Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di compresse di kisspeptin-10 in Cina. Benvenuti nelle compresse di kisspeptin-10 all'ingrosso di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Kisspeptin-10 compressesono un farmaco regolatore della salute riproduttiva sviluppato sulla base di neuropeptidi naturali. Il suo componente principale è una molecola decapeptide secreta dall'ipotalamo, che regola precisamente l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (asse HPG) attivando il recettore GPR54. Questo farmaco promuove indirettamente il rilascio dell'ormone luteinizzante (LH) e dell'ormone follicolo-stimolante (FSH) dalla ghiandola pituitaria stimolando la secrezione pulsante dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH), regolando così la sintesi e il rilascio di ormoni sessuali come il testosterone e gli estrogeni.
Questo farmaco dimostra un valore unico nella tecnologia di riproduzione assistita. Come fattore scatenante dell'ovulazione per i cicli di fecondazione in vitro, la regolazione precisa del picco di LH può ridurre il rischio di sindrome da iperstimolazione ovarica (OHSS), particolarmente adatta per popolazioni ad alta risposta come la sindrome dell'ovaio policistico (PCOS). Inoltre, migliora il tasso di successo della gravidanza regolando l’espressione dei geni legati alla ricettività endometriale, ottimizzando l’ambiente di impianto dell’embrione.
I nostri prodotti da
COA Kisspeptin-10 (umano).
Applicazioni nel campo della ricerca sui tumori
Kisspeptin-10 compresseè un importante frammento peptidico biologicamente attivo codificato dal gene KISS1. Il gene KISS1 è stato identificato per la prima volta come gene soppressore del tumore nello studio del melanoma maligno, aprendo nuove direzioni per la ricerca sul cancro. Il meccanismo principale attraverso il quale esercita il suo effetto anti-cancro è attraverso il legame con il recettore GPR54 accoppiato alla proteina G (noto anche come KISS1R), regolando così la capacità di migrazione delle cellule tumorali.
Nella ricerca sul cancro al seno ha mostrato significative caratteristiche anti-metastasi.
Gli esperimenti hanno dimostrato che può inibire in modo significativo la capacità metastatica delle cellule MDA-MB-435, il che promuove notevolmente l'entusiasmo e la profonda esplorazione dei ricercatori nel campo delle metastasi tumorali.
Attraverso un'analisi approfondita-a livello del meccanismo, è stata formata una complessa rete di regolamentazione multi-livello che regola vari RNA non codificanti, come la famiglia miR-200, miR-345 e miR-577. Nello studio del glioblastoma (GBM), questo peptide ha mantenuto l'adesione intercellulare mediata dalla caderina E inibendo l'espressione del gene bersaglio ZEB1 della famiglia miR-200.
L'E-caderina svolge un ruolo cruciale nell'adesione intercellulare e il normale mantenimento della sua espressione può inibire efficacemente il processo di transizione epiteliale mesenchimale (EMT).
L'EMT è un processo importante affinché le cellule tumorali acquisiscano capacità di migrazione e invasione e l'inibizione dell'EMT può prevenire efficacemente le metastasi tumorali. Nel frattempo, miR-345 sottoregola l'espressione della proteina anti-apoptotica BCL2, attiva la reazione a cascata della caspasi-3/8/9 e induce l'apoptosi nelle cellule tumorali. I dati sperimentali ne hanno ulteriormente confermato l’efficacia. Dopo l'elaborazione, i livelli di espressione dei marcatori EMT come Vimentina e N-caderina nelle cellule GBM sono diminuiti di oltre il 60%, mentre l'attività di scissione di Caspase-3 è aumentata di tre volte, dimostrando pienamente il suo potente ruolo nell'inibizione delle metastasi tumorali e nell'induzione dell'apoptosi delle cellule tumorali.
Regolazione del microambiente tumorale
Svolge un duplice ruolo nella regolazione del microambiente tumorale, coinvolgendo molteplici aspetti come l'angiogenesi tumorale e il microambiente immunitario.
In termini di angiogenesi tumorale, diversi tipi di tumori presentano ruoli diversi. Nel modello di metastasi ossea del cancro al seno, questo polipeptide può promuovere la differenziazione degli osteoclasti e accelerare il processo di assorbimento osseo regolando l'espressione di RANKL (ligando dell'attivatore del recettore del fattore nucleare kappa B). Sebbene questo meccanismo sia correlato alla progressione dei tumori nell’osso, fornisce una nuova prospettiva per una comprensione più profonda del microambiente delle metastasi ossee.
Vale la pena notare che i gliomi presentano proprietà antiangiogeniche. Riduce la densità vascolare del tumore del 45% inibendo la via di segnalazione del VEGF (fattore di crescita endoteliale vascolare). Questo fenomeno apparentemente contraddittorio può essere correlato all'espressione differenziale di recettori specifici in diversi tipi di tumore. Il livello di espressione e l'attività dei recettori GPR54 sulla superficie di diverse cellule tumorali possono variare, portando a diversi effetti biologici.
In termini di regolazione immunitaria, kp-10 può influenzare la polarizzazione dei macrofagi associati al tumore (TAM).
Nello studio sui disturbi neurocognitivi correlati all'HIV (HAND), è stato scoperto che questo peptide inibisce il rilascio di citochine infiammatorie indotte da HIV-1 Tat attraverso la via RhoA/ROCK, con conseguente diminuzione del 50%-60% dei livelli di citochine infiammatorie come IL-6 e TNF - . Questa proprietà antinfiammatoria è di grande importanza nel microambiente tumorale, poiché la risposta infiammatoria nel microambiente tumorale è spesso strettamente correlato alla progressione del tumore e alla fuga immunitaria. Riducendo la secrezione di citochine immunosoppressori,Kisspeptin-10 compresseè possibile potenziare la risposta immunitaria anti-tumorale dell'organismo, fornendo nuove idee per l'immunoterapia tumorale.
Sviluppo di biomarcatori diagnostici:
Basandosi sull'analisi del trascrittoma, i ricercatori hanno scoperto alcuni geni legati alla loro regolazione nei pazienti con glioblastoma, come CDK1, CDC20, ecc. I livelli di espressione di questi geni sono significativamente correlati alla prognosi dei pazienti. Costruendo un modello di previsione contenente 1401 geni espressi in modo differenziale, l'accuratezza della previsione della sopravvivenza del paziente può essere migliorata fino all'82%, fornendo un importante riferimento per la valutazione della prognosi del glioblastoma. Inoltre, la concentrazione sierica nei pazienti con metastasi ossee da cancro al seno è 2,3 volte superiore a quella delle persone sane.
Questa scoperta suggerisce che la concentrazione sierica può essere utilizzata come marcatore bioptico liquido per metastasi ossee da cancro al seno, fornendo un nuovo metodo per la diagnosi precoce delle metastasi ossee da cancro al seno.
Esplorazione delle strategie di trattamento:
La terapia mirata mirata ai recettori GPR54 è diventata uno dei punti caldi dell’attuale ricerca sul trattamento del cancro. Nel modello di cancro al seno, combinato con l'inibitore CDK4/6, ha mostrato un buon effetto antitumorale sinergico. I risultati sperimentali hanno mostrato che questa terapia di combinazione può ridurre il volume del tumore del 75%, significativamente meglio rispetto al gruppo in monoterapia.
Ulteriori ricerche hanno dimostrato che questa combinazione inibisce la crescita e la metastasi delle cellule tumorali attraverso molteplici percorsi bloccando in modo sincrono il ciclo cellulare e i processi EMT, producendo così un potente effetto anti-tumorale. Nel trattamento del glioma, i ricercatori sono riusciti a raggiungere con successo l'obiettivo di penetrare la barriera ematoencefalica incapsulandola con nanoparticelle. Dopo questo trattamento, il tasso di inibizione della crescita dei tumori intracranici è aumentato al 68%, fornendo un nuovo mezzo efficace per il trattamento dei gliomi.
Applicazioni nel campo della regolazione metabolica
Regolazione del metabolismo energetico riproduttivo
Svolge un ruolo importante nell'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (asse HPG), che può integrare i segnali del metabolismo riproduttivo ed energetico e regolare con precisione l'equilibrio riproduttivo ed energetico del corpo.
Nella ricerca sul pollame, l’effetto di questo peptide sul metabolismo energetico riproduttivo è stato pienamente dimostrato. La ricerca ha scoperto che può aumentare significativamente il tasso di produzione di uova delle femmine di quaglia e il suo meccanismo d'azione prevede la regolazione degli enzimi chiave nel metabolismo dei lipidi epatici. Gli esperimenti hanno dimostrato che l'iniezione continua di kp-10 (1 nmol/giorno) può aumentare il livello di espressione dell'acido grasso sintasi (FAS) nel fegato di quaglia di 2,3 volte.
L'AS è un enzima chiave nella sintesi degli acidi grassi e un aumento del suo livello di espressione promuove la sintesi degli acidi grassi. Allo stesso tempo, promuove anche la sintesi della vitellogenina (VTG-II), che fornisce la base materiale necessaria per la formazione del tuorlo attraverso la riprogrammazione metabolica, aumentando così il tasso di produzione di uova delle quaglie.
Nei mammiferi esistono differenze di genere nella regolazione del bilancio energetico. Dopo l'iniezione nei topi maschi, l'espressione di POMC (precursore della melanocortina oppioide) nei neuroni del nucleo arcuato ipotalamico era sovraregolata.
I neuroni POMC svolgono un ruolo importante nella regolazione del comportamento alimentare e la sovraregolazione della loro espressione porta a una riduzione del 15% dell’assunzione di cibo nei topi. Dopo aver iniettato il peptide nei topi femmina, il dispendio energetico è aumentato del 12% migliorando la funzione termogenica del tessuto adiposo bruno. Questo effetto specifico per il genere può essere correlato alle differenze nella trasduzione del segnale mediata dal recettore degli estrogeni (ER) -, poiché le differenze nei livelli ormonali e nell'espressione del recettore negli animali di sesso diverso determinano diversi effetti regolatori metabolici di kp-10.
Trattamento dell'obesità:
kp-10 ha un potenziale valore applicativo nel trattamento dell’obesità. Attivando il recettore GPR54, questo peptide può favorire l'imbrunimento del tessuto adiposo bianco. Il tessuto adiposo bianco è principalmente responsabile dell’immagazzinamento di energia, mentre il tessuto adiposo bruno ha la funzione di produrre calore e consumare energia. In un modello murino di obesità indotta dalla dieta, il livello di espressione di UCP1 (proteina disaccoppiante 1) nel tessuto adiposo sottocutaneo può essere aumentato di tre volte.
L’UCP1 è una proteina chiave coinvolta nella produzione di calore nel tessuto adiposo bruno e la sua maggiore espressione promuove l’apporto di energia ossidativa dal grasso migliorando al contempo la sensibilità all’insulina, con conseguente diminuzione del 28% dei livelli di glucosio nel sangue a digiuno nei topi. La ricerca sui meccanismi rivela che il miglioramento della biosintesi mitocondriale attraverso la via AMPK/PGC-1 promuove il metabolismo energetico negli adipociti, raggiungendo così l'obiettivo di trattare l'obesità.
Riprogrammazione del metabolismo della gravidanza:
La gravidanza è un processo fisiologico speciale che richiede che l'organismo subisca una serie di riprogrammazioni metaboliche per soddisfare le esigenze di crescita del feto. Durante la gravidanza, i suoi livelli subiscono cambiamenti dinamici, ottimizzando l'apporto nutrizionale al feto regolando l'espressione dei trasportatori di nutrienti nella placenta. A metà della gravidanza, questo peptide può aumentare l'attività dei trasportatori degli aminoacidi del sistema A del 40%. I trasportatori di aminoacidi del sistema A sono responsabili del trasporto degli aminoacidi materni al feto nella placenta e la loro maggiore attività può soddisfare le esigenze di rapida crescita del feto in termini di aminoacidi.
Allo stesso tempo, kp-10 riduce l’utilizzo e la produzione di glucosio inibendo l’espressione della glucochinasi nel fegato materno, riduce il rischio di diabete durante la gravidanza e garantisce la salute di madri e neonati.
Stress da restrizione energetica:
In condizioni di stress come carenza di cibo e limitazioni energetiche, il corpo ha bisogno di adattare le sue funzioni fisiologiche per adattarsi ai cambiamenti ambientali.
Kisspeptin-10 compressegioca un ruolo importante in questo processo attivando i neuroni KNDy ipotalamici, inibendo l'attività dell'asse riproduttivo e dando priorità all'allocazione di energia per mantenere il metabolismo basale, garantendo la sopravvivenza del corpo in ambienti difficili. Questo meccanismo di adattamento fisiologico è particolarmente evidente negli animali riproduttori stagionali, come le pecore, dove il livello di espressione di questa sostanza nell'ipotalamo diminuisce del 70% durante le stagioni non riproduttive, accompagnato dall'inibizione della secrezione di LH e da una diminuzione del tasso metabolico, consentendo agli animali di sopravvivere meglio a periodi di scarsità di cibo.
Direzioni future della ricerca
Strategia di trattamento multimodale:
Esplora la sua combinazione con gli inibitori del checkpoint immunitario e i farmaci regolatori del metabolismo. Nel modello di cancro al seno, il peptide combinato con l’anticorpo PD-1 può aumentare il tasso di remissione completa del tumore al 45%, che è significativamente migliore rispetto al gruppo di trattamento con un singolo farmaco.
Tecnologia di monitoraggio dinamico:
Stabilisci una piattaforma di monitoraggio in tempo reale-basata su biosensori per monitorare i loro cambiamenti dinamici nel corpo. Ad esempio, sviluppando sonde fluorescenti in grado di penetrare la barriera ematoencefalica per ottenere il rilevamento in situ della concentrazione di peptidi nel microambiente del glioma, fornendo una base per un trattamento personalizzato.
Domande frequenti
Le differenze nei tipi di sale possono influire sull'assorbimento di umidità e sulla stabilità di conservazione a lungo-termine, ma indipendentemente dal tipo di sale, una volta esposto ad ambienti acquosi (comprese tracce di umidità negli eccipienti delle compresse), il tasso di degradazione accelera rapidamente.
Sul mercato sono disponibili due tipi principali di sale Kisspeptin-10:
Sale TFA: peso molecolare 1416,46, solubilità in DMSO 80 mg/mL
Acetato: il numero CAS è lo stesso della base libera (374675-21-5), le condizioni di conservazione sono simili al sale TFA
Entrambe le polveri liofilizzate- possono essere conservate stabilmente per 3 anni a -20 gradi C e 2 anni a 4 gradi C. Ma la differenza fondamentale è che il sale TFA ha un'igroscopicità inferiore ed è più favorito in determinati scenari di formulazione.
Kisspeptin-10 è relativamente stabile allo stato solido (può essere conservato a temperatura ambiente per 3 settimane). Tuttavia, gli eccipienti delle compresse contenenti acqua possono alterare il loro stato di protezione dalla liofilizzazione-, riducendo la degradazione da "mensile" a "giornaliero". Pertanto, se le compresse vengono realmente sviluppate, è necessario utilizzare eccipienti anidri e metodi di compressione a secco: solo una goccia d'acqua può rendere inutilizzabile l'intero lotto di compresse.
La stabilità delle polveri a temperatura ambiente è limitata alle condizioni sigillate, asciutte e buie e l'igroscopicità degli eccipienti delle compresse cambierà completamente questa regola.
La polvere liofilizzata può essere stabile per 3 settimane a temperatura ambiente, che è la base teorica per la sua capacità di essere trasportata a temperatura ambiente. Ma la situazione con i tablet è completamente diversa:
Polvere: può essere conservata per 3 anni a -20 gradi C, 2 anni a 4 gradi C e 6 mesi a -80 gradi C per la soluzione
Rischio della compressa: se gli eccipienti sono igroscopici, assorbiranno lentamente l'umidità dall'aria. Una volta che il microambiente interno del tablet raggiunge l'umidità critica, lo stato liofilizzato- viene sostituito dallo "stato di soluzione" e il degrado accelera improvvisamente
Una compressa apparentemente "solida" può avere un'umidità molto più elevata nel suo microambiente interno rispetto all'umidità ambientale visualizzata sulla confezione esterna. Ecco perché il requisito di conservazione della polvere di Kisspeptin-10 è "asciutto e sigillato", mentre affinché le compresse esistano è necessario utilizzare una doppia protezione costituita da un blister in alluminio-plastica e da un essiccante.
Etichetta sexy: compresse kisspeptin-10, fornitori, produttori, fabbrica, commercio all'ingrosso, acquisto, prezzo, sfuso, in vendita