Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di protirelina cas 24305-27-9 in Cina. Benvenuti nella protirelina cas 24305-27-9 all'ingrosso all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Protirelinaè una polvere bianca o quasi bianca con la formula molecolare C16H22N6O4, CAS 24305-27-9, ed è un'importante sostanza bioattiva. È facilmente solubile in metanolo, etanolo e acetone, il che significa che può dissolversi bene in solventi appropriati, il che è fondamentale per la preparazione e la conservazione dei farmaci. Nel frattempo, la prorelina è leggermente solubile in cloroformio e insolubile in acqua, etere di petrolio e benzene. Questa caratteristica di solubilità ha un certo significato guida nella preparazione delle formulazioni dei farmaci, poiché determina la dispersione e la solubilità dei farmaci in diversi solventi. In etanolo o metanolo, la prorelina presenta una forma cristallina quadrata o simile a un foglio. Clinicamente, viene utilizzato principalmente come ausilio nella diagnosi della malattia di Graves e per differenziare la localizzazione delle lesioni nell'ipotiroidismo.
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Tappi e tappi di bottiglia personalizzati:
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Formula chimica |
C16H22N6O4 |
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Messa esatta |
362 |
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Peso Molecolare |
362 |
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m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
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Analisi elementare |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelinaè un'importante sostanza bioattiva con molteplici funzioni fisiologiche e biochimiche. In laboratorio, la prorelina può essere sintetizzata attraverso vari metodi. Quello che segue è uno dei metodi di sintesi comunemente usati:
Equazione chimica:
(Formula 1) C4H10O2+CA2O → Estere metilico dell'acido 4-idrossimetil-2-metil-3-pentenoico
(Formula 2) 4-idrossimetil-2-metil-3-pentenoato metil estere+C3H4O3+NaOH → 3-(4-idrossimetil-2-metilpentil)-2-piruvato metil estere
(Formula 3) 3-(4-idrossimetil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere+HCl → 3-(4-clorometil-2-metilpentil)-2-piruvato metil estere
(Formula 4) 3-(4-clorometil-2-metilpentil)-2-piruvato metil estere+NaBr+NaOH → 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvato metil estere
(Formula 5) 3-(4-bromometil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere+Na2S+NaOH → 3-(4-mercaptometil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere
(Formula 6) 3-(4-mercaptometil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere+HCl → 3-(4-idrotiometil) -2-metilpentil acetato metil estere
(Formula 7) 3-(4-idrotiometil)-2-metilvalerato metil estere+H2NNH2+NaOH → 3-(4-idrotiometil)-2-metilvalerato idrazina
(Formula 8) 3-(4-idrotiometil)-2-metilvalerato idrazina+CH3Anidride CO+ZnCl → N-(4-idrotiometil) -2,6-dimetileptanammide
(Formula 9) N-(4-idrotiometil) -2,6-dimetileptanammide+NH4Cl+NaOH → N-(4-Idrotiometil)-N'-(2,6-dimetileptanil) guanidina cloridrato
(Formula 10) N-(4-Idrotiometil)-N'-(2,6-dimetileptil) guanidina cloridrato+NaOH → N-(4-Idrotiometil)-N'-(2,6-dimetileptil) guanidina
(Formula 11) N-(4-Idrotiometil)-N'-(2,6-dimetileptil) guanidina+BrCN → C16H22N6O4
Quanto sopra è un metodo di sintesi di laboratorio per la prorelina, attraverso il quale si ottiene un'elevata-purezzaprotirelinapuò essere ottenuto.
Passi di sintesi
(1) Mescolare 1,4-butandiolo con formaldeide, aggiungere idrossido di sodio come catalizzatore, mescolare uniformemente e riscaldare fino allo stato di riflusso. Durante questo processo, l'1,4-butandiolo subisce una reazione di condensazione con formaldeide per produrre l'estere metilico dell'acido 4-idrossimetil-2-metil-3-pentenoico (formula 1).
(2) Mescolare l'estere metilico dell'acido 4-idrossimetil-2-metil-3-pentenoico generato con piruvato, aggiungere idrossido di sodio come catalizzatore e riscaldare fino allo stato di riflusso. Durante questo processo, l'estere metilico dell'acido 4-idrossimetil-2-metil-3-pentenoico subisce una reazione di esterificazione con piruvato per produrre 3- (4-idrossimetil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere (formula 2).
(3) Mescolare l'estere metilico 3- (4-idrossimetil-2-metilpentil) -2-piruvato generato con acido cloridrico concentrato e riscaldare fino allo stato di riflusso. Durante questo processo, il 3- (4-idrossimetil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere subisce una reazione di clorurazione con acido cloridrico concentrato per produrre 3- (4-clorometil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere (Equazione 3).
(4) Mescolare il 3- (4-clorometil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere generato con bromuro di sodio, aggiungere idrossido di sodio come catalizzatore e riscaldare fino allo stato di riflusso. Durante questo processo, il 3- (4-clorometil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere subisce una reazione di sostituzione con bromuro di sodio per produrre 3- (4-bromometil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere (Equazione 4).
(5) Mescolare il 3- (4-bromometil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere generato con solfuro di sodio, aggiungere idrossido di sodio come catalizzatore e riscaldare fino allo stato di riflusso. Durante questo processo, il 3- (4-bromometil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere subisce una reazione di sostituzione con solfuro di sodio per produrre 3- (4-mercaptometil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere (Equazione 5).
(6) Mescolare il 3- (4-mercaptometil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere generato con acido cloridrico gassoso e riscaldarlo allo stato di riflusso. Durante questo processo, il 3- (4-mercaptometil-2-metilpentil) -2-piruvato metil estere subisce una reazione di sostituzione con acido cloridrico gassoso per generare 3- (4-idrotiometil) -2-metilpentil estere (Equazione 6).
(7) Mescolare l'estere metilico 3- (4-idrotiometil) -2-metilvalerato generato con idrazina idrata, aggiungere idrossido di sodio come catalizzatore e riscaldare fino allo stato di riflusso. Durante questo processo, l'estere metilico del 3- (4-idrotiometil) -2-metilvalerato subisce una reazione di riduzione con l'idrazina idrata per produrre 3- (4-idrotiometil) -2-metilvalerato idrazina (Equazione 7).
(8) Mescolare la 3- (4-idrotiometil) -2-metilvalerato idrazina generata con anidride acetica, aggiungere cloruro di zinco come catalizzatore e riscaldare fino allo stato di riflusso. Durante questo processo, la 3-(4-idrotiometil)-2-metilvalerato idrazina subisce esterificazione con anidride acetica per produrre N-(4-idrotiometil)-2,6-dimetileptanammide (formula 8).
(9) Mescolare la N-(4-idrotiometil)-2,6-dimetileptanammide generata con cloruro di ammonio, aggiungere idrossido di sodio come catalizzatore e riscaldare fino allo stato di riflusso. Durante questo processo, la N-(4-idrotiometil) -2,6-dimetileptanammide subisce una reazione di sostituzione con cloruro di ammonio per produrre N-(4-idrotiometil)-N'-(2,6-dimetileptanammide) guanidina cloridrato (Equazione 9).
(10) Mescolare l'N-(4-idrotiometil)-N'-(2,6-dimetileptil)guanidina cloridrato generato con idrossido di sodio e riscaldare fino allo stato di riflusso. Durante questo processo, l'N-(4-idrotiometil)-N'-(2,6-dimetileptil) guanidina cloridrato reagisce con l'idrossido di sodio per formare N-(4-idrotiometil)-N'-(2,6-dimetileptil) guanidina (Equazione 10).
(11) Mescolare la N-(4-idrotiometil)-N'(2,6-dimetileptil) guanidina generata con bromuro di cianuro e riscaldare fino allo stato di riflusso. Durante questo processo, la N-(4-idrotiometil)-N'-(2,6-dimetileptil)guanidina subisce una reazione di sostituzione con bromuro di cianuro per formare prorelina (Equazione 11).
Protirelinaè un ormone tripeptide che è uno degli ormoni rilasciati dall'ipotalamo e ha notevoli effetti antishock. Inoltre regola efficacemente la secrezione dell'ormone stimolante la tiroide (TSH) e della prolattina (PRL) nella ghiandola pituitaria anteriore.
La Prorelina ha le seguenti principali proprietà farmacologiche:
1. Stimolare la secrezione dell'ormone stimolante la tiroide (TSH) e della prolattina (PRL) nella ghiandola pituitaria anteriore: Prolrelin stimola il rilascio di TSH e PRL nella ghiandola pituitaria anteriore legandosi al recettore dell'ormone di rilascio della tireotropina (TRH) sulla membrana cellulare dell'ipofisi. Questo effetto stimolante aiuta a diagnosticare le malattie della tiroide, come la malattia di Graves.
2. Effetto anti-shock: Prorelin ha un significativo effetto anti-shock, che può migliorare la pressione sanguigna e il tasso di sopravvivenza dei pazienti in shock. Il suo meccanismo anti-shock può essere correlato all'eccitazione dei recettori adrenergici, all'inibizione del rilascio di catecolamine endogene, all'eccitazione correlata ai recettori e ad altre funzioni.
3. Funzione neuroregolatoria: la prorelina è un neuropeptide altamente conservato con funzione neuroregolatoria. Può agire sul sistema nervoso centrale e periferico, influenzando il rilascio e il metabolismo dei neurotrasmettitori, regolando così la funzione del sistema nervoso.
4. Bassa tossicità e ampio range di sicurezza: Prorelin ha una bassa tossicità e un ampio range di sicurezza, rendendolo un nuovo tipo promettente di farmaco anti-shock.
5. Valutazione della funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-tiroide e della funzione di riserva della secrezione ipofisaria: misurando le variazioni nella concentrazione di TSH nel sangue, è possibile determinare lo stato funzionale dell'asse ipotalamo-ipofisi-tiroide, il che aiuta a diagnosticare le malattie della tiroide. Nel frattempo, la prorelina stimola il rilascio di TSH e PRL dalla ghiandola pituitaria anteriore, che può riflettere la funzione di riserva della secrezione ipofisaria.
Quali sono gli effetti collaterali di questo composto?
1. Effetti collaterali
Effetti collaterali neurologici
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Alcuni pazienti possono avvertire mal di testa dopo l'uso, il che potrebbe essere dovuto all'effetto stimolante del farmaco sul sistema nervoso. Il mal di testa di solito si manifesta da lieve a moderato, ma può anche influenzare la vita quotidiana e il lavoro del paziente. Le vertigini sono un altro effetto collaterale neurologico comune che potrebbe essere correlato a variazioni della pressione sanguigna indotte da farmaci o a una disfunzione neurologica. I pazienti possono avvertire vertigini e disorientamento dopo l'uso e potrebbero anche correre il rischio di cadere. Il rossore al viso è causato dalla vasodilatazione e alcuni pazienti potrebbero avvertire questo sintomo dopo l'uso. Il rossore al viso si manifesta solitamente come arrossamento e febbre della pelle del viso, talvolta accompagnato da prurito o fastidio.
Effetti collaterali sul sistema cardiovascolare
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Palpitazione: la palpitazione è uno degli effetti collaterali cardiovascolari più comuni, che si manifesta con sintomi quali aumento della frequenza cardiaca, aumento del battito cardiaco o aritmia. Ciò può essere dovuto all'effetto stimolante diretto del farmaco sul cuore o alla variazione della pressione sanguigna.
Aumento o diminuzione della pressione sanguigna: può avere un effetto regolatore bidirezionale sulla pressione sanguigna e alcuni pazienti potrebbero riscontrare un aumento o una diminuzione della pressione sanguigna dopo l'uso. Una pressione sanguigna elevata può aumentare il rischio di eventi cardiovascolari, mentre una pressione sanguigna ridotta può portare a sintomi quali vertigini e affaticamento.
Effetti collaterali del sistema digestivo
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Nausea: la nausea è uno degli effetti collaterali più comuni del sistema digestivo, che può essere correlato all'effetto stimolante dei farmaci sul tratto gastrointestinale. I pazienti possono avvertire nausea e talvolta vomito dopo aver assunto i farmaci.
Vomito: il vomito è un altro effetto collaterale comune del sistema digestivo che può essere correlato a disturbi o irritazioni gastrointestinali indotti da farmaci. Il vomito può portare a gravi conseguenze come disidratazione e squilibrio elettrolitico nei pazienti.
Disdigestione: alcuni pazienti possono manifestare sintomi di indigestione dopo l'uso, come gonfiore, eruttazione e sazietà precoce. Questi sintomi possono influenzare l'appetito del paziente e l'assunzione di nutrienti.
Effetti collaterali del sistema metabolico
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Elevati livelli di zucchero nel sangue: sebbene colpisca principalmente il sistema tiroideo, può avere un impatto anche sul sistema metabolico. Alcuni pazienti possono manifestare sintomi di aumento della glicemia dopo l'uso di farmaci, che potrebbero essere correlati al farmaco che interferisce con la secrezione o l'azione dell'insulina. Un livello elevato di zucchero nel sangue può causare diabete o aggravare il diabete esistente.
Cambiamenti nei livelli di colesterolo: può anche influenzare i livelli di colesterolo e alcuni pazienti potrebbero riscontrare un aumento o una diminuzione dei livelli di colesterolo dopo l’uso. I cambiamenti nei livelli di colesterolo possono aumentare il rischio di malattie cardiovascolari.
Altri effetti collaterali
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Odore orale: alcuni pazienti possono avvertire un odore in bocca dopo l'uso, che potrebbe essere correlato ai residui del farmaco o al metabolismo in bocca. L'alitosi può compromettere la fiducia in se stessi e nelle relazioni sociali dei pazienti.-
Reazioni allergiche: sebbene rari, alcuni pazienti possono manifestare reazioni allergiche ad esso. I sintomi delle reazioni allergiche possono includere eruzione cutanea, prurito, difficoltà respiratorie, edema laringeo, ecc. Reazioni allergiche gravi possono portare a shock e persino mettere in pericolo la vita.
Reazioni nel sito di iniezione: per i pazienti che necessitano di somministrazione di iniezione, possono verificarsi dolore, arrossamento, gonfiore e indurimento nel sito di iniezione. Queste reazioni sono solitamente causate dall'effetto stimolante dei farmaci sui tessuti locali.
2.Fattori che influenzano i suoi effetti collaterali
Differenze individuali
Diversi pazienti hanno diversi livelli di sensibilità e tolleranza ad esso, il che può comportare diverse manifestazioni e gradi di effetti collaterali. Età, sesso, fattori genetici e altri fattori possono tutti influenzare la risposta del paziente ai farmaci.
Dosaggio e modalità di utilizzo dei farmaci
Anche il dosaggio e l’uso dei farmaci sono fattori importanti che influenzano gli effetti collaterali. Un dosaggio eccessivo o un uso improprio possono aumentare il rischio e la gravità degli effetti collaterali. Pertanto, durante l'utilizzo, è necessario seguire le indicazioni del medico e somministrare il farmaco secondo il dosaggio e il metodo di utilizzo prescritti.
Complicazioni e interazioni farmacologiche
Anche le possibili comorbidità e interazioni con altri farmaci nei pazienti possono influenzarne gli effetti collaterali. Ad esempio, i pazienti con malattie cardiovascolari possono essere più inclini agli effetti collaterali cardiovascolari quando lo utilizzano. Nel frattempo, l’uso simultaneo con altri farmaci può aumentare il rischio di effetti collaterali o generarne di nuovi.
Applicazioni neurologiche e psichiatriche
Effetti neuroprotettivi
Il potenziale neuroprotettivo della protirelina è stato evidenziato in modelli di lesioni del midollo spinale (SCI), dove ha ridotto l'apoptosi neuronale e migliorato il recupero locomotore. La sua capacità di sovraregolare il fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF) e di inibire il rilascio di glutammato eccitotossico suggerisce un ruolo nel mitigare le cascate di danni secondari.
Potenziamento cognitivo
La protirelina ha migliorato la memoria e l'apprendimento nei modelli di roditori della malattia di Alzheimer (AD) migliorando la trasmissione colinergica e riducendo la tossicità dell'amiloide- (A). Negli esseri umani, uno studio pilota su pazienti con AD ha mostrato tendenze verso un miglioramento dei punteggi cognitivi dopo l’infusione di Protirelin, sebbene siano necessari studi più ampi.
Disturbi psichiatrici
La modulazione da parte della protirelina dei sistemi della serotonina e della dopamina ha portato a indagini sulla depressione e sulla schizofrenia. In un piccolo studio, la Protirelina (200 ug IV) ha ridotto i sintomi depressivi nei pazienti resistenti al trattamento-, probabilmente potenziando l'attività delle monoammine. Tuttavia, la sua breve emivita-limita l'utilità clinica, spingendo la ricerca su analoghi-ad azione più lunga.
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