Polvere di albuterolo solfato CAS 51022-70-9

Polvere di albuterolo solfato, CAS 51022-70-9, formula molecolare C13H23NO7S, polvere bianca o quasi inodore. Molto leggermente disciolto in etanolo; Quasi insolubile in etere. Buona stabilità termica, emivita di 4-6 ore. Salbutamolo fu scoperto e sviluppato da studiosi britannici nel 1962, commercializzato per la prima volta nel 1968, registrato in Cina nel 1988 e prodotto a livello nazionale nel 1975. Nel 2012, divenne l'unico broncodilatatore per inalazione nebulizzato ad entrare nella lista dei medicinali essenziali nazionali. Conservare in un contenitore sigillato in un luogo fresco e asciutto e assicurarsi una buona ventilazione o scarico nell'area di lavoro. È generalmente usato per trattare il broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale, bronchite asmatica ed enfisema. Questo prodotto è solo per uso di laboratorio.

1. A partire da p-idrossicetofenone, è sintetizzato in 8 fasi di brominazione, idrolisi, aminazione, idrolisi, neutralizzazione, idrogenazione catalitica, idrogenolisi e formazione di sale, con una resa totale dell'11% ~ 13%. Inoltre, le condizioni di reazione di questo metodo sono dure, l'inquinamento dei "tre rifiuti" è grave e il costo è elevato.

2. 4- bromoacetil salicilaldeide e 4-cloroacetil salicilaldeide sono stati ottenuti da salicilaldeide e cloruro acilico da acilazione di artigianato di friedel. Dopo la condensazione, l'idrolisi e la formazione di sale nello stesso bagno, sono stati convertiti in 5-11-dimetiletil) amino] acetil-2-idrossibenzaldehyde cloridrato. Quindi, il salbutamolo solfato è stato preparato mediante riduzione cooperativa di boroidruro di potassio e cloruro di zinco a temperatura ambiente e formazione di sale con acido solforico.

3 {[(1,1-dimetiletil) aminoacetil} - 2- Antelin benzaldeide cloridrato attraverso la condensa, l'idrolisi e la formazione di sale in tre fasi e una reazione di pentole, quindi neutralizzato con metossido di sodio, trasferimento cattalitico a idrogenato e salato formato.

Polvere di albuterolo solfato, come farmaco rappresentativo di agonisti selettivi - recettori adrenergici, è diventato un farmaco fondamentale per il trattamento delle malattie respiratorie, ostetricia e ginecologia, malattie cardiovascolari e popolazioni speciali dalla sua nascita negli anni '60 a causa del suo rapido inizio, potente effetto broncodilatore e funzionalità regolatrice multi -sistema.

Meccanismo farmacologico: chiave molecolare per la regolazione precisa dei recettori ₂

 

Attivando selettivamente i recettori su muscoli lisci bronchiali, la muscolatura liscia uterina e la muscolatura liscia vascolare, l'attivazione dell'adenilato ciclasi (AC) viene innescata, promuovendo la sintesi di adenosina ciclica intracellulare (CAMP) e successivamente attivando la proteina chinasi A (PKA). Questa via di segnalazione porta a:
Rilassamento della muscolatura liscia bronchiale: fosforila pKa chinasi a catena leggera (MLCK), ne riduce l'attività, riduce il legame dell'actina miosina e rilassa direttamente la muscolatura liscia delle vie aeree; Inibendo contemporaneamente l'afflusso di ioni di calcio e riducendo la concentrazione intracellulare di calcio per alleviare il broncospasmo attraverso un doppio meccanismo.

 

Inibire il rilascio di mediatori infiammatori: inibire la degranulazione dei mastociti attraverso il percorso cAMP/PKA, riducendo il rilascio di mediatori infiammatori come istamina e leucotrieni e alleviando l'edema della mucosa aerea e la secrezione del muco.
Movimento ciliare avanzato: promuove la frequenza dell'oscillazione ciliare bronchiale, accelera la funzione del sistema di clearance ciliare del muco e migliora lo scarico dell'espettorato.
Inibizione del muscolo liscio uterino: attiva i recettori ₂ nelle cellule muscolari lisce uterine, riduce la concentrazione intracellulare di calcio, inibisce la frequenza e l'intensità delle contrazioni uterine e prolunga il ciclo di gravidanza.
Effetto vasodilatorio: attivato dai recettori ₂, porta al rilassamento della muscolatura liscia vascolare, riduce la resistenza vascolare periferica e migliora la perfusione tissutale.

Indicazione principale: gestione completa del ciclo delle malattie del sistema respiratorio

 

1. Esacerbazione acuta e prevenzione dell'asma bronchiale
Trattamento di attacco acuto: è il farmaco preferito per gli attacchi acuti raccomandati dall'iniziativa globale per l'asma (GINA). Ha effetto 5-15 minuti dopo l'inalazione e dura 4-6 ore. Può alleviare rapidamente i sintomi come respiro sibilante, tensione al torace e difficoltà a respirare. Per i pazienti con convulsioni da moderate a gravi, la combinazione di corticosteroidi inalati (IC) può ridurre significativamente i tassi di ricovero.
Prevenzione dell'asma indotto dall'esercizio (VIA): inalazione di salbutamolo solfato 15-20 minuti prima dell'esercizio fisico può inibire l'iperresponsività delle vie aeree indotta dall'esercizio e prevenire attacchi VIA. La ricerca ha dimostrato che il suo effetto preventivo è superiore ai beta agonisti del sodio succinato e orale.
Controllo della durata cronica: sebbene non sia un farmaco di controllo a lungo termine, l'uso regolare può ridurre l'iperresponsività delle vie aeree. Per i pazienti con asma persistente lieve, l'uso di salbutamolo solfato combinato con ICS a basso dosaggio in base alle necessità può ridurre la frequenza degli attacchi acuti.

2. Esacerbazione acuta della malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO)
Relief di spasmo bronchiale:

 

Nella fase di esacerbazione acuta della BPCO, l'inalazione nebulizzata di salbutamolo solfato combinato con bromuro di ipratropio (farmaco anticolinergico) può migliorare significativamente la funzione polmonare (FEV ₁ aumentata del 15% -20%) e accorciare i tempi di ospedale.
Gestione dell'ipersecrezione del muco: migliorando il movimento ciliare e inibendo la secrezione di muco, può essere alleviato l'angoscia respiratoria causata dall'ostruzione dell'espettorato. Per i pazienti con BPCO di secrezione di muco elevato, la combinazione di farmaci espettoranti (come ambroxol) può migliorare l'efficacia.

3. Bronchite asmatica ed enfisema
Bronchite asmatica: può alleviare rapidamente i sintomi di respiro sibilante e tosse, particolarmente adatti per i pazienti pediatrici. La ricerca mostra che la sua efficacia è superiore ai farmaci di teofillina e l'incidenza di reazioni avverse è inferiore.
Esecerbazione acuta dell'enfisema: per i pazienti con enfisema accompagnato dal broncospasmo, la funzione di ventilazione può essere migliorata, la pressione parziale arteriosa dell'anidride carbonica (Paco ₂) può essere ridotta e può essere ridotta l'insufficienza respiratoria.

Applicazione per popolazioni speciali: intervento preciso dall'ostetricia alla pediatria

 

1. Field di ostetricia: prevenzione e trattamento della nascita prematura e della protezione fetale
Suppressione prematura della nascita: è l'unico agonista beta approvato dalla FDA per la soppressione prematura della nascita. Inibendo la contrazione della muscolatura liscia uterina, il ciclo di gravidanza viene esteso di 24-48 ore, acquistando tempo per i glucocorticoidi per promuovere la maturazione polmonare fetale. Il dosaggio raccomandato è 2,4-4,8 mg per via orale ogni 4-6 ore o 10-20 μ g/min per via endovenosa.
Trattamento per il ritardo della crescita intrauterina (IUGR): dilagando i vasi sanguigni della placenta uterina, aumentando l'assorbimento del sangue fetale e migliorando il tasso di crescita dei feti IUGR. La combinazione di aspirina a basso dosaggio può migliorare ulteriormente l'effetto terapeutico.

Minacciata gestione degli aborti: per minacciati aborti causati dalla disfunzione cervicale, le contrazioni uterine possono essere soppresse e combinate con la chirurgia cervicale cervicale, il tasso di successo della conservazione fetale può essere significativamente migliorato.

 

2. Campo pediatrico: sindrome da asma e soccorso respiratorio
Esacerbazione acuta dell'asma infantile: gli agenti per inalazione sono i farmaci preferiti per l'esacerbazione acuta dell'asma infantile. Per i bambini di età inferiore ai 5 anni, si raccomanda di utilizzare l'inalazione nebulizzata (dose 0,15 mg/kg, massimo 2,5 mg); I bambini invecchiati maggiore o uguale a 5 possono utilizzare un aerosol quantitativo (MDI) con un contenitore di stoccaggio della nebbia (dosaggio 100-200 μ g/tempo).
Sindrome da distress respiratorio neonatale (NRDS): per neonati prematuri con NRDS,polvere di albuterolo solfatopuò stimolare la secrezione del tensioattivo polmonare (PS) e migliorare la conformità polmonare. La combinazione di terapia esogena di sostituzione PS può ridurre la necessità di ventilazione meccanica.
Apnea infantile prematura: attivando i recettori beta ₂ nel centro respiratorio del tronco cerebrale, la frequenza degli episodi di apnea è ridotta. Il dosaggio raccomandato è 0,2 mg/kg per via orale ogni 6-8 ore.

Strategia di terapia di combinazione: miglioramento sinergico e compensazione delle reazioni avverse

 

1. Uso combinato con corticosteroidi inalati (ICS)
Controllo a lungo termine dell'asma: la combinazione di ICS (come la budesonide) può raggiungere il doppio obiettivo di "sollievo rapido+controllo a lungo termine". La ricerca mostra che il gruppo di terapia di combinazione riduce la frequenza degli attacchi acuti del 50% e migliora la funzione polmonare in modo più significativo.
Terapia di mantenimento della BPCO: per i pazienti con BPCO con frequenti esacerbazioni acute, la combinazione di ICS e farmaci anticolinergici a lunga durata d'azione (LAMA) possono ridurre il rischio di esacerbazioni acute del 30%.
2. Uso combinato con farmaci anticolinergici
Piano di inalazione nebulizzato: il salbutamolo solfato (2,5 mg) combinato con l'inalazione nebulizzata con bromuro di ipratropio (0,5 mg) può attivare simultaneamente i recettori ₂ e bloccare i recettori M, producendo un effetto broncodilatore sinergico. Adatto a pazienti con asma da moderato a grave e esacerbazione acuta della BPCO.

 

Vantaggi farmacocinetici: i farmaci anticolinergici possono ridurre l'edema della mucosa indotta dal salbutamolo solfato e prolungare la sua durata dell'azione; ₂ Gli agonisti possono contrastare le reazioni avverse come la bocca secca causata da farmaci anticolinergici.
3. Uso combinato con farmaci per teofillina
Esacerbazione acuta dell'asma grave: combinato con infusione endovenosa di aminofillina, può rapidamente alleviare il broncospasmo. Ma è necessario monitorare da vicino la concentrazione di teofillina nel sangue (intervallo target 10-20 μ g/mL) per evitare reazioni avverse come l'aritmia.
Controllo dell'asma notturno: le compresse a rilascio prolungato di salbutamolo solfato combinate con compresse a rilascio controllato di teofillina possono coprire il periodo di riduzione della sensibilità dei recettori ₂ di notte e ridurre la frequenza degli risvegli notturni.

Il salbutamolo solfato, come farmaco fondamentale per il trattamento delle malattie respiratorie e delle popolazioni speciali, è stato ampiamente validato per il suo valore clinico. Regolando con precisione i recettori, non solo raggiunge la bronchiectasie rapide ed efficaci, ma dimostra anche vantaggi unici nella prevenzione prematura delle nascite e nella protezione del fetale.

1. Nome metodo: Determinazione del salbutamolo solfato della titolazione della soluzione non acquosa di salbutamolo solfato

Applicazione: questo metodo utilizza titolazione della soluzione non acquosa per determinare il contenuto di salbutamolo solfato ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Questo metodo è adatto alla determinazione del salbutamolo solfato.

Principio del metodo: dopo che l'articolo di prova è leggermente sciolto con acido acetico glaciale, raffreddalo, aggiungi 15 ml di anidride acetica e 1 goccia di soluzione indicatore di viola cristallina e titola con titola di acido perclorico (0,1 mol / L) fino a quando la soluzione non gira blu-verde. E i risultati della titolazione sono stati corretti con test vuoti. Ogni 1 ml di titola di acido perclorico (0,1 mol / L) è equivalente a 57,67 mg di (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Reagente: acqua (bollitura fresca a temperatura ambiente), acido acetico glaciale, anidride acetica, soluzione di indicatore di viola cristallina, titola di acido perclorico (0,1 MOL/L), idrogeno di potassio di riferimento

Strumenti e attrezzature:

Preparazione del campione: 1. Soluzione indicatore viola cristallino: prendere 0,5 g di viola di cristallo e aggiungere acido acetico glaciale da 100 ml per scioglierepolvere di albuterolo solfato.

2. Titole di acido perclorico (0,1 MOL/L):

Preparazione: prendi 750 ml di acido acetico glaciale privo di acqua (anidride acetica da 5,22 ml per 1 g di acqua, aggiungi acido perclorico da 8,5 ml (70 ~ 72%), scuoti bene, raffreddate, aggiungi una quantità adeguata di acqua anidra di essere accusato dell'acido anidra della solida Metodo di determinazione, quindi regolato allo 0,01% ~ 0,2% con acqua e anidride acetica.

Calibrazione: prendi circa 0,16 g di benchmark di idrogeno ftalato essiccato a peso costante a 105 gradi, pesa precisamente, aggiungi 20 ml di acido acetico glaciale anidro per dissolvere, aggiungere 1 goccia di soluzione indicatore di viola cristalline, titolare lentamente su blu con questa soluzione e correggere il risultato della titolazione con test blank. Ogni 1 ml di titolo di acido perclorico (0,1 mol/L) è equivalente a 20,42 mg di ftalato di idrogeno di potassio. Calcola la concentrazione del liquido in base al consumo del liquido e alla quantità di ftalato di idrogeno di potassio.

3. Riferimento di idrogeno di potassio ftalato

Presentazione: mettilo in una bottiglia di vetro marrone e tenerlo stretto.

Passaggi operativi: prendere circa 0,4 g di questo prodotto, pesare accuratamente, aggiungere 10 ml di acido acetico glaciale, dissolverlo a temperatura lieve, raffreddarlo, aggiungere 15 ml di anidride acetica e 1 goccia di indicatore di viola cristalline, titola con il titrante di acido perclorico (0,1 mol / L) fino a quando la soluzione diventa blu e correggere il titraggio con il titolo. Ogni 1 ml di titola di acido perclorico (0,1 mol / L) è equivalente a 57,67 mg di (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

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