Il componente principale dicapsula di ossitetraciclina 250mgè ossitetraciclie, con il nome chimico 6-metil-4- (dimetilammino) -3,5,6,10,12,12a-hexidroxy-1,11-dixo-1,4,4a, 5,5a, 6,11,112a-ottahydro-2-tetrabenzamide. La sua forma di cloridrato è una polvere cristallina gialla che è facilmente solubile in acqua. I preparati clinici usano spesso tali derivati per migliorare la solubilità. La formulazione è sotto forma di capsule, con una specifica tipica di 0,125 g (125000 unità) o 0,25 g (250000 unità) per capsula e specifiche di imballaggio che vanno da 24 capsule/box a 100 capsule/scatola.
Il nostro prodotto
Ulteriori informazioni sul composto chimico:
| Nome prodotto | Polvere di ossitetraciclina | Compresse di ossitetraciclina | Capsula di ossitetraciclina | Crema di ossitetraciclina |
| Tipo di prodotto | Polvere | Tablet | Capsula | Crema |
| Purezza del prodotto | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% | Maggiore o uguale al 99% |
| Pacchetto prodotto | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile | Personalizzabile |
Il nostro prodotto
Toltrazuril +. COA
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Certificato di analisi |
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Nome composto |
Ossitetraciclina | |
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CAS No. |
79-57-2 | |
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Grado |
Grado farmaceutico | |
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Quantità |
Personalizzato | |
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Standard di imballaggio |
Personalizzato | |
| Produttore | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
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Lotto n. |
20250109001 |
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Mfg |
12 gennaioth 2025 |
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Exp |
8 gennaioth 2029 |
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Struttura |
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| Standard di prova | Industria GB/T24768-2009. Stnndard | |
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Articolo |
Standard aziendale |
Risultato di analisi |
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Aspetto |
Polvere bianca o quasi bianca |
Conforme |
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Contenuto d'acqua |
Meno o uguale al 4,5% |
0.30% |
| Perdita sull'essiccamento |
Meno o uguale all'1,0% |
0.15% |
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Metalli pesanti |
Pb inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. |
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Come meno o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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CD inferiore o uguale a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Purity (HPLC) |
Maggiore o uguale al 99,0% |
99.5% |
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Singola impurità |
<0.8% |
0.48% |
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Residui sull'accensione |
<0.20% |
0.064% |
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Conteggio microbico totale |
Meno o uguale a 750cfu/g |
80 |
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E. coli |
Meno o uguale a 2Mpn/g |
N.D. |
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Salmonella |
N.D. | N.D. |
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Etanolo (di GC) |
Meno o uguale a 5000ppm |
400ppm |
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Magazzinaggio |
Conservare in un luogo sigillato, scuro e asciutto a 20 gradi |
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Il meccanismo d'azione dicapsula di ossitetraciclina 250mgpuò essere sistematicamente analizzato da quattro aspetti: targeting molecolare, copertura dello spettro antibatterico, risposta al meccanismo di resistenza e correlazione clinica dell'applicazione
Il componente principale delle capsule di ossitetraciclie, Oxytetraciclie, appartiene alla classe di antibiotici di tetraciclina e il suo bersaglio è il sito di una subunità del ribosoma batterico. Il meccanismo specifico è il seguente:
Competizione del sito di legame: OxyteTraciclie si lega specificamente al sito di una subunità 30S, bloccando l'attracco dei complessi ribosomiale di tRNA di aminoacil e mRNA, inibendo così l'allungamento della catena dei peptidi.
Interruzione della sintesi proteica: a causa dell'occupazione del sito A, i batteri non sono in grado di completare la formazione del legame peptidico, con conseguente interruzione della sintesi proteica. Questo processo è altamente selettivo per i batteri, poiché i ribosomi di mammiferi hanno una struttura degli anni '80 (contenenti subunità 40 e '60) e non reagiscono con le subunità batteriche degli anni '30.
Effetto dipendente dalla concentrazione: a basse concentrazioni, mostra attività antibatterica (bloccante sintesi proteica), mentre ad alte concentrazioni, presenta attività battericida contro batteri sensibili (come Rickettsia e micoplasma) (interrompendo l'integrità della membrana cellulare).
Copertura dello spettro antibatterico: la base patogena dell'inibizione ad ampio spettro
Lo spettro antibatterico copre quattro principali categorie di microrganismi patogeni e i loro meccanismi d'azione sono strettamente correlati alle caratteristiche dei patogeni:
Gram Positive Bacteri:
Ceppi sensibili: Staphylococcus aureus (ceppo di produzione non enzimatica), Streptococcus pneumoniae e Streptococcus pyogenes.
Debolezza: Enterococcus è naturalmente resistente (a causa della presenza di proteina protettiva al ribosoma tetm), mentre lo stafilococco ha un tasso di resistenza del 75% -85% (producendo pompe di efflusso TETK).
Gram negativi batteri:
Centri sensibili: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Yersinia, Brucella.
Meccanismo di resistenza ai farmaci: la carenza della proteina della porina di membrana esterna batterica Gram (come la downregulation di OMPF/OMPC) porta a disturbi della permeazione del farmaco. In combinazione con l'espressione della pompa di efflusso di teta, il tasso di resistenza ai farmaci è di circa il 50% -60%.
Patogeni atipici:
Micoplasma: penetrare nella membrana cellulare per inibire la funzione del ribosoma, MIC inferiore o uguale a 0,5 μ g/mL per mycoplasma pneumoniae.
Chlamydia: inibisce la formazione del corpo di inclusione ed è altamente sensibile ai sierotipi AC di Chlamydia trachomatis.
Rickettsia: inibendo la sintesi di proteine correlate al metabolismo energetico, il MIC di Rickettsia prussii è inferiore o uguale a 0,25 μ g/mL.
Altri agenti patogeni:
Spiroplasma: inibisce la sintesi di proteine correlate al movimento, è inefficace contro il treponema pallidum, ma può trattare la leptospirosi.
Protozoo amebico: inibisce la sintesi di proteine del corpo nutriente ed è più efficace del carbapenema nel trattamento della dissenteria amebica acuta.
Risposta ai meccanismi di resistenza ai farmaci: strategie di resistenza e farmaco a combinazione
Lignaggio genico di resistenza ai farmaci:
Geni esopumpum: teta (gram negativi) e tetk (gram positivi batteri) codificano proteine di membrana che escludono attivamente farmaci.
Gene di protezione ribosomiale: TETM codifica le proteine che si legano alla tetraciclina e spostano in modo competitivo i farmaci.
Genico modificato enzimatico: TETX codifica una monoossigenasi che ossida e degrada la struttura dell'ossitetraciclie (rara ma altamente minacciosa).
Caratteristiche della resistenza incrociata:
L'ossitetraciclie ha una completa resistenza incrociata con tetraciclina e doxiciclina (a causa dello stesso bersaglio dell'azione).
Non esiste una resistenza incrociata con macrolidi come l'azitromicina (prendendo di mira la subunità degli anni '50).
Piano di terapia di combinazione:
Brucellosi: combinazione di ossitetraclie (2G/giorno) e streptomicina (1 g/giorno), con un decorso di trattamento di 6 settimane (che copre lo stadio parassitario intracellulare).
Pestis: Oxytetraclie (2G/giorno) combinato con gentamicina (160 mg/giorno) per 10 giorni (per prevenire l'avanzamento della sepsi).
Polmonite da mycoplasma pneumoniae resistente ai farmaci: combinazione di tetraciclina (1,5 g/giorno) e moxifloxacina (400mg/giorno) per 14 giorni.
Malattia di Rickettsia:
Scrub Typhus: inibendo la funzione ribosoma di Scrub Typhus, la fase di febbre può essere ridotta per 3-5 giorni e il tasso di mortalità può essere ridotto.
Q Febbre: combinato con doxiciclina può prevenire la febbre Q cronica (il corso del trattamento deve essere esteso a 3 anni).
Polmonite atipica:
Polmonite da micoplasma: il tasso di guarigione della tetraciclina combinata con levofloxacina per ceppi resistenti ai macrolidi è del 92%.
Polmonite Chlamydia psittaci: è necessario combinare glucocorticoidi (come il prednisone 20mg/giorno) per controllare la tempesta infiammatoria.
Difesa del terrorismo biologico:
Pestis: come un farmaco di prima linea raccomandato da OMS, può ridurre la mortalità dei pestis polmonari (dal 90% al 40%).
Antrace: efficace contro l'antrace cutanea, ma richiede un trattamento combinato di antitossina (poiché l'ossitetraciclie non neutralizza le tossine).
Come farmaco rappresentativo di antibiotici di tetraciclina, l'applicazione clinica dicapsula di ossitetraciclina 250mgdovrebbe seguire rigorosamente le regole delle interazioni farmacologiche e la gestione della controindicazione per evitare una ridotta efficacia o peggiorare le reazioni avverse.
Meccanismo di interazione farmacologica e gestione clinica:
L'ossitetraciclie esercita effetti antibatterici interferendo con la sintesi della proteina batterica, ma la sua struttura chimica (contenente gruppi multipli di idrossile e carbonilici) è soggetta a reazioni fisiologiche con vari farmaci o componenti alimentari, portando ad assorbimento anormale, distribuzione, metabolizia o processi di espansione.
Preparazioni per la creazione di acidi e i preparati per ioni metallici: se usato in combinazione con farmaci per la creazione di acidi come bicarbonato di sodio e carbonato di alluminio di magnesio, il pH nello stomaco aumenta, causando una diminuzione della solubilità dell'ossitetraciclie e una riduzione dell'assorbimento del 30% -50%. I farmaci contenenti calcio (come compresse di calcio), magnesio (come antiacidi) e ferro (come solfato ferroso) possono formare chelati insolubili con tetraciclina, riducendo le concentrazioni di farmaci nel sangue del 60% -70%.
Strategia di gestione: la combinazione dei farmaci di cui sopra dovrebbe essere presi a 2-3 ore di distanza ed evitare di prenderli con latte o antiacidi.
Resina che abbassa i lipidi: le resine di scambio anionico come la colistina e la colistina possono assorbire l'ossitetraclie e ridurre la sua circolazione enteroepatica.
Strategia di gestione: è necessario impiegare ogni 4-6 ore o scegliere altri antibiotici.
Sinergia farmacologica di tossicità renale: se usato in combinazione con il metossiflurano anestetico generale, l'ossitetraciclie può migliorare la sua tossicità tubolare, portando a un triplice aumento del rischio di insufficienza renale acuta; Se utilizzati in combinazione con diuretici forti come la furosemide, i cambiamenti nell'emodinamica renale possono esacerbare lesioni renali.
Strategia di gestione: evitare la terapia di combinazione e monitorare la funzione renale (creatinina, azoto di urea) se necessario.
Combnazione di farmaci epatotossici: quando usata in combinazione con farmaci chemioterapici anti-tumori (come metotrexato) e farmaci antiepilettici (come valproato di sodio), l'ossitetraciclie può indurre l'attività enzima epatica e esacerbare la necrosi del fegato.
Strategia di gestione: durante il periodo di combinazione, la funzione epatica (ALT, AST) dovrebbe essere monitorata e il dosaggio deve essere regolato se necessario.
Interferenza di terapia anticoagulante: l'ossitetraclie può inibire la sintesi di vitamina K intestinale, ridurre l'attività della protrombina e migliorare l'effetto di anticoagulanti come la warfarin e il rivaroxaban del 20% -40%.
Strategia di gestione: durante il periodo di combinazione, i valori INR devono essere monitorati e il dosaggio di farmaci anticoagulanti deve essere regolato.
Insufficienza droga ormonale: l'ossitetraciclie può ridurre la concentrazione ematica dei contraccettivi orali (come l'etinilestradiolo) e aumentare il rischio di sanguinamento innovativo.
Strategia di gestione: si consiglia di utilizzare la contraccezione barriera durante il periodo di combinazione.
Reazioni avverse e prevenzione e controllo del rischio
Sistema digestivo: nausea (incidenza 15% -20%), vomito (8% -12%), disagio addominale superiore (10% -15%), distensione addominale (5% -8%), pancreatite occasionale (0,1% -0,3%) e ulceri esofagee (osservate principalmente nei pazienti che si trovano immediatamente a letto dopo aver preso farmaci).
Epatotossicità: l'incidenza della degenerazione del fegato grasso è del 3% -5% e il rischio è aumentato nelle donne in gravidanza e nei pazienti con disfunzione renale (o valore di 4,2-6,8).
Reazioni allergiche: papule (2% -3%), eritema (1% -2%), orticaria (0,5% -1%), shock anafilattico occasionale (0,01% -0,05%) e dermatite fotosensibile (aumento dell'incidenza di eritema del 30% dopo esposizione al sole).
Doppio infetto: i farmaci a lungo termine possono indurre lo stafilococco aureo resistente ai farmaci (incidenza 5% -8%), bacilli Gram negativi (3% -5%) e infetti fungini (2% -4%) e nei casi gravi, sepsi.
Sistema ematologico: riduzione dei granulociti (0,1% -0,3%), riduzione delle piastrine (0,05% -0,1%).
Sistema nervoso centrale: ipertensione intracranica benigna (mal di testa, vomito, edema del disco ottico, incidenza 0,01% -0,05%).
Screening pre -farmaco: ai pazienti con una storia di allergia alla tetraciclina è vietato l'usocapsula di ossitetraciclina 250mg. Nel trattamento delle malattie a trasmissione sessuale, l'infetto da treponema pallidum dovrebbe essere escluso (microscopia a campo oscuro+esame sierologico).
Indicatori di monitoraggio: la routine del sangue e la funzione epatica e renale (tasso di elevazione ALT/AST del 5% -8%, il tasso di elevazione dell'azoto di urea nel sangue del 3% -5%) vengono testati ogni 2 settimane per i consumatori di droghe a lungo termine.
Educazione ai farmaci:
Bevi 240 ml di acqua durante l'assunzione di farmaci per evitare ulcere esofagee.
Evita il riposo a letto entro 1 ora dopo l'assunzione di farmaci per ridurre il rischio di reflusso gastroesofageo.
Evita la luce solare diretta e riduci l'incidenza della dermatite fotosensibile.
Etichetta sexy: capsula di ossitetraciclina 250mg, fornitori, produttori, fabbrica, all'ingrosso, acquisto, prezzo, in blocco, in vendita