Melatonina polvere CAS 73-31-4

Polvere di melatonina, CAS 73-31-4, formula molecolare C13H16N2O2, è uno degli ormoni secreti dalla ghiandola pineale del cervello. Appartenente a composti eterociclici indolo, il suo nome chimico è N-acetil-5-metossitriptamina, noto anche come melatonina, melatonina o melatonina. Dopo la sintesi, la melatonina viene immagazzinata nella ghiandola pineale e il sistema nervoso simpatico eccita e controlla le cellule della ghiandola pineale per rilasciare melatonina. La sintesi della melatonina nei mammiferi è controllata dal sistema nervoso, che origina approssimativamente dal nucleo paraventricolare dell'ipotalamo e si proietta direttamente o indirettamente ai neuroni simpatici pre -ganglionici del primo segmento toracico del midollo spinale. Quindi, attraverso la proiezione dei neuroni simpatici postganglionici nel ganglio cervicale, si formano fibre nervose del nervo piramidale per raggiungere la ghiandola pineale e regolare la sintesi di melatonina. La secrezione della melatonina ha un chiaro ritmo circadiano, con secrezione repressa durante il giorno e secrezione attiva di notte. La melatonina può inibire l'asse gonadico ipotalamico ipofisario, riducendo i livelli di ormone a rilascio di gonadotropina, gonadotropina, ormone luteinizzante e ormone stimolante i follicoli. Può anche agire direttamente sulle gonadi, riducendo i livelli di testosterone, estrogeni e progesterone. Inoltre, MT ha una forte attività regolare immunitaria neuroendocrina e la capacità di cancellare i radicali liberi e resistere all'ossidazione, alla fine essendo metabolizzato nel fegato. Il danno alle cellule epatiche può influire sul livello di MT nel corpo. Sebbene la melatonina endogena della maggior parte delle persone possa soddisfare i loro bisogni fisiologici, alcuni individui potrebbero non avere la capacità di produrre una melatonina adeguata e l'integrazione esogena della melatonina è una strategia relativamente sicura.

Polvere di melatoninaè un ormone neuroendocrino secreto dalla ghiandola pineale umana, con il nome chimico N-acetil-5-metossitriptamina. Dal suo primo isolamento ed estrazione dalla ghiandola pineale dei bovini nel 1958, la melatonina è diventata gradualmente un argomento caldo nella ricerca scientifica e nelle applicazioni cliniche a causa della sua vasta gamma di funzioni fisiologiche. La polvere di melatonina, in quanto forma di formulazione di alta purezza, ha dimostrato diverse applicazioni in campi medici, sanitari, alimentari, agricoli e industriali.

Trattamento dei disturbi del sonno

 

La polvere di melatonina è un integratore dietetico approvato dalla FDA ampiamente utilizzato per trattare difficoltà ad addormentarsi, disturbi di manutenzione del sonno e insonnia di veglia precoce. Studi clinici hanno dimostrato che dosi di 0,3-5 mg possono ridurre significativamente il tempo di sonno (circa 7 minuti), prolungare il tempo totale del sonno (circa 8 minuti) e non avere dipendenza da benzodiazepine o effetti di sbornia. Iniziare ad assumere la melatonina (0,5-5 mg) 1-3 giorni prima di viaggiare attraverso i fusi orari può accelerare l'aggiustamento del ritmo circadiano, alleviare i sintomi come affaticamento e riduzione dell'attenzione e alleviare le reazioni di differenza di tempo. La melatonina combinata con la fototerapia può migliorare la qualità del sonno dei lavoratori del turno di notte e ridurre il rischio di incidenti legati al lavoro per i disturbi del sonno nel lavoro a turni. La melatonina viene utilizzata per trattare i problemi del sonno correlati all'autismo e al disturbo da deficit di attenzione iperattività (ADHD), con una dose tipica di 0,5-3 mg ed è richiesto un rigoroso monitoraggio degli effetti collaterali. La ridotta secrezione di melatonina è una causa importante di insonnia negli anziani. L'integrazione della melatonina può migliorare la struttura del sonno e ridurre la frequenza dei risvegli notturni.

Antiossidante e anti-invecchiamento

 

La polvere di melatonina presenta effetti neuroprotettivi nella malattia di Alzheimer (AD), nella malattia di Parkinson (PD) e nella malattia di Huntington (HD). Il suo meccanismo include: eliminazione dei radicali liberi indotti dalla proteina amiloide (A); Inibire l'apertura del poro di transizione di permeabilità mitocondriale (MPTP) e ridurre l'apoptosi cellulare; Regolare l'equilibrio di neurotrasmettitori come dopamina e glutammato. La melatonina può ridurre il rischio di aterosclerosi, infarto del miocardio e ipertensione riducendo lo stress ossidativo, inibendo la reazione infiammatoria e regolando il metabolismo lipidico. Gli esperimenti su animali hanno dimostrato che la melatonina può ridurre il livello di ossidazione delle lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) e inibire la proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari. La polvere di melatonina aggiunta ai prodotti per la cura della pelle può neutralizzare i radicali liberi indotti dalle radiazioni ultraviolette (UV) e ridurre i danni al fotoeggino come rughe e pigmentazione. Studi clinici hanno dimostrato che l'applicazione locale di crema di melatonina allo 0,1% può migliorare significativamente l'elasticità della pelle e il contenuto di umidità.

Regolazione immunitaria e terapia adiuvante antitumorale

 

La polvere di melatonina viene spesso usata in combinazione con chemioterapia e radioterapia per ridurre gli effetti collaterali e migliorare l'efficacia: ridurre la nefrotossicità e il danno miocardico causato da farmaci chemioterapici come cisplatino e doxorubicina; Migliorare l'attività delle cellule NK e migliorare la funzione di sorveglianza immunitaria del tumore; Inibire la resistenza multidrug (MDR) nelle cellule tumorali e la sovraespressione inversa della glicoproteina P (P-GP). La melatonina ha mostrato potenziali effetti terapeutici nell'artrite reumatoide (RA), nel lupus eritematoso sistemico (LES) e nella malattia infiammatoria intestinale (IBD) regolando l'equilibrio Th1/Th2 e inibendo l'eccessiva risposta infiammatoria.

Applicazione nel campo degli alimenti salutari

 

La polvere di melatonina è ampiamente aggiunta a bevande, prodotti lattiero -caseari, caramelle e integratori alimentari grazie alla sua buona solubilità e stabilità dell'acqua. Ad esempio, le bevande per gli aiuti per il sonno: le bevande funzionali contenenti 0,5-2 mg di melatonina possono indurre rapidamente il sonno e sono adatte a viaggiatori o individui ad alta pressione; Prodotti di salute antiossidante: la melatonina combinata con vitamina C e la vitamina E può migliorare sinergicamente gli effetti antiossidanti e ritardare l'invecchiamento; Nutrizione sportiva: la melatonina viene utilizzata come supplemento per gli atleti durante il periodo di recupero riducendo lo stress ossidativo dopo l'esercizio fisico e accelerando il recupero muscolare. La polvere di melatonina viene utilizzata per sviluppare alimenti per formula medici per pazienti con disturbi del sonno, sindrome metabolica e cancro. Ad esempio, il supporto nutrizionale per i malati di cancro: la melatonina può migliorare la perdita di appetito e del sonno indotta dalla chemioterapia e migliorare la qualità della vita; Intervento dietetico per i pazienti con demenza anziani: la melatonina combinata con acidi grassi omega-3 può ritardare il declino cognitivo e ridurre i sintomi comportamentali (BPSD).

Al momento, la fonte principale dipolvere di melatoninaè ottenuto attraverso metodi di sintesi chimica. Il processo di preparazione della melatonina usando questo metodo è relativamente maturo e ha un'alta purezza. Zang et al. ha rivisto molte rotte sintetiche della melatonina da una prospettiva industriale. Nella piridina, la 5-metossitriptamina viene trattata con anidride acetica a temperatura ambiente per ottenere derivati ​​N-bisacilati N, che vengono quindi convertiti in soluzione alcalina con una resa fino all'80%.

Sulla base delle caratteristiche strutturali della melatonina, si può vedere che l'anello indolo è la parte fondamentale della melatonina. La sua via di sintesi può essere divisa in due categorie in base alle diverse materie prime: sintesi dell'anello e sintesi di prestito ad anello. Il primo è sintetizzato da semplici materie prime contenenti anelli di benzene, mentre il secondo è sintetizzato da materie prime contenenti anelli di indolo. Tra questi, la reazione di sintesi di prestito dell'anello ha meno passaggi e vantaggi evidenti.

La melatonina è ampiamente presente nei corpi animali e ha una doppia proprietà di idrofilia e oleofilicità. Può reagire con radicali idrossilici e radicali di perossido. La melatonina è stata trovata in molti animali, dagli organismi unicellulari ai vertebrati. Il triptofano estratto dal sangue dalle cellule della ghiandola pineale può subire una serie di reazioni biochimiche per sintetizzare la melatonina. Il triptofano, come materia prima, subisce idrossilazione, decarbossilazione e metossilazione per formare alla fine la melatonina.

Negli ultimi anni, la melatonina è stata trovata anche nelle piante. Il contenuto di melatonina varia in diverse parti della stessa pianta. In generale, il contenuto di melatonina è più elevato negli organi riproduttivi e nei fiori. La melatonina può proteggere i semi vegetali da fattori esterni come le radiazioni ultraviolette e le basse temperature. Il meccanismo di sintesi della melatonina nelle piante superiori è lo stesso di quello negli animali. Il triptofano nelle piante subisce la decarbossilazione per formare la serotonina, che viene quindi catalizzata dall'idrossilasi per produrre 5-idrossitriptamina. La serotonina è un precursore dell'acido indolo-3-acetico e può essere utilizzata per la sua produzione, formando così una relazione competitiva con la 5-idrossitriptamina.

Il 28 agosto 2012, il Daily Mail ha riferito che i ricercatori del Rensselaer Institute of Technology negli Stati Uniti hanno affermato che l'uso di un computer o un telefono prima di coricarsi può influire supolvere di melatoninalivelli, che a loro volta possono influenzare il sonno, con gli adolescenti che sono i più sensibili. Uno studio ha scoperto che l'uso di prodotti elettronici con display retroilluminati solo per 2 ore prima di coricarsi può portare a un'inibizione del 22% di melatonina, con conseguente riduzione del tempo di sonno, una maggiore suscettibilità alle interruzioni e altri problemi di sonno.

È ampiamente riconosciuto sia a livello nazionale che internazionale che la melatonina è più adatta alle persone che la prendono. Un tipo sono le persone che hanno bisogno di adattarsi alla differenza di tempo e ai turni di lavoro. A causa della deviazione tra il ritmo circadiano e il sonno atteso e il tempo di lavoro, questo gruppo di persone ha difficoltà ad addormentarsi e svegliarsi. È possibile regolare il tempo del sonno e della veglia integrando la melatonina esogena. L'altra categoria sono persone di mezza età e anziane. All'aumentare dell'età, la ghiandola pineale si riduce gradualmente fino a quando non si verifica la calcificazione, con conseguente riduzione della secrezione di melatonina e un indebolimento del ritmo circadiano dell'orologio biologico, portando a un sonno ridotto e risveglio precoce. L'integrazione della melatonina può promuovere il sonno e approfondire il sonno. Anche l'efficacia e la sicurezza dell'uso a lungo termine della melatonina devono essere verificate. I medici ricordano che se l'insonnia è causata dall'ansia o da altre malattie fisiche, l'assunzione di melatonina non avrà un buon effetto e anche l'efficacia e la sicurezza dell'uso a lungo termine della melatonina.

Il team del professor Tao Jun ha scoperto una nuova funzione della melatonina nel migliorare la forza degli steli delle piante. Il team ha scoperto attraverso ulteriori ricerche che il principale meccanismo normativo attraverso il quale la melatonina migliora la forza degli steli di peonia è promuovere l'accumulo di lignina e aumentare lo spessore delle pareti cellulari secondarie nello xilema. Questo studio propone una nuova funzione biologica della melatonina, fornendo un nuovo approccio per migliorare la qualità dello stelo dei fiori di peonia tagliati.

Gli esperti medici hanno sottolineato che ci sono stati gravi difetti in una serie di esperimenti sulla melatonina pubblicati sulla rivista Cell di Rejon e Walter, che hanno esteso la durata della vita dei vecchi topi trapiantando il tessuto della ghiandola pineale di giovani topi. Rejon e Walter hanno ipotizzato che il tessuto trapiantato fosse più sensibile alla melatonina e, per qualche ragione, ai vecchi topi veniva data nuova vita. Ma in realtà, i topi nell'esperimento hanno un difetto genetico che impedisce loro di produrre melatonina e attribuire i risultati sperimentali alla melatonina è assurdo.

Il 6 novembre 1999, il Houston Daily News ha pubblicato un articolo intitolato "Un avvertimento per gli utenti di Pine Nut". Nell'articolo, il Dr. Charles Gassler della Harvard Medical School ha sottolineato che uno studio finanziato dal National Institutes of Health negli Stati Uniti ha dimostrato che anziani e giovani sani producono lo stesso livello di pinolo nei loro corpi, rompendo le credenze tradizionali. Gassler ha affermato che gli anziani non dovrebbero credere che le pubblicità che li esortano a mangiare pinoli dopo i 40 anni. Alcuni ricercatori ritengono che assumere alte dosi di melatonina possa promuovere la vasocostrizione cerebrale e aumentare il rischio di ictus.

Una volta la melatonina era popolare in alcuni paesi e regioni, ma a causa dell'incertura della melatonina, questa tendenza si è rapidamente attenuata. In tutto il mondo, ad eccezione di alcuni paesi come gli Stati Uniti e Hong Kong, in Cina, che considerano la melatonina come un alimento sanitario, la stragrande maggioranza dei paesi (regioni) come Canada, Regno Unito, Francia, Italia e Irlanda sono cauti sull'uso della melatonina.

Negli ultimi anni, i prodotti relativi alla melatonina sono stati elogiati dai giovani, in particolare ai colletti bianchi, come "aiuti per il sonno". In diverse classifiche di vendita di e-commerce, i prodotti "Melatonin" si sono anche classificati tra i migliori nella categoria dei prodotti sanitari. Al momento, i risultati della ricerca sulla melatonina supportano la sua idoneità per condizioni come i disturbi del sonno del ritmo circadiano, la sindrome del jet lag e i disturbi del sonno infantile. Le persone con questi problemi possono usare la melatonina per il trattamento sotto la guida di un medico. La melatonina non è adatta per l'uso a lungo termine e l'assunzione di quantità moderate di melatonina per via orale a breve termine è di solito sicura. Ma la melatonina non è adatta per l'uso a lungo termine, le persone dovrebbero trattare la melatonina come qualsiasi altro sonnifero e usarla sotto la supervisione di un medico.

La mania della melatonina è appena emersa e gli esperti del Dipartimento della Salute degli Stati Uniti hanno emesso un avvertimento in un seminario specializzato che consumarla indiscriminatamente può essere pericoloso. Un ricercatore ha dichiarato che la Food and Drug Administration degli Stati Uniti considera la melatonina come un integratore alimentare, quindi non è regolata come un farmaco. Tuttavia, i prodotti di melatonina sul mercato hanno dosi elevate, che possono causare ipotermia, liberare la prolattina eccessiva che porta all'infertilità e hanno l'effetto collaterale della riduzione del desiderio sessuale maschile. Altre organizzazioni come la National Nutrition and Food Society sottolineano anche che l'uso a basso dosaggio deve essere fatto sotto la guida di un medico per evitare il pericolo.

Sun Yun, vice capo medico del dipartimento di medicina del sonno del Tianjin anding Hospital, ha ricordato che "la melatonina interagisce anche con altre droghe e si dovrebbe prestare attenzione quando si assumono droghe". La melatonina non deve essere presa insieme a anticoagulanti, farmaci antipiastrinici, medicine a base di erbe, anticonvulsiranti, farmaci ipertensione, farmaci per diabete, contraccettivi, immunosoppressori e farmaci che riducono il valore delle crisi dell'epilessia. Altrimenti, non solo influenzerà l'effetto terapeutico di questi farmaci, ma causerà anche effetti collaterali come la sonnolenza.

Alcune popolazioni non sono inoltre adatte per l'assunzione di melatonina, tra cui donne in gravidanza e in allattamento, donne che si preparano per la gravidanza, quelle che assumono pillole contraccettive, pazienti con depressione, nonché pazienti con malattie autoimmuni come l'artrite reumatoide, il lupus erytematosus e la sclerosi multipla. Per le persone che non sono adatte per l'assunzione di melatonina, la melatonina può effettivamente essere ottenuta da cibi naturali come pomodori, cipolle, cetrioli, ciliegie, banane, avena, mais, latte, semi di sesamo, semi di zucca, mandorle, noci nere, zenzero, ecc.

Attualmente, ci sono due tipi di gestione dipolvere di melatoninaa livello internazionale. Un tipo è gestire la melatonina come integratore dietetico, come negli Stati Uniti. La Cina gestisce la melatonina come alimenti per la salute, che richiede una purezza del 99,5% e una rigorosa valutazione della sicurezza tossicologica e test funzionali da parte delle agenzie di ispezione riconosciute dai dipartimenti amministrativi sanitari a livello provinciale. Un altro tipo di paese considera la melatonina come un farmaco che deve essere sviluppato in un nuovo farmaco prima che possa essere approvato per l'uso. Qualsiasi farmaco produrrà inevitabilmente effetti collaterali tossici con l'aumentare del dosaggio, compresi gli alimenti di salute e la medicina tradizionale cinese. Molte persone comuni prendono ginseng e vitamine ogni giorno e la chiave è controllare bene il dosaggio.

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