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Polvere di cimetidina, la formula molecolare è C10H16N6S, CAS 51481-61-9 e il peso molecolare relativo è 252,34 g/mol. Polvere bianca o biancastra, amara, deliquescente, insolubile in acqua, leggermente solubile in etanolo e cloroformio, solubile in acido acetico, acido nitrico, acido cloridrico concentrato e soluzione di idrossido di sodio. Esiste come catione in un ambiente acido e come forma neutra in un ambiente neutro o alcalino. I composti con pKa inferiore e grado di ionizzazione più elevato vengono utilizzati principalmente nel trattamento di malattie come l'ulcera peptica e l'iperacidità. La sua speciale struttura molecolare determina che abbia una certa attività biologica ed effetti farmacologici, ma lo rende anche vulnerabile alla deliquescenza, alla fotolisi e ad altri fattori, quindi deve essere conservato e utilizzato con cura. È una sorta di antagonista dei recettori H2, utilizzato principalmente nel trattamento del dolore gastrico, dell'ulcera peptica e di altre malattie causate dall'iperacidità.
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
forma del prodotto
Cimetidina +. COA
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Formula chimica |
C19H20O3 |
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Messa esatta |
296 |
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Peso Molecolare |
296 |
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m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
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Analisi elementare |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Polvere di cimetidinaè un farmaco che inibisce la secrezione di acido gastrico. Il suo principale meccanismo d'azione è quello di inibire in modo competitivo il recettore dell'istamina H2 sulla mucosa gastrica, riducendo così l'acidità del succo gastrico e la secrezione di acido gastrico. Oltre ad essere utilizzata nel trattamento di malattie gastrointestinali come l'ulcera peptica e l'esofagite da reflusso, la cimetidina ha vari altri usi clinici.
1. Ulcera peptica e malattia da reflusso gastroesofageo:
La cimetidina è il primo antagonista dei recettori H2 sviluppato per il trattamento dell'ulcera peptica, che favorisce la guarigione dell'ulcera riducendo la secrezione di acido gastrico e la protezione della parete gastrica. Allo stesso tempo, la cimetidina viene utilizzata anche nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo, che può alleviare il dolore retrosternale, il rigurgito acido, l'eruttazione e altri sintomi e ridurre l'incidenza dello spasmo esofageo.
2. Sindrome di Zollinger-Ellison e malattia PEPSI:
La sindrome di Zollinger-Ellison è una malattia molto rara caratterizzata da tumori del tratto gastrointestinale e del pancreas che secernono grandi quantità di acido gastrico. La cimetidina, un farmaco che inibisce la secrezione acida gastrica, ha dimostrato la sua importanza nel trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison.
Inoltre, la cimetidina viene utilizzata anche nella rara malattia infettiva della gastrite PEPSI, che può alleviare i sintomi dei pazienti affetti da questa malattia e promuovere il miglioramento della condizione.
3. Nefrite porpora:
La nefrite porpora è una malattia autoimmune che si manifesta con danno glomerulare, funzionalità renale anormale ed ematuria. La cimetidina, come farmaco con effetto antistaminico, può inibire la permeabilità della membrana basale glomerulare, riducendo così la comparsa di proteinuria ed ematuria. Inoltre, la Cimetidina può anche ridurre la risposta immunitaria riducendo l’attacco delle cellule T ai reni, migliorando così la funzionalità renale.
4. Cancro al seno e alla prostata:
È stato scoperto che la cimetidina inibisce la crescita e la diffusione del cancro al seno e alla prostata. Il suo meccanismo può essere correlato alla sua funzione di inibire l'istamina e ridurre la secrezione del fattore di trasferimento. La cimetidina è diventata un farmaco adiuvante comunemente usato nel trattamento del cancro al seno e alla prostata.
5. Immunomodulatori:
La cimetidina può influenzare la produzione e la funzione delle cellule immunitarie come le cellule T, le cellule B e i macrofagi inibendo l'effetto dell'istamina, in modo da ottenere l'effetto della regolazione immunitaria. Può essere usato per trattare malattie autoimmuni come l'artrite reumatoide, la psoriasi e la malattia di Behçet e ha una buona sicurezza e tolleranza.
6. Malattie della pelle:
La cimetidina può anche essere utilizzata per trattare una varietà di malattie della pelle, come l'orticaria cronica, la vitiligine e le malattie della pelle edematosa. di guarigione.
In breve, la Cimetidina non è solo un farmaco per il trattamento dell’ulcera peptica, ma ha anche un ampio spettro di applicazioni nelle malattie glomerulari, nel cancro, nella regolazione immunitaria e in altri campi. La cimetidina ha effetti farmacologici ad ampio-spettro ed è stato dimostrato che ha buoni effetti nel trattamento di varie malattie.
Polvere di cimetidinaè un farmaco ampiamente utilizzato nel trattamento delle malattie gastriche. I suoi metodi di sintesi includono principalmente: metodo del derivato 4-ammino-2-picolina, metodo del tiocianato, metodo del glicole polietilenico (PEG), metodo della reazione in fase liquida, sintesi assistita da microonde e altri metodi. Questi metodi sono descritti in dettaglio di seguito:
Il primo metodo sintetico della cimetidina è il metodo del derivato 4-ammino-2-picolina e i suoi passaggi principali includono la reazione di benzimide ed etil isocianato per generare 3-(2-metil-4-azapiridina Azol-5-il)-N-fenilpropanammide, seguita dalla riduzione dell'idrossido di alluminio e policondensazione termica per dare la cimetidina.
Il vantaggio di questo metodo è che la reazione è semplice, le materie prime sono facili da ottenere e la resa arriva fino all'80%, ma ci sono ancora alcuni difetti, come la necessità di utilizzare idrossido di alluminio e la reazione di condensazione termica ad alta-temperatura, che causerà determinati danni all'ambiente e alla salute umana.
Il metodo del tiocianato è un metodo comunemente utilizzato nella preparazione della Cimetidina. I passaggi principali consistono nell'utilizzare il tert-butil tiocianato e la 2-picolina come materiali di partenza per reagire per generare 3-(2-metil-4-Azapirazol-5-il)-N-fenilpropanammide, seguiti da riduzione e policondensazione termica per generare cimetidina.
Questo metodo presenta i vantaggi di un rendimento elevato (oltre il 90%), un funzionamento semplice e un facile accesso alle materie prime. Tuttavia, il tiocianato utilizzato è volatile e ha un effetto stimolante sul corpo, quindi deve essere protetto.
Il metodo PEG è un nuovo metodo per sintetizzare la cimetidina. Il suo principio è quello di aggiungere insieme nella reazione PEG contenente il composto precursore della cimetidina e un catalizzatore acido (come il fosfato monobasico di potassio). I composti PEG sono solubili in acqua e proteggono i composti precursori dall'idrolisi, dall'ossidazione o dall'acidificazione.
Questo metodo presenta i vantaggi di un funzionamento semplice, di un rendimento elevato e di nessun danno all'ambiente. Tuttavia, il funzionamento del composto PEG è complicato e richiede un funzionamento attento e durante il processo possono verificarsi problemi come la cristallizzazione e la degradazione del PEG, che influiscono sulla resa.
Il metodo della reazione in fase liquida- è un metodo di sintesi veloce e conveniente per la cimetidina. Il suo principio di base è quello di far reagire 2-picolina, tert-butil tiocianato e benzimide in condizioni di reazione in fase liquida. La cimetidina può essere ottenuta dopo riduzione dell'allumina e reazione di policondensazione termica.
Questo metodo presenta i vantaggi di un funzionamento semplice e di tempi di reazione brevi, ma la reazione richiede che il rapporto molare corrispondente tra benzimide e tert-butil tiocianato sia 1:2 e il processo di reazione è difficile da controllare e richiede test e ottimizzazioni ripetuti.
Il metodo di sintesi assistita da microonde- è un nuovo tipo di metodo di sintesi della cimetidina, il cui principio principale è la condizione di riscaldamento a microonde, utilizzando l'uso di microonde-assistito,
Accelera la velocità di reazione. I passaggi specifici includono: l'aggiunta di etil tiocianato e isopropanolo al reattore a microonde, l'aggiunta di 2-picolina in eccesso e l'esecuzione di un riscaldamento assistito da microonde con una potenza di circa il 50%, fino a quando il colore della soluzione cambia da chiaro a scuro e la reazione è terminata. Il precipitato è stato quindi isolato e purificato.
Questo metodo presenta i vantaggi di un'elevata velocità di reazione, di un rendimento elevato e di un funzionamento semplice. Tuttavia, a causa della reazione violenta che può essere causata dal riscaldamento a microonde, è necessario prestare attenzione al funzionamento sicuro.
Per riassumere, ci sono vari metodi sintetici diPolvere di cimetidina, ed è possibile selezionare un metodo appropriato per la preparazione in base alle effettive esigenze. Diversi metodi presentano vantaggi e svantaggi in termini di difficoltà operativa, rendimento, tempo di funzionamento, rispetto dell'ambiente e impatto sulla salute e sulla sicurezza umana.
reazione avversa
La cimetidina, in quanto classico antagonista dei recettori H₂ dell'istamina, ha svolto un ruolo importante nel trattamento delle malattie correlate all'acido gastrico sin dal suo lancio nel 1976. La sua formulazione in polvere (Cimetidine Powder) è ancora utilizzata nella pratica clinica grazie alla sua facilità di aggiustamento del dosaggio e alle vie di somministrazione speciali (come l'alimentazione nasale e la nutrizione enterale). Tuttavia, con una ricerca approfondita sul suo meccanismo farmacologico e l'osservazione clinica a lungo termine, il suo spettro di reazioni avverse è diventato gradualmente più chiaro.
Reazioni avverse comuni
Reazioni del sistema digestivo
Diarrea: il tasso di incidenza è di circa il 5% -10%, che è più comune nelle fasi iniziali del trattamento e può essere correlato allo squilibrio del microbiota intestinale o ai cambiamenti del pH intestinale dopo la soppressione dell'acido gastrico. La manifestazione tipica sono le feci acquose, 3-5 volte al giorno, che regrediscono 1-2 giorni dopo la sospensione del farmaco.
Stipsi: un piccolo numero di pazienti (circa il 2%-3%) presenta una peristalsi intestinale lenta a causa della ridotta secrezione acida gastrica, che porta a difficoltà nella defecazione, soprattutto nei pazienti anziani.
Nausea/vomito: il tasso di incidenza è di circa il 3%-5%, il che può essere correlato alla stimolazione diretta della mucosa gastrica o agli effetti del farmaco sul sistema nervoso centrale. Di solito migliora dopo aver aggiustato il dosaggio o combinato con farmaci procinetici.
Risposta del sistema nervoso centrale
Mal di testa/vertigini: il tasso di incidenza è di circa il 4% -8%, il che può essere correlato all'antagonismo non-specifico dei recettori H ₁ dell'istamina da parte dei farmaci dopo aver attraversato la barriera emato-encefalica (BBB). Di solito è lieve e dura 1-3 giorni.
Sonnolenza/affaticamento: circa il 3%-5% dei pazienti riferisce sonnolenza diurna, soprattutto nelle prime fasi del trattamento, che può essere correlata agli effetti inibitori centrali.
Disturbi mentali: rari ma gravi, tra cui ansia, depressione, delirio (soprattutto nei pazienti anziani o critici), con un tasso di incidenza di circa 0,1%-0,5%. Il recupero può essere raggiunto entro 48 ore dalla sospensione del farmaco.
La cimetidina può inibire la sintesi di istamina nel cervello, interferire con il ciclo del sonno e della veglia e i pazienti anziani sono più suscettibili al coinvolgimento a causa dell'aumento della permeabilità della barriera ematoencefalica.
Risposta del sistema endocrino
Effetto antiandrogeno: l'uso a lungo termine di dosi elevate-(maggiori o uguali a 1,6 g al giorno) può portare allo sviluppo del seno maschile (circa 1% -2%), diminuzione della libido, disfunzione erettile (0,5% -1%) e galattorrea femminile (0,3% -0,8%). Il meccanismo è quello di inibire l’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi e ridurre la secrezione di testosterone.
Prolattina elevata: circa il 5%-10% dei pazienti presenta un lieve aumento della prolattina sierica (PRL), ma solo pochi (circa l'1%) presentano galattorrea clinica.
Reazione del sistema ematologico
Offriamo una varietà di componenti di trasmissione, tra cui ruote dentate, catene a rulli, ingranaggi, giunti, cremagliere, mozzi, pulegge, manicotti conici, sedi dei cuscinetti e altro ancora.
Reazioni avverse gravi
Neurotossicità
Delirio tremante: nel trattamento delle complicanze gastrointestinali negli alcolisti, può indurre tremori, allucinazioni e disorientamento simili alla sindrome da astinenza da alcol, con un tasso di incidenza di circa 0,05% -0,1%. Il meccanismo può essere correlato allo squilibrio del sistema dell’acido gamma aminobutirrico (GABA) e alla penetrazione della BBB della cimetidina durante l’astinenza da alcol.
Convulsioni: estremamente rare (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Principio di trattamento: interrompere immediatamente il trattamento, somministrare 5-10 mg di diazepam per via endovenosa per controllare i sintomi e utilizzare fenobarbital se necessario.
Epatotossicità
Livelli elevati di transaminasi: circa il 2%-5% dei pazienti presenta un lieve aumento di ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Danno epatico acuto: estremamente raro (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Meccanismo: potrebbe trattarsi di un danno alle cellule epatiche mediato dal sistema immunitario-o di una tossicità metabolica.
Reazioni allergiche
Eruzione cutanea/orticaria: il tasso di incidenza è di circa l'1% -3%, per lo più reazioni di ipersensibilità di tipo I, manifestate come eritema e prurito, che possono essere alleviate con l'assunzione di antistaminici dopo l'interruzione del trattamento.
Edema vascolare: raro (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Allergia crociata: gli individui che sono allergici ad altri antagonisti dei recettori H₂ (come la ranitidina) hanno un rischio maggiore di allergia alla cimetidina.
Etichetta sexy: cimetidina in polvere cas 51481-61-9, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita