Iniezione di gonadorelina acetato(nome commerciale Norad) ®, Zoladex ®) È un farmaco fondamentale nel campo degli analoghi dell'ormone di rilascio della gonadotropina- (GnRH), che raggiunge obiettivi terapeutici regolando l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi. Essendo un ormone decapeptide sintetizzato artificialmente, la sua struttura chimica è 5-ossoprolile-L-istinile-L-transerinil-L-triptofanile-L- stirosil-glicinil-L-leucil-L-arginil-L-prolil-glicinammide, con un peso molecolare di 1182,29 Da. Questo farmaco è stato approvato per la prima volta per la cura del cancro alla prostata nel 1986 ed è ora diventato la cura standard per varie malattie ormono-dipendenti.
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
| Nome del prodotto | Iniezione di acetato di gonadorelina | Peptide acetato di gonadorelina |
| Tipo di prodotto | Iniezione | Polvere |
| Purezza del prodotto | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% |
| Specifiche del prodotto | Personalizzabile | Personalizzabile |
| Pacchetto prodotto | Personalizzabile | Personalizzabile |
La nostra forma di prodotto
Gonadorelina acetato COA
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Certificato di analisi |
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Nome composto |
Acetato di gonadorelina | |
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N. CAS |
34973-08-5 | |
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Grado |
Grado farmaceutico | |
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Quantità |
Personalizzato | |
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Norma di imballaggio |
Personalizzato | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
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Lotto n. |
20250109001 |
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MFG |
12 gennaioth 2025 |
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ESP |
8 gennaioth 2029 |
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| NORMA DI PROVA | Industria GB/T24768-2009. Standard | |
| Struttura |
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Articolo |
Standard aziendale |
Risultato dell'analisi |
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Aspetto |
Polvere bianca o quasi bianca |
Conforme |
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Contenuto d'acqua |
Inferiore o uguale al 4,5% |
0.30% |
| Perdita all'essiccazione |
Inferiore o uguale all'1,0% |
0.15% |
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Metalli pesanti |
Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. |
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Come inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Purezza (HPLC) |
Maggiore o uguale al 99,0% |
99.5% |
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Singola impurità |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo alla combustione |
<0.20% |
0.064% |
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Conta microbica totale |
Inferiore o uguale a 750cfu/g |
80 |
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E.Coli |
Inferiore o uguale a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonella |
N.D. | N.D. |
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Etanolo (tramite GC) |
Inferiore o uguale a 5000 ppm |
400 ppm |
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Magazzinaggio |
Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a -20 gradi |
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Iniezione di gonadorelina acetato(nome chimico: 5-Ossopropile-L-Istoile-L-triptofano-L-Serinile-L-Tirosile -Gliciril-L-Leucil-L-Arginil-L-Prolinil-Glutammide) è un analogo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) sintetizzato artificialmente che è ampiamente utilizzato nel trattamento delle malattie endocrine riproduttive e dei tumori maligni regolando la funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi.
Come farmaco fondamentale per il trattamento del cancro alla prostata, Gonarelin acetas inibisce la secrezione dell’ormone luteinizzante (LH) e dell’ormone follicolo-stimolante (FSH) da parte della ghiandola pituitaria, riducendo i livelli sierici di testosterone a livelli di castrazione.<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
Monoterapia: il 95% dei pazienti raggiunge i livelli di testosterone 2-4 settimane dopo la terapia, con una sopravvivenza libera da progressione (PFS) mediana di 18,2 mesi.
Terapia di combinazione: se utilizzata in combinazione con farmaci antiandrogeni come bicalutamide e flutamide, può ritardare la progressione della malattia fino allo stadio di resistenza alla castrazione e aumentare il tasso di sopravvivenza globale (OS) a 5 anni del 20%.
Ciclo di farmaci: iniezione sottocutanea una volta ogni 28 giorni, è necessario un rimedio di mantenimento a lungo-termine fino alla progressione della malattia o al verificarsi di reazioni avverse intollerabili.
2. cancro al seno (recettore ormonale in premenopausa positivo)
Inibendo la funzione ovarica, riducendo i livelli sierici di estradiolo (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
Rimedio di salvataggio dopo il fallimento della terapia adiuvante: in combinazione con gli inibitori dell'aromatasi (come l'exemestane), il tasso di sopravvivenza libera da malattia (DFS) a 5- anni ha raggiunto il 91,1%, ovvero il 3,8% in più rispetto alla monoterapia con tamoxifene.
Alternativa alla soppressione della funzione ovarica (OFS): adatta a pazienti che non desiderano sottoporsi a ovariectomia o chemioterapia che porta a insufficienza ovarica, richiedendo un trattamento continuo per 2-5 anni.
Chemioterapia combinata: nel trattamento neoadiuvante del cancro al seno in fase iniziale, può ridurre le dimensioni del tumore e migliorare il tasso di chirurgia conservativa del seno.
Endometriosi: riducendo i livelli di estrogeni al range postmenopausale (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
Fibromi uterini: può ridurre il volume dei fibromi del 35%-50%, migliorare il flusso mestruale e i sintomi dell'anemia. È necessario prestare attenzione ai possibili sintomi di bassi livelli di estrogeni (come vampate di calore e secchezza vaginale) durante il trattamento. Si consiglia di associare integratori di calcio e vitamina D per prevenire l’osteoporosi.
Iniezione di gonadorelina acetato, come analogo sintetico dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH), occupa una posizione centrale nel campo della medicina riproduttiva regolando con precisione l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi. La natura scientifica del metodo di somministrazione, della sequenza e della via d'azione influisce direttamente sull'efficacia e sulla sicurezza.
Classificazione dei metodi di somministrazione: adattamento multipercorso alle esigenze cliniche
I metodi di somministrazione comprendono iniezione sottocutanea, iniezione endovenosa, iniezione intramuscolare e infusione con pompa a impulsi, ciascuno dei quali presenta differenze significative nell'assorbimento del farmaco, nel tempo di insorgenza e negli scenari applicabili.
Operazione standard: selezionare lo strato di grasso sul lato esterno dell'addome o della coscia, pizzicare la pelle per formare le rughe e inserire l'ago verticalmente. Dopo l'iniezione, premere per 3-5 minuti per ridurre il rischio di sanguinamento. Ad esempio, nella tecnologia di riproduzione assistita, i pazienti devono ricevere iniezioni sottocutanee di 0,1 mg al giorno per 10-14 giorni per ottenere una down-regulation dell’ipofisi.
Vantaggi: con una biodisponibilità superiore al 90% e fluttuazioni minime nella concentrazione del farmaco nel sangue, è adatto per la cura di mantenimento a lungo-termine. L'iniezione di 3,75 mg ogni 4 settimane in pazienti con endometriosi può inibire efficacemente la crescita dell'endometrio ectopico.
Caso clinico: i dati provenienti da un centro riproduttivo in un ospedale terziario hanno mostrato che i pazienti con fecondazione in vitro che hanno ricevuto l'iniezione sottocutanea hanno avuto un aumento di 1,2 ovuli ottenuti rispetto al gruppo dell'iniezione intramuscolare (P<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
Procedure operative: Diluire il farmaco in 100 ml di soluzione fisiologica e gocciolarlo lentamente nell'arco di 20-30 minuti per evitare reazioni avverse causate da un improvviso aumento della concentrazione del farmaco nel sangue. Ad esempio, quando si diagnostica una disfunzione ipofisaria, se la concentrazione del farmaco nel sangue raggiunge il picco entro 3 minuti dall'iniezione endovenosa di 0,1 mg, i livelli di LH/FSH possono essere rilevati immediatamente.
Vantaggi: rapida insorgenza d'azione (emivita iniziale-di 2-10 minuti), adatto per la valutazione della malattia acuta. La ricerca ha dimostrato che i livelli sierici di LH possono aumentare 3-5 volte 15 minuti dopo l'iniezione endovenosa, riflettendo accuratamente la funzione di riserva ipofisaria.
Tabù: vietato ai pazienti con gravi malattie cardiovascolari, poiché rapide fluttuazioni ormonali possono indurre aritmia.
Operazione standard: selezionare il muscolo gluteo massimo o deltoide della parte superiore del braccio e iniettare profondamente per ridurre la stimolazione locale. Le formulazioni a rilascio prolungato-ad azione prolungata (come 3,6 mg/fiala) vengono iniettate ogni 28 giorni e il rilascio del farmaco è controllato tramite microsfere PLGA.
Vantaggi: Elevata compliance del paziente, adatta alla gestione delle malattie croniche. Dopo l’iniezione intramuscolare, i livelli sierici di testosterone nei pazienti affetti da cancro alla prostata possono diminuire fino al range di castrazione.<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
Rischio: l'incidenza dell'indurimento nel sito di iniezione è relativamente elevata (circa il 15%) ed è necessario ruotare il sito di iniezione e applicare un impacco caldo per alleviarlo.
Specifiche operative: utilizzare una pompa per microiniezione per rilasciare 0,5-1 μ g di farmaco in modo pulsato ogni 90 minuti, simulando il ritmo naturale di secrezione del GnRH nell'ipotalamo. Ad esempio, nel trattamento dell'amenorrea ipotalamica, l'infusione con pompa a impulsi può stabilizzare i livelli di FSH a 10-15 UI/L, evitando l'iperstimolazione ovarica.
Vantaggi: L'effetto terapeutico è superiore all'infusione continua, con un tasso di ovulazione aumentato all'82% e un tasso di gravidanza del 35%. La ricerca ha dimostrato che la somministrazione pulsata può aumentare l’espressione dei marcatori di ricettività endometriale (come l’integrina 3) di 2,3 volte.
Requisiti dell'attrezzatura: è necessaria una pompa intelligente dedicata, che è costosa e attualmente ampiamente utilizzata solo nei grandi centri riproduttivi.
Ottimizzazione della sequenza di somministrazione: strategia di cura graduale
La sequenza di somministrazione della metarelina dell'acido acetico deve essere regolata dinamicamente in base al tipo di malattia, allo stadio di cura e alla risposta del paziente, formando uno schema passo passo-per-passo di "stimolazione iniziale, inibizione sostenuta, aggiunta inversa".
Scenari applicabili: cura precoce dell'amenorrea ipotalamica e dell'ipogonadismo.
Protocollo: sottocutaneoiniezione di gonadorelina acetatodi 0,5 mg al giorno per 7 giorni per indurre la secrezione pulsatile di LH/FSH. Ad esempio, nei pazienti con ipogonadismo ipogonadotropo idiopatico (IHH), i livelli sierici di testosterone possono aumentare da<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>10 UI/L indicano una cura efficace, la dose può essere aggiustata a 0,1 mg/giorno per il mantenimento.
Scenari applicabili: guarigione a lungo termine dell'endometriosi e del cancro alla prostata.
Piano: iniettare 3,75 mg per via intramuscolare ogni 4 settimane per ottenere la soppressione dell'ipofisi attraverso la desensibilizzazione dei recettori. Ad esempio, dopo 6 mesi di guarigione dall’endometriosi, il volume della massa pelvica è diminuito del 55% e il punteggio VAS per la dismenorrea è diminuito da 8,2 punti a 2,1 punti.
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>30 pg/mL dopo 3 mesi di guarigione, l'intervallo tra le iniezioni deve essere ridotto a 3 settimane o combinato con inibitori dell'aromatasi.
Scenario applicabile: gestione degli effetti collaterali di bassi livelli di estrogeni causati da una cura inibitoria a lungo-termine.
Soluzione: sulla base dell'inibizione prolungata, viene utilizzata una combinazione di cerotti di estradiolo (0,025 mg/die) o progesterone (10 mg/die). Ad esempio, dopo che i pazienti affetti da cancro al seno hanno utilizzato Gonarelin+addizione inversa, il tasso di perdita di densità ossea diminuisce dal 3%/anno allo 0,5%/anno e l’incidenza delle vampate di calore diminuisce dal 75% al 30%.
Selezione della tempistica: avvio dell'aggiunta inversa dopo 3 mesi di indurimento ed E2<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
Applicazione in scenari speciali: innovazione nelle soluzioni personalizzate
1. Pubertà precoce infantile: regolazione precisa dell'età ossea e dell'altezza
Piano: calcolare la dose in base al peso corporeo (2,5-7,5 μ g/kg/giorno) e utilizzare una pompa a impulsi per l'infusione per evitare un polso prematuro. Dopo un anno di cura, il valore dell’età ossea avanzata è diminuito di 1,2 anni e l’altezza prevista per l’adulto è aumentata di 4,2 cm.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 pg/ml o lo sviluppo del seno progredisce, la dose deve essere aumentata a 10 μg/kg/die.
2. Prevenzione della sindrome da iperstimolazione ovarica (OHSS): agonista del GnRH attivato
Soluzione: nella fase avanzata dell'induzione dell'ovulazione mediante fecondazione in vitro, la sostituzione del tradizionale trigger di hCG con una singola iniezione intramuscolare da 3,75 mg può ridurre l'incidenza di OHSS dal 20% al 3%. Il meccanismo è quello di indurre rapidamente la dissoluzione del corpo luteo e ridurre la secrezione del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF).
Supporto alla guarigione: dopo l'attivazione, è necessario associare il supporto luteinico (come gel vaginale di progesterone 90 mg/giorno) per mantenere la ricettività endometriale.
3. Gestione del fenomeno del tumor flare: pretrattamento con glucocorticoidi
Scenario: i pazienti affetti da cancro alla prostata possono manifestare un peggioramento dei sintomi del tumore come dolore osseo e compressione del midollo spinale 2-4 settimane dopo il trattamento iniziale.
Soluzione: l'assunzione di desametasone 4 mg/giorno per via orale 3 giorni prima della cura può ridurre l'incidenza dei brillamenti solari dal 35% al 12%. Il suo meccanismo è quello di inibire la sintesi delle prostaglandine e ridurre il rilascio di mediatori dell'infiammazione.
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