Capsule di sodio di tianeptinasono una formulazione farmaceutica contenente tioacetamide di sodio (tianeptina sodio) come ingrediente attivo, utilizzato principalmente per il trattamento della depressione e dei relativi disturbi emotivi. È un antidepressivo triciclico, ma il suo meccanismo d'azione è diverso dai tradizionali farmaci triciclici come l'amitriptilina. Migliorare l'umore regolando il sistema del glutammato nel cervello (piuttosto che influenzare la serotonina o la noradrenalina) può comportare un miglioramento della plasticità neurale e ridurre la neuroinfiammazione. Inoltre, ha anche gli effetti dell'anti ansia e il miglioramento della funzione cognitiva. La sua combinazione con inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) può innescare una crisi ipertensiva; La somministrazione di co con alcol o altri inibitori del sistema nervoso centrale può esacerbare la sonnolenza.
Allo stesso tempo, la nostra azienda non solo fornisce polveri pure, ma anche compresse e iniezioni. Se necessario, non esitare a contattarci in qualsiasi momento.
Il nostro prodotto
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
|
|
|
Tianeptina Sodio COA
Il meccanismo d'azione della neurobiologia canina e delle capsule di sodio di tianeptina
I cani, come animali da compagnia più vicini agli umani, hanno un comportamento emotivo anormale (come ansia e depressione) e funzioni cognitive (come l'apprendimento e la memoria) che non solo colpiscono il benessere degli animali, ma possono anche portare a problemi zoonotici. L'applicazione di antidepressivi tradizionali (come triciclici e SSRI) ha limiti come l'efficacia incerta e gli effetti collaterali significativi, mentreCapsule di sodio di tianeptinasono diventati gradualmente un hotspot di ricerca a causa del loro meccanismo d'azione unico e di buona sicurezza.
Fondamenti di neurobiologia canina
Il circuito neurale per la regolazione delle emozioni: la regolazione del comportamento emotivo nei cani, come la paura, l'ansia e il piacere, si basa sull'azione coordinata di più regioni cerebrali. La struttura centrale include l'amigdala, che elabora gli stimoli emotivi (in particolare i segnali minacciosi) e attiva l'asse surrenale ipotalamico ipofisario (asse HPA) per innescare le risposte allo stress. Specificità canina: il nucleo di mandorle canino è altamente sensibile alle espressioni facciali umane, al tono del linguaggio ed è il fondamento della sua cognizione sociale. La funzione della corteccia prefrontale (PFC) è quella di regolare l'intensità e la durata delle risposte emotive, raggiungendo la "frenata emotiva" inibendo un'eccessiva attivazione dell'amigdala. Prove da studi canini: la fMRI mostra che i cani ben addestrati mostrano un'attività PFC significativamente migliorata durante l'esecuzione delle attività, indicando il loro coinvolgimento nel controllo cognitivo avanzato. Funzione di ippocampo: partecipare alla formazione e al decadimento della memoria emotiva, regolare l'inibizione del feedback negativo dell'asse HPA. Cambiamenti correlati allo stress: lo stress cronico può portare a una riduzione del volume dell'ippocampo e della neurogenesi nei cani, che è associata a comportamenti ansiosi.
5-idrossitriptamina (5-HT): il sistema 5-HT nei cani è coinvolto nella regolazione di emozioni, sonno e appetito e la sua sintesi dipende dal triptofano idrossilasi (TPH). Significato clinico: la carenza di 5-HT è associata all'ansia da separazione e al comportamento aggressivo nei cani.
Norepinephrine (NE): Locus Coeruleus è la principale fonte di NE, coinvolta nella risposta alla vigilanza e nell'adattamento dello stress. Lo stress cronico porta all'apoptosi dei neuroni NE nel locus coeruleus, innescando un comportamento simile depressivo.
Funzione del sistema del glutammato: il glutammato è il principale neurotrasmettitore eccitatorio nel sistema nervoso centrale, regolando la plasticità sinaptica attraverso i recettori NMDA e i recettori AMPA.
Progressi della ricerca nei cani: livelli elevati di glutammato nell'ippocampo dei cani ansiosi possono indurre la neurotossicità attivando i recettori NMDA. La funzione anormale dei trasportatori del glutammato (come EAAT2) è associata a compromissione cognitiva nei cani.
Il meccanismo neuroendocrino della risposta allo stress, il nucleo della risposta allo stress canino è l'attivazione dell'asse HPA:
Fase di innesco: l'amigdala percepisce i segnali di minaccia e li proietta verso l'ipotalamo attraverso i neuroni CRH.
Rilascio ormonale: l'ipotalamo secerne la corticotropina che rilascia l'ormone (CRH), che stimola la ghiandola pituitaria a rilasciare ACTH, promuovendo così la secrezione di cortisolo nella corteccia surrenale (analoghi del cortisolo nei cani).
Regolazione del feedback negativo: l'ippocampo e la PFC inibiscono la sovra attivazione dell'asse HPA attraverso i recettori dei glucocorticoidi (GR).
I pericoli dello stress cronico: l'esposizione a lungo termine al cortisolo può portare alla morte neuronale nell'ippocampo, all'inibizione della funzione PFC e innesca l'ansia, la depressione e il declino cognitivo.
Proprietà farmacologiche della tianeptina sodio
Struttura chimica e farmacocinetica
Struttura chimica:Capsule di sodio di tianeptinaè un derivato di antidepressivi triciclici, con il nome chimico 7- [(3-cloro-6,11-diidro-6-metildibenzo [b, e] tiazin-11-il) sale di sodio ettanoato.
Caratteristiche farmacocinetiche: la biodisponibilità orale è di circa il 99%e il tempo di punta (TMAX) è di 1-2 ore. L'emivita (T1/2) è di circa 2-3 ore e deve essere somministrata quotidianamente a dosi divise. Principalmente metabolizzato dal fegato (CYP3A4 e CYP2D6), producendo il metabolite attivo MC5 (tianeptina demetilata).
I limiti degli antidepressivi tradizionali e i vantaggi della tianeptina
Problemi di farmaci tradizionali: gli SSRI (come la fluoxetina) hanno un insorgenza lenta (2-4 settimane) e possono causare disfunzioni sessuali e reazioni gastrointestinali. Gli antibiotici triciclici (come l'amitriptilina) hanno significativi effetti collaterali anticolinergici (come la bocca secca e la costipazione), che possono facilmente portare all'avvelenamento nei cani.
I vantaggi della tianeptina: insorgenza rapida (miglioramento dell'umore entro una settimana), bassa incidenza degli effetti collaterali (solo il 5% -10% dei pazienti sperimenta una lieve nausea). Nessuna tossicità anticolinergica o cardiovascolare, adatta per cani anziani o coesistenti.
Il meccanismo d'azione della tianeptina sodio nella neurobiologia canina
Regolazione del sistema di acido glutammico: rompere le monoamine tradizionali
La tianeptina inibisce indirettamente l'eccitabilità del neurone glutamatergico e riduce la concentrazione del glutammato sinaptico attivando il recettore μ - oppioidi (MOR) per inibire il rilascio eccessivo di glutammato. Prove canine: la microdialisi dell'ippocampo nei cani ansiosi ha mostrato una riduzione del 30% -40% dei livelli di glutammato dopo la somministrazione di tianeptina. L'attività avanzata di glutammato sintasi (GS) promuove il ciclo del glutamico di glutamina e mantiene l'omeostasi del glutammato nei neuroni. Il bersaglio di migliorare il reuptake del glutammato è l'upregolazione dell'espressione del trasportatore di glutammato negli astrociti da parte della tianeptina, accelerando la clearance sinaptica del glutammato. La disfunzione di EAAT2 è associata all'epilessia canina e alla compromissione cognitiva e la tianeptina può migliorare i sintomi ripristinando il trasporto del glutammato.
Promuovere la neuroplasticità: riparare il danno da stress
La neurogenesi dell'ippocampo è promossa dalla tianeptina, che attiva la via di segnalazione BDNF/TRKB per promuovere la proliferazione e la differenziazione delle cellule staminali neurali nel giro dentato dell'ippocampo. L'espressione di BDNF nell'ippocampo dei cani sotto stress cronico è diminuita del 50%, ma è tornata a livelli normali dopo 4 settimane di trattamento con tianeptina. Il numero di cellule positive per il marcatore neurogeno DCX (doppio ormone corticale) aumenta ed è negativamente correlato ai punteggi del comportamento di ansia. Il bersaglio del rimodellamento sinaptico è la tianeptina, che migliora la fosforilazione della subunità del recettore AMPA GluR1, promuove la sua espressione superficiale della membrana e migliora l'efficienza della trasmissione sinaptica. Dopo il trattamento con la tianeptina per l'ansia da separazione nei cani, la connettività funzionale dell'amigdala PFC è stata migliorata (confermata dalla fMRI). Nei compiti di memoria spaziale, il gruppo di Tianeptina ha mostrato una riduzione del 25% del tasso di errore nei cani, che è stata associata al miglioramento del potenziamento a lungo termine (LTP) dell'ippocampo.
Inibizione della neuroinfiammazione: alleviare le lesioni da stress cronico
The mechanism of regulating the activity of microglia is that Tianeptine inhibits microglia polarization towards M1 type (pro-inflammatory phenotype) and reduces the release of inflammatory factors such as IL-1 and TNF - . The density of microglia in the prefrontal cortex of dogs under chronic stress increased by 40%, and returned to baseline levels after 2 weeks of Tianeptine treatment. Il livello di citochine infiammatorie IL-6 è positivamente correlato al punteggio del comportamento d'ansia e la tianeptina può ridurre significativamente la concentrazione di IL-6. La tianeptina protegge l'integrità della barriera emato-encefalica (BBB) inibendo l'attività della matrice metalloproteinasi (MMP-9), riducendo la permeabilità al BBB e impedendo a fattori infiammatori periferici di infilturare il tessuto cerebrale. Il danno BBB è un importante meccanismo di compromissione cognitiva nei cani e la tianeptina può migliorare i sintomi cognitivi mantenendo la funzione BBB.
Regolazione dell'asse HPA: ripristino dell'omeostasi dello stress
Il meccanismo di riduzione dei livelli di cortisolo è che la tianeptina migliora l'espressione di GR nell'ippocampo, rafforza l'inibizione del feedback negativo sull'asse HPA e riduce la secrezione di cortisolo. I livelli di cortisolo del mattino nei cani con ansia di separazione sono raddoppiati, ma sono tornati alla normalità dopo una settimana di trattamento della tianeptina. I disturbi del ritmo di cortisolo (come livelli elevati notturni) sono associati a comportamenti depressivi nei cani e la tianeptina può ripristinare i ritmi normali.
Il bersaglio della regolazione del sistema CRH è la tianeptina, che inibisce l'espressione dell'mRNA CRH nell'ipotalamo e riduce il rilascio di ACTH. Il numero di neuroni positivi CRH nell'ipotalamo dei cani sotto stress cronico è aumentato del 60% e è diminuito del 30% dopo 4 settimane di trattamento con tianeptina. Gli antagonisti del recettore CRH possono imitare l'effetto anti ansia della tianeptina, suggerendo che il sistema CRH è uno dei suoi obiettivi chiave.
Potenziale applicazione nella pratica clinica canina
Malattie legate all'ansia
Il meccanismo di ansia da separazione è che la tianeptina riduce la reazione eccessiva canina alla separazione riducendo la sovra attivazione dell'amigdala e ripristinando la connettività funzionale dell'amigdala PFC. Efficacia: uno studio controllato randomizzato in doppio cieco (RCT) ha mostrato che il trattamento con tianeptina (1 mg/kg) ha ridotto la frequenza del comportamento distruttivo nei cani del 70% dopo 4 settimane, che era migliore del gruppo di fluoxetina (50%). La tianeptina inibisce il rilascio di glutammato nella via uditiva e riduce la sensibilità al rumore.
Depressivo come comportamento
La depressione canina è caratterizzata dalla perdita di interesse, dalla riduzione dell'appetito e dalla ridotta attività, spesso secondaria al dolore cronico o ai cambiamenti ambientali.Capsule di sodio di tianeptinaMigliora l'umore promuovendo la neurogenesi dell'ippocampo e ripristinando la funzione del sistema 5-HT. Uno studio di apertura ha incluso 20 cani depressi. Dopo 8 settimane di trattamento con tianeptina (1-2 mg/kg di offerta), il 75% dei casi ha mostrato una diminuzione di maggiore o uguale al 50% nel punteggio HAMD e nessuna disfunzione sessuale o effetti collaterali dell'aumento di peso.
Compromissione cognitiva
La compromissione cognitiva (CCD) nei cani anziani è causata dalla tianeptina, che ritarda il declino cognitivo inibendo la neuroinfiammazione e migliorando la plasticità sinaptica. Dopo 6 mesi di trattamento con tianeptina (0,5 mg/kg di offerta), i cani modello CCD si sono comportati meglio nelle attività di memoria spaziale rispetto al gruppo di controllo (con una riduzione del 40% del tasso di errore).
Etichetta sexy: Capsule di sodio di Tianeptina, fornitori, produttori, fabbrica, Wholesale, acquisto, prezzo, massa, in vendita