Polvere di letrozolo, il componente principale di Letrozole, il nome chimico è 1- [bis (4- cianofenil) metil] -1, 2, 4- triazolo, polvere cristallina bianca o quasi bianca, che è facilmente solubile in acqua per formare una soluzione di tropico. È un inibitore non steroideo sintasi di estrogeni, che appare come un solido cristallino bianco. La formula molecolare è C17H11N5 e il peso molecolare corrispondente è 285,3 g/mol. Non esiste un chiaro valore di pH nello stato puro perché non è solubile in acqua. Nelle formulazioni farmaceutiche, il pH può essere influenzato da altri componenti. È una sostanza combustibile che può bruciare sotto fiamme aperte, producendo anidride carbonica, acqua e gas organici. È una nuova generazione di inibitori dell'aromatasi e un derivato sintetico del benzotriazolo. Il letrozolo inibisce l'aromatasi e riduce i livelli di estrogeni, eliminando così l'effetto stimolante degli estrogeni sulla crescita del tumore e l'applicazione della terapia endocrina al carcinoma mammario.
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Formula chimica |
C17H11N5 |
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Messa esatta |
258 |
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Peso molecolare |
258 |
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m/z |
285, m/z: 285 (100.0%), 286 (18.4%), 286 (1.8%), 287 (1.6%) |
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Analisi elementare |
C, 71.57; H, 3.89; N, 24.55 |
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Punto di fusione {{0}} grado C, punto di ebollizione 563.5 ± 6 0. 0 grado (previsto), densità 1.21 ± 0,1 g / cm3 (previsto), condizioni di stoccaggio 2-8 grado C, solubilità di dmso:> 50 ml, coefficiente di cm3 (previsto) (previsto) 1,52 ± 0,11 (previsto), polvere bianca in forma, colore da bianco a bianco off-bianco e pericoloso segno xi, codice categoria di pericolo 36/37/38, istruzioni di sicurezza 26-36, WGK Germany 3, RTECS DI4957000, Inchikeyhpjkciuczwxjdr-uhfffaoysa-n.
Polvere di letrozolo, noto anche come 1 [bis (4- cianofenil) metil] -1, 2, 4- triazolo, è un derivato artificialmente sintetizzato di trifeniltriazolo e appartiene alla classe di inibitori dell'aromata non -non - È stato sviluppato dalla società svizzera CIBA e lanciata per la prima volta nel Regno Unito nel 1996 e negli Stati Uniti nel 1997 ed è stato certificato dalla US Food and Drug Administration (FDA). Letrozolo inibisce l'attività dell'aromatasi, blocca la conversione di androstenedione e testosterone in estrogeni, influenzando così la biosintesi degli estrogeni e riducendo i livelli di estrogeni nel corpo.
Scopo principale
1. Effetto antitumorale
Il letrozolo è ampiamente usato nel campo dell'anti-tumore, specialmente nel trattamento del carcinoma mammario. Il cancro al seno è uno dei tumori maligni più comuni nelle donne. La terapia endocrina è una parte importante del trattamento completo per il carcinoma mammario. Come inibitore dell'aromatasi, il letrozolo riduce i livelli di estrogeni inibendo l'aromatasi, eliminando così l'effetto stimolante degli estrogeni sulla crescita tumorale. La ricerca ha dimostrato che i due terzi dei tumori al seno nelle donne in postmenopausa sono positivi al recettore degli estrogeni e il letrozolo ha un significativo effetto terapeutico su questi tumori positivi al recettore degli estrogeni. Pertanto, il letrozolo è ampiamente usato nella terapia endocrina del carcinoma mammario, specialmente nelle donne in postmenopausa.
Oltre al carcinoma mammario, il letrozolo viene utilizzato anche per il trattamento di altre malattie dipendenti dagli estrogeni, come endometriosi, isteromioma, carcinoma endometriale e tumori ovarici. Il verificarsi e lo sviluppo di queste malattie sono strettamente correlati ai livelli di estrogeni e il letrozolo può inibire la progressione di queste malattie riducendo i livelli di estrogeni.
2. Effetto di induzione dell'ovulazione
Letrozole ha anche importanti applicazioni nel campo della riproduzione assistita. Può alleviare la regolazione del feedback negativo degli estrogeni sull'asse gonadico ipotalamico e promuovere l'ovulazione ovarica. Per i disturbi dell'ovulazione come la sindrome dell'ovaio policistico (PCOS), il letrozolo può essere usato come farmaco di prima linea per l'induzione dell'ovulazione. La ricerca ha dimostrato che il letrozolo può migliorare significativamente l'ovulazione nei pazienti con PCOS, aumentare i tassi di gravidanza clinica e tassi di natalità vivi. Inoltre, il letrozolo può promuovere la formazione di sperma maschile e ha un certo effetto terapeutico sull'infertilità maschile.
Esempi di applicazioni
L'applicazione di letrozolo nel trattamento del carcinoma mammario è stata ampiamente riconosciuta. Uno studio sulle donne in postmenopausa con carcinoma mammario ha mostrato che il letrozolo ha prolungato significativamente la sopravvivenza libera da progressione (PFS) e la sopravvivenza globale (OS) dei pazienti rispetto al placebo. Inoltre, il letrozolo può ridurre il rischio di recidiva e metastasi del tumore e migliorare la qualità della vita dei pazienti.
In pratica, il letrozolo viene solitamente usato come farmaco di terapia endocrina di prima linea per le donne postmenopausa con pazienti con carcinoma mammario positivo del recettore degli estrogeni. Per i pazienti dopo la chemioterapia neoadiuvante, il letrozolo può anche essere usato come farmaco terapeutico adiuvante per ridurre il rischio di recidiva e metastasi.
2. Trattamento dell'endometriosi
Polvere di letrozoloè una malattia ginecologica comune che è strettamente correlata ai livelli di estrogeni. Il letrozolo può inibire la crescita e la proliferazione dell'endometrio ectopico riducendo i livelli di estrogeni, alleviando così i sintomi nei pazienti. Uno studio sui pazienti con endometriosi ha mostrato che il letrozolo può alleviare significativamente il loro dolore e il loro disagio e migliorare la loro qualità di vita.
Nelle applicazioni pratiche, il letrozolo è comunemente usato come farmaco terapeutico a lungo termine per i pazienti con endometriosi per controllare la progressione della malattia e alleviare i sintomi. Per i pazienti con sintomi gravi, il letrozolo può anche essere combinato con un intervento chirurgico per migliorare l'efficacia del trattamento.
I fibromi uterini sono un tumore benigno comune e la loro presenza è strettamente correlata ai livelli di estrogeni. Letrozolo può inibire la crescita e la proliferazione dei fibromi riducendo i livelli di estrogeni. Uno studio sui pazienti con fibromi uterini ha mostrato che il letrozolo può ridurre significativamente il volume dei fibromi e alleviare i sintomi dei pazienti.
Nelle applicazioni pratiche, il letrozolo viene solitamente usato come trattamento conservativo per i pazienti con fibromi uterini, specialmente per quelli con sintomi lievi o per coloro che non sono disposti a sottoporsi a un trattamento chirurgico. L'uso a lungo termine del letrozolo può controllare la crescita dei fibromi, alleviare i sintomi e migliorare la qualità della vita dei pazienti.
4. Terapia di induzione dell'ovulazione
L'applicazione del letrozolo nella terapia di induzione dell'ovulazione è stata ampiamente riconosciuta. Soprattutto per i pazienti con disturbi dell'ovulazione come PCOS, il letrozolo può essere usato come farmaco inducente ovulazione preferito. Uno studio sui pazienti con PCOS ha dimostrato che rispetto al clomifene, il letrozolo presenta vantaggi nel migliorare l'ovulazione, l'aumento dei tassi di gravidanza clinica e i tassi di natalità vivi.
In applicazioni pratiche, il letrozolo è comunemente usato come terapia di induzione dell'ovulazione di prima linea per i pazienti con PCOS. Monitorando lo sviluppo del follicolo e l'ovulazione, regolando il dosaggio e il regime di letrozolo per ottenere il miglior effetto di induzione dell'ovulazione. Per i pazienti con infertilità maschile, il letrozolo può anche promuovere la formazione di spermatozoi e migliorare i parametri del seme.
Oltre alle applicazioni di cui sopra, il letrozolo viene utilizzato anche per il trattamento di altre malattie dipendenti dagli estrogeni, come i tumori ovarici e lo sviluppo del seno maschile. Inoltre, il letrozolo può essere utilizzato anche per il trattamento dei pazienti con metastasi ossee dal carcinoma mammario. Riducendo il livello di estrogeni, il letrozolo può inibire la crescita e la proliferazione delle metastasi ossee.
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Il letrozolo è un inibitore non steroideo sintasi, comunemente usato nel trattamento del carcinoma mammario. Le seguenti sono le descrizioni di diversi metodi di sintesi per il letrozolo:
Passaggi di sintesi:
Usando l'etilendiammina come materiale di partenza, n, n-dimetilammino-N- (1H formylpirrol -2- yl) acetamide è ottenuta mediante reazione di acilazione con 4,4 '- dimetilaminodifenilmetano (o 4,4'- dimetilaminodifenil etere).
C3H9N+4,4 '- dimethylaminodiphenylmethane (or 4,4' - dimethylaminodiphenyl ether) → N, N-dimethylamino-N - (1H formylpyrrol-2-yl) acetamide
Reagire il prodotto sopra con ipoclorito di sodio in condizioni alcaline per generare n, n-dimetilamino-N-(1H methylpirrol -2- yl) acido acetico.
N. N-Dimethylamino-N-(1H Formylpirrol -2- yl) acetamide + clnao → N, N-Dimethylamino-N-(1H metilpirrol -2- yl) Acido acetico
Reagire il prodotto dal passaggio precedente con il cloruro di P-toluenesulfonil per generare il composto precursore del letrozolo.
N. N-Dimethylamino-N-(1H metilpirrol -2- yl) acido acetico + c7H7Clo2S → composto precursore letrozolo
Duotettando il composto precursore sotto l'azione di un agente riducente, viene generato il letrozolo.
Composto precursore letrozolo+agente riducente → c17H11N5
Il metodo di sintesi enzimatica del letrozolo di solito utilizza gli enzimi come catalizzatori, che vengono sintetizzati attraverso specifiche fasi di conversione del substrato. Di seguito sono riportati brevi passaggi ed equazioni chimiche corrispondenti per la sintesi enzimatica del letrozolo:
Substrato+enzima → c17H11N5+sottoprodotti
-Substrato: selezionare materie prime specifiche, come composti aromatici adatti o intermedi di sintesi organica.
-Inzima Catalizzatore: selezionare un enzima adatto, come CYP19A1 (aromatasi).
-Meratura: determinare la temperatura di reazione appropriata, di solito operante all'interno dell'intervallo di attività enzimatica.
-PH Valore: regolare il valore del pH del sistema di reazione per garantire che l'enzima catalizza all'interno dell'intervallo di attività ottimale.
-La fase della conversione del substrato catalizzato enzimatico in letrozolo può includere più passaggi intermedi o substrati partecipanti.
-Controllo il tempo di reazione e la concentrazione del reagente per ottenere elevate rese e resa.
-Separa e purifica il prodotto target dalla miscela di reazione attraverso appropriate tecniche di separazione e purificazione come estrazione di solvente, cromatografia a colonna, ecc.
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