Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. è uno dei produttori e fornitori più esperti di capsule di tianeptina solfato in Cina. Benvenuti nel commercio all'ingrosso di capsule di tianeptina solfato di alta qualità in vendita qui dalla nostra fabbrica. Sono disponibili un buon servizio e un prezzo ragionevole.
Capsule di solfato di tianeptinasono formulazioni in capsule orali contenenti il principio attivo Tianeptine Sulfate e sono un tipo di antidepressivo. Il teneprone solfato è la forma solfatata del teneprone, che ha una maggiore stabilità chimica e un'emivita (circa 6 ore) più lunga rispetto alla forma del sale di sodio (Tianeptine Sodium, con un'emivita di circa 2,5 ore). Miglioramento della ricaptazione della 5-idrossitriptamina (5-HT): a differenza degli antidepressivi tradizionali come gli SSRI che inibiscono la ricaptazione, il tianeptone migliora l'umore promuovendo la ricaptazione della 5-HT. La regolazione del sistema glutamatergico può alleviare i sintomi depressivi e promuovere la neuroplasticità attraverso l’antagonismo dei recettori NMDA. L'attivazione parziale dei recettori μ-oppioidi può produrre lievi effetti analgesici e antiansia, ma il rischio di dipendenza è inferiore a quello dei tradizionali farmaci oppioidi. Il tenafenone stesso ha un sapore amaro e la capsula può evitare il contatto diretto con la cavità orale, migliorando la compliance del paziente. Ogni capsula contiene una dose fissa (come 12,5 mg o 25 mg) per un facile controllo del dosaggio. L'involucro della capsula può impedire la degradazione dei farmaci negli acidi dello stomaco, garantendo il rilascio dei principi attivi nell'intestino.
I nostri prodotti
| Nome del prodotto | Polvere di solfato di tianeptina | Compresse di solfato di tianeptina | Capsule di solfato di tianeptina |
| Tipo di prodotto | Polvere | Tavoletta | Capsule |
| Purezza del prodotto | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% |
| Specifiche del prodotto | 100 g/1 kg/ecc. | 10 mg/25 mg/30 mg | 10 mg/25 mg/30 mg |
| Forma del prodotto | Sintesi organica | Prendi per via orale | Prendi per via orale |
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COA di solfato di tianeptina
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| Certificato di analisi | ||
| Nome composto | Solfato di tianeptina | |
| Grado | Grado farmaceutico | |
| N. CAS | 1224690-84-9 | |
| Quantità | 337,3 kg | |
| Norma di imballaggio | 25 kg/fusto | |
| Produttore | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lotto n. | 202501090032 | |
| MFG | 9 gennaio 2025 | |
| ESP | 8 gennaio 2028 | |
| Struttura |
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| Articolo | Standard aziendale | Risultato dell'analisi |
| Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Conforme |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale al 5,0% | 0.38% |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale all'1,0% | 0.27% |
| Metalli pesanti | Pb Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. |
| Come inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D. | |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 99,0% | 99.80% |
| Singola impurità | <0.8% | 0.43% |
| Conta microbica totale | Inferiore o uguale a 750cfu/g | 70 |
| E.Coli | Inferiore o uguale a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale a 5000 ppm | 400 ppm |
| Magazzinaggio | Conservare in un luogo sigillato, buio e asciutto a temperatura inferiore a 2-8 gradi | |
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Meccanismo d’azione tra specie diverse
TianeptinCapsule di solfatoè la forma solfatata del chetone Tianeptin. Come antidepressivo, il suo meccanismo d'azione differisce dai tradizionali inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o dagli antidepressivi triciclici (TCA). Gli antidepressivi tradizionali spesso esercitano i loro effetti inibendo la ricaptazione di 5-HT o norepinefrina (NE), mentre il solfato di tianeptina migliora la ricaptazione di 5-HT, regola il sistema glutammatergico e attiva parzialmente i recettori μ-oppioidi per produrre effetti antidepressivi, antiansia e neuroprotettivi. La ricerca tra specie diverse è un metodo importante nello sviluppo di farmaci e nelle neuroscienze. Confrontando le risposte di diverse specie (come esseri umani, roditori e primati non umani) ai farmaci, è possibile rivelare la conservazione e la specificità della specie del meccanismo d’azione, fornendo un ponte per la traduzione della ricerca preclinica nella pratica clinica.
Proprietà farmacologiche
Struttura chimica e farmacocinetica
Tianeptin Sulfate è un complesso solfato di Tianeptin, che ha una migliore stabilità chimica rispetto alla sua forma di sale sodico (Tianeptin Sodium), con un'emivita- di circa 6 ore (sale sodico circa 2,5 ore) ed è adatto per 1-2 dosi al giorno. La sua biodisponibilità orale è di circa il 99%, metabolizzata come metaboliti inattivi nel fegato ed escreta attraverso i reni.
Il sistema 5-idrossitriptamina (5-HT): migliora la ricaptazione di 5-HT nelle regioni del cervello come l'ippocampo e la corteccia prefrontale, riduce la concentrazione di 5-HT nel gap sinaptico, ma l'uso a lungo termine può sovraregolare la sensibilità del recettore 5-HT1A e migliorare la regolazione emotiva.
Sistema dell'acido glutammico: regola la funzione del recettore NMDA, inibisce il rilascio eccessivo di glutammato, riduce l'eccitotossicità e promuove la neuroplasticità (come la neurogenesi nell'ippocampo).
Recettori oppioidi μ -: l'attivazione parziale dei recettori oppioidi μ - produce lievi effetti analgesici e anti-ansia, ma il rischio di dipendenza è inferiore rispetto ai tradizionali farmaci oppioidi (come la morfina).
Evidenze cliniche e di neuroimaging
Numerosi studi randomizzati e controllati (RCT) hanno dimostrato che il solfato di tianeptina (12,5-25 mg/giorno) può migliorare significativamente i punteggi della scala di valutazione della depressione di Hamilton (HAMD) nei pazienti con depressione, con un'efficacia paragonabile agli SSRI (come la fluoxetina), ma con un'insorgenza più rapida (1-2 settimane contro . 2-4 settimane) e meno effetti collaterali come disfunzione sessuale e aumento di peso.
Sistema 5-HT: la risonanza magnetica funzionale (fMRI) mostra che può migliorare la connettività funzionale tra la corteccia prefrontale e il sistema limbico e migliorare la rete di regolazione emotiva.
Sistema energetico del glutammato: studi di spettroscopia di risonanza magnetica (MRS) hanno scoperto che la concentrazione di glutammato nell'ippocampo diminuisce dopo il trattamento, indicando che il rilascio eccessivo di glutammato è inibito.
Neuroplasticità: il trattamento a lungo termine può aumentare il volume dell’ippocampo (misurato mediante risonanza magnetica), che è associato a un miglioramento della funzione cognitiva. Sebbene l’evidenza diretta dell’attivazione del recettore oppioide μ{1}} negli studi sull’uomo sia limitata, in alcuni pazienti
Ricerca sui roditori (topi, ratti): convalida del meccanismo e analisi dell'effetto dose
Test del nuoto forzato (FST): TianeptinCapsule di solfato(5-20 mg/kg, per via orale) possono ridurre significativamente il tempo di immobilità nei topi/ratti, indicando effetti antidepressivi.
Elevated Cross Maze (EPM): l'aumento del tempo di esplorazione a braccio aperto indica effetti anti-ansia.
Modello di stress cronico imprevedibile (CUS): inversione della diminuzione della preferenza per gli zuccheri, della perdita di peso e del deterioramento cognitivo indotti dallo stress.
Sistema 5-HT: studi di microdialisi hanno dimostrato che il solfato di tianeptina (10 mg/kg) può aumentare rapidamente la ricaptazione di 5-HT nell'ippocampo e ridurre la concentrazione di 5-HT nel gap sinaptico, in linea con gli studi sull'uomo. L'uso a lungo termine aumenta l'espressione del recettore 5-HT1A e migliora la sensibilità del recettore.
Sistema del glutammato: inibisce il rilascio di glutammato nell'ippocampo, riduce l'attivazione del recettore NMDA e allevia l'eccitotossicità. Promuovere l'espressione del fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF) e migliorare la neurogenesi.
Recettore oppioide μ -: esperimenti di legame con radioligandi hanno confermato che il solfato di tianeptina ha un effetto eccitatorio parziale sui recettori oppioidi μ - (Ki ≈ 100 nM), ma la sua affinità è inferiore a quella della morfina (Ki ≈ 1 nM). Il naloxone (antagonista dei recettori degli oppioidi) può bloccare parzialmente il suo effetto antidepressivo, indicando il coinvolgimento dei recettori degli oppioidi μ -.
Conversione della dose: esistono differenze tra le dosi cliniche umane (12,5-25 mg/giorno) e le dosi equivalenti nel ratto (circa 1-2 mg/kg/giorno), che possono essere correlate ai tassi metabolici interspecie (come l'attività degli enzimi epatici) e alla densità di distribuzione dei recettori.
Differenza di sensibilità: i roditori sono più sensibili all'attivazione dei recettori oppioidi μ - e basse dosi (5 mg/kg) possono produrre effetti antidepressivi, mentre gli esseri umani richiedono dosi più elevate (25 mg/giorno) per osservare effetti simili.
Ricerca sui primati non-umani (macachi): convalida delle specie ponte
Modello comportamentale
Modello di separazione sociale
I cuccioli di macaco mostrano comportamenti simili all'ansia (come rannicchiarsi e aumentare la cura personale) dopo la separazione sociale e il solfato di tianeptina (1-5 mg/kg, somministrato per via orale) può alleviare significativamente questi comportamenti, con effetti paragonabili agli SSRI (come la sertralina).
Compito cognitivo
Migliorare le prestazioni dei compiti di memoria di lavoro e suggerire effetti regolatori sulla funzione della corteccia prefrontale.
Meccanismi neurobiologici
Sistema 5-HT
Studi di microdialisi hanno dimostrato che il solfato di tianeptina (2 mg/kg) può aumentare la ricaptazione di 5-HT nella corteccia prefrontale e ridurre la concentrazione di 5-HT nello spazio sinaptico, in linea con studi sull'uomo e sui roditori.
L'uso a lungo termine aumenta l'espressione del recettore 5-HT1A e migliora la sensibilità del recettore.
Sistema energetico del glutammato
Inibiscono il rilascio di glutammato nella corteccia prefrontale e riducono l’attivazione del recettore NMDA.
Promuovere l'espressione del BDNF e migliorare la plasticità neurale.
μ - recettore degli oppioidi
Esperimenti di legame con radioligandi hanno confermato che il solfato di tianeptina nel tessuto cerebrale dei macachi ha un'affinità simile per i recettori oppioidi μ - degli esseri umani (Ki ≈ 100 nM).
Il naloxone può bloccare parzialmente il suo effetto anti-ansia, indicando il coinvolgimento dei recettori μ{0}} degli oppioidi.
Confronto con i roditori
Coerenza comportamentale
Macachi e roditori mostrano comportamenti antidepressivi e anti-ansia simili, ma i macachi sono più vicini al comportamento sociale e alle funzioni cognitive umane.
Conservazione neurobiologica
I meccanismi dei recettori 5-HT, glutammatergy e μ-oppioidi nei macachi sono altamente coerenti con quelli degli esseri umani, confermando il valore preclinico della ricerca sui roditori.
Differenza di dosaggio
La dose equivalente per i macachi (1-5 mg/kg) è compresa tra quella degli esseri umani (0,2-0,5 mg/kg, calcolata in base alla superficie corporea) e quella dei ratti (1-2 mg/kg), che può essere correlata al tasso metabolico e al volume del cervello.
Coerenza e specificità dei meccanismi tra specie
Coerenza
Conservazione del meccanismo principale: il miglioramento della ricaptazione di 5-HT, la regolazione del sistema glutammatergico e l'attivazione parziale dei recettori oppioidi μ- sono meccanismi comuni delle capsule di solfato di tianeptina negli esseri umani, nei roditori e nei primati non umani.
Miglioramento della neuroplasticità: l'uso a lungo termine può promuovere la neurogenesi e l'espressione del BDNF nell'ippocampo/corteccia prefrontale, che è associata all'efficacia antidepressiva.
Prestazioni comportamentali: gli effetti antidepressivi, antiansia e di miglioramento cognitivo sono coerenti tra le specie, supportando la loro applicazione clinica.
Differenza effetto dose: i roditori sono più sensibili all'attivazione dei recettori oppioidi μ - e dosi basse possono produrre effetti, mentre gli esseri umani richiedono dosi più elevate.
Densità di distribuzione dei recettori: i recettori μ - degli oppioidi sono distribuiti più densamente nelle regioni del cervello dei roditori (come il nucleo accumbens), il che può spiegare il loro più forte effetto regolatore sul comportamento di ricompensa.
Adattabilità ambientale: il comportamento sociale e i compiti cognitivi dei primati non-umani (come i macachi) sono più complessi e le loro risposte ai farmaci potrebbero essere più vicine agli scenari clinici umani.
Interazioni tra farmaci e popolazioni speciali
Oltre alla sindrome serotoninergica, la combinazione di Tianeptin e IMAO può anche aumentare i rischi attraverso altri meccanismi:
Eventi cardiovascolari: La combinazione di IMAO e inibitori non-selettivi delle monoaminossidasi può scatenare ipertensione parossistica, tachicardia e persino shock cardiogeno.
Rischio anestesia:I pazienti che non hanno interrotto la somministrazione di Tianeptin prima dell'intervento chirurgico possono manifestare grave depressione respiratoria durante il periodo di induzione dell'anestesia a causa di livelli anormalmente elevati di 5-HT.
Tabù per gruppi speciali:
Anziani: la disfunzione renale rallenta il metabolismo dei farmaci, rendendoli soggetti all'accumulo di farmaci e all'avvelenamento;
Bambini: è controindicato per i pazienti di età inferiore a 15 anni a causa dello sviluppo immaturo del sistema nervoso, che li rende più sensibili alle fluttuazioni del 5-HT;
Individui con insufficienza renale: l'escrezione di Tianeptin e dei suoi metaboliti è ridotta, aumentando significativamente il rischio di avvelenamento.
Domande frequenti
Quanto è forte la tianeptina rispetto alla morfina?
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Innanzitutto, utilizzando un test di analgesia su piastra calda-, è stato determinato il punto temporale della massima risposta analgesica per la tianeptina (15 minuti) e la morfina (30 minuti), quindi utilizzato per i confronti dose-risposta (Figura 2a). Tianeptina (ED50=15) ha mostrato arisposta analgesica meno potente rispetto alla morfina(ED50=3.1).
In che modo la tianeptina influisce sul cervello?
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In tali modelli, la tianeptina si oppone agli effetti dello stress cronico sulla struttura e sulla plasticità del cervello. Ad esempio, il tianeptinahanno impedito cambiamenti strutturali e modificato il metabolismo e la funzione neuronale nell'ippocampo.
Quanto tempo impiega la tianeptina ad agire?
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Quanto tempo impiega la tianeptina a funzionare? Gli utenti dei forum online riferiscono che la tianeptina sodica e il solfato iniziano a funzionare all'interno30-60 minutise assunto per via orale. Tuttavia, l’insorgenza degli effetti potrebbe essere più rapida se assunto tramite altre vie di somministrazione.
A cosa serve il tianeptino solfato?
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La tianeptina, venduta tra gli altri con i marchi Stablon, Tatinol e Coaxil, è un antidepressivo triciclico atipico utilizzato principalmente nel trattamento del disturbo depressivo maggiore, sebbene possa anche essere usato per trattare l'ansia, l'asma e la sindrome dell'intestino irritabile.
La tianeptina fa bene all'ansia?
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Se assunta a piccole dosi, la tianeptina può aiutare con i sintomi dell’ansia, depressione e sindrome dell'intestino irritabile. Tuttavia, l’abuso può portare all’assunzione di dosi maggiori e alla dipendenza. Se assunta a dosi più elevate, la tianeptina può causare uno sballo o una sensazione di euforia. L’assunzione di dosi elevate di tianeptina può essere fatale.
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