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7 agosto 2025
Polvere di acido ritalinico, noto anche come acido ritalin, è una sostanza chimica che contiene un gruppo fenile, un anello piperidinico e una porzione di acido acetico. Polvere cristallina incolore o bianca, facilmente solubile in solventi polari come acqua, etanolo e acetone, insolubile in solventi non-polari come n-butano. Ha un'elevata solubilità in solventi polari come acqua, etanolo e acetone, una buona stabilità termica e evidenti caratteristiche dello spettro ultravioletto e dello spettro infrarosso. La struttura cristallina è monoclina, il gruppo spaziale è P21/c e i parametri della cella unitaria sono a=12.390(3)Å, b=8.110(2)Å, c=11.269(3)Å, =107.927(5) grado , Z=4. Il volume della cella unitaria è 1161,6(5)Å^3. È un farmaco comunemente usato per trattare il disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD) e la narcolessia.
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| Formula molecolare | C13H17NO2 |
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Messa esatta |
219.13 |
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Peso Molecolare |
219.28 |
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m/z |
219.13 (100.0%), 220.13 (14.1%) |
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Analisi elementare |
C, 71.21; H, 7.81; N, 6.39; O, 14.59 |
| Punto di fusione | 236-238 gradi |
| Punto di ebollizione | 367,7±17,0 gradi (previsto) |
| Densità | 1,138±0,06 g/cm3(previsto) |
| Condizioni di conservazione | 2-8 gradi |
| Solubilità | Metanolo: 1 mg/ml |
| Coefficiente di acidità (pKa) | 3,50±0,10(Previsto) |
| Colore | Dal bianco al giallo chiaro all'arancio chiaro |
ADHD
È uno stimolante del sistema nervoso centrale utilizzato principalmente per trattare il disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD), caratterizzato da anomalie comportamentali come disattenzione, impulsività e iperattività. L'acido ritalinico può migliorare la concentrazione, l'impulsività e l'iperattività dei pazienti aumentando la concentrazione dei neurotrasmettitori dopamina e norepinefrina e aumentando la velocità di trasmissione delle informazioni tra i neuroni nel cervello. Gli studi hanno dimostrato che l'acido ritalinico ha un buon effetto sul trattamento dell'ADHD, può alleviare efficacemente i sintomi dei pazienti e promuovere la coordinazione tra i neuroni cerebrali.
Narcolessia
La narcolessia è un disturbo che colpisce lo stato di veglia, spesso manifestato da sonnolenza ricorrente e sonnolenza che si sente incontrollabile durante il giorno. L'acido ritalinico può migliorare la veglia e la concentrazione del paziente stimolando il sistema nervoso centrale, alleviando così i sintomi della narcolessia. Studi clinici condotti negli ultimi anni hanno scoperto che l'acido ritalinico ha anche un buon effetto terapeutico su alcuni pazienti affetti da narcolessia post-traumatica.
Depressione
Nei pazienti depressi, l’accumulo di neurotrasmettitori come la dopamina e la norepinefrina è insufficiente e l’acido ritalinico, come farmaco in grado di aumentare la concentrazione di questi neurotrasmettitori, può migliorare l’umore e lo stato mentale dei pazienti e alleviare i sintomi della depressione.
Ansia
L'ansia è un problema psicologico e i neurotrasmettitori come la dopamina e la norepinefrina si trovano spesso in uno stato di stress e iperattività in questa condizione. L'acido ritalinico allevia questa attivazione e riequilibra la concentrazione dei neurotrasmettitori, riducendo così i sintomi dell'ansia.
Astinenza da alcol
La dipendenza da alcol è un comportamento di dipendenza spesso accompagnato da sintomi quali disattenzione, ansia e impulsività. Le proprietà neurostimolanti dell'acido ritalinico possono alleviare questi sintomi e aiutare a ridurre il disagio dell'astinenza.
Epilessia grave
L’epilessia è un disturbo caratterizzato da scariche cerebrali periodiche o casuali. Aumentando la concentrazione di neurotrasmettitori come la dopamina e la norepinefrina, l'acido ritalinico è in grado di ridurre la frequenza e l'intensità delle crisi epilettiche.
Metodi di preparazione
A pressurized reactor was charged with 20 g of 2-pyridyl-phenylacetamide and 70 mL of acetic acid, nitrogen was bubbled therein and 2 g of 5% Rh/C was added, and hydrogenation was performed at 15 bar and 50-55°C. After approximately 5/6 hours, the catalyst was filtered off and the solution concentrated under reduced pressure. The residue was diluted with 20 mL of water and added dropwise to the potassium hydroxide solution (pH>11). Il solido precipitato è stato filtrato ed utilizzato in una fase successiva nella sua forma umida.
Il prodotto umido della fase 1 è stato sospeso in 36 mL di acqua e sono stati aggiunti 19,24 g di idrossido di potassio al 90%. La sospensione bianca risultante è stata riscaldata a 95-105 gradi per 6 ore. La miscela è stata quindi raffreddata a 0-5 gradi, filtrata e lavata con acqua. Il solido risultante viene essiccato sotto vuoto o utilizzato in una fase successiva nella sua forma umida.
Un pallone a fondo tondo da 250 mL-dotato di un agitatore magnetico, un termometro, un condensatore e un imbuto gocciolatore e raffreddato con un bagno di ghiaccio è stato caricato con 20 g del composto ottenuto nel passaggio 2 sospeso in 73 mL di acqua. 27 mL di acido solforico al 98% è stato aggiunto goccia a goccia alla sospensione. La miscela è stata riscaldata a 80-85 gradi sotto agitazione per completare l'idrolisi dell'ammide (tipicamente 8 ore), quindi la soluzione è stata raffreddata a temperatura ambiente e versata in 350 ml di acqua. 1.2 g di carbone sono stati aggiunti alla soluzione e tenuti sotto agitazione per 30 minuti, quindi filtrati e lavati con 30 ml di acqua. Il pH della soluzione è stato quindi regolato a 6,0-6,2 con NaOH al 30%. La sospensione risultante è stata agitata a temperatura ambiente per 30 minuti e poi filtrata.
Il solido risultante è stato lavato con acqua ed essiccato sotto vuoto a 50 gradi durante la notte. Resa: 10-15 g di acido ritidronico, purezza superiore al 99,0%.
1. La scoperta dell'acido ritalinico
La ricerca e la scoperta dell'acido ritalinico iniziarono alla fine degli anni '50. All’epoca, il matematico, neurologo e farmacologo svizzero Walter Weintraub era alla ricerca di un farmaco per curare l’ADHD nei bambini. "A quel tempo nella mia casa vivevano cinque bambini e tre di loro avevano l'ADHD", ricorda Weintraub.
Weintraub iniziò un lavoro di ricerca a lungo-termine. Per evitare la perdita degli ingredienti, ingoiò persino i composti estratti e condusse continui esperimenti. Alla fine, scoprì la notevole efficacia del composto nel trattamento dell'ADHD. Questa importante scoperta è stata definita "una pietra miliare del suo tempo".
2. Sviluppo dell'acido ritalinico
Nel 1955, Walter Weintraub iniziò a produrre e commercializzare un farmaco chiamato Ritalin, che conteneva acido ritalinico, dopo aver ottenuto un'autorizzazione speciale dalla Robins Company. Questo farmaco è diventato il principale campo di applicazione dell'acido ritalinico.
Negli anni '60 fu determinata per la prima volta la struttura chimica dell'acido ritalinico. Da allora, molti ricercatori hanno condotto-studi approfonditi sul farmaco. Gli studi hanno dimostrato che l'acido ritalinico può aiutare a migliorare i sintomi delle malattie correlate al sistema nervoso centrale come il disturbo da deficit di attenzione (ADHD). Funziona aumentando la concentrazione dei neurotrasmettitori dopamina e norepinefrina.
Successivamente, l’ambito di utilizzo dell’acido ritalinico ha continuato ad espandersi. Può essere usato non solo per trattare l'ADHD, ma anche per trattare una varietà di condizioni come la narcolessia.
3. Informazioni sul futuro della polvere di acido ritalinico
Con il continuo progresso della scienza e della tecnologia, anche la ricerca e l'applicazione dell'acido ritalinico si stanno approfondendo. Si stanno compiendo sforzi per trovare trattamenti più efficaci e sicuri.
Una delle direzioni della ricerca è prevedere l'effetto terapeutico e gli effetti collaterali dei farmaci attraverso la genomica e altri mezzi. Inoltre, i ricercatori sperano di sviluppare nuovi tipi di farmaci per affrontare i problemi legati ai trattamenti attuali.
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