzazione-, è necessario prestare attenzione al controllo della temperatura e del vuoto per evitare la denaturazione o la degradazione dei peptidi.
Dopo i passaggi precedenti, è possibile completare la sintesi di laboratorio di Xincalite. Va notato che durante il processo di sintesi, le norme operative e gli standard tecnici pertinenti devono essere rigorosamente seguiti per garantire l'accuratezza e l'affidabilità dei risultati sperimentali.
Nel frattempo, per diversi lotti di sintesi peptidica, potrebbero essere richiesti corrispondenti controlli di qualità e controlli di stabilità per garantire che la qualità e la sicurezza delSincalidesoddisfare i requisiti.
1. Scoperta e fondazione della colecistochinina naturale (CCK)
La scoperta della sinkalite ha avuto origine dalla ricerca scientifica sulla colecistochinina (CCK). Nel 1928, Ivy e Oldberg scoprirono per la prima volta che l'iniezione di acidi deboli o grassi nel duodeno di animali come cani e gatti poteva indurre la contrazione della cistifellea tramite estratti intestinali. Ciò ha confermato l'esistenza di un ormone che regola la funzione della cistifellea nel corpo umano, chiamato colecistochinina (CCK).
Studi successivi hanno chiarito ulteriormente che CCK è un peptide del cervello-intestino composto da 33 aminoacidi, che funziona sia come ormone che come neurotrasmettitore. Oltre a contrarre la colecisti, può stimolare la secrezione pancreatica e ritardare lo svuotamento gastrico, ponendo solide basi teoriche per la successiva sintesi di frammenti attivi.
2. Identificazione di frammenti attivi e innovazione sintetica
Dagli anni '60 agli anni '70, studiosi tra cui Jorpes e Mutt si sono concentrati sull'analisi strutturale della CCK. Hanno scoperto che èOttapeptide C-terminale (CCK-8)è il frammento attivo principale, che conserva tutte le attività biologiche dell'intera-lunghezza CCK.
Su questa base, lo Squibb Institute for Medical Research ha avviato la ricerca sulla sintesi artificiale. Adottando la tecnologia di sintesi peptidica in fase-solida, i ricercatori hanno sintetizzato con successo l'analogo della CCK-8: la sinkalite.
La sua sequenza aminoacidica è Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Mantiene il residuo chiave di tirosina solfatata per garantire un efficace legame con i recettori, migliorando al tempo stesso la stabilità e la solubilità in acqua. Risolve anche i problemi di facile degradazione e difficoltà nella produzione di massa di CCK naturale.
3. Traduzione clinica e approvazione alla commercializzazione
Nel 1976, la sinkalite fu approvata per la commercializzazione dalla FDA statunitense con il marchio Kinevac, diventando il primo analogo sintetico della CCK applicato nella diagnosi clinica.
Viene utilizzato principalmente come colecistagogo diagnostico. Somministrato per via endovenosa, può contrarre rapidamente la cistifellea per assistere esami di imaging come la colecistografia e l'ecografia.
Inoltre accelera il transito della farina di bario attraverso l'intestino tenue e riduce il tempo di esposizione alle radiazioni dei pazienti.
Come octapeptide sintetico, lo sviluppo della sinkalite ha segnato un salto dagli ormoni naturali ai farmaci sintetici. Non rappresenta solo una pietra miliare nella tecnologia di sintesi dei farmaci peptidici, ma fornisce anche uno strumento efficiente per la diagnosi delle malattie gastrointestinali, promuovendo lo sviluppo standardizzato della tecnologia diagnostica in gastroenterologia.
Domande frequenti
A cosa serve il farmaco sincalide?
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Sincalide (nome commerciale Kinevac) è un ormone sintetico iniettabile utilizzato come ausilio diagnostico per stimolare la contrazione della cistifellea, promuovere la secrezione pancreatica e accelerare il transito dell'intestino tenue durante gli studi di imaging. Aiuta a diagnosticare la malattia della colecisti (p. es., colecistite cronica calcifica) e la disfunzione dello sfintere di Oddi.
Sincalide è uguale a CCK?
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Sincalide è un farmaco somministrato tramite iniezione per assistere nella diagnosi dei disturbi della cistifellea e del pancreas.È identificato come il segmento C-terminale di 8-amminoacidi della colecistochinina ed è noto anche come CCK-8.
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